ANTIHIPERTENSI

Pengobatan hipertensi dapat dibagi berdasarkan mekanis kerjanya antara lain :

- DIURETIK
- CALCIUM CHANNEL BLOCKERS (CCB)
- DIRECT VASODILATOR
- SIMPATOLITIK
- ANGIOTENSIN CONVERTING ENZYME (ACE) INHIBITORS
- ANGIOTENSIN II INHIBITORS

DIURETIK

 Mekanisme kerja utama : mengurangi volume darah dan natrium, juga bisa menurunkan
resistensi perifer
 Efektifitas penurunan tekanan darah 10-15 mmHg bila digunakana sebagai preparat tunggal
 Pembagian diuretic :
- Golongan tiazid
- Loop diuretic
- Diuretic hemat kalium

 Golongan Tiazid : butiazid, hydrochlorotiazid, chlrotiazid

- Digunakan pada pasien hipertensi ringan – sedang dengan fungsi jantung dan ginjal normal
- Efek samping : hipokalemia, mengganggu control diabetes, hiperuricemia, kejang otot,
meningkatkan rasio LDL/HDL
- Interaksi obat : digitalis, litium, NSAID

 Loop Diuretics
- Masa kerja lebih singkat daripada golongan tiazid
- Digunakan pada pasien yang refrakter/tidak mempan terhadap tiazid
Contoh obat : furosemide
 Efek samping : dehidrasi, hipokalemia, menggaggu kontrol diabetes, meningkatkan
ldl/hdl
 Interaksi obat : digitalis, litium

 Diuretik Hemat Kalium

Contoh obat : Triamteren, Spironolakton
- Sering digunakan :
 Sebagai kombinasi tiazid untuk mencegah atau mengoreksi hipokalemia
 Untuk mencegah kehilangan kalium pada pasien yang meminum digitalis
- Efek samping : hiperkalemia ginekomastis
 - Interaksi obat : litium, nsaid, ace inhibitors

CALCIUM CHANNEL BLOCKERS (CCB)

 Mekanisme kerja :
- Menghambat masuknya ca kedalam otot polos pembuluh darah sehingga tidak terjadi
vasokonstriksi pembuluh darah Penurunan resistensi perifer
- Menghambat masuknya ion ca kedalam otot miokard Kontraktilitas miokard menurun
- Contoh obat :
 Golongan :
 Nifedipine (amlodipine, nikardipine, felodipine, lekardipine)
Vasodilatasi yang selektif, efek kejantung kurang
Efek samping : takikardia, sakit kepala, edema perifer
 Deltiazem
Vasodilatasi dan efek pada jantung sedang
Efek samping : pusing, sakit kepala, edema perifer
 Verafamil
Efek paling besar ke jantung
Efek samping : pusing, sakit kepala, edema perifer

FARMAKOKINETIK CCB

- SEMUA CCB bisa diberikan peroral

- Absorpsi hampir sempurna pada pemberian oral
- Metabolism pertama di hepar
- Efek dirasakan setelah 30-60 menit setelah pemberian peroral dan 15 menit setelah per IV
- Verafamil, deltiazem menghambat enzim di hepar

KONTRA INDIKASI CCB

- Tidak boleh dikombinasi dengan beta blockers (verafamil>>, deltiazem)

SIMPATOLITIK (PENGHAMBAT SARAF SIMPATIS)

 Mekanisme kerja utama :

Mengurangi aktivitas saraf simpatis kejantung dan atau pembuluh darah sehingga menurunkan
curah jantung dan atau resistensi perifer.
 Reseptor saraf simpatis pada system KV :
α1 Pembuluh darah
β1 Jantung
 Golongan simpatolitik :
- Adrenolitik sentral
- Penghambat adrenergic
- Penghambat reseptor alfa
- Penghambat reseptor beta

ADRENOLITIK SENTRAL
Mekaniseme kerja : mengurangi aktivitas simpatis dari otak
Contoh obat :
 Clonidin
- Efek samping : sedasi, mulut kering, bradikardi
- Interaksi obat : obat yang mendepresi SSP
- Menghentikan obat harus perlahan-lahan untuk menghindari rebourn hipertensi,
kecemasan dan susah tidur (insomnia)
- Tersedia preparat oral dan transdermal
 Metildopa
- Efek samping : sedasi, mimpi buruk, gangguan pergerakan, hiperpolaktinemia, anemia
- Interaksi obat : MAO dan levodopa
- Obat hipertensi pilihan bagi penderita yang sedang hamil

PENGHAMBAT ADRENERGIK
Mekanisme kerja : mengurangi pelepasan norepinefrin pada jantung dan pembuluh darah
sehingga menurunkan curah jantung dan resistensi perifer.
Contoh obat :
 Reserpin
- Juga memilki efek adrenolitik sentral
- Digunakan pada hipertensi ringan-berat
- Efek samping : sedasi, diare, depresi, bradikardi, kongesti hidung.
- Interaksi obat : obat depresan , MAOI
 Guanetidin
- Digunakan pada hipertensi berat
- Efek samping : berat seperti hipotensi, diare, bradikardi, impoten tetapi tidak
mendepresi SSP.
 Penghambat Reseptor Alfa
Mekanisme kerja : menghambat reseptor alfa 1 sehingga tidak terjadi vasodilator langsung
Contoh obat :
 Prasozin
- Efek takikardia lebih kurang daripada vasodilator langsung
- Efek samping : Dosis pertama mempresipitasi penurunan tekanan darah (akut),
pusing, sakit kepala, lemah, mengurangi LDL/HDL
  Penghambat Reseftor Beta
Mekanisme kerja : mengurangi kontraktilitas miokard dan curah jantung, mengurangi
sekresi renin sehingga mengerungi pembentukan angiotensin II yang bersifat
vasokonstriktor
Contoh obat :
- Propanolol (isa -), nadolol (ISA -), pindolol (ISA +) tidak selektif
- Metopronolol : selektif, ISA -
- Labetolol (alfa dan beta antagonis, ISA +)
Efek samping : lemes yang kronis, tidak kuat olah raga, sedasi, mimpi buruk, sesak
napas, bradikardi

VASODILATOR
Contoh obat :
 Hidralazin
- Efektif per oral, digunakan pada hipertensi yang resisten dan kasus kegawatdaruratan
- Efek samping : takikardi, angina pectoris, retensi air, mual-muntah
 Minoksidil
- Untuk hipertensi yang resisten
- Efek samping : sda
 Nitroprussid
- Untuk kegawatdaruratan hipertensi, mula kerja singkat, dengan efek vasodilatasi
kuat
- Efek samping : mual-muntah, otot berdenyut, keracunan sianida
 Diazoxid
- Untuk kegawatdaruratan hipertensi, masa kerja lama
- Efek samping : takikardi berat, mual-muntah, hipotensi yang berkepanjangan

ANGIOTENSIN CONVERTING ENZYME (ACE) INHIBITORS

Mekanisme kerja : menghambat pembentukan angiotensin II sehingga tidak terjadi vasokonstriksi
Contoh obat :
Captopril, enalapril, lisinopril
Efek samping : hiperkalemia, mulut kering, batuk kering, edema angloneuretik
Kontra indikasi : trimester 2-3 kehamilan

ANGIOTENSIN II INHIBITORS
Mekanisme kerja : relaksasi otot polos pembuluh darah (vasodilatasi), meningkatkan sekresi air dan
garam (volume plasma menurun)
Contoh obat : saralasin, losartan
Efek samping : hiperkalemia
Kontra indikasi : trimester 2-3 kehamilan