Efek morfin pada SSP dan usus terutama ditimbulkan karena morfin
bekerja sebagai agonis pada reseptor μ. Efek morfin terhadap SSP berupa
nalgesia dan narkosis. Pada dosis kecil (5-10mg) menimbulkan euforia
pada pasien yang sedang menderita nyeri,sedih dan gelisah.dan pada
orang normal sering menimbulkan disforia berupa rasa takut/kuatir
disertai mual dan muntah.
Pemberian meperidin kepada pasien yang menderita nyeri atau cemas akan
menimbulkan euforia. Meperidin dalam dosis ekuianalgetik menimbulkan
depresi nafas sama kuat dengan morfin. Pemberian secara sistemik
menimbulkan anestesia kornea,dengan akibat menghilangnya refleks
kornea.
Farmakodinamik
Nalokson
Merupakan obat antagonis kompetitif pada resptor μ, κ, δ tetapi
aftinitasnya terhadap reseptor μ jauh lebih tinggi. Dalam dosis
besarmemperlihatkan beberapa efek agonis. Nalokson Efek tanpa pengaruh
opioid : biasanya menurunkan ambang nyeri yang tinggi,mengantagonis
efek analgetik plasebo,meng antagonis analgesia yang terjadi akibat
perangsangan lewat jarum akupuntur.
Nalokson dengan pengaruh Opioid : Semua efek agonis opioid pada reseptor
μ di antagonis oleh nalokson dosis kecil (0,4-0,8mg) yang diberikan IM
atau IV. Frekuensi nafasmeningkat dalam 1-2menit setelah pemberian
nalokson dengan depresi nafas akibat agonis opioid, efek sedatif dan efek
terhadap tekanan darahjuga segera dihilangkan.
Farmakodinamik
Buprenorfin
Merupakan agonis parsial reseptor μ, menimbulkan analgesia dan efek lain
diSSP seperti morfin. Masa kerja umumnya lebih panjang dibanding
morfin,karena lambat dilepaskan dari reseptor μ. Masa paruh disosiasi
buprenorfin dari reseptor μ 166menit sedangkan fentanil 7menit. Menimbulkan
analgesia dan depresi nafas menyerupai efek akibat suntikan 10mg morfin atau
80mg meperidin.
Kanker Payudara
Kanker payudara
(KPD) merupakan
keganasan pada
jaringan payudara
yang dapat berasal
dari epitel duktus
Prevalensi
Pentazocin
- Indikasi : meredakan nyeri sedang hingga berat
- Kontraindikasi : penderita pasca infark miokard
- Efek samping : diare, tremor, kebingungan, halusinasi, kejang, detak
jantung lambat, sakit kepala, insomnia
- Dosis :
- Dosis awal : 30 mg melalui intramuscular, subkutan, atau intravena.
Dosisi ini dapat diulang setiap 3-4 jam
- Dosisi intravena lebih dari 30 mg atau intramuscular atau
subkutan60mg tidak dianjurkan
- Dosis harian maks : 360mg
Buprenorfin
- Indikasi : terapi pengganti untuk ketergantungan opioid, dalam
kerangka terapi psikologi, sosial dan medis.
- Kontraindikasi : hipersensitif pada buprenorfin atau komponen produk,
anak usia di bawah 16 tahun, insufisiensi pernafasan berat,
insufisiensi hati berat, delirium atau alkoholism akut, menyusui.
- Efek samping : konstipasi, sakit kepala, insomnia, astenia, mengantuk,
mual dan muntah, pusing dan tidak sadarkan diri, berkeringat; depresi
pernafasan, nekrosis hati, halusinasi.
- Dosis : Awal, 0,8-4 mg sebagai dosis tunggal. Untuk pasien yang tidak
mengalami gejala putus obat, satu dosis diberikan sublingual minimal
4 jam setelah penggunaan terakhir opioid atau pada saat pertama kali
muncul gejala putus obat.
Opioid antagonis
Naloxone
- Indikasi : Overdosis opioid
- Kontraindikasi :penyakit jantung, penyakit ginjal, penyakit hati
- Efek samping : nyeri dada, detak jantung cepat atau tidak
teratur, batuk kering, mengi, merasa sesak napas,
berkeringat, mual atau muntah, sakit kepala parah, agitasi,
kegelisahan, kebingungan, dering di telinga, kejang, diare,
pusing, demam
- Dosis : tergantung tingkat keparahan dan tergantung yang
diresepkan oleh dokter