PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG
Pada kondisi normal sinyal-sinyal elektrik yang berjalan di sepanjang sel-sel syaraf di
otak secara normal terkoordinir dengan baik dalam menghasilkan gerakan-gerakan tertentu.
Pada keadaan tertentu sinyal-sinyal elektrik tersebut dapat secara tiba-tiba melonjak dan tak
terkontrol lagi sehingga muncul gerakan-gerakan ritmis yang tak terkendali bahkan hingga
kejang (konvulsi).
Penyebab terbesar terjadinya kejang adalah suatu penyakit yang dinamakan
EPILEPSI. Dikatakan EPILEPSI bila kejang terjadi secara berkala dan dalam jangka waktu
yang lama. Sekitar 20 – 40 juta orang menderita epilepsi, umumnya dialami oleh anak-anak
sebelum masa pubertas
Epilepsi (Yunani = Serangan tiba-tiba), Hughlings Jackson, adalah penemu pertama
yang mendefinisikan konsep modern tentang epilepsi sejak lebih dari 100 tahun yang lalu. Ia
mendefinisikan epilepsi sebagai suatu eposode gangguan sistem syaraf dimana terjadi
kenaikan yang tiba-tiba pada potensial listrik di sekelompok neuron di otak.
Definisi saat ini “Gangguan syaraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala akibat
aksi serentak dan mendadak dari sekelompok besar sel-sel syaraf di otak . Aksi ini disertai
dengan pelepasan muatan listrik yang berlebihan dari neuron”.Serangan kejang (konvulsi)
pada penderita epilepsi dapat dipicu oleh keadaan hipoglikemi, eclamsia, meningitis,
encefalitis, trauma otak, atau adanya tumor di otak. Beberapa obat seperti klorpromazin,
alkohol, dan MAO inhibitor dilaporkan juga memiliki ESO demikian. Obat-obat antikonvulsi
bekerja menstabilkan sinyal-sinyal listrik di otak.
BAB II
PEMBAHASAN
Tetapi ternyata, sekitar sepertiga kasus tidak dapat dikendalikan dengan obat tunggal.
Pasien itu terpaksa memerlukan terapi majemuk dengan kombinasi dua jenis obat, atau lebih.
Pemberian antiepilepsi selalu dimulai dengan dosis rendah, kemudian dinaikkan
bertahap sampai gejala epilepsy terkendali atau terjadi efek kelebihan dosis. Frekuensi
pemberian biasanya didasarkan atas waktu paro plasma. Antiepilepsi dengan waktu paro
lama, seperti fenobarbital dan fenotoin, dapat diberikan sekali sehari sebelum tidur. Kadang –
kadang obatperlu diberikan 3 kali sehari, untukmenjaga agar kadar plasmanya tidak terlalu
tinggi, sehingga dapat dihindarkan efek sampingnya. Anak – anakbiasanya diberikan lebih
tinggi per kg bobot badan oleh karena cepatnya anak – anak memetabolismekan obat.
Fenitoin dan karbamazepin merupakan obat untuk mengatasi epilepsy tipe grand mal,
keduanya hampir tidak menimbulkan sedasi. Fenobarbital lebih disukai pada anak – anak
sebagai alternative fenitoin dan dapat ditambahkan pada regimen fenitoin yang belum dapat
dikendalikan konvusinya.
Dalam terapi epilepsy hendaknya diperhatikan benar kemungkinan terjadi interaksi
obat dalam terapi majemuk dan pada saat harus dilakukan pemutusan obat. Interaksi antar
jenis antiepilepsi sangatlah kompleks tanpa diikuti efek terapi yang memadai. Pemutusan
terapi anti epilepsy hendaknya tidak boleh mendadak.
Anti Konvulsi merupakan golongan obat yang identik dan sering hanya digunakan
pada kasus- kasus kejang karena Epileptik. Golongan obat ini lebih tepat dinamakan ANTI
EPILEPSI, sebab obat ini jarang digunakan untuk gejala konvulsi penyakit lain.
Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf
pusat yang timbul spontan dengan episode singkat (disebut Bangkitan atau Seizure), dengan
gejala utama kesadaran menurun sampai hilang. Bangkitan ini biasanya disertai kejang
(Konvulsi), hiperaktifitas otonomik, gangguan sensorik atau psikis dan selalu disertai
gambaran letupan EEG obsormal dan eksesif. Berdasarkan gambaran EEG, apilepsi dapat
dinamakan disritmia serebral yang bersifat paroksimal.
ANTI KONVULSI
Digunakan terutama untuk mencegah dan mengobati. Golongan obat ini lebih tepat
dinamakan ANTI EPILEPSI, sebab obat ini jarang digunakan untuk gejala konvulsi penyakit
lain.
EPILEPSI
Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf pusat
yang timbul spontan dengan episode singkat (disebut Bangkitan atau Seizure), dengan gejala
utama kesadaran menurun sampai hilang.
B. OBAT-OBAT EPILEPSI
Anti epilepsi adalah obat yang dapat mencegah timbulnya pelepasan muatan listrik yang
abnormal di pangkalnya (fokus) dalam SSP, sebagaimana halnya dengan phenobarbital dan
klonazepam. Ataupun obat yang menghindarkan tersebarnya aktivitas berlebihan tersebut
kepada neuron-neuron otak lain, seperti Klonazepam, Fenitoin, dan trimetadon.
KLONAZEPAM :
Riklona : klonazepam 2 mg. In : obat tunggal atau tambahan pada sindrom “ lennox gastaut
“, serangan mioklonik dan akinetik, epilepsy, petit mal, grand mal. KI : hipersensitif terhadap
klonazepam; pada pasien ketergantungan obat atau alcohol, penderita glaucoma sudut sempit
yang akut dan penyakit hati, gangguan pulmonary akut, gangguan saluran pernafasan,
myasthenia gravis.perh : penderita kelainan saluran pernafasan kronis. ES : mengantuk, letih,
pusing, kepala terasa ringan dan ataksia. Depresi pernafasan dapat terjadi, terutama bila
klonazepam diberikan secara IV. Menyebabkan peningkatan produksi air liur dan sekresi
bronkus. Gejala “ withdrawal “ dapat terjadi setelah penggunaan jangka panjang. Ds : dosis
awal : < 10 th ( BB sampai 30 kg ) : 0,01- 0,03 mg/kg BB/hari. > 10 th ( BB sampai 30 kg )
dan dewasa : sehari 1-2 mg. dosis pemeliharaan : <10 th ( BB sampai 30 kg ) : sehari 0,05-
0,1 mg/kg. 10-16 th ( BB lebih dari 30 kg ) : sehari1,5-3 mg. dewasa : sehari 2-4 mg.
maksimal sehari 20 mg. Km : dus 10x10 tab.
Rivotril : klonazepam 2 mg. In : berbagai bentuk epilepsy pada bayi, anak, dewasa. Ds : 3-4x
sesuai pemberian. Km : botol 100 tab
FENITOIN :
Decatona : Natrium fenitoin 30 mg ; 100 mg. In : Anti-epiletikum. Km : dus 250 kaps
Endotoin : Natrium fenitoin 100 mg, kalsium fosfat dibasa 125 mg. In : Antikonvulsan,
epilepsy grand mal dan epilepsy psikomotor. Km : kaleng 1000 kap.
Ikaphen : fenitoin Na 100 mg ; 50 mg/ml. In : fenition Na 100 mg ; 50 mg/ml. In :
mengontrol serangan epilepsy grand mal dan psikomotor. KI : sinus bradikardi. Perh :
penghentian terapi tiba-tiba, gangguan fungsi hati atau diskrasia darah, hamil. ES :
Nistagmus, ataksia, sukar bicara , bingung, pusing, insomnia, gugup, kejang motorik dan
sakit kepala. Mual, muntah, konstipasi, hepatitis dan kerusakan hati, kemerahan mobiliform,
trombositopenia, makrositosis dan anemia megaloblastik, limfadenopati. Muka menjadi
kasar, hyperplasia gusi, hipertrikosis dan penyakit peyroni, peri-arteritis nodosa, sindroma
sensitivitas, SLE, gangguan immunoglobulin. Ds : kap: dewasa : seghari 3x1 kap.
Pemeliharaan : sehari 3-4 kap; Anak : awal 5 mg/kgBB/hari terbagi dalam 2-3 dosis.
Maksimal ;sehari 300 mg. pemeliharaan 4-8 mg/kgBB/hari. Inj :status epilepsy: 150-250 mg
IV perlahan, diikuti 100-150 mg jika diperlukan; Neurosurgery; profilaksis 100-200 mg IM
tiap 4 jam. Km : 10 x 10 kap; 2 ml
C. MEKANISME KERJA
Terdapat dua mekanisme antikonvulsi yang penting, yaitu :
1. Dengan mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pada neuron epileptik dalam fo
cusepilepsi.
2. Dengan mencegah terjadinya letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh dar
ifokus epilepsi.
Mekanisme kerja antiepilepsi hanya sedikit yang dimengerti secara baik. Berbagai
obat antiepilepsi diketahui mempengaruhi berbagai fungsi neurofisiologik otak, terutama
yang mempengaruhi system inhibisi yang melibatkan GABA dalam mekanisme kerja
berbagai antiepilepsi.
E. PENGGUNAAN ANTIEPILEPSI
Antiepilepsi umunya memiliki lebar terapi yang sempit, seperti Fenitoin, harus dengan teratur
dan kontinu, agar kadar obat dalam darah terpelihara sekonstan mungkin. Umumnya
pengobatan dilakukan dengan dosis rendah dulu kemudian dinaikan secara berangsur sampai
efek maksimal tercapai dan kadar plasma menjadi tetap.
Jangka waktu terapi umumnya bertahun-tahun bahkan bisa seumur hidup. Bila dalam 2-3
tahun tidak terjadi serangan maka dosis dapat diturunkan berangsur sehingga pengobatan
dapat dihentikan sama sekali.
F. PENGGOLONGAN ANTIEPILEPSI
Kebanyakan obat epilepsi bersifat antikonvulsif, yaitu dapat meredakan konvulsi, dan sedatif
(meredakan). Obat-obat ini dapat dibagi dalam beberapa kelompok sbb :
1. Barbital-barbital, misalnya Fenobarbital Mefobarbital, dan Heptobarbital. Obat tidur ini
bersifat mnenginduksi enzim, hingga biotransformasi enzimatisnya dipercepat juga
penguraian zat-zat lain, antara lain penguraian vitamin D sehingga menyebabkan rachitis,
khususnya pada anak kecil.
2. Hidantoin-hidantoin , misalnya Fenitoin, strukturnya mirip fenobarbital tetapi dengan
cincin “lima hidantoin”.
3. Suksinimida-suksinimida, misalnya Metilfenilsuksinimida dan Etosuksinimida. Obat
ini terutama digunakan pada serangan psikomotor.
4. Oksazolidin-oksazolidin, misalnya Etadion dan Trimetadion, tetapi jarang digunakan
mengingat efek sampingnya berbahaya terhadap hati dan limpa
5. Serba-serbi, misalnya Diazapam dan turunannya, Karbamazepin, Asetazolamid, dan
Asam Valproat.
G. CONTOH OBAT
Beberapa Obat Golongan Antikonvulsi/ Antiepilepsi
a. Golongan Hidantoin
Pada golongan ini terdapat 3 senyawa yaitu Fenitoin, mefentoin dan etotoin, dari ketiga
jenis itu yang tersering digunakan adalan Fenitoin dan digunakan untuk semua jenis
bangkitan, kecuali bangkitan Lena.Fenitoin merupakan antikonvulsi tanpa efek depresi umum
SSP, sifat antikonvulsinya penghambatan penjalaran rangsang dari focus ke bagian lain di
otak.
b. Golongan Barbiturat
Golongan obat ini sebagai hipnotik- sedative dan efektif sebagai antikonvulsi, yang sering
digunakan adalah barbiturate kerja lama ( Long Acting Barbiturates ).Jenis obat golongan ini
antara lain fenobarbital dan primidon, kedua obat ini dapat menekan letupan di focus
epilepsy.
c. Golongan Oksazolidindion
Salah satu jenis obatnya adalah trimetadion yang mempunyai efek memperkuat
depresi pascatransmisi, sehingga transmisi impuls berurutan dihambat , trimetadion juga
dalam sediaan oral mudah diabsorpsi dari saluran cerna dan didistribusikan ke berbagai
cairan tubuh.
d. Golongan Suksinimid
Yang sering digunakan di klinik adalah jenis etosuksimid dan fensuksimid yang
mempunyai efek sama dengan trimetadion. Etosuksimid diabsorpsi lengkap melalui saluran
cerna, distribusi lengkap keseluruh jaringan dan kadar cairan liquor sama dengan kadar
plasma.
Etosuksimid merupakan obat pilihan untuk bangkitan lena.
e. Golongan Karbamazepin
Obat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik klonik dan
merupakan obat pilihan pertama di Amerika Serikat untuk mengatasi semua bangkitan
kecuali lena.
Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus neuropati dan
tabes dorsalis, namun mempunyai efek samping bila digunakan dalam jangka lama, yaitu
pusing, vertigo, ataksia, dan diplopia.
f. Golongan Benzodiazepin
Salah satu jenisnya adalah diazepam, disamping senagai anti konvulsi juga
mempunyai efek antiensietas dan merupakan obat pilihan untuk status epileptikus.
H. ZAT-ZAT TERSENDIRI
1. FENOBARBITAL,Luminal
Zat hipnotik ini terutama digunakan pada serangan epilepsy Grand mal besar biasanya dalam
kombinasi dengan kafein atau efedringuna melawan efek hipnotisnya.
DS : oral 3 x sehari @ 25 – 75 mg maksimal 400 mg (dalam 2 dosis).
2. PRIMIDON,Mysolin
Strukturnya mirip dengan fenobarbital dan didalam hati akan dibiotras formasi menjadi
fenobarbital, tetapi kurang sedative dan sangat efektif terhadap serangan grand mal dan
psikomotor. DS : Dimulai 4 x sehari @ 500 mg, hari ke 4 250 mg dan hari ke 11 25 mg
3. FENITOIN, Ditalin, Dilantin
Zat hipnotik ini terutama efektif pada grand mal dan serangan psikomotor,tidak untuk
serangan-serangan kecil karena dapat memprofokasi serangan. DS : oral 1-2x sehari @ 100-
300 mg. IN: mengontrol bangkitan tonik klonik umum ( grand mal ) dan parsial
kompleks (psikomotor, lobus temporalis), pencegahan dan perawatan bangkitan yang terjadi
selama atau setelah bedah saraf, terapi trigeminal neuralgia, antikonvulsan. KI : hipersensitif.
ES : hyperplasia gusi, kelainan darah, kemerahan pada kulit.
4. ETOSUKSINIMIDA,Zarontin
Sangat efektif terhadap serangan ringan, kerjanya panjang karena praktis tidak terikat dengan
protein, ekskresinya melalui ginjal. DS : 2 x sehari @ 250-500 mg,
5. DIAZEPAM ; Valium
Selain bersifat sebagai anksiolitika, relaksan otot, hipnotik, juga berkhasiat antikonvulsi.
Maka digunakan sebagai obat status epileptikus dalam bentuk injeksi.
DS : oral 2 – 3 x sehari @ 2 – 5 mg
6. KARBAMAZEPIN ; Tegretol
Senyawa trisiklik ini mirip imipramin, Digunakan pada epilepsi grand mal dan psikomotor
dengan efektifitasnya sama dengan fenitoin tetapi efek sampingnya lebih ringan.
DS : Dimimun dengan dosis rendah dan dinaikan berangsur-angsur sampai 2-3 x sehari @
200- 400 mg, IN : lihat dosis, KI : hipersensitif, atrioventricular block, riwayat depresi
sumsum tulang atau porfiria akut atau berkala, penggunaan kombinasi dengan penghambat
MAO.
7. ASETAZOLAMID, Diamox
Senyawa sulfonamid ini bersifat merintangi enzim Carbonic Acid Dehidrase dan sering
digunakan sebagai diuretik. Khasiat anti konvulsinya diperkirakan berdasarkan
meningkatnya ekskresi ion natrium dan bikarbonat serta darah bisa ,menjadi asam.
Digunakan pada serangan karena kerja fisik (berat). DS : 2-4 x sehari @ 250 mg.
8. ASAM VALPROAT, Depakene
Derivat asam asetat ini daya anti konvulsinya ditemukan secara kebetulan (Meunier -
1963), sebagai obat pilihan pertama pada serangan ringan, dalam kombinasi dengan obat
lain dapat digunakan untuk serangan grand mal. DS : Dimulai 3-4 x sehari @ 100-150 mg,
berangsur dinaikan sampai 2-3 x sehari @ 300-500 mg. IN : antikonvulsan.
B. Saran
Dari hasil kesimpulan yang telah dikemukakan maka dapat diberikan saran-saran
sebagai bahan masukan bagi pihak yang bersangkutan dalam rangka meningkatkan kualitas
dalam pemberian obat anti diuretik guna menunjang peningkatan kualitas kesehatan ibu
sehingga dapat menjadi literature guna mendukung peningkatan kualitas pelayanan kesehatan
khususnya kesehatan ibu.
DAFTAR PUSTAKA
Wikipedia Indonesia
www.catatanfarmakologi.com
http://acepqurnadi.wordpress.com/2011/09/22/anti-konvulsi/
http://klinisfarmasi.blogspot.com/
KATA PENGANTAR
TUGAS FARMAKOLOGI