ANTIPIRETIK

-ANALGESIK– ANTI
INFLAMASI
ANTIPIRETIK
SUHU BADAN DIATUR OLEH KESEIMBANGAN

ANTARA PRODUKSI DAN HILANGNYA PANAS

PADA KEADAAN DEMAM, KESEIMBANGAN INI
TERGANGGU
ALAT PENGATUR SUHU TUBUH BERADA DI
HIPOTALAMUS
PENINGKATAN SUHU TUBUH PADA KONDISI PATOLOGIK
DIAWALI PELEPASAN SUATU PIROGEN ENDOGEN
ATAU SITOKIN SEPERTI INTERLEUKIN-1 (IL-1) YG
MEMACU PROSTAGLANDIN YG BERLEBIHAN DI
DAERAH PREOPTIK HIPOTALAMUS
EFEK ANTIPIRETIK
OBAT MIRIP ASPIRIN AKAN MENURUNKAN SUHU
BADAN HANYA PADA KEADAAN DEMAM
EFEK SAMPING :
INDUKSI TUKAK LAMBUNG/ TUKAK PEPTIK
KADANG-KADANG DISERTAI ANEMIA SEKUNDER
KARENA PERDARAHAN SALURAN CERNA
DUA MEKANISME TERJADINYA IRITASI LAMBUNG :
IRITASI YG BERSIFAT LOKAL YG MENIMBULKAN
DIFUSI KEMBALI ASAM LAMBUNG KE MUKOSA DAN
MENYEBABKAN KERUSAKAN JARINGAN
IRITASI ATAU PERDARAHAN LAMBUNG YG BERSIFAT
SISTEMIK MELALUI HAMBATAN BIOSINTESIS
PGE2 DAN PGI2  TERJADI PADA RUTE
PARENTERAL
 OAINS (obat anti inflamasi non steroid)
NSAID (non steroid anti inflamatory drugs)
MEMPUNYAI EFEK ANTIPIRETIK, ANALGESIK, DAN ANTI
INFLAMASI
PX UMUMNYA PX MEMPUNYAI KELUHAN
REMATIK
KELUHAN LAIN : SAKIT KEPALA, SAKIT GIGI,
GANGGUAN BERBAGAI MACAM NYERI OTOT DAN
PERSENDIAN-------BISA DI + KAN ASPIRIN,
PARACETAMOL DAN IBU PROFEN
TIDAK EFEKTIF UNTUK NYERI YG
DIAKIBATKAN MIOKARD INFARK, COLIC RENAL,
ACUTE ABDOMENT  (OPIOID ANALGESIK)
 ANALGESIC ACTIONS
AKSINYA SECARA PERIFER MAUPUN
SENTRAL TETAPI LEBIH DOMINAN
EFEKNYA SECARA PERIFER
EFEKNYA DIHUBUNGKAN DENGAN EFEK
ANTI INFLAMASINYA SEBAGAI AKIBAT
DARI PENGHAMBATAN SINTESIS PROSTAGLANDIN (PG)
DI JARINGAN YG MENGALAMI INFLAMASI
NYERI YANG LEBIH POTENSIAL
DIHASILKAN OLEH BRADIKININ DAN HISTAMIN
ANTI INFLAMMATORY ACTIONS
PENGHAMBATAN SINTESIS PG OLEH NSAID
HANYA BERSIFAT MERINGANKAN INFLAMASI BUKAN
MENGHILANGKAN INFLAMASI KARENA TIDAK
DAPAT MENGHAMBAT MEDIATOR INFLAMASI
YG LAIN
PX DENGAN RHEMATOID ARTHRITIS, NYERI,
KEKAKUAN, DAN BENGKAK DAPAT DIATASI
DENGAN NSAID SEMENTARA, WALAUPUN
TIDAK DAPAT MENGHILANGKAN PENYEBAB
PENYAKIT (SIFAT SIMPTOMATIS)
What are NSAIDs and how do they
work ?
NSAIDs block the COX enzymes , reduce
prostaglandins  inflammation, pain, and fever
are reduced.
COX-1 produced prostaglandins that support
platelets and protect the stomach.
Reduced prostaglandins that protect the stomach
and support blood clotting, so NSAIDs can cause
ulcers in the stomach and promote bleeding.
ANTI PIRETIC ACTIONS
NSAID TIDAK MENURUNKAN SUHU TUBUH YG
DISEBABKAN OLEH MALFUNGSI
HIPOTALAMUS
SELAMA DEMAM, PIROGEN ENDOGENOUS
(INTERLEUKIN -1) DIRELEASE OLEH LEUKOSIT
DAN SECARA LANGSUNG BEREFEK PADA
PUSAT TERMOREGULARLY DI HIPOTALAMUS
SEHINGGA MENINGKATKAN SUHU TUBUH
EFEK INI DIHUBUNGKAN DENGAN
MENINGKATNYA PG DI OTAK
ASPIRIN MENCEGAH PENINGKATAN SUHU YG
DISEBABKAN OLEH INTERLEUKIN DG CARA
MENCEGAH PENINGKATAN PG DI OTAK
KEGUNAAN OAINS/ NSAID
BERFUNGSI SEBAGAI ANALGETIK,
ANTIPIRETIK ANTIINFLAMASI,
ANTIDISMENOREA, ANTIGOUT,
ANTIREMATIK
MENGURANGI BEBERAPA GEJALA YG
DISEBABKAN OLEH RADANG SENDI
(REMATIK), SEPERTI PEMBENGKAKAN,
RASA KAKU, NYERI SENDI
MENGURANGI RASA NYERI LAIN SEPERTI
SAAT SERANGAN GOUT, DAN NYERI HAID
 ESO OAINS
PADA UMUMNYA OAINS MENGIRITASI LAMBUNG
SEHINGGA MENYEBABKAN EFEK SAMPING :
RASA TIDAK NYAMAN PADA SALURAN CERNA
MUAL
DIARE
PERDARAHAN DAN TUKAK
DAPAT JUGA TERJADI REAKSI ALERGI SEPERTI NAFAS YG
CEPAT DAN TIDAK BERATURAN, KULIT KEMERAHAN,
DETAK JANTUNG YG SANGAT CEPAT DAN TIDAK
BERATURAN, PEMBENGKAKAN PADA KULIT, BENGKAK
PADA KELOPAK MATA, ATAU DAERAH SEKITAR MATA
SERTA GANGGUAN GINJAL PADA PENGGUNAAN
JANGKA PANJANG
 PEMILIHAN OBAT
ANTIPIRETIK ATAU ANALGESIK UNTUK
ANAK SEBAIKNYA DIPILIH PARACETAMOL ATAU
ASPIRIN
SECARA KLINIS TIDAK BANYAK
PERBEDAAN ANTARA OAINS
SEHUBUNGAN DENGAN EFEKTIVITASNYA
PERTIMBANGAN LAMANYA WAKTU PARUH,
BENTUK LEPAS LAMBAT DAN
PERBEDAAN JENIS EFEK SAMPING
MENENTUKAN PILIHAN OAINS PADA PASIEN-PAISEN
TERTENTU
MINIMAL DOKTER PENULIS RESEP
HARUS MENGENAL 4 MACAM OAINS
YAITU (1 OAINS DG T 1/2 PANJANG, 1 OAINS DG
T 1/2 PENDEK DAN MINIMAL 2 OAINS DARI
KELAS KIMIAWI YG LAIN)
PENILAIAN HASIL TERAPI MINIMAL 7
HARI SEBELUMPENINGKATAN DOSIS
BERIKUTNYA SESUAI YG DIANJURKAN
(PEMANTAUAN ESO, DAN ADANYA
FAKTOR RESIKO)
PETUNJUK MEMILIH OBAT PENYAKIT PIRAI
RASA NYERI YG AKUT TERMASUK PROSES
INFLAMASI YG AKUT----PILIHAN KOLKISIN
ATAU OAINS DG DAYA ANTIINFLAMASI YG
KUAT DAN BEKERJA CEPAT
KONTROL KADAR ASAM URAT---PILIHAN
URIKOSURIK ATAU URIKOSTATIK
PD PASIEN TIPE OVER PRODUCER DIMANA
EKSKRESI ASAM URAT > 600 MG/HARI MAKA
PILIHANNYA URIKOSTATIK (ALOPURINOL)
EKSKRESI < 600 MG/ HARI MAKA
PILIHANNYA URIKOSURIK (PROBENESID
DAN SULFINPIRAZON)
MACAM- MACAM
NSAID
 SALISILAT
ASAM ASETIL SALISILAT ATAU ACETOSAL
ATAU ASPIRIN ADALAH OAINS YG SANGAT
LUAS DIGUNAKAN SBG OBAT BEBAS
FARMAKODINAMIK
PADA DOSIS TERAPI BEKERJA CEPAT &
EFEKTIF SBG ANTIPIRETIK
LAJU METABOLISME JUGA MENINGKAT
PADA DOSIS TOKSIK, JUSTRU
MEMPERLIHATKAN EFEK PIRETIK
SEHINGGA TERJADI DEMAM DAN
HIPERHIDROSIS PADA KERACUNAN BERAT
PADA DEMAM REMATIK ASPIRIN TETAP BELUM
DAPAT DIGANTIKAN OLEH OAINS YG LAIN
UNTUK MEMPEROLEH EFEK ANTIINFLAMASI
YG BAIK KADAR PLASMA HARUS
DIPERTAHANKAN ANTARA 250 - 300 MCG/ ML
DAN KADAR INI TERCAPAI PADA DOSIS ORAL
4 GRAM / HARI UNTUK DEWASA
FARMAKOKINETIK
SEBAGIAN DIABSORPSI CEPAT DALAM BENTUK
UTUH DI LAMBUNG, TETAPI SEBAGIAN BESAR
DI USUS HALUS BAGIAN ATAS
KADAR TERTINGGI TERCAPAI KIRA-KIRA 2 JAM
SETELAH PEMBERIAN ORAL
KECEPATAN ABSORPSI TERGANTUNG
KEC. DISINTEGRASI & DISOLUSI TABLET,
PH PERMUKAAN MUKOSA DAN WAKTU
PENGOSONGAN LAMBUNG
DISTRIBUSI
KE SELURUH JARINGAN TUBUH DAN
CAIRAN TRANSELULER (CAIRAN
SINOVIAL, SPINAL, PERITONIAL, LIUR
DAN AIR SUSU)
MUDAH MENEMBUS SAWAR DARAH
OTAK &SAWAR URI
80 - 90 % TERIKAT OLEH ALBUMIN
DISERAP DALAM BENTUK UTUH,
DIHIDROLISIS MENJADI ASAM
SALISILAT TERUTAMA DALAM HATI
SALISILAT DIEKSKRESI DALAM
BENTUK METABOLITNYA
TERUTAMA MELALUI GINJAL DAN
SEBAGIAN KECIL MELALUI
KERINGAT DAN EMPEDU
SEDIAAN
 ASPIRIN TABLET 100 MG ANAK
 ASPIRIN TABLET 500 MG DEWASA
 ASAM SALISILAT (KERATOLITIK) TOPIKAL
 METIL - SALISILAT (MINYAK
WINTERGREEN) BENTUK SALEP UNTUK
COUNTER IRITAN BAGI KULIT
INDIKASI :
ANTIPIRETIK : 325 – 650 MG ORAL SECARA
ORAL TIAP 4 JAM.
ANAK 15 – 20 MG / KG BB DIBERIKAN 4 – 6 JAM
DG DOSIS TOTAL TIDAK MELEBIHI 3,6 GRAM /
HARI
ANALGESIK
MENGOBATI NYERI YG TIDAK SPESIFIK MISALNYA
SAKIT KEPALA, NYERI SENDI, NYERI HAID,
NEURALGIA, DAN MIALGIA
DOSIS = DOSIS ANTIPIRETIK
DEMAM REMATIK AKUT
DALAM WAKTU 24 – 48 JAM SETELAH PEMBERIAN
OBAT YG CUKUP TERJADI PENGURANGAN NYERI,
KEKAKUAN, PEMBENGKAKAN, RASA PANAS DAN
MEMERAHNYA JARINGAN SETEMPAT
SERTA SUHU BADAN, FREKUENSI NADI MENURUN
DAN PENDERITA MERASA LEBIH ENAK
DOSIS UNTUK DEWASA : 5 – 8 GR/HARI DIBERIKAN 1
GRAM/KALI
DOSIS UNTUK ANAK : 100 – 125 MG /KGBB/ HARI TIAP
4 – 6 JAM SELAMA 1 MINGGU----TIAP MG DOSIS
BERANGSUR DITURUNKAN SAMPAI 60 MG/KGBB/HARI
ARTRITIS REUMATOID : SELAIN MENGHILANGKAN
NYERI SALISILAT DAPAT MENGHAMBAT
INFLAMASINYA
DOSIS : 4 – 6 G/HARI TETAPI DOSIS 3 G SEHARI
KADANG-KADANG CUKUP MEMUASKAN
PENGGUNAAN LAIN
MENCEGAH TROMBUS KORONER DAN TROMBUS VENA
DALAMBERDASARKAN EFEK PENGHAMBATAN
AGREGASI TROMBOSIT
 PARA AMINO FENOL
SINONIM : ASETAMINOFEN
ANTIPIRETIKNYA DITIMBULKAN OLEH GUGUS
AMINOBENZEN
EFEK ANTIINFLAMASI PARACETAMOL HAMPIR
TIDAK ADA
FARMAKODINAMIK
MENGURANGI ATAU MENGHILANGKAN RASA
NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG DENGAN
MEKANISME EFEK SENTRAL
EFEK IRITASI, EROSI DAN PERDARAHAN
LAMBUNG TIDAK TERLIHAT KARENA
MERUPAKAN PENGHAMBAT PG YG LEMAH
FARMAKOKINETIK
ABSORPSI :
DIABSORPSI CEPAT DAN SEMPURNA
MELALUI SALURAN CERNA
KONSENTRASI TERTINGGI DALAM
PLASMA DICAPAI DALAM WAKTU 30
MENIT DAN T ½ PLASMA ANTARA 1-3 JAM

DISTRIBUSI :
TERSEBAR KE SELURUH CAIRAN TUBUH
25 – 30% TERIKAT OLEH PROTEIN PLASMA
METABOLISME : OLEH ENZIM
MIKROSOM HATI
OBAT INI MENGALAMI
HIDROKSILASI DAN METABOLIT
HASIL HIDROKSILASI INI
MENIMBULKAN
METHEMOGLOBINEMIA DAN
HEMOLISIS ERITROSIS
EKSKRESI
MELALUI GINJAL SEBAGIAN KECIL
DALAM BENTUK UTUH DAN
SEBAGIAN BESAR DALAM BENTUK
TERKONJUGASI
 INDIKASI
ANALGESIK – ANTIPIRETIK
SEBAGAI ANLGESIK SEBAIKNYA TIDAK
DIGUNAKAN LAMA KARENA
KEMUNGKINAN MENIMBULKAN
HEPATOTOKSIK
SEDIAAN
TABLET 500 MG ATAU SIRUP 125 MG/ 5 ML
SEBAGAI OBAT TUNGGAL
SEBAGAI SEDIAAN KOMBINASI DALAM
BENTUK TABLET ATAU CAIRAN
 DOSIS & SEDIAAN
DOSIS DEWASA : 300 MG – 1 GRAM PER
KALI DG DOSIS MAX 4 G / HARI
DOSIS 6 – 12 TAHUN: 150 - 300 MG/KALI
DENGAN MAX 1,2 G/HARI
1. DOSIS 1-6 TAHUN : 60 – 120 MG / KALI
2. DOSIS BAYI < 1 TAHUN : 60 MG/KALI
1 & 2 DIBERIKAN MAX 6 KALI SEHARI
ESO
ERITEM/ URTIKARIAANEMIAHEMOLITIK
DEMAM LESI PADA MUKOSA
PIRAZOLON
ANTIPIRIN (FENAZON) : 5 – OKSO -1-FENIL -2,3-
DIMETILPIRAZOLIDIN
AMINOPIRIN (AMIDOPIRIN) : DERIVAT 4-
DIMETILAMINO DARI ANTIPIRIN
DIPIRON : DERIVAT METANSULFONAT DARI
AMINOPIRIN YG LARUT BAIK DLM AIR DAN
DAPAT DIBERIKAN LEWAT SUNTIKAN
INDIKASI
DIPIRON : ANALGESIK-ANTIPIRETIK KARENA
ANTIINFLAMASINYA LEMAH
AMINOPIRIN DAN ANTIPIRIN TDK DIGUNAKAN
LAGI KARENA TOKSIK
 KEAMANAN DIPIRON MASIH DIRAGUKAN
SEHINGGA HANYA DIGUNAKAN BILA :
1. PX MEMBUTUHKAN ANALGESIK –
ANTIPIRETIK SUNTIKAN
2. PX TIDAK TAHAN DG ANALGESIK-ANTIPIRETIK
YG LEBIH AMAN
3. KASUS PENYAKIT HODGKIN DAN
PERIARTRITIS NODOSA UNTUK MEREDAKAN
DEMAM YG SUKAR DIATASI OLEH OBAT LAIN
DOSIS : 0,3 – 1 GR SEHARI DALAM 3 X
PEMBERIAN
SEDIAAN : TABLET 500 MG DAN LARUTAN
SUNTIK 500 MG/ML
ESO & INTOKSIKASI
 AGRANULOSITOSIS
 ANEMIA APLASTIK
 TROMBOSITOPENIA
 PADA PEMAKAIAN JANGKA PANJANG HARUS
DIPERHATIKAN KEMUNGKINAN DISKRASIA DARAH
 HEMOLISIS
 UDEM
 TREMOR
 MUAL – MUNTAH
 ANURIA
 PERDARAHAN LAMBUNG
AMINOPIRIN SUDAH DILARANG BEREDAR DI
INDONESIA SEJAK TAHUN 1977 KARENA BERSIFAT
KARSINOGENIK (MEMBENTUK NITROSAMIN)
FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON
FENILBUTAZON : 3,5-DIOKSO-1,2-
DIFENIL-4-BUTILPIRAZOLIDIN
OKSIFENBUTAZON : DERIVAT
OKSIFENILNYA
FENILBUTAZON DIGUNAKAN UNTUK
MENGATASI ARTRITIS REUMATOID DAN
SEJENISNYA SEJAK 1949 KEMUDIAN
SECARA BERURUTAN DITEMUKAN
OKSIFENBUTAZON DAN
SULFINPIRAZON DAN
KETOFENILBUTAZON
FARMAKODINAMIK
EFEK ANTIINFLAMASI = SALISILAT
EFEK ANALGESIK TERHADAP NYERI YG
PENYEBABNYA NONREMATIK LEBIH LEMAH
DARI SALISILAT
TIDAK DIGUNAKAN SEBAGAI ANTIPIRETIK-
ANALGESIK KARENA TOKSISITASNYA
FENILBUTAZON MEMPERLIHATKAN EFEK
URIKOSURIK RINGAN DG JALAN MENGHAMBAT
REABSORPSI ASAM URAT MELALUI TUBULI
SULFINPIRAZON EFEK URIKOSURIKNYA LEBIH
KUAT SEHINGGA DIGUNAKAN UNTUK
MENGATASI GOUT (PIRAI) KRONIK
FENILBUTAZON MENYEBABKAN RETENSI NATRIUM
DAN KLORIDA YG NYATA DISERTAI PENGURANGAN
DIURESIS SEHINGGA DAPAT MENIMBULKAN UDEM
PERTAMBAHAN VOLUME PLASMA DAPAT MENCAPAI
50% SEHINGGA PAYAH JANTUNG DAPAT TERJADI

FARMAKOKINETIK
ABSORPSI :
DIABSORPSI CEPAT DAN SEMPURNA MELALUI ORAL
KADAR TERINGGI TERCAPAI DALAM WAKTU 2 JAM
DALAM DOSIS TERAPI 98% TERIKAT PROTEIN PLASMA
T ½ : 50 – 65 JAM
BIOTRANSFORMASI :
MENGHASILKAN OKSIFENBUTAZON
DAN GAMA-HIDROKSI-FENILBUTAZON
OKSIFENBUTAZON JUGA
MEMPERLIHATKAN EFEK ANTIREMATIK,
RETENSI AIR DAN GARAM,
AFINITASNYA = FENILBUTAZON
T ½ NYA BEBERAPA HARI
 EKSKRESI :
 MELALUI GINJAL SECARA LAMBAT
KIRA – KIRA 4 % FENILBUTAZON
DIEKSKRESI DALAM BENTUK ASAL
INTERAKSI OBAT
DAPAT MENGGESER OBAT LAIN DARI
IKATANNYA DG PROTEIN
(ANTIKOAGULAN, HIPOGLIKEMIK
ORAL, SULFONAMID DAN BEBERAPA
NSAID LAINNYA)  SEHINGGA HARUS
DIAWASI KETAT

SEDIAAN DAN DOSIS

FENILBUTAZON :TABLET SALUT GULA
100 MG DAN 200 MG, BENTUK SUNTIKAN
OKSIFENBUTAZON : TABLET 100 MG
INDIKASI
 MENGOBATI PENYAKIT PIRAI (GOUT)
 ARTRITIS REUMATOID
 GANGGUAN SENDI LAINNYA
(SPONDILITIS ANKILOSA,
OSTEOARTRITIS)
KARENA TOKSISITASNYA MAKA HANYA
DIGUNAKAN BILA OBAT LAIN YG LEBIH
AMAN TIDAK EFEKTIF LAGI
DOSIS
PIRAI AKUT
800 MG/HARI SELAMA 2 HARI atau HARI
PERTAMA 800 MG/HARI DISUSUL 300
MG/HARI UNTUK 3 HARI BERIKUTNYA
BOLEH JUGA DIBERIKAN DOSIS AWAL 400
MG/HARI, DISUSUL 100 MG TIAP 4 JAM
SAMPAI GEJALA INFLAMASI BERKURANG
ALTERNATIF LAIN HARI PERTAMA 200 MG
3-4 KALI, DISUSUL DOSIS YG LEBIH KECIL
UNTUK
2 – 3 HARI
PEMAKAIAN DIBATASI SAMPAI 7 HARI
ARTRITIS REUMATOID
3-4 KALI 100 MG/HARI SELAMA 1 MINGGU
PEMAKAIAN JANGKA LAMA HENDAKNYA
DIHINDARI
EFEK NON TERAPI
ALERGI BERUPA : REAKSI KULIT SEPERTI
URTIKARIA, ERITEM NODOSUS, UDEM,
SINDROM STEVEN JOHNSON, DERMATITIS
EKSFOLIATIVA
DAPAT JUGA TERJADI : ANEMIA APLASTIK,
AGRANULOSITOSIS, LEUKOPENIA,
TROMBOSITOPENIA, NEFRITIS, HEPATITIS,
STOMATITIF ULSERATIF
KEDUA OBAT INI MENGIRTASI LAMBUNG
SEHINGGA SERING TERJADI KELUHAN
PADA DAERAH EPIGASTRUM BAHKAN
DAPAT TERJADI TUKAK LAMBUNG DAN
PERDARAHAN LAMBUNG
ESO YG LAIN : VERTIGO, INSOMNIA,
EUFORIA, HEMATURIA, PENGLIHATAN
KABUR JG PERNAH DILAPORKAN
INTOKSIKASI : KOMA, TRISMUS, KEJANG
TONIK-KLONIK, SYOK, ASIDOSIS
METABOLIK, HEMATURIA, OLIGOURIA,
GAGAL GINJAL DAN IKTERUS
HEPATOSELULER
FENILBUTAZON SUDAH BANYAK
DITINGGALKAN

KONTRAINDIKASI
PX HIPERTENSI, PAYAH JANTUNG, GINJAL, HATI
TERIMA KASIH