KLASIFIKASI
1. Efek
1. Antipsikotik
Dopamine pathway: Nigrostriatal→ mesolimbik→ mesokorteks
1. Antipsikotik generasi I (APG I)/ Dopamin receptors antagonist (DRAs)/ Tipikal
(high potent dan low potent)
Klorpromazin
Trifluoperazin
Flufenazin
Haloperidol (HP)
Droperidol
pimozid
2. Antipsikotik generasi II (APG II)/ second generation antipsychotic (SGAs)/
atipikal
First line: Risperidon, olanzapin, quetiapin, aripiprazol
Second Line: Clozapin
APG I: dominan memblok reseptor dopamin (terutama D2), gejala positif↓ namun
juga memblokir pada mesokorteks juga→ gejala negatif↑, lebih cepat mengatasi
gejala positif, memblokir reseptor lain (Ach (untuk motorik/ antikolinergik), α1
(efek samping ke jantung)), cenderung weightgain
APG II: serotonin antagonis (memblok serotonin dan dopamin pada sistem limbik
dan mesokorteks), lebih lambat meredakan gejala positif
Indikasi: untuk gejala psikotik (skizofrenia, skizoafektif, gangguan waham
menetap, gangguan kepribadian ambang, depresi dengan gejala psikotik,
sindrom tourette, demensia dengan waham/ psikotik, gangguan mental ec
kondisi mental umum, gangguan perkembangan pervasif, gangguan psikotik
diinduksi zat), lain (insomnia: clozapin dosis rendah 12,5-25 mg,
klorpromazin 25-50 mg; cemas: haloperidol dan APG II 0,5 mg; OCD:
risperidon (apabila tidak mempan dengan SSRI))
ESO:
APG I: Neurologis (sindrom ekstrapiramidal akut / kronis), kardiovaskuler
(prolong Q-T), endokrin (peningkatan prolaktin pada wanita), GI dan saluran
kemih (efek kolinergik perifer), seksual (libido)
APG II: Metabolik (menyebabkan weight gain), hipersalivasi, <<risiko kejang,
<<agranulositosis (rentan infeksi), EPS, efek antikolinergik, somnolence,
dizziness, constipation, dyspepsia, increased appetite, akathisia, dan tremor.
EPS (Penatalaksanaan)→→
Antidepressant
Disfungsi serotonin, dopamin (gejala kognitif), nonepinefrin (gangguan
jantung), Ach (antikolinergik), histamin (sedasi dan peningkatan BB)
MAO Inhibitor: sudah tidak dipake, ESO berat; meningkatkan katekolamin dan
5HT
Trisiklik: menghambat reseptor yang terlibat; amitripin, klomipiramin,
imipramin; tetrasiklik: maopritilin (sandrepril), martazapin
SSRI (selective serotonine reuptake iinhibitor); sertraline, paroxetine, aropax,
fluoxetine
SNRI (serotonine non epinepherine)
Indikasi:
trisiklik dan tetrasiklik ESO dominan: sedasi dan antikolinergik; dapat dipakai
untuk insomnia, nyeri neuropatik(amitriptillin), cemas dan spektrum (PTSD
dan OCD)
SSRI: gangguan cemas; ESO lebih kecil daripada yang lain dengan efektifitas
yang mirip dengan yang lain→ FIRST LINE, biasanya ditambah benzodiazepin
kalo ada gangguan tidur
ESO
Trisiklik
SSRI: agitasi, cemas (karena memblokir 5HT pada seluruh bagian otak)
SNRI: memblokir nonephinefrin lebih tinggi (hati-hati dengan yang memiliki
riwayat peny.jantung
Anti-anxiety
Benzodiazepine: diazepam, clorozepam, lorozepam, aprazolam, midazolam, Z-
drugs (zolpidom bisa long-term, risiko adiksi kecil)
Agonis: menkingkatkan aktivitas reseptor GABA-A dengan menempati
kompleks reseptor GABA
Antagonis: terapi overdosis benzodiazepin (adiksi)
Indikasi: skizofrenia (sedatif), katatonia, agitasi akut, GAD, gangguan panik,
depresi, bipolar, ES neuroleptik
Sindrom putus obat
Obat stop mendadak
Terjadi relaps dan rebound
Gejala: anxiety, irrtable, delirium, kejang
Tx: obat turun perlahan (tappering off) dan substitusi (sambil diturunin
sambil diganti)
ESO: mengantuk, ataxia, depresi pernapasan (dengan faktor risiko), dispepsia
Z drugs: sifatnya parsial
Nonbenzodiazepine
APG II
5-HT1A agonis: buspiron
Anti konvulsam
Antidepresan
Antihistamin
Beta adregenik reseptor antagonis: propanolol
Mood stabilizer (obat kejang)
Litium: harus dievaluasi karena logam berat untuk mencegah efek toxin
Karbamazepim: ESO = SJS (+haloperidol)
Asam valproat: sering digunakan; risiko POD pada wanita usia muda,
disfungsi ereksi pada laki-laki
Lamotrigin
}
Kesuksesan terapi
X
Nigrostriatal: sistem ekstrapiramidal dan gerakan
Mesoklimbik: pleasurable sensation, drug abuse, gejala positif
Mesokorteks: mengatur gejala negatif pada skizo, gejala kognitif dan afektif
Tubero
Skizo: ketidakseimbangan dopamin pada mesolimbik dan mesokorteks, normal pada nigrostriatal dan
tuberoinfundibuler
PRINSIP: TOP-UP
Harus ada drug holiday
Skizofrenia: ditambah anti-psikotik yang sedatif atau benzodiazepine (kalau perlu saja)
Gaduh gelisah: 30 mg max haloperidol, kalo masih gaduh gelisah bisa dikasih benzodiazepine