Anti platelet
1. Cilostazol
Dosis: Dewasa Penyakit vaskular perifer: Oral: 100 mg dua kali sehari
Pharmacokinetics
Onset tindakan: 2-4 minggu; membutuhkan waktu hingga 12 minggu
Pengikatan protein: Cilostazol 95% sampai 98%; metabolit aktif 66% sampai 97%
Metabolisme: Hepatik melalui CYP3A4 (terutama), 1A2, 2C19, dan 2D6; Setidaknya
satu metabolit memiliki aktivitas yang signifikan
Penghapusan setengah hari: 11-13 jam
Ekskresi: Urin (74%) dan kotoran (20%) sebagai metabolit
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap cilostazol atau komponen formulasi; gagal jantung (HF)
dari tingkat keparahan apapun; gangguan hemostatik atau pendarahan aktif
Efek samping obat
Sistem saraf pusat: Sakit kepala (27% sampai 34%)
Gastrointestinal: Tinja yang tidak normal (12% sampai 15%), diare (12% sampai
19%)
Pernafasan: Rinitis (7% sampai 12%) Miscellaneous: Infeksi (10% sampai 14%)
Interaksi obat
Antikoagulan: Agen antiplatelet dapat meningkatkan efek antikoagulan
Agen Antiplatelet: Dapat meningkatkan efek antikoagulan dari Agen Antiplatelet
lainnya.
Agen Anti-Inflamasi Nonsteroid: Dapat meningkatkan efek merugikan / racun dari
Agen Antiplatelet. Peningkatan risiko perdarahan bisa terjadi. Agen Anti-Inflamasi
Nonsteroid dapat mengurangi efek kardioprotektif Agen Antiplatelet. Interaksi ini
kemungkinan spesifik untuk aspirin, dan bukan pada agen antiplatelet lainnya.
2. Clopidogrel
Dosis: Dewasa MI, stroke, atau penyakit arteri yang mapan: Oral: 75 mg sekali sehari
Pharmacokinetics
Onset tindakan : Penghambatan agregasi platelet terdeteksi: 2 jam setelah 300
mg diberikan; Setelah hari kedua pengobatan dengan 50-100
mg / hari. Pada kondisi mapan dengan 75 mg / hari, tingkat
penghambatan rata-rata yang diamati adalah 40% sampai 60%.
Efek puncak :50-100 mg / hari: Waktu perdarahan: 5-6 hari; Fungsi trombosit:
3-7 hari
Penyerapan : terserap dengan baik
Pengikatan protein : Obat induk: 98%; metabolit: 94%
Metabolisme :Ekstensif hati melalui hidrolisis; biotransformasi terutama untuk
turunan asam karboksil (tidak aktif). Metabolit aktif yang
menghambat agregasi trombosit belum diisolasi.
Ekskresi : Urine (50%); kotoran (46%)
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap clopidogrel atau komponen formulasi; pendarahan
patologis aktif seperti penyakit tukak peptik (PUD) atau perdarahan intrakranial;
gangguan koagulasi
Efek samping obat
Gastrointestinal: Kejadian kejadian gastrointestinal secara keseluruhan (termasuk
sakit perut, muntah, dispepsia, gastritis, dan konstipasi) telah didokumentasikan
menjadi 27% dibandingkan dengan 30% pada pasien yang menerima aspirin.
Interaksi obat
Atorvastatin: Dapat mengurangi efek terapeutik Clopidogrel
Warfarin: Clopidogrel dapat meningkatkan efek antikoagulan Warfarin.
Prostacyclin Analogues: Dapat meningkatkan efek antiplatelet dari Agen Antiplatelet
Etnester Etil Omega-3-Asam: Dapat meningkatkan efek antiplatelet dari Agen
Antiplatelet.
Monitoring
Daftar pendarahan; hemoglobin dan hematokrit secara berkala
3. Dipyridamole
Dosis: Dewasa Terapi adjunctive untuk profilaksis tromboemboli dengan penggantian
katup jantung: Oral: 75-100 mg 4 kali / hari
Pharmacokinetics
Penyerapan : Mudah, tapi bervariasi
Distribusi : Dewasa: Vd: 2-3 L / kg
Pengikatan protein : 91% sampai 99%
Metabolisme : Hepatik
Waktu ke puncak : 2-2,5 jam
Ekskresi : Kotoran (sebagai konjugat glucuronide dan obat yang tidak
berubah)
Kontraindikasi
Ketidakpekaan terhadap dipyridamole atau komponen formulasi lainnya
Efek samping obat
Pusing (14%)
Kardiovaskular: Eksaserbasi angina pektoris (20%)
Sistem saraf pusat: Pusing (12%), sakit kepala (12%)
Interaksi obat
Diazoxide: Dapat meningkatkan efek hipotensi Antihipertensi. Risiko
Etnester Etil Omega-3-Asam: Dapat meningkatkan efek antiplatelet dari Agen
Antiplatelet
Regadenoson: Dipyridamole dapat meningkatkan efek terapeutik Regadenoson
Prostacyclin Analogues: Dapat meningkatkan efek antiplatelet dari Agen Antiplatelet
Monitoring
Tekanan darah, denyut jantung, EKG (stress test)
4. Aspirin
Dosis yang disarankan berkisar antara 3-5 mg / kg / hari sampai 5-10 mg / kg / hari
diberikan sebagai dosis harian tunggal. Dosis dibulatkan ke jumlah yang sesuai
(misalnya 1/2 tablet 81 mg).
Pharmacokinetics
Absorpsi : Cepat
Distribusi : Vd: 10 L; mudah ke sebagian besar cairan tubuh dan jaringan
Metabolisme : Hidrolisis menjadi salisilat (aktif) oleh esterase pada mukosa
GI, sel darah merah, cairan sinovial, dan darah; metabolisme
salisilat terjadi terutama oleh konjugasi hati; jalur metabolisme
jenuh
Ekskresi: Urine (75% sebagai asam salisylurik, 10% sebagai asam salisilat)
Kontraindikasi
Jangan gunakan pada anak-anak (<16 tahun) untuk infeksi virus (cacar air atau gejala
flu), dengan atau tanpa demam, karena hubungan potensial dengan sindrom Reye;
kehamilan (trimester 3 terutama)
Efek samping obat
Gastrointestinal :Ulkus duodenal, dispepsia, ketidaknyamanan epigastrik, erosi
lambung, eritema lambung, ulserasi gastrointestinal (6%
sampai 31%), mulas, mual, sakit perut, muntah
Ginjal :BUN meningkat, nefritis interstisial, nekrosis papiler,
proteinuria, gangguan ginjal, gagal ginjal (termasuk kasus yang
disebabkan oleh rhabdomyolysis), kreatinin serum meningkat.
Pernapasan : Asma, bronkospasme, dyspnea, hiperpnea, edema laring, edema
paru nonkardiogenik, alkalosis respiratorik, takipnea
Interaksi obat
Heparin: Aspirin dapat meningkatkan efek antikoagulan Heparin.
Agen trombolitik: Salisilat dapat meningkatkan efek merugikan / toksik dari agen
trombolitik. Peningkatan risiko perdarahan bisa terjadi.
Antagonis Vitamin K (misalnya warfarin): Salisilat dapat meningkatkan efek
antikoagulan dari antagonis Vitamin K. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
5. Abciximab
Pencegahan restenosis: IV: 0,25 mg / kg bolus diberikan 10-60 menit sebelum
dimulainya intervensi diikuti dengan infus 0,125 mcg / kg / menit (maksimum: 10
mcg / menit) untuk 12 jam. Pasien dengan angina tidak stabil direncanakan dalam
waktu 24 jam: IV: 0,25 mg / kg bolus intravena diikuti infus intravena 18 sampai 24
jam 10 mcg / menit, ditambah 1 jam setelah intervensi koroner perkutan.
Pharmacokinetics
onset: 10 menit (<20% dari garis dasar)
durasi: 72 jam
metabolisme: melalui pembelahan proteolitik
mengikat trombosit: tetap terikat selama 15 hari
Waktu puncak: 30 menit (inhibisi trombosit)
Kontraindikasi
Penyakit ulkus peptikum Pembedahan trauma baru-baru ini, neoplasma intrakranial,
HTN yang tidak terkontrol, vaskulitis.
Efek samping obat
Kardiovaskular: Hipotensi (14%), nyeri dada (11%)
Gastrointestinal: Mual (14%)
Hematologis: Perdarahan ringan (4% sampai 17%)
Neuromuskular & skeletal: Nyeri punggung (18%)
Interaksi obat
Antikoagulan : Agen antiplatelet dapat meningkatkan efek antikoagulan
Agen Antiplatelet : Dapat meningkatkan efek antikoagulan dari Agen Antiplatelet
lainnya.
Agen trombolitik : Agen antiplatelet dapat meningkatkan efek antikoagulan dari
agen trombolitik.
Monitoring
Waktu protrombinbin, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (aPTT), hemoglobin,
hematokrit, jumlah trombosit, fibrinogen, produk split fibrin, persyaratan transfusi,
tanda reaksi hipersensitivitas, kotoran guaiac.