PENDAHULUAN
2.1 Defenisi
2.2 Klasifikasi
Antipsikotik dibagi menjadi dua kelompok besar yaitu antipsikotik Tipikal
dan Atipikal.
Obat antipsikotik Tipikal
1. Penothiazine
Rantai Aliphatic : Chlorpromazine dan Levomepromazine
Rantai piperazine : Perphenazine Trifluoperazine Flupenazine
Rantai piperidine : Thioridazine
2. Butyrophenon : Haloperidol
3. Diphenyl-Butyl- piperidine: Pimozide
a. Absorbsi
b. Distribusi
Clozapine
a. Farmakokinetik
Absorbsi : Clozapine hanya tersedia dalam bentuk preparat oral
konsentrasi plasma puncak dicapai setelah 2 jam pemberian oral.
Waktu paruh eliminasi 10-16 jam.
Distribusi : volume distribusi clozapin lebih rendah.
Metabolisme dan Eliminasi : Metabolisme utama di liver dan GIT.
Bioavabilitas absolute (persentase clozapin yang mencapai sirkulasi
sistemik yang tak mengalami perubahan) setelah pemberian oral oral
sekitar 27%- 47%. Ada dua bentuk metabolit (setelah demetilasi dan
oksidasi) yaitu N- demethyl dan N-Oxide. Kedua metabolit ini
dikeluarkan dengan cepat. Sekitar 80% clozapine yang diberikan
ditemukan dalam urine dan feses dalam bentuk metabolitnya.
Olanzapine
a. Farmakodinamik
b. Farmakokinetik
Quetiapine
a. Farmakodinamik
b. Farmakokinetik
Risperidone
a. Farmakodinamik
Merupakan derivat dari binzisoxazole mempunyai afinitas yang tinggi
terhadap reseptor serotonin 5HT2 dan aktivitas menengah terhadap
dopamine (D2) , alfa1 dan alfa 2 adrenergik dan dan reseptor histamin.
Aktivitas antipsikotik diperkirakan melalui hambatan terhadap reseptor
serotonin dan dopamine.
b. Farmakokinetik
a. Cara Penggunaan
Pada dasarnya semua obat anti psikotik mempunyai efek primer( efek
klinis yang sama pada dosis eqivalen, perbedaan terutama pada efek
sekunder ( efek samping): Sedasi, otonomik, ektrapiramidal).
Pemilihan jenis obat anti psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang
dominan dan efek samping obat. Pergantian obat di sesuaikan dengan
dosis eqivalen.
Apabila obat antipsikosis tidak menunjukkan respon klinis setelah dosis
optimal dan waktu yang sudah memadai maka ganti dengan obat
antipsikosis lainnya yang beda golongan.
Apabila gejala negative lebih menonjol dari gejala positif pada pasien
skizofrenia pemberian obat antipsikosis atipikal perlu dipertimbangkan.
Khususnya pada pasien yang tidak dapat mentolerir gejala ekstrapiramidal.
b. Pengaturan Dosis
Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan:
Onset efek primer (efek klinis) : 2-6 jam
Onset efek sekunder ( efek samping) : sekitar 2- 4 minggu
Waktu paruh 12-24 jam ( pemberian obat 1- 2x per hari)
Dosis pagi lebih rendah dan malam lebih besar untuk menghindari
efek samping sehingga tidak mengganggu kualitas hidup pasien.
Pemberian dimulai dari dosis awal sesuai dengan dosis anjuran naikkan sampai
dosis efektif ( mulai berkurang efek psikosis ) evaluasi setiap 2 minggu dan
bila perlu dinaikkan sampai dosis optimal di pertahankan selama 8- 12 minggu
( stabilisasi) dosis maintenance dipertahankan selama 6 bulan 2 tahun
tapering off dosis diturunkan secara perlahan setiap 2- 4 minggu STOP
a. Gejala Ektrafiramidal
1. Parkinsonism :
Gejala penyakit Parkinson yaitu daya gerak berkurang, berjalan langkah demi
langkah, dan kekauan anggota tubuh, kadang-kadang tremor tangan dan keluar
liur berlabihan. Gejala lainnya adalah rabbit syndrome yaitu mulut membuat
gerakan mengunyah, mirip kelinci, yang dapat setelah beberapa minggu atau
bulan. Terutama pada dosis tinggi dan lebih jarang pada obat dengan kerja
antikolinergis.Insidensinya 2-10 %.
2. Distonia Akut
Yaitu kontraksi otot muka dan tengkuk, kepala miring, gangguan menelan,
sukar bicara dan kejang rahang. Guna menghindarkannya dosis harus dinaikkan
dengan perlahan, atau diberikan anti kolinergik sebagai profilaksis.
3. Akathisia
Yakni selalu ingin bergerak tidak mampu duduk diam tanpa menggerakkan
kaki, tangan, atau tubuh. Ketiga efek di atas dapat dikurangin dengan
mengurangi dosis dan dapat diobati dengan anti kolinergik. Akathisia juga
dapat diatasi dengan propranololatau benzodiazepine.
4. Dyskinesia Tarda
Yakni gerakan abnormal tidak disadari, khususnya otot-otot muka dan mulut
(menjulurkan lidah)yang dapat permanen.Gejala ini sering muncul setelah 0,5-
3 tahundan berkaitan antara lain dengan dosis kumulatif (total) yang telah di
berikan.Efek samping ini meningkat pada penggunaan lama dan tidak
tergantung dosis dan sering terjadi pada lansia.Pemberian vitamin E
mengurangi efek samping ini.
b.galaktorrea
c. sedasi
d. hipotensi ortostatis:
e.efek antikolinergis: mulut kering penglihatan buram,
g. gejala penarikan
2.11 Kontraindikasi