ANALGESIK, ANTIPIRETIK,

NSAID

S1 KEPERAWATAN
DEFINISI
Analgesik = obat penghalang nyeri
adalah zat2 yg mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran (tdk sama dg anestesi umum).

Antipiretik = obat yg dapat menurunkan suhu badan (hanya pada keadaan

demam).

NSAID (Non Steroid Anti Inflamasi Drug)=

adalah obat-obat anti radang non steroid

Golongan obat2 ini

 Memiliki persamaan efek terapi dan ES
 Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
terpengaruh SSP dan tidak menimbulkan ketagihan
 Mempunyai efek analgesik, antipiretik dan anti radang tetapi berbeda
pada kekuatannya
 Sebagai prototipe adalah ASPIRIN
Mekanisme kerjanya:
Mekanisme kerjanya berhubungan dg sistem biosintesis PG.
a. Rasa nyeri:
 Adalah perasaan sensoris & emosional yg tdk enak
berkaitan dg (ancaman) kerusakan jaringan, sangat
dipengaruhi keadaan psikis.
 Isyarat bahaya adanya kerusakan/ gangguan jaringan
exp: peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot
 Gejala melindungi tubuh dan ambang nyeri berbeda bagi
setiap orang
 Ambang nyeri ??
 PG menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri (bradikinin, histamin dll) thd
stimulasi mekanik dan kimiawi.
Nyeri
Nyeri karena rangsangan mekanis, kimiawi, fisis

Timbul kerusakan jaringan

Rangsangan ini memicu pelepasan zat mediator nyeri & zat ini dpt
menyebabkan rx radang & kejang2

Mengaktivasi reseptor nyeri di ujung2 saraf bebas di kulit, mukosa & jar.
lain

Rangsangan disalurkan ke otak (thalamus)

Diteruskan ke ”pusat nyeri” di otak besar

Rasa nyeri
b. Demam
Merupakan gejala dan bukan mrpk penyakit tersensiri atau rx tangkis yg
berguna dari tubuh thd infeksi >= 37oC dan bila suhu melampaui 40-41 C
terjadi sistuasi kristis
Suhu badan diatur oleh keseimbangan produksi & hilangnya panas, dan
alat pengatur ini ada di hipotalamus.
Ada bukti bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik
diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen yg memacu
penglepasan PG yg berlebihan dihipotalamus, dan PG ini menstimulasi
pusat regulasi suhu di hipotalamus dan menimbulkan demam.
Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu -> dinormalkan oleh
obat2 mirip aspirin. Obat mirip aspirin menekan zat endogen pirogen dg
menghambat sintesa PG.
c. Inflamasi=radang
 Adalah respon thd cedera jaringan dan infeksi
 Ketika proses inflamasi terjadi terjadi rx vaskular dimana cairan, elemen-
elemen darah, leukosit, dan mediator kimia berkumpul pada tempat cedera
jaringan atau infeksi.
 Proses inflamasi mrpk suatu mekanisme perlindungan dimana tubuh
berusaha untuk menetralisir dan membasmi agen2 yg berbahaya pd
tempat cedera dan persiapan untuk perbaikan jaringan.
 Lima ciri inflamasi kemerahan, panas, pembengkakan, nyeri dan hilangnya
fungsi
 Terjadi dua tahap yaitu tahap vaskuler dan tahap lambat
 Berbagai mediator kimia dilepaskan pada saat proses inflamasi, satu
diantaranya adalah prostaglandin/PG (efeknya: vasodilatasi, relaksasi otot
polos, meningkatnya permeabilitas kapiler, dan sensitisasi sel2 saraf nyeri)
 Penghambatan proses biosintesis PG akan menekan proses inflamasi-
obat mirip aspirin
EFEK FARMAKODINAMIK
Obat mirip aspirin
Semua obat golongan ini bersifat antipiretik, analgesik dan anti-inflamasi,
namun ada perbedaan dalam aktivitasnya.
Efek Analgesik
 Obat mirip aspirin efektif thd nyeri intensitas rendah sampai sedang, nyeri
kepala, gigi, otot, atau sendi, perut, nyeri haid, nyeri akibat benturan atau
kecelakaan dan nyeri lain yg berkaitan dg inflamasi
 Tdk menimbulkan ketagihan & efek sentral yg merugikan spt analgesik
opiat
Efek antipiretik
- Obat mirip aspirin akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan
demam, dan tidak semua obat gol ini berguna sbg antipiretik krn bersifat
toksik bila digunakan rutin dan waktu lama
- Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan thd pusat pengatur kalor di
hipotalamus, yg mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dg
bertambahnya pengeluaran kalor & disertai keluarnya banyak keringat.
Efek antiinflamasi
 Kebanyakan analgesik memiliki daya antiradang, khususnya
kelompok NSAID, banyak digunakan untuk rasa nyeri yg disertai
peradangan.
 Pengobatan pada px inflamasi bertujuan meringankan gejala nyeri
dan inflamasi yg berkaitan dg penyakit (seperti pada: artritis
rhematoid, osteoartritis) secara simtomatik, tidak menghentikan,
memperbaiki atau mencegah kerusakan jaringan.
 Aspirin adalah obat anti-inflamasi tertua
 Obat obat anti-inflamasi secara kimia tidak ada hubungannya dan
karena itu disebut sbg obat anti-inflamasi non-steroid
Efek samping obat
 Kebanyakan obat2 ini bersifat asam shg lebih banyak terkumpul di di
sel yg bersifat asam spt di lambung, ginjal, dan jaringan inflamasi
 Induksi tukak lambung atau tukak peptik, disertai anemia sekunder
krn pendarahan sal cerna
 Gangguan fungsi ginjal
 Gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis
tromboxan A2, dengan akibat perpanjangan waktu perdarahan--->
dimanfaatkan untuk profilaksis trombo emboli
 Rx kulit krn hipersensitivitas thd aspirin dan obat mirip aspirin
 Bronchokonstriksi
 Efek sentral, mis tinnitus, sukar tidur
 Efek samping terjadi pada penggunaan lama & dalam dosis tinggi
- Interaksi -> memperkuat efek antikoagulan
Penggolongan analgesik??
a. Parasetamol = para-amino-fenol
b. Salisilat = asetosal, salisilamida, benorilat
c. Derifat pirazolon = aminofenazon, metamizol, isopropilfenazon
d. Penghambat prostaglandin (NSAID) = ibuprofen
e. Derifat antranilat = mefenamat
f. Lainnya = benzidamin
Penggolongan NSAID
1. Salisilat  aspirin
2. Derivat indol/ asam asetat inden  indometasin
3. Derivat pirazolon  fenilbutazon
4. Derivat asam propionat  iboprofen
5. Fenamat  asam mefenamat
6. Oksikam  piroksikam
7. Asam asam fenilasetat  diklofenak
PARA AMINO FENOL
Derivatnya adalah asetaminofen (paracetamol) dan
fenasetin
 Paracetamol tersedia sbg obat bebas
 Analgesik-antipiretik
 Tidak memiliki efek antiinflamasi
 Efek diperkuat koffein
 Abs usus cepat, rektal lambat
 Pp=kl 25%, t1/2=1-4jam
 Penggunaan kronis 3-4gr/hari ->hepatotoksik, nefropati
 Overdose: mual, muntah & anoreksia
 Toksisitas: pada dosis toksik tjd nekrosis hati
 Wanita hamil / laktasi boleh
NSAID (non steroid antiinflammatory drud)
 Efek anti-inflamasi lebih besar dr efek analgesiknya, sbg antipiretik
lebih toksik dp obat klasik lain. Kecuali aspirin obat2 NSAID tidak
dianjurkan untuk meredakan sakit kepala ringan dan demam.
Maka
obat2 ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi dan
kekakuan sendi spt artritis rhematoid, osteoartritis, spondylosis.
 Obat obat ini menghambat sintesa prostaglandin penghambat
prostaglandin
 Memiliki waktu paruh yg berbeda2 berkisar 8-24 jam
 Aspirin dan NSAID tidak boleh digunakan bersama-sama karena
efek sampingnya, selain itu terapi kombinasi tidak
meningkatkanefektifitas
1. SALISILAT
Asam asetil salisilat/aspirin/asetosal
 Analgesik-antipiretik dan anti-inflamasi yg digunakan dan digolongkan
obat bebas, sbg Antipiretik kuat
 Dosis rendah antiplatelet
 Sbg antiradang pada dosis diatas 5gr/hari, Efek analgesik-antipiretik 30
menit selama 3-6jam, Efek antiinflamasi setelah 1-4 hari
 Profilaksis serangan stroke ke-2
 Pp= 90-95%, t1/2= 15-20menit
 ES: iritasi mukosa lambung, alergi kulit, tinnifus
 Indikasi antipiretik, analgesik, demam reumatik akut dan artritis
reumatoid
 Tidak dianjurkan untuk penderita hati kronik, defisiensi vit K
salisilamid
Analgesik dan antipiretik mirip aspirin
Wanita hamil tidak dianjurkan
diflunisal
Analgesik dan anti-inflamasi dan tdk antipiretik
2. DERIVAT ASAM INDOL
 Indometazim
Untuk artritis rematoid meskipun efektif tapi toksik sehingga dibatasi
penggunaannya.
analgesik antipiretik dan antiinflamasi=aspirin
tidak dianjurkan untuk anak2 dan wanita hamil
3. PIRAZOLON (antipirin=fenazon, aminopirin dan dipiron)
 dipiron sbg analgesik, antipiretik dan antiradangnya lemah
 abs cepat di usus, mulai kerja 30-45 menit, t1/2= 2-7 jam
 ES agranulositosi & leukopenia bersifat fatal
 Ibu hamil dan menyusui tidak diperbolehkan
 Aminopirin tdk diperbolehkan lagi di indosesia sejak th 1977 krn
bersifat karisnogenik
 Bila timbul borok-borok kecil di mulut , nyeri tenggorokan atau demam
pengobatan harus segera dihentikan.
Fenilbutazon dan oksifenbutazon
 Antiinflamasi yg lebih kuat drpd analgesiknya
 Efek anti inflamasinya untuk mengobati artritis rematoid dan
gangguan sendi lain
 Karena toksisitasnya tidak digunakan sbg analgesik dan
antipiretik, Penyalahgunaan sebagai tonika.
 Kombinasi dengan kortikosteroid dpt merusak sel2 darah dan
melemahnya sistem imun
 ES thd darah & lambung
Isopropilaminofenazon (pehazon)
 khasiat sama dg der aminopirin lain, tp jg berdaya sedai dan dosis
tinggi hipnotis
4. ASAM PROPIONAT
 Ibuprofen
Analgesik, kurang antiinflamasi, tidak dianjurkan untuk ibu hamil
 Ketoproten
antiinflamasi sedang
 Naproxen
5. FENAMAT
 Asam mefenamat (derivat antranilat)
Analgesik, antipiretik & antiinflamasi
ES sering timbul pd sal cerna adl dispepsia dan iritasi lambung, pd usia
lanjut diare hebat, hipersensitivitas dan bronkokonstriksi
6. OKSIKAM
 Piroksikam
Tidak dianjurkan untuk wanita hamil, tukak lambung dan
penderita yg minum antikoagulan
OBAT NSAID LAIN
 Tramadol
Tidak dianjurkan selama kehamilan
 Ketorolak
anti-inflamsi injeksi yg pertama
analgesik lebih kuat dibanding NSAID lain
OBAT-OBAT BARU NSAID
 Ketorolac
 Meloxicam
 Celecoxib
 Rofecoxib
OBAT OBAT PIRAI
yaitu obat yang menghentikan proses inflamasi akut misalnya kolkisin,
fenilbutazon, oksifenbutason dan indometasin dan obat yg
mempengaruhi kadar asam urat misalnya allopurinol, probenesid, dan
sulfinpirazon
Kolkisin
Antiinflamasi untuk penyakit pirai yg unik, sbg anti radang lain tidak
efektif tidak meningkatkan ekskresi, sintesa atau kadar asam urat
dalam darah. ES mual, muntah kadang2 diare. Obat terpilih untuk pirai
Alopurinol
Menurunkan kadar asam urat, pengobatan jangka panjang
menurunkan frekuensi serangan
ES rx kulit, demam menggigil, leukopenia artralgia pruritis
Probenesid
Mencegah dan mengurangi kerusakan sendi, tidak efektif untuk
mengatasi serangan akut
Sulfinpirazon
• Athritis adalah nama gabungan untuk penyakit yang disertai
nyeri dan bengkak, serta kekakuan otot dengan terganggunya
fungsi alat2 gerak (sendi dan otot)

• Artrose---> tanpa peradangan

• Rematik --->dengan peradangan

• Spondylosis---> dengan radang tulang punggung

• Sindrom Reiter---> dengan radang ginjal dan selaput mata

• Encok ----> gangguan pada metabolisme asam urat, yang

berakibat mengendapnya kristal natrium urat di sendi-sendi,
jaringan lembut dan ginjal
ANALGESIK NARKOTIK
Bekerja tu pada ssp, selain menekan ssp jg menekan
pernapasan dan batuk, menimbulakn habituasi dan
ketergantungan fisik dan psikis, gejala abstinensia
 Kodein
 morfin
 heroin
Efek samping obat
 Supresi SSP
 Sal cerna motilitas turun
 Sal urogenital retensi urin
 Sal napas bronkokonstriksi
 Sistem sirkulasi vasodilatasi, hipertensi dan
bradikardi
 Adiksi pada penggunaan lama