FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

Captropil
Farmakokinetik
Diabsorpsi dengan baik pada pemberian oral dengan bioavailabilitas 70-75%. Pemberian bersama
makanan akan mengurangi absorpsi sekitar 30%, oleh karrna itu obat ini arus diberikan 1 jam
sebelum makan.
Sebagian besar ACE-inhibitor mengalami metabolisme di hati, kecuali lisinopril yang tidak
dimetabolisme. Eliminasi umumnya melalui ginjal.
Farmakodinamik
Captopril, ACE-Inhibitor, mengantagonis efek RAAS. Ketika stimulasi simpatis atau ketika
tekanan darah di ginjal atau aliran darah menurun, renin disekresi oleh oleh sel glanular dari
aparatus juxtoglomerular di ginjal. Pada aliran darah, renin diubah menjadi ATI yang kemudian
akan berubah menjad di ATII oleh ACE. ATII meningkatkan tekanan darah. ACE-Inhibitor
menghambat perubahan ATI menjadi ATII dan mengantagonis pengeluaran RAAS yang dapat
meningkatkan tekanan darah.

Propranolol
Farmakokinetik
Absorpsi: Hampir sepenuhnya diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati:
Approx 25%. Waktu untuk memuncaknya konsentrasi plasma: Approx 1-2 jam (oral).
Distribusi: Didistribusikan secara luas. Memasuki ASI, melintasi sawar darah otak dan plasenta.
Volume stribusi: 4 L/kg. Plasma protein -binding: Sekitar 90%.
Metabolisme: Mengalami metabolisme hati melalui isoenzim CYP2D6, dan CYP1A2 menjadi 4-
hpydroxypropranolol (aktif secara biologis).
Ekskresi: Melalui urin (96-99% sebagai metabolit dan >1% sebagai obat tidak berubah).
Eliminasi paruh waktu: sekitar 3-6 jam.
Farmakodinamik
Dengan menghambat kedua jenis reseptor beta, propranolol menurunkan denyut jantung, dan
sekunder, tekanan darah. Obat ini juga menyebabkan saluran bronkial mengalami konstriksi dan
kontraksi uterus. Obat ini tersedia untuk oral dalam bentuk tablet dan tersedia untuk oral dalam
bentuk tablet dan kapsul sustained-release, dan untuk pemakaian intravena. Mula kerja dari
preparat sustained-release lebih lama daripada tablet; waktu mencapai kadar puncak dan lama
kerjanya juga lebih lama pada formula sustained-release. Bentuk ini efektif untuk dosis pemberian
satu kali sehari, khususnya untuk klien yang tidak patuh dengan dosis obat berapa kali sehari.
Salbutamol
Farmakokinetik

Salbutamol atau albuterol dapat diberikan dalam secara oral dalam bentuk tablet atau syrup, tetapi
lebih umum dalam bentuk inhalasi oral. Salbutamol melewati sawar darah otak dan dapat melewati
plasenta. Hepar memetabolisme salbutamol secara ekstensif menjadi senyawa yang inaktif.
Eksresi salbutamol terjadi melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi salbutamol berkisar
antara 2,7-6 jam, dengan salbutamol yang diberikan secara oral memiliki waktu paruh yang lebih
singkat daripada produk yang dihirup.
Farmakodinamik

Salbutamol adalah agonis beta2-adrenergik yang cukup selektif yang menstimulasi reseptor otot
polos di paru-paru, rahim, dan pembuluh darah yang memasok otot rangka. Albuterol adalah
agonis beta rasemat, yang terdiri dari campuran yang sama dari isomer R- dan S-. Isomer R-,
dikenal sebagai levalbuterol, bertanggung jawab untuk bronkodilatasi.
Secara intraseluler, aksi salbutamol dimediasi oleh AMP siklik, produksi yang ditambah dengan
rangsangan beta2. Salbutamol diyakini bekerja dengan mengaktifkan adenilat siklase, enzim yang
bertanggung jawab untuk menghasilkan AMP siklik, mediator intraseluler. Peningkatan AMP
siklik menyebabkan aktivasi protein kinase A, yang menghambat fosforilasi miosin dan
menurunkan konsentrasi kalsium ion intraseluler, menghasilkan relaksasi. Hasil bersih dari agonis
reseptor beta2 di paru-paru adalah relaksasi otot polos bronkus dan trakea, yang pada gilirannya
mengurangi bronkospasme, mengurangi hambatan saluran napas, memfasilitasi drainase mukosa,
dan meningkatkan kapasitas vital.
Salbutamol juga dapat menghambat degranulasi dan pelepasan autokoid inflamasi berikutnya dari
sel mast. Stimulasi reseptor beta2 pada otot polos vaskular perifer dapat menyebabkan vasodilatasi
dan sedikit penurunan tekanan darah diastolik. Albuterol adalah terapi tambahan yang efektif
untuk hiperkalemia; Stimulasi beta2-adrenergik menghasilkan akumulasi kalium intraseluler
serum karena stimulasi pompa Na / K ATPase, yang menyebabkan derajat hipokalemia sedang.

Isoniazid
Absorption: Readily absorbed from the GI tract and after IM inj. Rate and extent of absorption is reduced
by food. Time to peak plasma concentration: After 1-2 hr (oral).
Distribusi: Didistribusikan ke dalam jaringan tubuh dan cairan termasuk CSF. Melewati plasenta dan
bercampur ke ASI.
Metabolisme: isoniazid di asetilasi menjadi acetilisoniazid oleh N-acetyltransferase yang terdapat pada
hati dan usus kecil, yang kemudian akan dihidrolisasi menjadi asam isonikotinik dan monoasetilhidrazin;
asam isonikotinik dikonjugasikan dengan glisin menjadi isonikotinil glisin (asam isonikotinurik) dan
monoasetilhidrazin akan diasetilasi lebih lanjut menjadi diasetilhidrazin.
Ekskresi: melalui urine (>75%, kebanyakan sebagai metabolit) and feses (dalam jumlah kecil). Waktu
paruh plasma: mencapai 1-6 jam.
Farmakodinamik: Isoniazid menghambat sintesis asam mikoloic dan DNA sintesis, komponen
esensial dari dinding sel suatu bakteri. Pada dosis therapeutic isoniazid adalah bakterisida yang
berguna untuk melawan pertumbuhan aktif intrasel dan ekstrasel organisme Mycobacterium
tuberculosis

Rifampisin
Farmakokinetik:
absorpsi: Siap diabsobsi oleh saluran pencernaan. Efektifitas kerjanya dapat berkurang atau dihambat bila
ada makanan. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma : 2-4 jam (oral).
Distribution: Widely distributed in body tissues and fluids including CSF. Crosses the placenta and enters
breast milk. Plasma protein binding: Approx 80%.
Metabolism: Undergoes hepatic metabolism to active 25-O-desacetylrifampicin via deacetylation.
Excretion: Via faeces (approx 60%) and urine (up to 30% of a dose, approx half of it as unchanged drug).
Plasma half-life: 2-5 hr.

Farmakodinamik: Rifampisin menghambat aktivitas DNA-dependent RNA polymerase pada

organisme yang rentan terhadap Mycobacterium tuberculosis dengan mengikat beta subunit yang
kemudian akan menghambat RNA transcription.
Pirazinamid
Farmakokinetik:
Absorption: Readily absorbed from the GI tract. Time to peak plasma concentration: Approx 2 hr.
Distribution: Widely distributed in body fluids and tissues, diffuses in the CSF and enters breast milk.
Plasma protein binding: 50%.
Metabolism: Undergoes hepatic metabolism via hydrolysis to pyrazinoic acid (major active metabolite) and
subsequently hydroxylated to 5-hydroxypyrazinoic acid (major excretory product).
Excretion: Via urine by glomerular filtration (approx 70% mainly as metabolites, approx 4% as unchanged
drug). Half-life: Approx 9-10 hr.

Farmakodinamik: Pyrazinamide tidak memiliki aksi yang jelas dalam mekanisme kerja nya.
Pyrazinamide bekerja sebagai bakteriostatik (penghambat pertumbuhan bakteri) dan bakteriocidal
(membunuh bakteri) dalam melawan Mycobacterium tuberculosis bergantung pada konsentrasi
obat yang berhasil mencapai bagian yang terkena infeksi. Secara in vitri dan in vivo, obat ini
bekerja aktif pada pH asam.

Ethambutol
Pharmacokinetics:
Absorption: Absorbed from the gastrointestinal tract. Time to peak plasma concentration: Within 4 hours.
Distribution: Distributed to most tissues, including kidneys, lungs, and erythrocytes. Crosses the placenta
and enters breastmilk. Plasma protein binding: 20-30%.
Metabolism: Partially metabolised in the liver into inactive aldehyde and dicarboxylic acid derivatives.
Excretion: Mainly via urine (approx 50% as unchanged drug and 8-15% as metabolites); faeces (approx
20% as unchanged drug). Elimination half-life: Approx 2.5-3.6 hours.

Farmakodinamik: Etambutol bekerja dengan menghambat sintesis metabolit sel pada

Mycobacterium sehingga metabolisme sel terhambat dan sel mati.
Streptomisin
Pharmacokinetics:
Absorption: Not absorbed from the GI tract. Rapidly absorbed (IM). Time to peak plasma concentration:
0.5-2 hr.
Distribution: Rapidly distributed into most body tissues and fluids except the brain. Crosses the placenta
and enters breast milk. Plasma protein binding: Approx 1/3 of the drug in circulation.
Excretion: Via urine, approx 30-90% as unchanged drug. Half-life: Approx 2.5 hr.

Farmakodinamik: Mengganggu sintesis protein normal pada bakteri dengan mengikat ribosom 30s
subunit
Paracetamol
Pharmacokinetics:
Absorption: Readily absorbed from the GI tract. Time to peak plasma concentration: Approx 10-60 min
(oral).
Distribution: Distributed into most body tissues; crosses the placenta and enters breast milk. Plasma protein
binding: Approx 25%.
Metabolism: Hepatic via glucuronic and sulfuric acid conjugation. N-acetyl-p-benzoquinoneimine (minor
hydroxylated metabolite), is usually produced in very small amounts by CYP2E1 and CYP3A4 isoenzymes
in the liver and kidneys.
Excretion: Mainly via urine (as glucuronide and sulfate conjugates, <5% as unchanged drug). Elimination
half-life: Approx 1-3 hr.

Farmakodinamik: bekerja pada hipotalamus untuk penghilang rasa sakit. dapat bekerja secara
perifer untuk memblokir generasi impuls nyeri juga menghambat sintesis prostaglandin (PG) pada
SSP
Ampicillin
Pharmacokinetics:
Absorption: Moderately well absorbed from the GI tract (50%). Food may reduce rate and extent of
absorption. Time to peak plasma concentration: Approx 1-2 hr.
Distribution: Widely distributed. Crosses the placenta and enters breast milk (small amounts). Plasma
protein binding: Approx 20%.
Metabolism: Metabolised to some extent to penicilloic acid.
Excretion: Via urine as unchanged drug (oral: approx 20-40%; parenteral: approx 60-80%) w/in 6 hr and
faeces (small amounts). Plasma half-life: Approx 1-1.5 hr.

Farmakodinamik: Penisilin dengan spektrum luas; mengganggu sintesis dinding sel bakteri selama
replikasi aktif, menyebabkan aktivitas bakterisida terhadap organisme yang rentan; alternatif untuk
amoxicilin ketika tidak dapat minum obat secara oral
Amlodipine
Farmakodinamik: menghambat masuknya transmembran ion kalsium ekstraseluler melintasi
membran sel miokard dan sel otot polos pembuluh darah dengan perubahan konsentrasi kalsium
serum; ini menghambat kontraksi otot polos jantung dan pembuluh darah, sehingga melebarkan
arteri koroner dan sistemik utama (dilatasi). Meningkatkan pengiriman oksigen pada sel
myocardial untuk pasien angina vasospastic
Farmakokinetik
1. Absorp: amlodipine dengan onset 24-96 jam dan bioavailability 64-90% dan durasi efektif
terhadap antihipertensi selama 24 jam dengan kemampuan dalam mencapai puncak
konsentrasi plasma selama 6-12 jam.
2. Distribusi: distribusi ke seluruh jaringan tubuh dengan mengikat protein 93-98% dan volume
distribusi 21 L/kg
3. Metabolism: secara ekstensif dimetabolism di hati oleh reseptor CYP3A4 dan pyridine
analogue metabolism
4. Ekskresi atau eliminasi: dengan paruh waktu 30-50 jam pengeluaran (Ekskresi atau eliminasi)
terjadi melalui urin 70%

A. Ambroxol
Farmako dinamik Agen mukolitik ekspektoran dengan. Merangsang sel serosa dari kelenjar
mukosa bronkus, meningkatkan konten sekresi lendir dan, demikian, Perubahan
terganggu rasio komponen serosa dan mukosa dari dahak. Ini diaktifkan
hidrolisis enzim, dan ditingkatkan dengan pelepasan lisosom sel Clara, yang
mengurangi viskositas sputum. Ambroxol meningkatkan jumlah surfaktan di
paru-paru, bahwa hal ini terkait dengan peningkatan sintesis dan sekresi di
pneumocytes alveolar, serta pelanggaran pembusukan. Meningkatkan
transportasi mukosiliar sputum. Sedikit menekan batuk.
Farmako kinetik Setelah ambroxol oral hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Cmax
dalam plasma adalah sekitar 0.5-3 tidak. Tidak terakumulasi. Protein plasma
mengikat tentang 90%. Setelah pemberian oral dan parenteral dari ambroxol
cepat didistribusikan dalam jaringan tubuh, Konsentrasi tertinggi di paru-paru
ditentukan. Menembus GEB dan plasenta penghalang, diekskresikan dalam
ASI. Hal ini dimetabolisme di hati oleh konjugasi untuk membentuk metabolit
farmakologi tidak aktif.
A. Acyclovir
Farmakodinamik Aciclovir dikonversi menjadi aciclovir monophosphate oleh spesifik virus
timidin kinase kemudian diubah menjadi aciclovir triphosphate oleh enzim
seluler lainnya. Aciclovir triphosphate menghambat sintesis DNA dan replikasi
virus dengan cara berkompetisi dengan deoxyguanosine trifosfat untuk
polimerase DNA virus dan dimasukkan ke dalam DNA virus.
Farmakokinetik Absorpsi: Diserap dengan buruk dari saluran pencernaan. Sedikit penyerapan
setelah aplikasi topikal ke kulit utuh. Bioavailabilitas: Sekitar 10-20% (oral).
 Distribusi: Didistribusikan secara luas ke jaringan tubuh dan cairan termasuk
CSF. Menembus plasenta dan didistribusikan ke ASI. Volume distribusi: 0,8 L /
kg. Protein plasma mengikat: 9-33%.
Metabolisme: Dikonversi oleh enzim viral menjadi aciclovir monophosphate,
dan selanjutnya dikonversi menjadi difosfat kemudian trifosfat (bentuk aktif)
oleh enzim seluler.
Ekskresi: Melalui urin (hingga 14% sebagai metabolit 9
karboksimetoksimetilguanin yang tidak aktif). Plasma waktu paruh: Sekitar 2-3
jam.

A. Hydrochlorothiazide
Farmakokinetik Absorbsi:
Absorbsi cukup cepat pada saluran GI. Makanan menurunkan laju dan luasnya
absorbsi. Waktu untuk ke puncak konsentrasi plasma: 4 jam.
Bioavailability: 65-70%.
Distribusi:
Melintasi plasenta dan didistribusikan melalui ASI. Volume distribusi: 3,6-7,8
l/kg.
Plasma protein binding: 40-68%.

Metabolsime: Tidak dimetabolisme.

Ekskresi: Melalui urin sebagai obat tanpa perubahan. Waktu paruh plasma: 5-15
jam.

B. Benazepril
Farmakodinamik Benazepril, seorang prodrug dari benazeprilat, bertindak dengan menghambat
ACE yang mengkatalisis konversi angiotensin I menjadi angiotensin II
(vasokonstriktor kuat), sehingga menyebabkan berkurangnya aldosteron
(hormon yang menyebabkan air dan retensi Na) sekresi oleh korteks adrenal
dan penurunan vasopressor aktivitas.
Farmakokinetik Absorpsi: Cepat diserap dari saluran pencernaan (sekitar 37%). Waktu untuk
memuncak konsentrasi plasma: 1-2 jam (keadaan berpuasa); 2-4 jam (status
tidak berpuasa).
Distribusi: Menyilangkan plasenta dan memasuki ASI (dalam jumlah kecil).
Volume distribusi: Sekitar 8,7 L. Protein plasma mengikat: Sekitar 97%
(benazepril); sekitar 95% (benazeprilat).
Metabolisme: Mengalami hidrolisis enzimatik yang cepat dan ekstensif ke
metabolit aktifnya (benazeprilat) di hati.
Ekskresi: Melalui urin (sejumlah kecil benazepril; 20% sebagai benazeprilat;
12% sebagai metabolit lain) dan empedu (sekitar 11-12%). Eliminasi paruh
waktu: 10-11 jam (benazeprilat).