PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Psikiatri adalah salah satu cabang ilmu kedokteran, yang mempelajari manusia secara
utuh ( body & mind ), tidak hanya masalah fisik, fisiologi atau patologi yang terjadi saja,
tetapi juga melihat hubugan individu dengan lingkungannya.
Gangguan jiwa adalah sindrom atau pola perilaku, atau psikologik seseorang, yang
secara klinik cukup bermakna, dan yang secara khas berkaitan dengan suatu gejala
penderitaan (distress) atau hendaya (impairment/disability) di dalam satu atau lebih fungsi
yang penting dari manusia.
Terapi dengan obat-obat psikofarmaka yaitu meliputi obat-obat yang memiliki efek
utama terhadap proses mental di susunan saraf pusat, seperti proses pikir, perasaan dan fungsi
motorik atau tingkah laku. (Kusumawardani, 2013)
Penggunaan obat psikofarmakologi harus dalam pengawasan yang ketat karena sering
kali mengakibatkan efek samping seperti ketergantungan psikologis dan fisik yang dapat
mengakibatkan keracunan obat, depresi dan kehilangan sifat menahan diri, gangguan paru-
paru, gangguan psikomotor, dan iritatif (mudah marah, gelisah, dan ansietas bila obat
dihentikan).
Dokter yang mempraktikkan psikofarmakologi klinis memiliki keterampilan sebagai
ahli diagnostik dan psikoterapis, pengetahuan mengenai obat yang tersedia, serta kemampuan
untuk merencanakan regimen farmakoteraupetik. Pemilihan dan dimulainya terapi obat harus
didasarkan pada riwayat pasien, keadaan klinis terkini, dan rencana terapi.
1
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A. Definisi
Psikofarmaka adalah obat yang bekerja secara selektif pada susunan saraf pusat (SSP)
dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku (mind and behavior
altering drugs), digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik (psychotherapeutic medication).
B. Jenis psikofarmaka
Berdasarkan efek klinis, psikofarmaka dibagi menjadi 4 kelompok besar yaitu obat-
obat antipsikotik, antidepresan, antiansietas dan antimanik / mood stabilizer.
(kusumawardhani, 2013). Pembagian menurut efek klinis lain yaitu transquilaizer
(mempunyai efek anticemas, antitegang, dan antiagitasi), neuroleptika (mempunyai efek
antipsikosa dan antiskizofrenia, serta juga efek anticemas, antitegang, dan antiagitasi),
antidepresan (thimoleptika efek antidepresi dan anticemas-tegang serta antiagitasi,
thimeretika; efek antidepresi serta efek aktivasi dan efek menghilangkan hambatan)
psikotomimetika. (Maramis, 2005)
Menurut Rusdi Maslim, penggolongan obat-obat psikotropik dibagi menjadi anti-
psikosis, obat anti-depresi, obat anti-mania, obat anti-ansietas, obat anti-insomnia, obat anti-
obsesif kompulsif, obat anti-panik, obat anti-hiperkinetik.
1. Antipsikotika
Dahulu disebut gologan neuroleptika. Antipsikotika dibagi menurut cara kerjanya,
menjadi dopamin receptor antagonist (DA) dan serotonine dopamine antagonist (SDA). Obat-
obat DA sering disebut sebagai obat antipsikotik tipikal, dan obat-obat SDA disebut sebagai
antipsikotik atipikal. Klasifikasi yang lebih sederhana dengan membaginya menjadi
antipsikotik generasi I (APG-I) untuk obat-obat golongan antagonis dopamin (DA) dan
antipsikotik generasi II (APG-II) untuk obat-obat golongan serotoin dopamin antagonis
(SDA).
2
Thioridazin Melleril Tablet 50 dan 100 mg, 150-600 mg/hari
Trifluoperazin Stelazine Tablet 1 mg dan 5 mg 10-15 mg/hari
Perfenazin Trilafon Tablet 2,4,8 mg 12-24 mg/hari
Flufenazin Anetensol Tablet 2,5 mg, 5 mg 10-15 mg/hari
2. Butirofenon Halloperidol Haldol Tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5-15 mg/hari
5 mg
Injeksi 5mg/ml
Droperidol Amp 2.5 mg/ml 7.5 – 15 mg/hari
3. Difenilbutil Pimozide Orap Tablet 1mg, 4 mg 1-4 mg/hari
piperidin
4. Benzisoxaz Risperidon Risperidal Tablet 1,2,3 mg 2-8 mg/hari
ole
Aripiprazole Abilify Tab 5 – 10 – 15 mg 10 – 30 mg/h
Cara Kerja :
Semua obat anti-psikosis merupakan obat-obat potesial dalam memblokade reseptor
dopamine dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergic dan histamine. Pada
obat generasi pertama (fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak terlalu selektif,
sedangkan benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor dopamine D2. Anti-psikosis
“atypical” memblokade reseptor dopamine dan juga serotonin 5HT2 dan beberapa
diantaranya juga dapat memblokade dopamin sistem limbik, terutama pada striatum.
Indikasi :
Cara Penggunaan :
3
Umumnya dikonsumsi secara oral, yang melewati “first-pass metabolism” di hepar.
Beberapa diantaranya dapat diberikan lewat injeksi short-acting Intra muscular (IM) atau
Intra Venous (IV), Untuk beberapa obat anti-psikosis (seperti haloperidol dan flupenthixol),
bisa diberikan larutan ester bersama vegetable oil dalam bentuk “depot” IM yang diinjeksikan
setiap 1-4 minggu. Obat-obatan depot lebih mudah untuk dimonitor.
Mulailah dosis awal dengan dosis anjuran kemudian dinaikkan setiap 2-3 hari, hingga
dosis efektif (sindroma psikosis reda) selanjutnya dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu
dinaikkan. Dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi) kemudian
diturunkan setiap 2 minggu hingga mencapai dosis maintenance dan dipertahankan selama 6
bulan – 2 tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu selanjutnya dilakukan tapering off
(dosis diturunkan tiap 2-4 minggu) dan stop.
Obat anti-psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun
diberikan dalam jangka waktu lama, sehingga potensi ketergantungan sangat kecil. Jika
dihentikan mendadak timbul gejala cholinergic rebound, yaitu: gangguan lambung, mual,
muntah, diare, pusisng, gemetar dan lain-lain dan akan mereda jika diberikan anticholinergic
agents (injeksi sulfas atropine 0,25 mg IM dan tablet trihexylfenidil 3x2 mg/hari).
4
Obat anti-psikosis parenteral berguna untuk pasien yang tidak mau atau sulit teratur
makan obat atau tidak efektif dengan medikasi oral. Dosis dimulai dengan 0,5 4 cc setiap
bulan. Pemberiannya hanya untuk terapi stabilisasi dan pemeliharaan terhadap skizofrenia.
Efek Samping :
2. Anti-Depresi
Antidepresan adalah kelompok obat-obat yang heterogen dengan efek utama untuk
mengendalikan gejala depresi. Disamping itu juga digunakan untuk beberapa indikasi lain
seperti gangguan cemas dan lain-lain. Sinonim antidepesan adalah thimoleptika atau psikik
energizer. Secara umum diklasifikasikan menjadi berbagai golongan seperti derivat trisiklik,
derivat tetrasiklik, derivat MAOI (MonoAmine Oksidase Inhibitor), derivat SSRI (Selective
Serotonin Reuptake Inhibitor), dan derivat SNRI (Serotonin Norepineprin Reuptake
Inhibitor).
5
No. Golongan Obat Nama Sediaan Dosis Anjuran
Dagang
1. Trisiklik (TCA) Amitriptilin Laroxyl Tab 25 mg 75-150 mg/hari
Imipramin Trofanil Tab 25 mg 75-150 mg/hari
2. SSRI Sentralin Zoloft Tab 50 mg 50-150 mg/hari
Fluvoxamin Fluvox Tab 50 mg 50-100 mg/hari
Fluoxentin Prozac Cap 20 mg 20-40 mg/hari
Nopres
Caplet 20
mg
Paroxetin Seroxat Tab 20 mg 20-40 mg/hari
3. MAOI Moclobemide Aurorix Tab 150 mg 300-600 mg/hari
4. Atypical Mianserin Tolvon Tab 10, 30 30-60mg/hari
mg
Trazodon Tab 50 mg, 75-150 mg/hari
100 mg dosis terbagi
Maprotilin Ludiomil Tab 10, 25, 75-150 mg/hari
50, 75 mg dosis terbagi
Cara Kerja :
6
CYP 2D6. SSRI memiliki efek antikolinergik yang sangat ringan pada beberapa pasien,
biasanya minimal dan jauh lebih sedikit dibandingkan obat trisiklik dan tetrasiklik.
Kelompok MAOI bekerja di presinap dengan cara menghambat enzim yang memecah
serotonin sehingga jumlah serotonn yang dilepaskan ke celah sinap bertambah dan dengan
demikian yang diteruskan ke pasca sinap juga akan bertambah. MAOI bekerja di sistem saraf
pusat (SSP), sistem saraf simpatik, hati dan saluran gastrointestinal. Waktu paruh plasma
berkisar antara 2 sampai 3 jam.
Kelompok SNRI selain bekerja dengan menghambat ambilan kembali serotonin juga
menghambat ambilan kembali neurotransmitter norepinefrin. Mencapai konsentrasi plasma
puncak dalam 5,5 jam sampai 9 jam. Obat ini dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450
isoenzim 2D6 (CYP 2D6).
Indikasi :
Efek Samping :
7
- Prostigmine 0,5-1,0 mg (im) untuk mengatasi efek anti-kolinergik
- Monitoring EKG untuk deteksi kelainan jantung.
3. Anti-Mania
Cara Kerja :
Dikatakan bahwa Lithium memiliki efek akut dan kronis dalam pelepasan serotonin
dan norepineprin di neuron terminal SSP. Dalam konsentrasi tinggi berefek juga dalam
pompa ion transmembran. Efek anti-mania dari Lithium disebabkan kemampuannya
mengurangi “dopamine receptor supersensitivity”, dengan meningkatkan “cholinergic-
muscarinic activity” dan menghambat “cyclic AMP (Adenosine monophosphate) dan
phosphoinositides”. Puncak kadar serum dalam 1 hingga 1,5 jam untuk sediaan standar dan 4
hingga 4,5 jam untuk sediaan lepas kendali. Waktu paruh Lithium biasanya 20 jam dan
ekuilibrium dicapai setelah 5 hingga 7 jam setelah asupan reguler. Lithium hampir
seluruhnya dieliminasi oleh ginjal.
8
Indikasi :
Efek Samping :
- Efek neurologik
Ringan, nontoxic : disforia, tidak spontan, perlambatan waktu reaksi,
kesulitan memori
Tremor : postural, kadang-kadang efek ekstrapiramidal
Toxic : tremor, disartria, ataxia, iritabilitas neuromuskular, kejang-kejang,
coma, kematian
Lain-lain : neuropati perifer, peningkata TIK ringan, hipertensi,
myasthenia gravis-like syndrome, penurunan ambang kejang.
- Efek endrokrin
Thyroid : goiter, hipotiroid, exophthalmus, hipertiroidism (jarang)
Parathyroid : hiperparatiroidism, adenoma.
- Efek kardiovaskular
Benign T-waves changes, sinus node dysfunction
- Efek ginjal
Concentrating defect, perubahan morfologis, poliuria (diabetes insipidus),
penurunan GFR, sindroma nefrotik, asidosis renal tubular
- Kulit
Jerawat, rambut rontok, psoriasis, rash
- Efek gastrointestinal
Penurunan nafsu makan, mual, muntah, diare
- Lain-lain
Perubahan metabolisme karbohidrat, peningkatan berat badan, retensi air.
4. Anti-Ansietas
Antiansietas adalah kelompok obat yang dipergunakan terutama untuk mengatasi
kecemasan dan juga memiliki efek sedasi, relaksasi otot, amnestik dan antiepileptik.
9
Dari golongan benzodiazepine, yang dianjurkan untuk antiansietas adalah
chlordiazepoxide, diazepam, oxazepam, clonazepam, lorazepam, prazepam, alprazolam,
halazepam.
Cara kerja :
10
Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitas dari system limbic yang terdiri dari
dopaminergic, nonadrenergic, seretonnergic yang dikendalikan oleh GABA ergic yang
merupakan suatu inhibitory neurotransmitter. Obat antiansietas benzodiazepine yang bereaksi
dengan reseptornya yang akan meng-inforce the inhibitory action of GABA neuron, sehingga
hiperaktivitas tersebut mereda.
Indikasi :
Gejala sasarannya adalah sindroma ansietas.
Cara penggunaan :
Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) kemudian dinaikkan dosis setiap 3-5 hari
sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan 2-3 minggu. Kemudian diturunkan
1/8 x dosis awal setiap 2-4 minggu sehingga tercapai dosis pemeliharan. Bila kambuh
dinaikkan lagi dan tetap efektif pertahankan 4-8 mingu. Terakhir lakukan tapering off.
Pemberian obat tidak lebih dari 1-3 bulan pada sindroma ansietas yang disebabkan factor
eksternal.
Benzodiazepine memiliki rasio terapetik yang tinggi sebagai anti ansietas dan
kurang menimbulkan adiksi dengan toksisitas yang rendah dibandingkan dengan
meprobamate atau fenobarbital.
Benzodiazepine sebagai “drug of choice” karena memiliki spesifisitas, potensi dan
kemanannya.
Spectrum klinis benzodiazepine memliputi efek anti ansietas (lorazepam,
clobazam, bromazepam), antikonvulsan, anti insomnia (nitrazepam/flurazepam),
dan premedikasi tingkat operatif (midazolam).
Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah mencapai “steady state”
dimana dapat dicapai 5-7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari. Onset of action cepat
dan langsung memberikan efek.
Obat-obat ini direkomendasikan hanya untuk penggunaan jangka pendek (2 – 4
minggu).
Efek Samping :
11
Relaksasi Otot (rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)
Potensi menimbulkan ketergantungan lebih rendah dari narkotika
Potensi ketergantungan obat disebabkan oleh efek obat yang masih dapat
dipertahankan setelah dosis terakhir berlangsung sangat singkat
Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala purus obat, pasien
menjadi irritable, bingung, gelisah, insomnia, tremor, palpitasi, keringat dingin,
konvulsi.
5. Anti-insomnia
Obat anti-insomnia disebut juga obat hipnotik, somnifacient. Terdiri dari golongan
benzodiapenine dan non-benzodiapenine. Obat acuan utama untuk anti-insomnia adalah
phenobarbital.
Cara kerja :
Obat anti-insomnia bekerja pada reseptor BZ1 di susunan saraf pusat yang berperan
dalam memperantarai proses tidur.
Cara Penggunaan :
Pilih sediaan obat sesuai dengan sifat gangguan tidur yang dialami.
Dosis anjuran untuk pemberian tunggal 15-30 menit sebelum tidur.
12
Dosis awal dapat dinaikan sampai mencapai dosis efektif dan dipertahankan sampai
1-2 minggu, kemudian secepatnya tapering off untuk mencegah timbulnya rebound
dan toleransi obat.
Pada usia lanjut, dosis harus lebih kecil dan peningkatan dosis lebih perahan-lahan
untuk menghindari oversedation dan intoksikasi.
Lama pemberian tidak lebih dari 2 minggu agar risiko ketergantungan kecil.
Efek samping :
6. Anti-Obsesif Kompulsif
Acuan obat anti-obsesif kompulsif adalah clormipramine. Dalam jenisnya dibagi
menjadi golongan trisiklik dan golongan SSRI.
Cara Kerja :
Cara Penggunaan :
13
Sampai saat ini “first line drug” untuk gangguan obsesif kompulsif masih
clormipramine. Kecuali bagi mereka yang peka terhadap efek samping golongan trisiklik,
dapat beralih ke golongan SSRI dimana relatif efek sampingnya lebih ringan.
Obat dimulai dengan dosis rendah klomopramin mulai dengan 25-50 mg/hari (dosis
tunggal malam hari). Dinaikan secara bertahap dengan penambahan 25 mg/hari sampai
tercapai dosis efektif (biasanya 200-300 mg/hari).
Efek Samping :
Efek anti-histaminergik (sedasi, rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang,
kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif menurun, dll)
Efek anti-kolinergik (mulut kering, keluhan lambung, retensi urin, disuria,
penglihatan kabur, konstipasi, gangguan fungsi seksual, sinus takikardia, dll)
Efek anti-adrenergikalfa
Efek neurotoksis
Nausea dan sakit kepala (golongan SSRI)
7. Anti-Panik
Obat acuan untuk anti-panik adalah imipramine. Obat anti-panik terdiri dari beberapa
golongan obat, yaitu golongan trisiklik, golongan benzodiapenine, golongan RIMA
(Reversible Inhibitors of Monoamine Oxydase-A), dan golongan SSRI.
14
1 mg
4. Moclobemide Aurorix Tab 150 mg 300-600 mg/hari
5. Sertralin Zoloft Tab 50 mg 50-100 mg/hari
6. Fluoxetin Prozac Cap 20 mg 10-20 mg/hari
7. Parocetin Seroxat Tab 20 mg 20-40 mg/hari
8. Fluvoxamine Luvox Tab 50 mg 50-100 mg/hari
Cara Kerja :
Mekanisme kerja obat anti-panik adalah menghambat reuptake serotonin pada celah
sinaptik antar neuron, sehingga pada awalnya terjadi peningkatan serotonin dan sensitivitas
reseptor.
Cara Penggunaan :
Alprazolam merupakan obat yang paling kurang toksik dan “onset of action” yang
lebih cepat. Sedangkan trisiklik/RIMA/SSRI baru berkhasiat setelah pemberian 4-6 minggu.
Lamanya pemberian obat tergantung dari individual, umumnya selama 6-12 bulan, kemudian
dihentikan secara bertahap selama 3 bulan bila kondisi penderita sudah memungkinkan.
Dalam waktu 3 bulan bebas obat 75% penderita menunjukan gejala kambuh. Dalam
keadaan ini maka pemberian obat dengan dosis semula diulangi selama 2 tahun. Setelah itu
dihentikan secara bertahap selama 3 bulan.
Efek Samping :
Obat anti-panik terdiri dari golongan trisiklik, golongan RIMA, dan SSRI. Maka efek
sampingnya sama seperti golongan tersebut.
15
DAFTAR PUSTAKA
16