Farmakologi
levofloxacin utamanya adalah dengan menyebabkan kematian sel bakteri akibat inhibisi dan
peningkatan konsentrasi dari enzim gyrase dan topoisomerase.
Farmakodinamik
Farmakodinamik levofloxacin bekerja dengan berdifusi masuk melalui dinding sel bakteri dan
menginhibisi DNA gyrase (topoisomerase II bakterial). DNA gyrase merupakan enzim yang dibutuhkan
untuk replikasi DNA, transkripsi RNA, dan perbaikan kesalahan pada DNA bakteri. Dengan menginhibisi
DNA gyrase akan menghentikan pertumbuhan bakteri.
Farmakokinetik
Farmakokinetik levofloxacin diserap cepat setelah administrasi melalui rute oral dan didistribusikan
secara luas.
Metabolisme
Levofloxacin secara konsisten dan stabil dimetabolisme sebagai D-ofloxacin. Levofloxacin dimetabolisme
dan diekskresikan di urin dalam keadaan yang sama. Pada administrasi oral, 87% ditemukan di urin
dalam waktu 48 jam, dan ditemukan di feses <4% dalam waktu 72 jam.
Ekskresi
Levofloxacin diekresikan di urine dalam keadaan yang tidak diubah. Rata-rata waktu paruh 6-8 jam
setelah pemberian levofloxacin 500 mg atau 750 mg secara oral atau intravena. Rata-rata kecepatan
waktu pembersihan levofloxacin dalam tubuh manusia adalah 144-226 mL/min, sedangkan pembersihan
pada renal berkisar antara 96-142 mL/min. Tidak ada kristal levofloxacin yang ditemukan di dalam
sampe urin.
Resistensi
Terdapat tiga mekanisme terjadinya resistensi pada antibiotik golongan kuinolon seperti levofloxacin:
Tujuan:
• Meringkas jenis infeksi dan cakupan bakteri ciprofloxacin, di mana itu akan efektif pada populasi
target.
Tinjau pentingnya meningkatkan koordinasi perawatan di antara anggota tim interprofesional untuk
meningkatkan hasil bagi pasien dengan penyakit menular yang akan merespons terapi ciprofloxacin.
Mekanisme aksi
Ciprofloxacin adalah antibiotik bakterisida dari kelas obat fluoroquinolone. Ini menghambat replikasi
DNA dengan menghambat topoisomerase DNA bakteri dan DNA girase. Dari kelas fluoroquinolone,
ciprofloxacin adalah yang paling ampuh melawan bakteri basil gram negatif (terutama,
Enterobacteriaceae seperti Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., dan Neisseria).[3]
Ciprofloxacin juga memiliki efektivitas terhadap beberapa bakteri gram positif. Ciprofloxacin adalah yang
paling aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, di antara kuinolon.[4] Ciprofloxacin mudah diserap
tetapi biasanya tidak mencapai penyerapan lengkap. Bioavailabilitas ciprofloxacin oral adalah 70 hingga
80%.[4] Ciprofloxacin adalah salah satu dari sedikit antibiotik oral yang mampu mengobati infeksi P.
aeruginosa.
Efek sampingnya ringan di dosis terapeutik dan sebagian besar terbatas pada saluran cerna gangguan
seperti mual dan diare. Efek samping yang serius dari ciprofloxacin termasuk neuropati perifer, interval
QT yang berkepanjangan, kejang, dan efek SSP lainnya, hiper atau hipoglikemia, fotosensitifitas,
tendonitis. Peringatan kotak hitam termasuk tendinitis dan ruptur tendon (terkait dengan kelas
fluoroquinolone). Jenis tendon yang paling umum. Ada juga laporan tendinopati di gluteal, iliopsoas, dan
interaksi trisep termasuk pemfigoid bulosa yang diinduksi obat.
Kontraindikasi
Pemantauan
Penyedia harus memantau pasien yang memakai ciprofloxacin untuk gejala tendinitis, perubahan status
mental, hitung darah lengkap, dan fungsi ginjal dan hati dalam terapi berkepanjangan. Interaksi
signifikan lainnya dengan ciprofloxacin termasuk teofilin (terutama dengan penggunaan kafein
bersamaan), yang bekerja pada CYP1A2 dan meningkatkan kadar teofilin. [1] Ada laporan bahwa
penggunaan ciprofloxacin dapat menyebabkan peningkatan kadar serum siklosporin. Penyerapan oral
ciprofloxacin menurun dengan antasida yang mengandung agen seperti aluminium dan magnesium.
Eliminasi paruh ciprofloxacin berkisar antara 3,3-6,8 jam pada orang tua dibandingkan dengan tiga
sampai empat jam pada orang yang lebih muda. Ada bukti terbatas yang menunjukkan ekskresi
ciprofloxacin dalam ASI.[17]. Data klinis menunjukkan tidak ada bukti signifikan toksisitas osteoartikular
pada bayi baru lahir dan anak-anak. Dalam studi ini, paparan obat pada neonatus dan anak-anak berada
pada dosis yang jauh lebih tinggi dibandingkan dengan anak-anak yang terpapar melalui menyusui.[6]
Penggunaan ciprofloxacin dengan ibu menyusui dapat diterima dengan pemantauan kemungkinan efek
samping GI (diare atau kandidiasis). Pertimbangkan untuk menghindari menyusui tiga sampai empat jam
setelah pemberian dosis.