Hubungan Struktur,Aspek

Stereokimia dan Aktivitas

Biologis Obat

O Stereokimia merupakan salah satu

faktor terpenting dalam aktifitas

biologis obat karena berhubungan
dengan aspek stereokimia dan
aktifitas farmakologis obat

O Untuk dapat beerinteraksi dengan

reseptor obat harus mencapai sisi

reseptor dan permukaan reseptor
O Aktifitas obat tergantung pada 3
reseptor
O Stereokimia molekul obat
O Jarak antara atom atau gugus
O Distribusi elektronik dan konfigurasi

molekul

O Perbedaan aktifitas farmakologis dari

beberapa stereoisomer disebabkan

oleh 3 faktor
O Perbedaan dalam distribusi isomer

dalam tubuh
O Perbedaan dalam sifat-sifat interaksi
obat reseptor
O Perbedaan dalam absorbsi isomerisomer pada permukaan reseptor
yang sesuai

Modifikasi isostrerisme
O Friedmen (1951), memperkenalkan

bioisosterisme, melibatkan
pergantian gugus fungsi dalan
struktur molekul yang spesifik aktif
dengan gugus lain dan pergantian
tersebut akan menghasilkan
senyawa baru dengan aktifitas
biologis yang lebih baik.

O Burger (1970), klasifikasi

bioisostrerisme menurut burger yaitu

O Bioisosterisme klasik
O Bioisosterisme noklasik

O Menurut hansch klasifikasi

bioisosterisme berdasarkan
persamaan kualitatif dan kuantitatif
O Isometrik bioisostrerisme
O Noisometrik bioisostrerik

Isomer dan aktivitas biologis

obat
O Isomer geometrik

dan aktivitas
biologi
Isomer yang di
sebabkan adanya
atomatom atau
gugus yang terikan
secara langsung
pada suatu ikatan

O Isomer

konformasi dan
aktifitas biologis
Isomer yang terjadi
karena ada
perbedaan
pengaturan ruang
dari atom-atom
atau gugus-gugus
dalam struktur
obat

O Diastereoisomer dan

aktivitas biologis
Isomer yang di
sebabkan oleh
senyawa yang
mempunyai 2 atau
lebih pusat atom
asimetrik, mempunyai
gugus fungsional sama
dan memberikan tipe
reaksi yang sama.

O Isomer optik dan

aktivitas biologi
Isomer yang di
sebabkan oleh
senyawa yang
mempunya atom c
besar asimetrik.

Jarak antar atom dan

aktifitas biologis
O Hubungan antara

struktur kimia dengan

aktivitas biologis
sering di tunjang oleh
konsep kelenturan
reseptor. Hal ini dapat
di perkirakan dari
jarak identitas atau
jarak antar ikatanikatan peptida struktur
p[rotein yang
memanjang.

Contoh obat yang mempunyai

jarak identitas

terimakasih