OBAT ASMA

KELOMPOK 11 :
1. NABILA DIVA ZAHRANI 1811013008
2. HELFA JESICA PUTRY 1811013010
3. SALSABILLA CAHYANINGTYAS P 1811013014
4. AL FATHRI YUNEIDI 1811013018
5. KHAIRATUL HUSNIA 1811013020
 Pendahuluan
Pada prinsipnya pengobatan asma dibagi menjadi dua golongan yaitu reliever (obat pereda) dan
controller (obat pengendali). Reliever adalah obat yang digunakan untuk meredakan serangan atau
gejala asma jika sedang timbul. Bila serangan sudah teratasi maka obat ini dihentikan pemakaiannya.
Obat yang termasuk golongan reliever adalah agonis beta 2, antikolinergik, teofilin, dan
kortikosteroid sistemik. Sedangkan Controller adalah obat yang digunakan untuk mengatasi masalah
dasar asma yaitu inflamasi respiratorik kronik dan efektif digunakan dalam penanganan asma di
semua tingkatan. Obat ini diberikan setiap hari untuk mencapai dan mempertahankan keadaan asma
terkontrol pada asma persisten dan sering disebut sebagai obat pencegah. Obat yang termasuk dalam
controller adalah obat anti inflamasi seperti kortikosteroid, natrium kromoglikat , natrium
nedokromil, dan antihistamin aksi lambat
(Angela et al, 2002)
1. Teofilin
Teofilin adalah senyawa metilxantin yang digunakan untuk pengobatan
asma, penyakit paru obstruktif kronik (PPOK; bronkitis kronis dan
emfisema), dan apnea prematur. Efek bronkodilatasi dari teofilin berguna
terutama untuk pasien dengan asma karena bronkospasme merupakan
komponen kunci dari keadaan penyakit tersebut.

(Bauer,Larry A, 2008: 745)

 Penggunaan teofilin pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik lebih
kontroversial karena penyakit ini mempunyai profil patofisiologis yang berbeda,
walaupunbeberapa pasien menunjukkan profil penyakit campuran dengan komponen
saluran napas reversibel terbatas. Bahkan pasien PPOK tanpa bronkospasme yang
signifikan menunjukkan gejala klinisperbaikan saat mengambil teofilin. Teofilin juga
merupakan stimulan sistem saraf pusat yang menjelaskan kegunaannya dalam
pengobatan apnea dini.

(Bauer,Larry A, 2008: 745)

 Terapetik dan konsentrasi toksik Teofillin
Rentang terapeutik yang diterima secara umum untuk teofilin adalah 10-20 μg / mL
untuk pengobatan asma atau COPD, atau 6–13 μg / mL untuk pengobatan apnea prematur.
Pedoman klinis menyarankan bahwa untuk pengobatan awal penyakit paru, respon klinis
terhadap konsentrasi teofilin antara 5-15 μg / mL harus dinilai sebelum konsentrasi yang
lebih tinggi digunakan.5,7 Banyak pasien yang membutuhkan terapi teofilin kronis akan
mendapatkan respon bronkodilator yang cukup dengan kemungkinan yang rendah efek
samping pada konsentrasi 8-12 μg / mL. Namun, terapi teofilin harus bersifat individual
untuk setiap pasien untuk mencapai respons yang optimal dan efek samping yang minimal.
(Bauer,Larry A, 2008: 745)
 Farmakokinetik Teofilin
Ada hubungan erat antara peningkatan akut di fungsi saluran napas dan
konsentrasi teofilin serum. Di bawah Efek bronkodilator 10 mg / L kecil,
dan manfaat tambahan di atas 25 mg / L sebanding dengan efek sampingnya,
sehingga kisaran terapeutik biasanya diambil 10 hingga 20 mg / L (55-110
mM). Efek nonbronkodilator teofilin dapat terlihat pada konsentrasi plasma
kurang dari 10 mg / L, jadi lebih disukai untuk mendefinisikan kembali
kisaran terapeutik sebagai 5 sampai 15 mg / L.
(Barne, J Peter, 2013: 902)
 Farmakokinetik Teofilin
Dosis teofilin yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi terapeutik
bervariasi di antara pasien, sebagian besar karena perbedaan klirens. Untuk
anak-anak (6-12 tahun), setengah dari dosis dewasa harus digunakan.
Teofilin dengan cepat dan sempurna diserap, tetapi ada variasi pembersihan
antar individu yang besar, karena perbedaan dalam metabolisme hati.

(Barne, J Peter, 2013: 902)

 Farmakokinetik Teofilin
Teofilin dimetabolisme di hati oleh sistem enzim mikrosom sitokrom
P450, dan sejumlah besar faktor dapat mempengaruhi metabolisme hati.
Teofilin sebagian besar dimetabolisme oleh CYP1A2, sedangkan pada
konsentrasi plasma yang lebih tinggi CYP2E1 juga terlibat (16).
Pembersihan meningkat terlihat pada anak-anak (1–16 tahun) dan pada
perokok dan perokok mariyuana.

(Barne, J Peter, 2013: 902)

 Teofillin sebagai Bronkodilator
Teofilin terutama digunakan sebagai bronkodilator, dan merilekskan
saluran udara manusia besar dan kecil secara in vitro, bertindak sebagai
antagonis fungsional dengan meningkatkan konsentrasi cAMP intraseluler.
Namun, ini adalah bronkodilator yang relatif lemah pada konsentrasi
terapeutik, dengan sedikit efek bronkodilator pada konsentrasi plasma
kurang dari 10 mg / L.

(Barne, J Peter, 2013: 902)

 Teofillin sebagai Bronkodilator
Aminofilin intravena in vivo memiliki efek bronkodilator akut pada pasien
asma, yang kemungkinan besar disebabkan oleh efek relaksan pada saluran
napas yang mulus dan memiliki efek perlindungan kecil teofilin pada
histamin-, metakolin-, atau bronkospasme yang diinduksi oleh olahraga.
Teofilin oral mengurangi terperangkapnya udara pada pasien dengan COPD,
yang menunjukkan efek pada saluran udara perifer.

(Barne, J Peter, 2013: 902)

 Interaksi Teofillin
Teofilin dimetabolisme di hati, kadar teofilin dalam plasma bervariasi
terutama pada perokok, pasien dengan gangguan hati dan gagal jantung, atau jika
diberikan bersama dengan obat-obat tertentu. Kadar teofilin dalam plasma
meningkat pada gagal jantung, sirosis, infeksi virus, pada lanjut usia dan jika ada
obat yang menghambat metabolisme teofilin. Kadar teofilin dalam plasma
menurun pada perokok, dan alkoholisme kronik dan oleh obat yang
menginduksi metabolismenya seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, dan
barbiturat. 
(BPOM RI, PIONAS)
 Teofilin mungkin menimbulkan efek aditif bila digunakan bersama agonis
beta-2 dosis kecil, kombinasi kedua obat tersebut dapat meningkatkan risiko
terjadinya efek samping, termasuk hipokalemia.
 Efek Samping:  Takikardia, palpitasi, mual dan gangguan saluran cerna yang
lain, sakit kepala, stimulasi sistem saraf pusat, insomnia, aritmia, dan konvulsi
terutama bila diberikan melalui injeksi intravena cepat.

(BPOM RI, PIONAS)

 DAFTAR PUSTAKA
Baurer, Larry A. Applied Pharmakocinetics Clinics Second Edition.
McGraw-Hill Companies. USA : 2008
BPOM RI, PIONAS
Peter J, Bernes. Theophyllin. American Journal of Respiratory and
Critical Medicine. Vol . 188 : 2013