Nama : SAMAAL MALLISA

NIM : G 701 18 160

Kelas : A

1. Jelaskan 2 contoh antibiotik sifat fisiko-kimia, indikasi, kontraindikasi, Farmakokinetik,

ADR, Interaksi obat, dan toksisitas dari dua golongan antibiotik
JAWABAN :
1. Golongan Penisilina
Penisilin
- Fisiko Kimia
Penisilin merupakan suatu asam organik, berbentuk kristal, berwarna putih yang
sedikit larut dalam air tetapi larut baik dalam pelarut organic. Sebaliknya garam –
garam penisilin sangat baik larut dalam air dan stabil antara pH 6 dan 6,5.
Penisilin terdiri dari dua cincin berupa satu inti siklik pada gugus amida dapat
diikat berbagai jenis radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin. Dalam suasana
basa atau oleh pengaruh enzim β-laktamase seperti penisilinase yang disekresi
oleh mikroba tertentu, maka inti laktam terbuka dan terbentuk asam penisilinoat.
Oleh pengaruh amidase dirantai samping terbentuk asam 6-aminopenisilinat.
Selanjutnya oleh pengaruh asam terjadi hidrolisa dan diperoleh penisilamin dan
aldehid, sehingga aktivitas antimikrobanya berkurang. Rumus Struktur Penisilin
yaitu:

- Indikasi
Mengatasi infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme (infeksi saluran
napas atas, erisipelas ringan akibat Streptococcus) .

- Kontraindikasi
Penggunaan penicillin V adalah adanya riwayat reaksi hipersensitivitas terhadap
obat ini atau obat golongan penicillin lainnya. Penggunaan bersama dengan
propranolol dan nadolol.

- Farmakokinetik
Absorpsi : Sekitar 60% penicillin V diabsorpsi secara cepat pada saluran cerna.
Penyerapan obat lebih baik pada kondisi perut kosong. Bioavailabilitas berkisar
antara 25-60%. Setelah pemberian dosis 125 mg, konsentrasi puncak plasma 200-
700 ng/ml tercapai dalam 2 jam. Setelah pemberian 500 mg, konsentrasi plasma 3-
 5 mcg/ml tercapai dalam 30-60 menit. Distribusi Setelah diabsorpsi, sebanyak
80% Penicillin V berikatan dengan protein plasma. Obat ini distribusikan secara
luas pada jaringan tubuh. Konsentrasi obat tertinggi ditemukan di ginjal, dan
konsentrasi lebih kecil dapat ditemukan di hepar, kulit, dan intestin. Obat ini
mampu menembus plasenta, dan disekresikan ke ASI. Metabolisme Penicillin V
dimetabolisme di hati. Sebagian obat dimetabolisme menjadi penicilloic acid,
hasil dari hidrolisis cincin beta laktam yang tidak aktif secara mikrobiologi.
Sejumlah 6-aminopenicillanic acid (6-APA) juga ditemukan pada urine pasien
yang mendapat penicillin . Eliminasi Penicillin V diekskresikan melalui urin
dengan cepat. Dosis yang terdeteksi di urin sebanyak 25%. Sebagian kecil obat
juga diekskresikan ke dalam cairan empedu.

- ADR
Reaksi alergi terhadap penisilin terjadi pada 1–10% individu yang terpapar; reaksi
anafilaksis terjadi pada kurang dari 0,05% pasien yang mendapat penisilin. Pasien
dengan riwayat alergi atopik (seperti asma, eksim, hay fever) memiliki risiko yang
lebih tinggi untuk mengalami reaksi anafilaktik jika mendapat penisilin. Individu
dengan riwayat anafilaksis, urtikaria, atau ruam yang langsung muncul setelah
pemberian penisilin, memiliki risiko hipersensitif yang segera langsung muncul
setelah pemberian penisilin.

- Interaksi obat
interaksi yang dapat terjadi apabila penisilin digunakan dengan obat lain yaitu
dapat meningkatkan kadar obat dalam darah, jika digunakan dengan probenecid.
Dan juga dapat meningkatkan risiko timbul ruam, jika digunakan dengan
allopurinol. Dapat mengurangi efektivitas vaksin BCG (vaksin untuk
tuberkulosis).

- Toksisitas
Penisilin yaitu dapat menyebabkan anafilaksis dan reaksi urtikaria.

Ampisilin
- Fisiko Kimia
Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari 900 µg
tiap milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat anhidrat. Secara komersial,
sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk trihidrat untuk sediaan oral dan garam
natrium untuk sediaan injeksi. Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin
dihitung berdasarkan basis anhidrous. Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis
tidak berbau , serbuk kristal, dan larut dalam air. Ampisilin trihidrat mempunyai
kelarutan dalam air sekitar 6 mg/Ml pada suhu 200C dan 10 mg/mL pada suhu 40
0C. Ampisilin sodium berwarna hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal,
serbuk hidroskopis, sangat larut dalam air, mengandung 0.9% natrium klorida.
Pelarutan natrium ampicilin dengan larutan yang sesuai, maka 10 mg ampicilin
 per mL memiliki pH 8-10. Jika dilarutkan secara langsung ampisillin trihidrat oral
suspensi memiliki pH antara 5-7.5
Rumus strukturnya yaitu

- Indikasi
Infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, infeksi pada mulut (lihat keterangan
di atas), bronkitis, uncomplicated community- acquired pneumonia, infeksi
Haemophillus influenza, salmonellosis invasif; listerial meningitis.

- Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

- Farmakokinetik
Ampisilin didistribusi luas didalam tubuh dan pengikatnya dalam protein plasma
hanya 20%. Ampisilin yang masuk kedalam empedu mengalami sirkulasi
enterohepatik, tetapi yang di ekskresi dalam tinja jumlahnya cukup tinggi.
- ADR

- Interaksi obat
Penurunan efektivitas vaksin hidup, seperti vaksi tifus, vaksin BCG, atau vaksin
kolera. Peningkatan risiko terjadinya perdarahan bila digunakan dengan warfarin.
Peningkatan risiko munculnya ruam kulit jika digunakan dengan allopurinol.

- Toksisitas
Ampisilin dapat menyebabkan efek samping yang parah seperti angioedema,
anafilaksis

2. Golongan Tektrasiklina
Tetrasiklin
- Fisiko Kimia
Merupakan basa yang sukar larut dalam air, garam Na dan garam HCl nya mudah
larut dalam air. Bentuk basa dan garam HCl stabil dalam keadaan kering.
Tetrasiklin cepat berkurang potensinya dalam larutan. Umumnya tetrasiklin
berupa kristal kuning yang amfoter. Rumus strukturnya yaitu:
- Indikasi
Antibiotik spektrum luas untuk infeksi bakteri yang sensitif terhadap obat ini,
misalnya pada acne, sifilis, gonorrhea, amebiasis, kolera, dan brucellosis
- Kontraindikasi
Tetrasiklin juga tidak dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
berat atau pasien yang menyusui.
- Farmakokinetik
Absorpsi Absorpsi 30 -80% diserap diserap lewat saluran cerna. Doksisiklin
Doksisiklin & minosklin minosklin diserap diserap > 90% sebagian bagian
Sebagian besar terjadi di lambung lambung & usus halus bagian atas. diberikan
diberikan sebelum/2 jam sebelum/2 jam stlh makan. Distribusi Dalam plasma,
plasma, semua terikat terikat protein plasma protein plasma dalam jumlah variasi
variasi.
Dalam CSS, kadar tetrasiklin tetrasiklin hanya 10. Metabolisme Tidak
dimetabolisme dimetabolisme scr berarti berarti di hati. Doksisiklin Doksisiklin
dan minosiklin minosiklin mengalami mengalami metabolisme metabolisme di
hati yang cukup berarti berarti Sehingga aman diberikan diberikan pada pasien
gagal ginjal. Ekskresi Diekskresi Diekskresi mllui urin bdsr filtrasi filtrasi
glomerolus glomerolus. Pemberian Pemberian per oral per oral 20 -55% ekskresi
ekskresi lewat urin
- ADR
- Interaksi obat
Penurunan efektivitas tetracycline hcl jika digunakan dengan obat antasida,
suplemen zinc, zat besi, natrium bikarbonat, atau obat pencahar. Penurunan
efektivitas penisilin dan pil KB. Penurunan efektivitas vaksin hidup, seperti vaksin
tifus atau vaksin BCG.
- Toksisitas
Iritasi Iritasi lambung lambung Troomboflebitis Troomboflebitis, Kelainan
Kelainan darah, Memperlambat Memperlambat koagulasi koagulasi darah dan
memperkuat memperkuat efek antikoagulan antikoagulan kumarin kumarin.
Sindrom Sindrom Fanconi Fanconi, gejala poliuria poliuria, polidipsia polidipsia,
proteinuria proteinuria, asidosis asidosis, glukosuria glukosuria, aminoasiduria
aminoasiduria, disertai disertai mual, muntah.
 Dosisiklin
- Fisiko Kimia
Massa molar 444,4 g/mol, Nomor CAS: 564-25-0, Nama dagang: Doryx,
Doxyhexal, Doxylin dan lain-lain, Rumus: C22H24N2O8Rumus strukturnya yaitu

- Indikasi

infeksi sistemik pada kelenjar limfa, dan infeksi lainnya yang disebabkan oleh
hewan seperti tungau, dan hewan terinfeksi lainnya. Juga digunakan untuk
mengobati jerawat dan infeksi bakteri dan protozoa berikut: Infeksi bakteri:
Demam rocky mountain yang disebabkan oleh Rickettsia.

- Kontraindikasi
Kehamilan, anak di bawah 8 tahun; porfiria; lupus eritematosus sistemik.

- ADR
Masalah permanen pada gigi. Dapat menyebabkan gangguan fotosensititas.
- Farmakokinetik
Obat ini memiliki bioavailabilitas 100 %, Metabolisme dihati, ikatan proteinnya
90%, ekskresi diurine sebanyak 40%.

- Interaksi obat
Ada beberapa efek interaksi yang mungkin terjadi jika menggunakan doxycycline
bersamaan dengan obat-obatan lain, yaitu: Menurunkan efektifitas antibiotik
penisilin dalam membasmi bakteri. Meningkatkan risiko terjadinya efek samping
obat-obat pengencer darah, seperti warfarin.

- Toksisitas
Toksisitas obat ini menyebabkan terjadinya nekrosis pada sel hepar fetus.