KONSEP DASAR

FARMAKOLOGI
 Menurut UU Kesehatan RI No. 36 Tahun 20092 Tentang Kesehatan,
yang dimaksud Sediaan Farmasi Adalah : obat, bahan obat, obat
tradisional dan kosmetika

 Hakekat obat  bahan atau paduan bahan, termasuk produk biologi

yang digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi
atau keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosis,
pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan kesehatan dan
kontrasepsi, untuk manusia.
 PENGERTIAN TENTANG ISTILAH OBAT

. Obat Tradisional adalah obat jadi atau ramuan bahan yang berupa bahan
tumbuhan, hewan, mineral, sediaan sarian atau campuran dari bahan tersebut yang
secara turun temurun telah digunakan untuk pengobatan berdasarkan pengalaman
empirik.

. Obat Jadi adalah obat dalam keadaan murni atau campuran dalam bentuk serbuk,
cairan, salep, tablet, pil, suppos atau bentuk lain yang mempunyai nama teknis
sesuai dengan FI atau buku lain.

.Obat Paten adalah obat jadi dengan nama dagang yang terdaftar atas nama si
pembuat atau yang dikuasakan dan dijual dalam bungkus asli dari pabrik yang
memproduksinya.
 . Obat
baru adalah obat yang terdiri atau berisi suatu zat baik sebagai bagan yang
berkhasiat misalnya : lapisan, pengisi, pelarut, bahan pembantu (vehiculum) atau
komponen lain yang belum dikenal, hingga tidak diketahui khasiat dan
keamanannya.

. Obat Essential adalah obat yang paling dibutuhkan untuk pelaksanaan

pelayanan kesehatan bagi masyarakat terbanyak yang meliputi diagnosa, profilaksi
terapi dan rehabilitasi

Obat Generik adalah obat essential yang tercantum dalam DOEN dan mutunya
terjamin karena diproduksi sesuai persyaratan CPOB dan diuji ulang oleh BPOM

Obat Wajib Apotek adalah obat keras yang dapat diserahkan tanpa resep dokter
oleh apoteker di apotek
 KEDUDUKAN ILMU FARMASI DIANTARA ILMU LAIN

FARMAKOLOGI

TOKSIKOLOGI FARMASI FARMAKOTERAPI

- Toksi. Lingkungan - Farmasetika

- Toksi. Ekonomi - Farmakologi
- Toksi Forensik - Kimia farmasi
- Biologi farmasi
Perbedaan Farmasi dulu dan sekarang :

. Dulu : ilmu yang mempelajari penyediaan, peracikan dan

penyerahan obat untuk terapi.

. Sekarang : suatau sistem yang memberikan pelayanan Kesehatan dengan perhatian

khusus pada pengetahuan tenteng obat dan efek pada makhluk hidup.
Bagan Hubungan Antara Cabang-cabang Farmakologi

Farmakoterapi Farmasi

Toksikologi

Farmakodinamika - Farmakokinetika

Farmakologi Umum

Fisiologi - Biokimia
 Ilmu – ilmu yang Mempelajari Penggunaan Obat

. Farmakologi adalah Ilmu yang mempelajari cara bagaimana

obat mempengaruhi fungsi sistem hidup.

. Farmakokinetika adalah Ilmu yang mempelajari tentang absorbsi,

distribusi, metabolisme / biotransformasi dan ekskresi obat.

. Farmakodinamika adalah ilmu yang mempelajari cara kerja obat, efek

obat terhadap fungsi berbagai organ dan pengaruh obat terhadap
reaksi bikimia dan struktur organ.
. Farmakoterapi adalah Ilmu yang mempelajari penggunaan untuk
menyembuhkan penyakit.

. Khemoterapi adalah Ilmu yang mempelajari pengobatan penyakit

yang disebabkan oleh mikroba patogen termasuk pengobatan
neoplasma.

. Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari keracunan oleh

berbagai bahan kimia terutama obat.
 Mekanisme Obat Memberikan Efek

. Mengadakan stimulasi atau depresi spesifik dari sel.

. Mempengaruhi aktivitas seluler dari sel – sel asing terhadap “host”,

yaitu bukan sel dari organ tubuh, tetapi sel bakteri, mikroba termasuk sel
kanker.

. Merupakan terapi subtitusi, misal : IV insulin pada pasien DM Tipe I.

. Menimbulkan aksi nonspesifik seperti reaksi kulit terhadap obat yang

menimbulkan iritasi.
 EFEK OBAT

. Efek Obat adalah Perubahan fungsi struktur atau proses sebagai

akibat kerja obat, dimana pada hakekatnya merupakan perubahan
fungsi kuantitaif yang dapat berupa :
1. Kontraksi otot 4. Perubahan aktivitas hormon
2. Sekresi oleh kelenjar 5. Kematian sel
3. Pelepasan Hormaon 6. Perubahan kecepatan pembelahan sel

Obat + Reseptor Komplek efek

. Indikasi adalah petunjuk penggunaan obat dalam pengobatan
penyakit ( Terapi ), misalnya:
1. Primperan = antimual / anti muntah
2. As. Mefenamat = Analgetik

. Kontraindikasi adalah keadaan yang berlawanan terhadap

penggunaan terapi obat, misalnya :
1. PCT, tidak diperbolehkan untuk Px yang fungsi hatinya
terganggu.
2. Amoxicillin, tidak diperbolehkan untuk Px yang sensitif
terhadap penisiline.
 MACAM – MACAM EFEK OBAT

. Efek Sistemik adalah efek yang diperoleh dari obat yang beredar ke
seluruh tubuh melalui aliran darah.

. Efek Lokal adalah efek yang hanya terjadi pada tempat dimana obat
yang digunakan.

. Efek Terapi adalah efek atau aksi yang merupakan satu-satunya pada
letak primer
1. Terapi Kausal ialah efek obat yang meniadakan penyebab
penyakit.
2. Terapi Simtomatik ialah efek obat yang menghilangkan atau
meringankan gejala penyakit.
3. Terapi Subtitusi ialah efek obat yang menggantikan zat yang
lazim dibuat pada orang yang sakit.
. Efek Samping ialah efek obat yang tidak diinginkan untuk tujuan efek terapi dan tidak ikut pada kegunaan terapi.

. Efek Teratogen ialah efek obat dimana pada dosis terpeutik dapat
mengakibatkan cacat pada janin.

. Efek Toksik ialah aksi tambahan dari obat yamng lebih berat dibanding efek samping dan merupakan efek yang
tidak diinginkan, hal ini tergantung pada dosis yang diberikan.

. Idiosinkrasi ialah efek sutau obat yang secara kualitatif berlainan sekali
dengtan efek terapi normalnya.

. Fotosensitasi ialah efek kepekaan yang berlebihan terhadap cahaya yang timbul akibat penggunaan obat.
Maksud dan tujuan Penggolongan obat ini adalah :
Untuk meningkatkan keamanan dan ketepatan penggunaan serta
pengamanan distribusi obat

Penggolongan obatnya :
A. Obat Bebas
Adalah Obat yang dapat digunakan secara bebas tanpa perlu resep dokter
Tanda lingkaran hijau dengan garis tepi hitam
Ex : - Tablet Paracetamol
- Rivanol
- Bedak salicyl
B. Obat Bebas Terbatas
adalah Segolongan obat yang dalam jumlah tertentu, penggunaannya
aman, tetapi apabila terlalu banyak akan menimbulkan efek kurang enak.
- Pemakaian tidak perlu dibawah pengawasan dokter
- Dikatakan terbatas karena pemberiannya dalam jumlah atau dosis
dibatasi.
- Tanda “ lingkaran biru dengan garis tepi hitam “

Tanda peringatan pada obat bebas terbatas :

1. P No. 1 : Awas ! Obat Keras. Bacalah aturan, memakainya ditelan
2. P No. 2 : Awas ! Obat Keras. Hanya untuk dikumur, jangan ditelan
3. P No. 3 : Awas ! Obat Keras. Hanya untuk bagian luar dari badan
4. P No. 4 : Awas ! Obat Keras. Hanya untuk dibakar.
5. P No. 5 : Awas ! Obat Keras. Tidak boleh ditelan
6. P No. 6 : Awas ! Obat Keras. Obat Wasir, jangan ditelan
 C. Obat Keras
Adalah segolongan obat yang berbahaya, dimana pemakainya harus
dibawah pengawasan dokter
Hanya dapat diperoleh di apotek, puskesmas, balai pengobatan / poliklinik
Tanda lingkaran merak dengan huruf K yang berwarna hitam
Ex. : - Golongan antibiotik
- Golongan Psikotropika
K
D. Narkotika
Disebut obat daftar “O” artinya opiat
Pengertian Narkotika menurut UU no.22 tahun 1997 adalah
Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanaman baik sintesis
maupun semi sintesis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan
kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri
dan dapat menimbulkan ketergantungan.
ex : - Tanaman Papaver somniferum - Heroin
- Tanaman koka, ganja
No. Istilah Letak Masuk
1. P.O Melalui mulut masuk saluran pencernaan
2. Subligual Di bawah lidah
3. Parenteral Tidak melalui lambung
4. Intravena Melalui pembuluh darah balik (vena)
5. Intrakardial Jantung
6. Intrakutan Kulit
7. Subkutan Di bawah kulit
No. Rute Penggunaan Bentuk Obat
1. Peroral Tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi,
emulsi, pulveres
2. Subligual Tablet, permen obat, trochees,
3. Parenteral Injeksi, suspensi, emulsi, larutan
4. Epikutan (permukaan Salep, cream, pasta, serbuk, plester, lotion, liniment,
kulit aerosol, kompres
5. Konjunktival Salep
6. Intraokular Larutan/tetes, suspensi
7. Intraaural Larutan / tetes
8. Intranasal Larutan, inhalasi, semprot, salep
9. Rektal Salep, suppositoria, larutan
10. Vaginal Salep, larutan, emulsi busa, tablet, ovula
11. Uretral Larutan, basila
No. Khasiat Penggunaannya Example
1. Adstringen Menciutkan selaput lendir, pada usus ( diare Aluminii et kalii sulfas,
) dan kulit ( borok ) zinci sulfas, Tannalbin,
Bismuthi subcarbonas,
Myrrha
2. Adsorben Untuk menyerap gas, toksin dan bakteri Carboadsorben, Kaolin,
bekerja tidak spesifik pektin, magnesisi
Trisilicas
3. Analgetik-antipiretik Mengurangi rasa sakit dan menurunkan Acetaminophenum,
suhu tubuh acidum acetylsalicylicum,
methampyronum,
salicylamidum,
mefenamic acid,
phenylbutazonum

4. Analgetik-narkotika Mengurangi rasa nyeri yang besar di pusat Hydromorphini

syaraf dan menimbulkan efek euforia hydrochloridum, opii
pulvis, Morphini
hydrochoridum, pethidini
hyrocloridum, metadon
No. Khasiat Penggunaannya Example
5. Anestetik Menghilangkan perasaan Aether (u), cocaine(l),
lidocaine(l),
Procaine(l), Halothan
(u)
6. Antasida Menaikkan pH lambung atau Mg carbonas, mg,
mengikat asam lambung oxydum, mg stearat,
mg silicat, Bismuthi
subcarbonat, Na
subcarbonat
7. Anthelmintik Membunuh cacing Piperazine citras,
piperazinum,
mebendazol,
thiabendazol,
tetramizolum

8. Antibakteri Membunuh bakteri INH,

Cotrimoxazol,asam
nalidiksat, turunan
sulfa

9. Antibiotika Hasil m.o yang dapat membuhuh Rifampisin,

dan menghambat bakteri chloramfenicol,
penicilin, cefalosporin,
amfoterisin B, Nystatin
 No. Khasiat Penggunaannya Example
10. Antidiabetik Menurunkan kadar gula dalam darah Glibenclamid, chlorpropramid,
insulin, Tolbutamid

11. Antifungi Membunuh dan menghilangkan jamur Acidum undecylenicum,

miconazol, ketoconazol, acidum
salicylicum, nystatinum,
grisofulvin

12. Antihipertensi Menurunkan tekanan darah Captopril, clonidin, furosemid,

methyldopa, hydralazine,
glutethimidum, prazosin HCl

13. Antihistamin Melawan atau memblokir pekerjaan histamin CTM, Dipenhidramin theoclas,
Prometazine, mebhidrolin,
thiazinamin

14. Anti muntah Mengurangi atau mencegah muntah Metochloparamid,

( vomiting ) dipenhidramin teoclas,
prometazin teoclas
 Interaksi Tubuh - Obat
Terikat Protein Plasma
Obat
Bebas
ABSORPSI Farmakokinetik
Konsentrasi Obat Dalam (Perjalanan Obat
Obat Dalam Jaringan
dalam Tubuh)
sirkulasi sistemik DISTRIBUSI

Konsentrasi Obat Pada

Tempat Kerja
METABOLISME

Ikatan Dengan Reseptor EKSRESI

Efek Farmakologi/ Respon Klinik

Indikasi Teurapetik Farmakodinamik (Efek
Obat pada Tubuh)

Toksisitas Efikasi
 TUJUAN TEURAPEUTIK

Adalah mencapai efek menguntungkan yang diinginkan dengan efek merugikan yang
minimal

Menentukan Obat Yang Tepat

Perlu Penentuan dosis yang tepat

Mempelajari aspek Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat

Prinsip Farmakokinetika
Farmakokinetik: Setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap
obat, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
Tahapan obat hingga mencapai Efek:

Sediaan Obat, C/ Absorpsi

Tablet pecah Interaksi dengan
Tablet
Metabolisme reseptor di
Dengan zat aktif Distribusi tempat kerja
Granul pecah zat aktif Ekskresi
terlepas dan larut Efek
Farmakokinetik Farmakodinamik
Fasa Biofarmasi/
Farmasetik

A. Absorpsi : Penyerapan obat

dari usus ke dalam sirkulasi
Berkaitan dengan rute Pemberian Obat dan mempengaruhi
bioavaibilitas obat dalam tubuh
Bioavaibility : Ketersediaan hayati, yaitu persentase obat
secara utuh mencapai sirkulasi umum untuk melakukan
kerjanya.
Obat akan berkurang kadarnya melalui mekanisme:
1) Gangguan atau ketidaksempurnaan proses absorpsi di
dalam sistem saluran cerna
2) proses metabolisme tahap pertama. (Metabolisme First
Pass). Obat yang diabsorpsi usus dibawa oleh darah menuju
ke hati dan mengalami metabolisme
 Pharmacokinetics: Absorption

Routes
◦ (rute pemberian obat mempengaruhi laju dan tingkat penyerapan obat itu):
◦ Enteral
◦ Parenteral
◦ Topical
Pharmacokinetics: Absorption
Enteral Route
◦ Obat diserap ke dalam sirkulasi sistemik melalui mulut atau mukosa lambung,
usus halus, atau dubur.
◦ Oral
◦ Sublingual
◦ Buccal
◦ Rectal
Buccal/Sublingual

 
◦ absorbed though oral mucus membranes in mouth
◦ buccal = cheek

                                                 
Buccal/Sublingual
◦ sublingual (SL) = under tongue
 First-Pass Effect
Metabolisme obat dan jalur lintasnya dari hati ke dalam sirkulasi)
 (Obat yang diberikan melalui rute oral kemungkinan besar dimetabolisme
terlebih dahulu di hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik – high first pass
effect
The same drug—given IV—bypasses the liver, preventing the first-pass effect
from taking place, and more drug reaches the circulation.
Obat yang sama diberikan dengan IV- melewati hati, mencegah efek-
metabolisme pertama , dan lebih banyak obat mencapai sirkulasi.(Rute IV,
tidak melewati hati)
First-Pass Effect
◦ Routes that bypass the liver:
◦ Sublingual Transdermal
◦ Buccal Vaginal
◦ Rectal* Intramuscular
◦ Intravenous Subcutaneous
◦ Intranasal Inhalation
*Rectal route undergoes a higher degree of first-pass effects than the other
routes listed. (rute rectal, mengalami first pass efect lebih tinggi
dibandingkan rute lain diatas)
 Pharmacokinetics: Absorption

Parenteral Route (rute parenteral)

◦ Intravenous*
◦ Intramuscular
◦ Subcutaneous
◦ Intradermal
◦ Intrathecal
◦ Intraarticular
*Fastest delivery into the blood circulation - Tercepat pengiriman ke sirkulasi darah
 Pharmacokinetics: Absorption

Topical Route (Rute Topical)

◦ Skin (including transdermal patches)
◦ Eyes
◦ Ears
◦ Nose
◦ Lungs (inhalation)
◦ Vagina
 Pharmacokinetics: Distribution
The transport of a drug in the body by the bloodstream to its site of
action. (Proses transportasi obat dalam tubuh melalui darah menuju
SOA/Site of Action)
◦ Protein-binding
◦ Water soluble vs. fat soluble
◦ Blood-brain barrier
◦ Areas of rapid distribution: heart, liver, kidneys, brain
◦ Areas of slow distribution: muscle, skin, fat
 DISTRIBUSI

DEPOT JARINGAN
TEMPAT KERJA BEBASTERIKAT
(RESEPTOR)
TerikatBebas
Absorpsi Obat Bebas Ekskresi

Obat Terikat
Metabolit
Biotransformasi
Distribusi : Pendistribusian obat ke sistem peredaran
darah.
Obat akan didistribusikan dan diikat oleh protein plasma
(Albumin, Globulin, dll) dan diikat secara REVERSIBEL.
Berbagai Proses farmakokinetik SEPERTI DI ATAS
 Pharmacokinetics: Metabolism
(also known as Biotransformation)

Transformasi biologis suatu obat menjadi metabolit tidak aktif, senyawa

yang lebih larut, atau metabolit yang lebih kuat. Tempatnya di :
◦ Liver (main organ) – organ utama adalah hati
◦ Kidneys
◦ Lungs
◦ Plasma
◦ Intestinal mucosa
Metabolisme :

Tujuan Utama Metabolisme : Mengeluarkan obat dalam bentuk yang paling

mudah, terbagi atas :

a. Fase I : Pengubahan bentuk menjadi lebih polar

b. Fase II : Proses konjugasi dengan asam glukoronat, asam sulfat, asam

asetat, atau suatu asam amino lain yang dibantu oleh enzim sitokrom P
450.
 Drug Metabolism
◦ First pass
◦ metabolism of drugs may occur as they cross the intestine or transit the liver
◦ eg: nitroglycerin

◦ Other drugs may be destroyed before absorption

◦ eg: penicillin

◦ Reaksi metabolisme mengakibatkan penurunan pengiriman ke jaringan target

EKSKRESI
◦ Adalah prosesi eliminasi obat dari dalam tubuh. Setelah obat menjadi bentuk
yang in aktif maka obat akan dikeluarkan dari ginjal melalui urin.