Tipe

H1

Lokasi
SSP : Diproduksi dalam inti tuberomamillary,
terutama raphe dorsal, locus coeruleus, dan baik
untuk dan / atau melalui pembentukan
hippocampus,
amygdala,
ganglia
basal,
thalamus, colliculus superior, dan serebellum
PNS : Otot polos dan endotel

H2

Terletak di sel parietal dan sel otot polos

pembuluh darah

H3

Ditemukan pada sistem saraf pusat dan pada

tingkat lebih rendah perifer saraf jaringan sistem

H4

Ditemukan terutama di basofil dan dalam

sumsum tulang. Hal ini juga ditemukan pada
timus, usus kecil, limpa, dan usus besar.

Fungsi
SSP: siklus tidur-bangun, suhu
tubuh, nosiseptif, homeostasis
endokrin, nafsu makan, suasana
hati, belajar, dan memori
PNS:
Menyebabkan
bronkokonstriksi, kontraksi otot
polos bronkial, vasodilatasi, rasa
sakit dan gatal-gatal akibat
sengatan
serangga;
reseptor
utama yang terlibat dalam gejala
rhinitis alergi dan mabuk
Terutama
terlibat
dalam
vasodilatasi. Juga merangsang
sekresi asam lambung
Penurunan
pelepasan
neurotransmitter :
histamin,
asetilkolin,
norepinefrin,
serotonin
Berperan dalam kemotaksis sel
mast.

Antihistamin tipe H1 non sedatif merupakan antagonis dari histamin pada reseptor H 1,
Antihistamin tipe H1 adalah inhibitor yang kompetitif - reversibel terhadap histamin pada reseptor
jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta mengaktivasi reseptornya dan tidak mudah diganti
oleh histamin, dilepaskan secara perlahan, masa kerjanya lebih lama. Antihistamin H 1 non sedatif ini
kurang bersifat lipofilik, sangat sedikit menembus sawar darah otak, dan lebih mengikat reseptor H 1 di
perifer secara lebih spesifik. Walaupun golongan ini sering dikatakan nonsedasi, obat-obat ini tetap dapat
menyebabkan efek sedasi, namun dalam banyak penelitian dikatakan insidensi sedasi jauh lebih sedikit
dibandingkan antihistamin H1 klasik, demikian pula efek antikolinergiknya lebih jarang terjadi dibanding
antihistamin H1 klasik. Salah satu penelitian yang membandingkan efek sedasi dari 4 macam antihistamin
nonsedatif yang berbeda, yaitu loratadin, akrivastin, setirisin dan feksofenadin, didapatkan hasil loratadin
paling tidak menyebabkan sedasi, kemudian secara berurutan diikuti oleh feksofenadin, akrivastin dan
setirisin.