TUGASMAKALAHBI

OFARMASEUTI
KA
“
FARMAKOKI
NETI
K”

DI
SUSUNOLEH:
NAMA:LaHendr
a
NPM :
4820120073
KELAS:B1AMBON

PROGAM STUDIS1I
LMUFARMASI
SEKOLAHTI
NGGII
LMUKESEHATAN
STI
KESMALUKUHUSADA
AMBON
2023

1
 KATAPENGANTAR

Pujisyukurkitapanj at
kankehadiratAllahSWT,at asberkatrahmatdan hi
dayah-
Nya
sehinggadalam pembuat an makalah inidapatt ersel
esaikan sebagai
man mesti
nya.
Salam danshal awatsemogat et
aptercurahkepadarasulull
ahMuhammadSAW, kepada
sahabat-sahabatnya,dankepadaumatnyahi nggaakhirzaman.
Pertama- t
amakamimengucapkant er
imakasihkepadadoseny angdengan kegi
gihan
dankeikhlasannya membi mbing kamisehi ngga kamibisa mengetahuisediki
tdemi
sedi
kit apa y angsebelumny
a kamit idak ket
ahui. Juga t
ak lupa teman- t
eman
seperjuangany angtelahmembant ukami dal
am pembuatanmakalahini.
Makalahinikamibuatdengansesederhanamungkindanji
kaadakesalahandal
am
penuli
sanmakal
ahini
,kamiberharapdanmemohonsar anser
takr
it
ikandaripembaca
demikesempurnaanmakal
ahinikedepannya.Semogamakal
ahkamidapatbermanf
aat
bagiki
tasemua.

2
 DAFTARI
SI

COVER 1
KATAPENGANTAR 2
DAFTARI
SI 3
BABIPENDAHULUAN 4
1.
LATARBELAKANG 5
2.
RUMUSANMASALAH 6
3.
TUJUANMAKALAH 7
BABI
IPEMBAHASAN 8
1.
PERKEMBANGANKERJAOBAT 8
2.
FARMAKOKI
NETI
K 9
3.
FARMAKODI
NAMI
K 10
4.
KASUS 11
BABI
IIPENUTUP 12
1.
KESI
MPULAN 13
2.
SARAN 14

3
 BABI
I
PENDAHULUAN

1.
Lat
arBel
akang
Dal
am ar t
iluas,f
armakologiial
ahil
mumengenaipengaruhsenyawaterhadapsel
hi
dup,lewatpr
oseskimi
akhususny al
ewatr
esept
or.Seny
awainibi
asanyadi
sebutobat
danlebihmenekankanpengetahuanyangmendasar
imanfaatdanrisi
ko 
penggunaan
obat
.
Far
makol
ogimempuny aiketer
kai
tankhususdenganfarmasi,y
aitui
lmumengenai
caramembuat,memf ormul
asi,menyimpan,dan meny edi
akan obat
. Far
makol
ogi
terut
amater
fokuspadaduasub,yai
tuf
armakoki
net
ikdanf
armakodinami
k.
Tanpapenget ahuanfar
makologiyangbaik,seor
angfar
masisdapatmenj
adisuatu
masalahuntukbagipasienkarenatidakadaobaty angamansecaramurni
.Hany a
dengan penggunaan y
angcer
mat ,obatakan bermanf
aattanpaef
eksamping t
idak
di
ingi
nkany angti
dakmengganggu.
Menurutsuat
usur v
eydiAmer i
kaSerikat
,sekit
ar5%pasienmasukr umahsakitakibat
obat .
Rasi
of at
ali
taskasusakibatobatdir umahsakitbervar
iasiantar
a2-12%.Ef ek
sampi ng obat
meningkatsejal
an dengan jumlah obatyang diminum.Melihatf akta
tersebut,
penti
ngnyapenget
ahuanfarmakologibagiseor
angfarmasis.
Dal
am makalahi
niakandibahassecaraumum mengenaif
armakol
ogi(f
armakoki
net
ik
danf
armakodi
namik)ser
tahal-
hall
ainyangber
kai
tandenganmateri
ini
.

2.
RumusanMasal
ah
1.
Bagai
manasej
arahper
kembanganobat
?
2.
Apai
tuf
armakoki
net
ik?
3.
Apai
tuf
armakodi
nami
k?

4
 BABI
I
PEMBAHASAN
1.
Per
kembanganObat

Obatmerupakansemuazatbaikkimiawi,hewani
,maupunnabatiy
angdalam dosi
s
l
ayakdapat
meny embuhkan,
mer
ingankan,ataumencegahpeny
aki
tber
ikutgej
alany
a.
Kebanyakanobatyangdigunakandimasal aluadal
ahobaty angberasaldar
itanaman.
Dengancaramencoba-coba,secaraempi ri
s,m t erdahulumendapatkanpengalaman
dengan berbagai
macam daun at au akar t umbuhan untuk mengobat ipenyaki
t.
Pengetahuaninisecar
at ur
un-temurundi
simpandandi kembangkansehinggamuncul
i
lmupengobatanrakyatsepert
ipengobatantr
adisi
onaljamudi I
ndonesi
a.
Namun,t idaksemuaobatmemul airi
way at
nyasebagaiobatant ipeny
akit
,adapul a
yang padaawalnyadigunakan sebagaialatil
mu sihi
r,kosmetika,atau r
acun untuk
membunuhmusuh. Misal
nya,str
ychni
nedankur are 
mulanyadigunakansebagair acun
panahpendudukpr i
bumiAf r
ikadanAmerikaSelat
an.Contohyangl ebi
hbaruial
ahobat
kankernit
rogen-
mustard 
yangsemul adi
gunakansebagaigasracun( must
ardgas)pada
perangduniapert
ama.
Obatnabat iinidigunakansebagair ebusanat auekstrakdenganakt i
vit
asdanef ek
yangser ingkaliber beda-bedater
gant ungdar iasaltana,andancar apembuat anny a.
Kondi sii
nidi anggapkur angmemuaskansehi nggalambatl aunpar aahliki miamul ai
mencoba mengi solasizat -
zatakti
fy angter
kandung didal amnya.Hasi lper cobaan
mer ekaadal ahser angkai anzatki
mi a,y angt er
kenaldiant
aranyaadal ahef edrindar i
tanamanMaHuang( Ephedravul
garis),ki
nin 
darikul
itpohonkina,atropi
neDar iAt ropa
belladonna,mor f
in 
dar icandu(Papaversomni f
erum),dandigoksin dariDi
gitali
slanata,
danmasi hbany aklagi.
Padaper mul
aanabad ke-
20,obat
-obatkimi
asi ntet
ismulaitampakkemaj
uanny
a
dengandi
temukanny
aobat-
obatt
ermashyur
,yai
tusalv
arsan 
danaspi
ri
n
 sebagaipeloporyangkemudiandi
susulol
ehsejuml
ahobatlain.Pendobrakansejat
i
barutercapaidenganpenemuandanpenggunaankemot
erapeut
ikasul
fani
lamide 
(1935)
dan penisi
l
in (1940)
.
Sejaktahun 1945,ilmu kimi
a,f i
sika,dan kedokter
an berkembang pesatdan hal
i
nimenguntungkansekalibagipeneli
tiansistemati
sobat-obatbar
u.Menur utt
aksiran,
l
ebih kurang80% darisemua obaty ang kinidi
gunakan secar
a kli
nis merupakan
penemuandar it
igadasawarsat
erakhi
r .

5
 2.
Far
makoki
net
ikObat
Farmakoki
neti
k dapatdidefinisi
kan sebagaiset i
ap proses yang dilakukan tubuh
t
erhadapobat,
yait
uabsorpsi,distr
ibusi,metabol
i
sme,danekskr esi.Dalam ar t
isempit
,
f
armakokinet
ikkhususny
amempel ajariper
ubahan-per
ubahankonsent r
asidar iobatdan
metabol
it
nyadadalam darahdan  j
arigansebagaif
ungsidariwaktu.
Dalam fase farmakokineti
ktermasuk bagi
an pr
oses inv
asidan proses el
iminasi
(evasi
).Yangdimaksud dengan invasiial
ah pr
oses-pr
oses y
ang berl
angsung pada
pengambilansuat ubahanobatkedal am or
gani
sme( absor
psi
,dist
ri
busi)
,sedangkan
eli
minasimer upakanproses-pr
osesy angmenyebabkanpenurunankonsentr
asiobat
dalam or
ganisme( metaboli
sme,ekskr
esi)
.
a.
Inv
asi
b.
Absor
psi
c.
Dist
ri
busi
d.
Eli
minasi
e.
Met
abol
i
sme
f
.Ekskr
esi
1.
Absor
psi
Umumny apenyer
apanobatdar
iususkedal
am si
rkul
asiber
langsungmel
aluif
il
tr
asi
,
di
fusi
,at
autr
anspor
takti
f.
Absor
psimer upakanprosesmasuknyaobatdari
 
tempatpemberiankedalam darah.
Ber
gantungpada cara pember
iannya,t
empatpember i
an obatadal
ah sal
uran cer
na
(mul
utsampai denganr
ectum),
kulit
,par
u,ot
ot,
danlai
n-l
ain.
1.
Pemakai
ant
opi
kal
.
Contoh pemakai an topikal
,sel ai
n pengobat an lokalpada peny aki
t kul i
t,
dapat
di
sebutkan j uga pember ian oral adsor bansia atau adstr
ingensia, pemakai an
bronkhol
it
ikadalam bentukaer osol
,penyunti
kananest eti
kal
okalkedalam j ari
ngandan
pemakaianl okalsi
tost
atikakedal am kandungkemi h.Keunt
ungannyapemakai anobat
padakul i
tialahumumny adosi slebi
hr endahsedangkankeburukannyai alahbahay a
al
ergiyangumumny al
ebi hbesar.
2.
Pemakai
anpar
ent
eral
.
Peny
unt
ikani
ntr
avasal
(kebany
akani
ntr
avena)t
ermasukj
ugai
nfusedi
tandai
oleh:
a.
Dapatdi
aturdosi
syangt
epatdanket
ersedi
aanhay
atiumumny
asebesar100%.

6
Hanyadal
am hal
-hal
khususterj
adiadsorpsisebagi
anbahanobatpadaper
alat
ani
nfuse
dankar
enait
umengakibatkanpenurunanketersedi
aanhay
ati
.
b.Aki
batpengencerany angcepatdalam darahdanakibatkapasit
asdaparnyayang
besarmakapersyaratan l
arut
an yang menyangkuti
sotonidan isohidr
ilebi
hrendah
di
bandingkandenganpeny unt
ikansubkut
an.
 
c.Bahanobatmencapait empatker jadengansangatcepat .Ol
ehkar enai t
ubent uk
pemakaianiniterut
amadi pakaiji
kaf akt
orwakt uyangsangatpent i
ng,misalnyadal
am
keadaan daruratserta pada pembiusan int
ravena.
Keburukannya,ji
ka dibandingkan
dengan cara pember i
an l
ain,selai
n biayatinggidan bebanpasien (
ketakutan akan
penyunti
kan)jugari
sikoyangtinggi.
3.
Pemakai
anor
al.
Obat-obatpal i
ngser i
ngdi beri
kansecaraor alkarenabent ukobaty angcocokdapat
rel
ati
fmudah di pr
oduksidan disampi ng itu,kebany akan pasi
en lebi
h meny ukai
pemakaianini.Akant et
apipemakai anobatsecaraor aldihi
ndariunt
ukbahanobaty ang
sukardiabsor psi
melaluisalurancernastrof
ant i
ndant ubokurari
n)atauiri
tasimukosa
l
ambung.Unt ukkasust er
akhir
dibut
uhkanpembuat anbent ukobatdenganpeny alut
yangtahant erhadapcairanlambung.
4.
Pemakai
anr
ekt
al.
Pemakai
anrekt
altetapterbat
aspadakasus-kasusy angtidakmut l
akdiperl
ukankadar
dal
am daraht
ert
entudanj ugatidakt
erdapatkeadaandar urat
.Hali nidisebabkanol
eh
kuosi
enabsor
psisangatberbedadankebanyakanjuga sangatrendah.
Karenaitu,supposi
tori
ay angmengandungantibi
oti
kaditolak,sebaliknyapemakai
an
rekt
alanal
geti
kadanant i
piret
ikapadabayidananak-
anakkeci lbermanf aat
.Disampi
ng
i
tu,padapasi enyang cenderung muntahataulambungnyat erganggu,lebi
hdisukai
pemakaianrektalsej
auhtidakdi
butuhkanpember
ianparent
eral.
2.
Dist
ri
busi
Apabil
aobatmencapaipembul uhdar ah,obatakandi tr
ansporl ebihl anj
utber
sama
al
irandar
ahdal
am sistem si
rkulasi.Akibatlandaiankonsentrasidar
aht er
hadapjar
ingan,
bahan obatmencobaunt uk meni nggal kan pembuluh darah dan ter di
stri
busidalam
organi
smekeselur
uhan.Penet rasidar ipembuluhdar ahkedal am jaringandandengan
demiki
andist
ri
busi
ny a,sepert
ihalny aabsor psi
,ber
gantungpadabany akpeubah.
Ber
dasar
kan fungsi
nya, or
gani
sme dapat di
bagi dal
am r
uang di
str
ibusi y
ang
ber
beda(
kompartemen)
:

a.
Ruangi
ntr
asel
danRuangekst
rasel
7
 Dalam r
uangint
rasel(
seki
tar75% daribobotbadan)ter
masukcair
anintr
aseldan
komponensely
angpadat.Ruangektrasel(
seki
tar22% dar
ibobotbadan)di
bagilagi
atas:
Sering kal
idistri
busiobatt idakmer ata akibatbeber apa gangguan,y ai
tu adanya
ri
ntangan,misal
nyar i
ntangandar ah-ot
ak( cerebro-
spinalbarri
er 
),ter
ikatnyaobatpada
protei
n darah atau j
ari
ngan dan l emak.Dalam dar ah,obatakan di ikatoleh protei
n
pl
asmadenganber bagaiikat
anl emah( ikatanhidr
ofobik,vanderWaal s,hi
drogen,dan
i
onic).Adabeberapamacam pr otei
nplasma:
a.mengikatobat
-obatasam danobat
-obatnet
ral(
misal
nyast
eroi
d)ser
tabi
l
irubi
ndan
asam-asam lemak.
b.
α-gl
i
kopr
otei
n:mengi
katobat
-obatbi
asa.
c.
CBG(
cor
ti
cost
eroi
d-bi
ndi
ng 
globul
i
nkhususmengi
katkor
ti
kost
eroi
d.
d.
SSBG(
sexst
eroi
d-bi
ndi
nggl
obul
i
n):
khususmengi
kathor
monkel
ami
n. 
Obaty angt eri
katpadapr oteinplasmaakandi bawaol ehdar ahkesel uruht ubuh.
Kompl eksobat -
proteint erdisosiasidengansangatcepat( t½ ~ a20 mi l
ideti
k).Obat
bebas akan kel uar ke  jaringan (
dengan cara yang sama  seper
ti cara 
masukny a) 
ke
tempat  
kerj
a obat, ke j
aringan  t
empat depotnya,ke hat i( dimana obat mengal ami
met aboli
smemenj adimet abolityangdi kel
uarkanmel aluiempeduat aumasukkembal i
kedar ah)dankegi njal(dimanaobat /met aboli
tnyadiekskresikedalam uri
n).
Dij
aringan,obatyanglar
utairakantetapber adadil
uarsel(dicair
anusus)sedangkan
obatyangl arutl
emakakanber di
fusimelintasimembr anseldanmasukkedal am sel
tetapikarenaperbedaanpHdidal am sel(
pH=7)dandil uarsel(pH=7,4),makaobat-
obatasam l ebi
hbany akdi
luarseldanobat-obatbasalebi
hbany akdadalam sel
.
Prosesdi str
ibusikhususy anghar usdi per t
imbangkani al
ahsal urancer na.Seny awa
yangdi ekskresidenganempedukedal am usus12  j
ari,sebagianatausel uruhny adapat
direabsor psidalambagian usus y ang l ebih dalam ( sir
kulasient er
ohepat ik).Telah
dibukt i
kan penetrasiseny awabasadar i
darahkadal am lambung.Jugabahani ni
sebagi andi r
eabsorpsidalam usushal us( sir
kulasienterogaster
).
Sat usegikhususdar i
caramempengar uhi
 di
str
ibusii al
ahy ang disebutpengar ahanobat( drugtargetti
ng),
artinya membawa bahan obat t erarah kepada t empat ker jay ang di inginkan.
Efeksampi ngseringterj
adijustrukarenabahanobatsel ainbereaksidenganst ruktur
tubuhy angdiingi
nkan,iaber eaksijugadenganst ruktury anglain.Pengar ahanobat
mer angsangsuat usist
empembaway angsesuaiy angmemungki nkansat ut ransport
yang sel ektifke dalam jaringan yangdi t
uju dan dengan demi kian memungki nkan
kekhasanker jayang 
dii
nginkan.

8
Sebagaipembawa y ang mungki n ial
ah makr omolekul tubuh sendir
i maupun
makromolekul
sintet
ik at au sel-
seltubuh mi sal
nya eri
tr
osit.Contoh yang sangat
menarikial
ah pengi katan koval
ensit
ostat
ikakepadaant ibodianti
tumor.Wal aupun
keber
hasi
lanpraktisdengansi stem demikiansampaisekarangmalahmengecewakan,
tet
apiharapan ber kembang bahwa mel aluipenambahanant i
bodimonokl on yang
makinbanyak 
tersedia, makakeefekti
fandapatdiper
baiki
.
3.
Met
abol
i
sme
Padadasarny aseti
apobatmer upakanzatasi
ngbagitubuhy angtidakdii
nginkan
karenaobatdapatmer usakseldanmenggangguf ungsi
nya.Olehkarenaitu,tubuh
akanberupay amerombakzat asinginimenj
adimetabol
ityangt i
dakakti
fl agidan
sekali
gusbersi
fatl
ebihhidr
ofi
lagarmemudahkanpr
osesekskresi
nyaolehgi
njal.
Biotr
ansformasiter
jaditer
utamadidal
am hat
idanhanyadalam j
umlahyangsangat
rendahter
jadidal
am or ganlai
n(misal
nyadal
am usus,gi
njal
,par
u-par
u,l
impa,otot
,
kuli
t,at
audalam darah.
Obaty ang t el
ah di serap usus ke dal am si rkulasi,lalu diangkutmel aluisistem
pembul uh dar ah (vena por tae),y ang mer upakan supl aidar ah utama dar idaer ah
l
ambung- usus ke hat i.Denganpember ian subl i
ngual ,intrapulmonal ,t ranskutan,
parenteral ,ataurektal(sebagi an),sistem port
ainidanhat iakandapatdi hindar i
.Dalam
hatidan sebel umny aj uga disal uran lambung- usus seluruhat au sebagi an obat
mengal ami per ubahan ki miawi secar a enzi mat i
s dan apda umumny a
hasilperubahanny a( met abol
it)menj adit
idakat aukur angakt iflagi.Makapr osesi ni
disebut pr osesdet oksifi
kasi at au bi o-
inakti
vasi . Ada pul a obat y ang khasi at
farmakol ogi nya j ustru di perkuat ( bi
o-akt
ivasi), ol eh kar enanya r eaksi-r
eaksi
met abolismedal am hati danbeber apaor ganlainl ebihtepatdisebutbi o-
transf ormasi.
Tujuanmet aboli
smeobatadalahmengubahobaty angnonpolar(
lar
utl
emak)menj adi
polar(
lar
utair)agardapatdi
ekskr
esimelal
uiginj
alatauempedu.Denganperubahanini
,
obataktifumumny adiubahmenjadiinakt
ift
apisebagianberubahmenjadilebi
haktif
(j
i
kaasal nya 
prodrug)
,kur
angakti
f,at
aumenjaditoksik.
Reaskimet abolismet erdir
idarireaksifaseIdanr eaksifaseII.ReaksifaseIt erdiridari
oksidasi,
reduksi ,dan hi drol
isi
s,y ang mengubah oabtmenj adilebih pol ardengan
akibatmenj adii nakti
f,lebihaktif,atau kur ang akt if
.Sedangkan r eaksif ase I I
mer upakanr eaksikonyugasidengansubst r
atendogen:asam gl ukuronat ,asam sul f
at,
asam aset at ,atauasam ami no,danhasi lnyamenj adisangat pol
ar.Dengandemi ki
an
hampi rselal utidakaktif.Obatdapatmengal amir eaksif aseIsaj aat au reaksifaseI I
saja,ataur eaksif aseIdandi ikutidenganr eaksif aseI I
.Padar eaksif aseI ,obat
dibubuhiguguspol arseper t
igugushi dr
oksil,gugusami no,karboksil,sul f
hidril
,dan
sebagainy aunt ukdapatber eaksidengansubst ratendogenpadar eaksifaseI I.Kar ena
i
tu,obaty ang sudah mempuny aigugus-gugust ersebutdapatl angsung ber eaksi
9
dengansubstr
atendogen(reaksif
aseII
).Hasilr
eaksif
aseIdapat
 j
ugasudahcukup
polar unt
uk l
angsung 
diekskr
esilewat gi
njaltanpa har
us melal
uireaksifase
I
I 
lebi
hdulu.
Reaksimet abol
ismey ang t
erpenti
ng adal
ah oksi
dasiol
eh enzimcytochrome 
P450
(CYP)yangdisebutjugaenzim mono- oksi
genaseat
auMFO( mi xed-
functi
onoxidase)
dalamendoplasmicr
eticulum 
(mikrosom)hati
.
4.
Ekskr
esi
Sepertihalny
a met aboli
sme,ekskr
esisuatu obatdan met aboli
tny
a menyebabkan
penurunankonsentr
asi bahan berkhasiat dal
am t ubuh. Ekskr
esi dapat t
erjadi
bergantungkepadasifatf
isi
koki
mia(bobotmolekul
,hatgapKa,kel
arut
an,t
ekananuap)
senyaway angdiekskresi
. 
Pengel
uaranobatataumetabol
i
tnyadar
itubuht
erut
amadil
akukanolehgi
njalmel
alui
ai
rseni
disebutekskr
esi
.Sel
aini
tuadapul
abeber
apacar
alai
n,yait
u:
a.
Kul
i
t,ber
samaker
ingat
,mi
sal
nyapar
aldehi
dadanbr
omi
da(
sebagi
an)
. 
b.
Paru-paru,
melaluipernapasan,bi
asany
a hanya zat-
zatter
bang,seper
tial
kohol
,
par
aldehida,dananast
eti
ka(klor
ofor
m,hal
otan,
sikl
opropan)
.
c.
Empedu,ada obat yang di
kel
uar
kan secar
a akt
if ol
eh hat
idengan empedu,
misal
nyaf
enol
ft
alei
n (
pencahar
).
Ekskr
esimel al
uigi
njalmelibat
kantigaproses,yaknif
il
trasiglomerul
us,sekr
esiakt
ifdi
tubul
usproksimal
,danr eabsor
psipasifdisepanjangtubulus.Fungsigi
njalmengal
ami
kematanganpadausi a6-12bulandansetelah 
dewasamenur un1%pertahun.
Fi
lt
rasigl
omerulusmenghasi
lkanultr
afil
tr
at,y
aknipl
asmami nusprotei
n.Jadisemua
obatakankel
uardal
am ul
traf
il
tratsedangkanyangter
ikatpr
otei
ntetaptinggaldal
am
darah.
Sekresiakti
f 
daridalam dar ahkelument ubuluspr oksi
malterj
adimelaluitranspor
ter
membr anP-gl
ikoprotei
n( P-gp)danMRP( mult
idrug-r
esi
stanceprotei
n)y angt er
dapat
dimembr anselepi t
eldenganselektivi
tasberbeda,yakniMRPunt ukanionor gani
kdan
konyugatdan P- gp untuk kationorganik dan zatnet r
al.Dengan demi ki
an terj
adi
kompet i
siant ar
a asam- asam or ganik maupun ant arabasa-
basa or ganik untuk
disekr
esi.
Reabsorpsipasif
 t
erj
adidisepanjangt ubulusuntukbentuknoni onobatyanglar
ut
l
emak.Ol ehkar
ena deraj
ationisasiber gant
ung pada pH l arutan,maka hali
ni
di
manf aatkanuntukmemper cepatekskresigi
njalpadakeracunansuatuobatasam
at
auobatbasa.
Ekskr
esimel
aluigi
njalakan ber
kur
ang j
i
kat
erdapatgangguan f
ungsigi
njal
.Lai
n
10
hal
nyadenganpenguranganfungsihat
iyangti
dakdapatdihi
tung,pengur
anganf
ungsi
gi
njal dapat dihi
tungber
dasarkan pengurangan kreati
nin. Dengan demiki
an,
pengur
angandosisobatpadagangguanginj
aldapatdi
hit
ung.

 
3.
Far
makodi
nami
kObat
 
Farmakodinamikial
ahsubf armakol
ogiyangmempel aj
ariefekbiokimiawidanfisi
ologi
obatserta mekani
sme kerjanya.Tuj
uan mempel ajarimekani sme obati al
ah unt uk
menel i
tiefekutamaobat ,mengetahuiint
eraksiobatdengansel ,danmenget ahui
urutanperist
iwasert
aspektrum ef
ekdanresponsy angterjadi.Pengetahuanyangbai k
mengenaihali nimerupakandasart er
apirasionaldanber gunadal am sint
esi
sobat
baru.
Kebany akanobatmeni mbulkanef ekmel aluiinter
aksidenganr eseptorny
apadasel
organisme.Int
eraksiobatdenganr eseptornyainimencet uskanper ubahanbioki
miawi
dan f i
siol
ogiy angmerupakan respons khas unt uk obatt er
sebut .Reseptorobat
mer upakankomponenmakr omolekulfungsional
,halinimencakupduakonseppent ing.
Pertama,obatdapatmengubah kecepat ankegiat
an faalt ubuh.Kedua,obatt i
dak
meni mbulkanfungsibaru,
tetapi
hany amemodul asifungsiyangsudahada.  
Seny
away
angbeker
jat
idakspesi
fi
k.Zatber
khasi
ati
nimempuny
aici
ri
:
1.
Tidakber
eaksi
denganr
esept
orspesi
fi
k;
2.
Kar
enabeker
jahany
apadadosi
syangr
elat
ifbesar
;
3.
Meni
mbul
kanef
eky
angmi
ri
pwal
aupunst
rukt
urny
aber
beda;
dan
4.
Ker
jany
ahampi
rti
dakber
ubahpadamodi
fi
kasi
yangt
idakt
erl
alubesar
.
Dalam kebanyakanhal ,khasi
atnyaberhubungandengansi fatlipofi
lnya.Olehkar ena
i
tu,
perbedaan kerj
anyadapatdi jel
askan dengan koefif
ien distri
busiy ang berbeda.
Kemungkinanbesar kerjaseny awademi ki
anmeny angkuti nt
er aksidenganst ruktur
l
ipofi
lorganisme,khususny ast r
uktur
membr andalam hali nif ungsist r
ukturdiubah.
Yangtermasukdal am obaty angbekerjati
dakspesifikantar
alai n,anesteti
kainhalasi
,
demikianj
uga zatdesinfekt
an.
1.
Tidakber
eaksi
denganr
esept
orspesi
fi
k;

2.
Kar
enabeker
jahany
apadadosi
syangr
elat
ifbesar
;

3.
Meni
mbul
kanef
eky
angmi
ri
pwal
aupunst
rukt
urny
aber
beda;
dan

4.
Ker
jany
ahampi
rti
dakber
ubahpadamodi
fi
kasi
yangt
idakt
erl
alubesar
.

11
 

Dalam kebanyakan hal,khasi at

nya ber hubungan dengan si fat li
pof i
lny
a.Ol eh karena
i
tu,per
bedaan kerjanya dapat di j
elaskan dengan koef i
fi
en di st
ribusi yang berbeda.
Kemungkinan besarker
ja senyawa demi kian meny angkutint eraksidengan st r
ukt
url i
pofi
l
organi
sme,khususny astr
ukturmembrandal am halinifungsist r
ukt urdiubah.Yangtermasuk
dalam obatyang bekerjat i
dakspesi fi
kantaralain,anestetika i nhalasi,demiki
an j
uga zat
desinf
ekt
an.

Seny
awadenganker
jaspesi
fi
k.

Senyawa gol ongan i nibeker j

a melaluii
nteraksidenganr eseptorspesifik.Ef eknya sangat
bergant ungpadast r
ukturkimi adandengandemi kianbergantungkepadabent ukny a,besarnya,
danpengat uranst ereokimiamol ekul
.Selainitu,bergant
ungj ugapadagugusf ungsi nyaserta
di
stribusiel ektronnya.Seny awa demi ki
an ber khasi
atdal am konsent r
asiy anglebih kecil
dari
pada seny awa y ang beker j
at idak spesifik.Bahkan per ubahan y ang sangatkeci l
padastr ukt
urki miany adapatsangatmempengar uhikhasiatfarmakologinya.Seny away ang
berkait
andenganr esept oryangsamamemi l
ikibanyakunsurst r
ukturyangumum y angdisebut
gugusf armakof or,dalam tat
asusunr uangy angsesuai.

Walaupun sudah banyak di

ketahui tent
ang ef
ek obat dal
am t ubuh manusi
a,akan
t
etapimengenai
mekanismeker
janyabelum bany
akdipahami
denganbaik.

Mekani
smeker
jaobaty
angki
nit
elah 
diket
ahui
dapatdi
gol
ongkansebagai
ber
ikut
:

1.
Secar
afi
sis,

misalnyaanesteti
kat er
bang,l
aksansi
a,dandiuret
ikaosmotis.Akti
vi
tasanest
etikai
nhalasi
berhubungan langsung dengan sif
at l
ipof
il
nya. Obat inidiper
kir
akan melarut dalam
l
apisanlemakdar imembr anselyangkarenainiberubahdemi ki
anr upahi
nggat ransport
normaldar i
oksi
gendanzat -
zatgi
ziter
ganggudanaktivi
tasselter
hambat.Aki
batnyaadal ah
hi
langny aper
asaan.

Pencaharosmot is(magnesium dannatr

ium sul
fat
)lambatsekal
idi r
esor
psiususdanmelalui
prosesosmosismenar i
kai rdansekitar
nya.Volumei siususber
t ambahbesardandengan
demikianmerupakanrangsanganmekani sat asdi
ndingususunt ukmemi cuperist
alt
icdan
mengel uar
kani
sinya.

2.Secarakimiawimi salnyaant asi

dalambungdanz at-zatchelasi 
 (
chelat
or ).Antasi
da, sepert
i
natriumbikar
bonat ,alumini
um,danmagnesi um hidroksidadapatmengi katkel ebi
hanasam
l
ambungmel al
uireaksinetrali
sasikimiawi
.Zat-zatchelasi 
mengi kati
on-i
onl ogam beratpada
mol ekul
ny adengansuat uikatanki miawikhusus.Kompl eksy angterbentukt idaktoksislagi
danmudahdi ekskresikanolehgi nj
al.Contohnyaadal ahdi merkaprol(BAL) ,natri
um edet at
(EDTA) ,
danpeni sil
ami n(
dimet i
lsi
stei
n)yangdigunakansebagai obatrematik.

3.
Mel
alui
prosesmet
abol
i
sme

 
pel
bagaicar
a,mi
sal
nya ant
ibi
oti
ka y
ang mengganggu pembent
ukandi
ndi
ng selkuman,

12
si
ntesa protein,at au met aboli
sme asam nukl
einat.Begit
u pula ant
imikrobamencegah
pembelahani ntiseldandi ureti
kayangmenghambatat aumenst i
mul
irprosesfil
tr
asicont
oh
l
ain adalah pr obenesid, suatu obat encok y ang dapat meny ai
ngi penisil
i
n dan
der
ivat
nya(antaral ainamoksi si
li
n)padasekr
esitubuler
,sehinggaekskr
esinyadiperl
ambat
danefeknyadiperpanjang.

4.
Secar
akompet
isi
(sai
ngan)
,

dimana dapatdi bedakan dua j

enis,yaknikompeti
siuntuk reseptor
spesi
fi
k atau untuk
enzim.I
katanant
ar aobatdengar eseptorbi
asanyater
dir
idariberbagaii
katanlemah(ikatan
i
on,hidr
ogen,hi
drofobik,vanderWaal s),mir
ipikat
anantar
asubst ratdenganenzi
m,j arang
ter
jadii
kat
ankovalen.

Yang dimaksud denganr eseptoradalahmakr omolekul(biopoli

mer)khasat aubagiannya
dal
amor ganisme,yaknit
empatakt ifbi
ologi,tempatobatterikat.Per
syar
atanuntukinteraksi
obat-
reseptoradal
ahpembent ukankompl eksobat-r
eseptor.Apakahkompl eksinit
erbentuk
danseberapa besar terbentuknya bergantung pada af init
as obat terhadap reseptor.
Kemampuan suat uobatunt uk menimbulkan suatur angsang dan dengan demiki
an ef ek,
setel
ahmembent ukkompl eks

dengan r
esept
ordisebutakti
vi
tas i
ntr
insi
k.Akti
vi
tasi
ntr
insi
kmenent
ukan besar
nya ef
ek
maksimumyangdi
capaiolehmasing-
masingseny
awa.

 
Secar
afar
makodi
nami
kdapatdi
bedakandua 
j
eni
sant
agoni
smef
armakodi
nami
k,y
akni
:

1.
Ant
agoni
smef
isi
ologi
k,

yai
tu antagonisme pada sist
em f i
siol
ogiky ang sama tetapipada sist
emresept
oryang
berl
ainan.Misalny
a,ef
ekhistamindanaut akoidlai
nnyayangdilepaskant
ubuhsewakt
uter
jadi
syokanafil
akti
kdapatdiant
agonisasidengan pemberi
anadrenali
n.

2.
Ant
agoni
smepadar
esept
or,

yait
uant agonismemel aluisist
em r eseptoryangsama( ant
agonismeantaraagonisdengan
antagonisnya)
.Mi sal
nya,efekhi st
ami ny angdil
epaskandal am reaksialer
gidapatdi
cegah
dengan pember ian anti
hist
aminy ang mendudukir eseptoryang sama.
Ant agoni
sme pada
reseptordapatbersi
fatkompet i
ti
fatau nonkompeti
ti
f.

 
Ant
agoni
smekompet
it
if
.

Dalam halini
,antagoni
smengi katresept
orditempatikatanagonissecar
ar ev
ersi
belsehi
ngga
dapatdigeserolehagoniskadart i
nggi.Dengandemikianhambat anefekagonisdapatdi
atasi
denganmeni ngkatkankadar
 agonissampaiakhi r
nyadi capaief
ekmaksi malyangsama.Jadi,
di
perlukankadaragonisyanglebihtinggiunt
ukmemper olehefejyangsama.

Ant
agoni
sm nonkompet
it
if
.

Hambat anefekagonisolehant
agoni
snonkompet
it
ift
idakdapatdi
atasidenganmeningkat
kan
kadaragonis.Akibat
nya,efekmaksi
malyangdi
capaiakanberkur
angtetapiaf
ini
taster
hadap
resept
ornyatidakber
ubah.

13
4.
Cont
ohKasus

Seorangpasi
endat
angker
umahsaki
tdengankel
uhanut
amay
ait
ubat
uk-
bat
uk,
dangat
al-
gatal
.

Set
elah melakukan pemeri
ksaan pasi
en t
ersebut di di
agnosi
s t
eri
nfeksi bakt
eri
Mycobact
eri
um tuber
cul
osi
sdankust
a.

Kemudi
anDokt
ermer
esepkanObatsebagai
ber
ikut:

R/
 Ri
fampi
cin 
120mg

I
NH 100mg

VI
T B6  5mg

m fpul
vdt
dnoXXX

S1ddpul
vI

Ber
ikutPer
hit
unganBahanObat:

Ri
fampi
sin :1 
x 30 
x 120 
mg 
= 3.
600 
mg

I
NH  
:
1 x 
30 
x100 
mg 
= 3.
000 
mg

VI
T B6 :
1 x 
30 
x 5mg= 
150 
mg

Car
apembuat
an:

Si
apkanal
at,
bahan,
danmeni
mbangsemuabahany
angdi
per
lukan-

Masukkankedal
am mort
ar:v
itaminB6sebany
ak5mg,I
NHsebany
ak3000mgdanr
if
ampi
cin
sebany
ak3600mg(secar
aber
ur ut
an)

Ger
usadhomogen

Serbuktersebutdi
bagi
menj
adi30ser
bukbagi
,di
bungkusdenganker
tasper
kamenat
aubahan
l
ainyang sesuai-

 
Kemasdenganpl
ast
ikunt
ukser
bukbagi
,ber
iet
iket(put
ih)
,dant
andai
1xsehar
i1pul
vi
s

14
 BABI
II

PENUTUP

1.
KESI
MPULAN

Dar
iPenj
elasandi
atasdapatdi
Tar
ikkesi
mpul
any
ait
u:

o Obatmerupakansemuazatbai
kki miawi
,hewani
,maupunnabatiyangdalam dosi
s
l
ayakdapat
meny embuhkan,
mer
ingankan,
ataumencegahpeny
aki
tberi
kutgej
alany
a.

o Farmakoki
neti
k dapatdi def
inisi
kan sebagaiset i
ap proses yang di
lakukan tubuh
ter
hadapobat,y
ait
uabsorpsi,dist
ri
busi,metaboli
sme,danekskresi.Dal
am artisempit
,
far
makokinet
ik khususny
amempel aj
ariperubahan-per
ubahan konsentr
asidar iobat
danmetaboli
tnyadadalam darahdan jar
igansebagaifungsidar
iwaktu

o Farmakodi
nami kial
ahsubf armakologiyangmempel aj
ariefekbi
okimi
awidanf isi
ologi
obatser
ta mekanisme kerj
any a.Tujuan mempel ajarimekanisme obatialah unt uk
menelit
iefekut amaobat ,menget ahuiinteraksiobatdengansel ,danmenget ahui
urut
anperist
iwasertaspektrum efekdanresponsy angterjadi
.Penget
ahuany angbai k
mengenaihalinimerupakandasart er
apirasionaldanbergunadalam si
ntesi
sobatbar u.

2.
SARAN

15
 DAFTARPUSTAKA

Shargel
,Leon.
,Yu,Andr
ewB.C.,
2005,
Biofar
maseti
kadanFarmakokineti
kaTerapan,
edi
si
kedua, di ter
jemahkanol
ehSj
amsiah,Sur
abaya,
Air
langgaUni
versit
y Pr
ess.

Set
iawati
,Ar
ini.
,F.
DSur yatna.
,Gan,
 Suli
sti
a.,
2007,PengantarFarmakologi
dal
amFarmakologidanTer api
,Edi
si5,
 Gunawan,Suli
sti
aGan( edit
or)
.,
Depart
emen FarmakologikdanTerapeuti
kFakul
tasKedokteran,Uni
versi
tasIndonesi
a,Jakar
ta.

Bar
bour,NancyP.,Li
pper
,RobertA.
,2007,
Int
roduct
ionto Biophar
maceuti
csanditsRol
e
i
nDrugDevelopmentinBi
opharmaceuti
cal
Appli
cati
onin DrugDev el
opment,
Inf
orma
Heal
thcar
eUSA, NewYork.

16