Valsartan

1. Patofisiologi Penyakit
• Hipertensi
Keadaan darurat hipertensi meliputi hipertensi yang terkait
dengan kerusakan vaskular (disebut hipertensi maligna) dan
hipertensi yang terkait dengan komplikasi hemodinamik
seperti gagal jantung, stroke, atau bedah aorta aneurisma.
Proses patologis yang mendasari hipertensi maligna adalah
arteriopati progresif dengan peradangan dan nekrosis arteriol.
Lesi vaskular terjadi di ginjal, yang melepaskan renin, yang
pada gilirannya merangsang produksi angiotensin dan
aldosteron, yang selanjutnya meningkatkan tekanan darah.
(Katzung p. 190)
 2. Mekanisme Kerja Obat
• Menghambat reseptor angiotensi II type 1
(AT1). Valsartan tergolong angiotensin receptor
blocker (ARB) mampu menimbulkan efek
vasodilatasi arteri general sehingga
meninmbulkan efek antihipertensi
(Drug Information Handbook ed 17)
 3. ADME Valsartan
• Absorbsi :
– Biovaibilitas : 23 %
– Onset efek : 2 minggu (max 4 minggu)
– Waktu serum puncak 2-4 jam
• Distribusi :
– Protein binding : 95 %, primally albumin
– Vd : 17 L
• Metabolisme :
dimetabolisme di hati. Metabolite valsartan yaitu valeryl-4-
hydroxy valsartan hanya sekitar 9% diubah oleh CYP2C9
• Eliminasi :
– T ½ : 6 jam
– Ekskresi : Feses (83%) dan urine (13%)
(Drug Information Handbook ed 17)
4. Dosis pada kondisi ginjal dan hati normal

• Hypertension : 40 – 320 mg daily in divided

dose
• Heart failure : 40 – 160 mg twice daily
• Myocardial infarction : 20 – 160 mg twice daily
 5a. Dosis pada gangguan fungsi ginjal

• GFR 20 -50 (mL/min) : dosis seperti pada

fungsi ginjal normal 40 -3200 mg setiap hari
dalam dosis terbagi
• GFR 10-20 : dosis awal 40 mg
• GFR < 10 : dosis awal 40 mg
(The Renal Handbook ed 5 p. 1065)
 6. Dosis pada anak (dan bayi).
• 6 - 17 tahun BB 18-34 kg : awalnya 40 mg setiap hari,
disesuaikan menurut respon. Maximum 80 mg perhari
• 6 – 17 tahun BB (35-79) : awalnya 80 mg sekali sehari,
disesuaikan menurut respon maksimum 160 mg per
hari
• 6 – 17 tahun BB > 80 kg : awalnya 80 mg sekali sehari,
disesuaikan menurut respon. Maksimum 320 mg
perhari
(BNF For Children 2019-2020 p. 118)