FORMULASI & TEKNOLOGI

SEDIAAN SEMISOLID
Apt. Ike Maya P., M.Sc.

6-Dec-21 1
 Topical Dosage Forms
▪ Ointments
▪ Creams
▪ Gels and Jellies
▪ Pastes
▪ Others described in text book

6-Dec-21 2
 Definitions and Characteristics

❑ Bentuk sediaan semi padat yang digunakan untuk

pemakaian pada kulit (kulit sehat, sakit atau terluka)
atau membran mukosa (hidung, mata). Bahan obat
harus larut atau terdispersi homogen dalam basis.
❑ Products which have a viscosity and rigidity
intermediate between that of a solid and a liquid
❑ Complex formulations composed of two phases
(dispersed phase; internal phase and dispersing
phase; external phase)

6-Dec-21 3
6-Dec-21 4
 Uses of Semisolid Dosage Forms

▪ Topical: applied to any external body surface e.g., eye,

external ear, nasal mucosa, buccal, rectum, vagina, urethra

▪ Majority for the effect of the therapeutic agent

▪ Non-medicated—Physical Effects ?

-- protectant,

-- emollient

-- lubricant

- etc

6-Dec-21 5
6-Dec-21 6
6-Dec-21 7
6-Dec-21 8
 Components
1. Actif ingredient
2. Non actif ingredients/ekscipients
◦ Base
◦ Surfactan
◦ Powders
◦ Humectants
◦ Thickening agents
◦ Sequestering agents
◦ Bufer
◦ Penetration enhancers
◦ Skin moisturizers
◦ Parfum
◦ Color

6-Dec-21 9
 Basis
Fungsi ?

6-Dec-21 10
 Persyaratan Basis Yang Ideal

✓ Tidak mengiritasi
✓ Tidak membuat kulit menjadi kering
✓ Tidak berminyak, tidak bernoda
✓ Kompatibel dengan bahan obat
✓ Stabil
✓ Mudah dibersihkan dengan air
✓ Mudah menyerap air dan cairan lainnya

6-Dec-21 11
 Persyaratan Basis Yang Ideal

✓ Mudah melepas zat aktif obat sehingga biovailabilitas nya

akan baik
✓ Jangan sampai mengubah fungsi kulit
✓ Dapat bercampur dengan sekret kulit
✓ Distribusi fase merata (homogenitas/pemisahan fase,
perdarahan)
✓ Tidak berpasir (Ukuran partikel)
✓ Tekstur yang baik: jatuh pada aplikasi (kaku, berminyak,
lengket)
✓ Kontaminasi non mikroba

6-Dec-21 12
Semisolid Base
6-Dec-21 13
 Klasifikasi Basis Salep

➢ Basis Hidrokarbon (Oleaginous)

➢ Basis Absorbsi (anhydrous)
➢ Basis Absorbsi (W/O type)
➢ Basis Tercuci (O/W type)
➢ Basis terlarut

6-Dec-21 14
 Basis Hidrokarbon (Oleaginous)

Contoh : Vaselin, White Petrolatum/ paraffin, White

Ointment, Plastibase, Yellow Ointment (Bees Wax)
Sifat:
▪ Emollient
▪ Occlusive
▪ Nonwater-washable
▪ Hydrophobic
▪ Greasy

6-Dec-21 15
Asal:

◦ Tanaman (Vegetable):
Olive olil, cotton seed oil, sesame oil, almond oil, peanut oil
dan coconut oil umum digunakan sebagai softening agents
dan sebagai basis dalam emulsi, lotion dan ointment bases.
◦ Hewan (Animal fat)
◦ Mineral :
▪ Liquid petrolatum
▪ White and yellow petrolatum
▪ Paraffin wax
▪ Ceresin (Mixture of ozokerite and paraffin wax)
▪ Plastibase (Jelene®)
6-Dec-21 16
 Karakteristik basis ini:

◦ Melembabkan
◦ Bisa digunakan untuk waktu yang lebih lama,
menempel dengan baik
◦ Digunakan sebagai penutup oklusif
◦ Sebagai pembawa/ basis untuk salep mata
◦ Digunakan untuk antibiotik yang tidak stabil dengan
adanya air

6-Dec-21 17
 Petrolatum/ parafin

▪ Parafin adalah campuran hidrokarbon yang diperoleh

dari minyak mineral.
▪ Terdiri dari 2 bentuk, yaitu bentuk padat dan bentuk cair.
▪ Parafin padat digunakan untuk mengeraskan salep
sebab titik lebur campuran akan naik.
▪ Parafin cair terdiri dari 2 macam yaitu yang viskositasnya
encer dan viskositas kental.
▪ Viskositas encer digunakan untuk pembuatan Vanishing
cream, viskositas kental digunakan untuk pembuatan
cold cream.

6-Dec-21 18
 Minyak tumbuhan

▪ Contohnya : oleum sesami, oleum olivarum

▪ Ditambahkan dalam dasar salep sebagai pelumas,
melunakkan dasar salep, untuk mengurangi efek
pengeringan dan untuk menurunkan titik lebur.
▪ Minyak tumbuhan banyak dipakai dalam sediaan
kosmetik seperti krim pembersih dan pendingin, krim
untuk kulit kering dan lotion.

6-Dec-21 19
 Basis Absorbsi (anhydrous)

Contoh : Hydrophilic Petrolatum, Anhydrous Lanolin

(adeps lanae), Aquaphor
Sifat :
▪ Emollient
▪ Occlusive
▪ Absorb water
▪ Anhydrous
▪ Greasy

6-Dec-21 20
❑ Basis absorbsi bersifat hidrofilik, dapat berupa
bahan yang anhidrous atau basis hidrous yang
mempunyai kemampuan untuk mengabsorbsi air
yang ditambahkan.
❑ Basis anhidrous yang telah menyerap air dapat
membentuk emulsi tipe W/O. Kata absorbsi hanya
menunjukkan pada kemampuan basis dalam
menyerap air.
❑ Hidrophilic petrolatum digunakan sebagai pengganti
adeps lanae, berbau dan dasar salep ini dapat
mengabsorbsi air.

6-Dec-21 21
 Hidrophilic petrolatum USP

Cholesterol 30 g
Stearyl alkohol 30 g
White wax 80 g
White petrolatum 860 g
1000 g
Adanya kholesterol memungkinkan dasar salep dapat
menyerap air atau cairan obat dalam air, hingga
terbentuk suatu emulsi tipe W/O dan sukar dihilangkan
dari kulit.

6-Dec-21 22
 Adeps lanae
▪ Adeps lanae merupakan lemak bulu domba, mengandung
kholesterol kadar tinggi dalam bentuk ester dan alkohol,
sehingga dapat mengabsorbsi air.

▪ Bila digunakan pada kulit dapat merupakan lapisan

penutup dan melunakkan kulit.

▪ Kekurangan penggunaan adeps lanae sebagai basis

adalah banyak kejadian alergi terhadap produk berbasis
adeps lanae.

▪ Disamping itu adeps lanae bertendensi menjadi tengik dan

baunya kurang menyenangkan

6-Dec-21 23
 Basis Absorbsi (W/O type)

Contoh : Lanolin, Cold Cream USP, rose water ointment

N.F., Wool alcohol ointment B.P.
Sifat:
▪ Emollient
▪ Occlusive
▪ Contain water
▪ Some absorb additional water
▪ Greasy

6-Dec-21 24
Cold Cream (W/O)

❖ salep yang dibuat dengan menggunakan emulgator

lipofil.
❖ Salep yang dibuat dengan emulgator lipofil
mempunyai kemampuan menarik air, sehingga
membentuk sistem emulsi tipe W/O.
❖ Emulgator yang biasa digunakan dalam cold cream
(W/O) adalah adeps lanae, ester asam lemak
sorbitat, dan alkohol lemak teroksidasi rendah.

6-Dec-21 25
Cold Cream (O/W)

❖ Salep yang dibuat dengan menggunakan emulgator

hidrofil.
❖ Emulgator yang biasa digunakan dalam cold cream
(O/W) adalah emulgator stearat (mis. Polioksi 40
sterat), emulgator komplek (alkohol teremulsi/Self
emulsifying waxes/emulsifying waxes)
Contoh: Lanette N R.

6-Dec-21 26
 Basis Tercuci (O/W type)

Contoh : Hydrophilic Ointment

Sifat:
▪ water washable
▪ nongreasy
▪ can be diluted with water
▪ nonocclusive

6-Dec-21 27
Keuntungan salep dengan basis tipe O/W :

❑ Kemampuan penyebarannya yg baik pada kulit

❑ Efek dingin, yang dihasilkan melalui penguapan lambat
dari air pada kulit
❑ Tidak ada penghambatan fungsi rambut secara fisiologis,
terutama Respiratio sensibilitis, karena tidak ada
penutupan kedap pada permukaan kulit dan tidak terjadi
penyumbatan dari pori kulit
❑ Tampak putih dan bersifat lentur-lembut (pengecualian
untuk kream stearat)
❑ Pelepasan obatnya baik
6-Dec-21 28
▪ Karena kandungan air tinggi (sampai 70 %), sediaan
salep tipe ini dapat terkena suatu serangan mikrobial,
dapat dihindari dengan penambahan bahan pengawet
(metil/propil paraben).
▪ Disamping itu diperlukan perlindungan terhadap
kehilangan air/penguapan
▪ Kurang cocok untuk obat yang larut dalam air dan mudah
terhidrolisa.

6-Dec-21 29
 Basis terlarut
Contoh : Polyethylen Glycol ointment
Sifat:
▪ usually anhydrous
▪ water soluble and washable
▪ nongreasy
▪ nonocclusive
▪ lipid free

6-Dec-21 30
▪ Polietilen glikol/Makrogol/poliglikol adalah produk
polimerisasi dari etilenoksida atau produk kondensasi dari
etilenglikol. Tergantung pada pemilihan persyaratan
reaksinya diperoleh produk dengan tingkat polimerisasi
yang berbeda, yang dinyatakan melalui keterangan molekul
rata-rata.
▪ Rumus molekulnya H(O-CH2-CH2)nOH.
▪ Dengan naiknya ukuran molekul, konsistensinya makin
meningkat.
▪ PEG sampai massa molekul 600 menggambarkan cairan
kental. Produk yang sampai massa molekul 20000 bersifat
sejenis malam.

6-Dec-21 31
Salep – PEG dibuat dengan pencampuran dan
peleburan bersama 2 jenis PEG (cair dan padat/semi
padat) dengan perbandingan tertentu sehingga akan
diperoleh suatu konsistensi yang dikehendaki.

Contoh :
R/ PEG 4000 40 %
PEG 400 60 %

6-Dec-21 32
 Sifat-sifat dari salep basis PEG

❑ Memiliki kemampuan lekat dan distribusi yang baik pada kulit

❑ Tidak mencegah pertukaran gas dan produksi keringat
❑ Dapat dicuci dg air dan dapat digunakan pada kulit yang berambut
❑ Tidak dapat digunakan pada mata, karena aktivitas osmotik
memungkinkan kemampuan hisap yang tinggi
❑ Bersifat bakterisida sehingga pada penyimpanan beberapa bulan tidak
perlu dikhawatirkan serangan bakteri
❑ Karena PEG mempunyai daya hisap osmotik yang tinggi, maka salep
basis PEG dapat menyerap kelembaban dari udara dan dapat
menyebabkan penguraian otooksidasi dari PEG dan akan terbentuk
hidroperoksida dan senyawa karbonil sebagai produk sekunder (aldehida,
asam). Sehingga dibutuhkan pengemasan yang kedap udara dan
terlindung cahaya.
6-Dec-21 33
Seleksi basis yang optimum dari klasifikasi tersebut
memerlukan kompromi dalam formulasi obat.
Contoh:
▪ Stabilitas dan aktivitas obat sangat tinggi dalam basis
hidrokarbon, tetapi basis hidrokarbon kurang
nyaman karena berlemak.
▪ Basis PEG yang larut air sangat menyenangkan,
tetapi glikol dapat menyebabkan iritasi pada
jaringan yang trauma.

6-Dec-21 34
Pemilihan dasar salep yang tepat, harus
mempertimbangkan beberapa faktor antara lain :

1. Laju pelepasan yang diinginkan bahan obat dari

basis salep
2. Peningkatan absorbsi obat perkutan yang
diinginkan
3. Kelembaban kulit yang dikehendaki
4. Stabilitas obat dalam basis (jangka lama/pendek)
5. Pengaruh obat bila ada hambatan kekentalan

6-Dec-21 35
6-Dec-21 36
6-Dec-21 37
PENGAWETAN SALEP TERHADAP BAKTERI
❑ Pengawet ditambahkan pada basis salep untuk
mencegah kontaminasi, pengrusakan dan pembusukan
oleh bakteri atau fungi, karena banyak basis salep yang
merupakan substrat mikroorganisme.
❑ Harus memperhatikan stabilitasnya terhadap komponen
bahan yang ada dan terhadap wadah .
❑ Beberapa bahan pengawet dapat mengiritasi jaringan
mukosa dari mata dan hidung.
❑ Metil/propil paraben: mengiritasi hidung.
❑ Asam borat: boleh untuk mata, tetapi untuk hidung tidak
boleh (efek toksik bila diserap)

6-Dec-21 38
6-Dec-21 39
6-Dec-21 40
 ANTIOKSIDAN
❑ Antioksidan ditambahkan ke dalam salep bila diperkirakan
terjadi kerusakan basis karena terjadinya oksidasi.
❑ Sistem anti oksidan ditentukan oleh komponen formulasi
dan pemilihannya tergantung pada beberapa faktor :
✓ seperti toksisitas, potensi, kompatibel, bau, kelarutan,
stabilitas, dan iritasi.
✓ Sering digunakan 2 antioksidan untuk mendapatkan efek
sinergis
✓ Contoh : BHT, BHA

6-Dec-21 41
 Surfaktan (Surface active agents)

Fungsi:
1. emulsifying untuk membentuk sistem O/W atau W/O, sebagai
2. Pensuspensi
3. Thickening
4. Cleansing
5. penambah kelarutan
6. Pembasah
7. bahan pemflokulasi.
Contoh: surfaktan nonionik (ester polioksietilen), kationik (contoh
benzalkonium klorida), anionik (contoh natrium dodesil sulfat).
6-Dec-21 42
 Fungsi Nilai HLB
Solubilizing agents > 16
Detergents 13-16
O/W emulsifying agents 8-16
Wetting and spreading agents 7-9
W/O emulsifying agents 3-8

6-Dec-21 43
6-Dec-21 44
Ideal properties of emulsifier includes:

▪ Must reduce surface tension for proper

emulsification.
▪ Prevents coalescence should quickly absorb around
the dispersed phase.
▪ Ability to increase the viscosity at low concentration.
▪ Effective at low concentration.

6-Dec-21 45
6-Dec-21 46
 Serbuk/ powders
Fungsi: protective, lubrikan, absorben, astrigen, dan juga untuk
tujuan khusus untuk meminimalkan iritasi

Jenis serbuk Fungsi

Zink oksida Protective
Talk Protective, meminimalkan iritasi
Amilum Protective, lubrikan dan absorben
Veegum, Koloida Pensuspensi, gelling,
bentonit, silikon emulsion stabilizing dan viscosity
dioksida agents dalam gel, dan lotion

6-Dec-21 47
Bahan pengental/Thickening agents

❑ Fungsi: agar diperoleh struktur yang lebih kental

(meningkatkan viskositas)
❑ contoh: polimer hidrofilik, baik yang berasal dari
alam (natural polimer) seperti agar, selulosa,
tragakan, pektin, natrium alginat; polimer
semisintetik seperti metil selulosa, karboksi metil
selulosa, hidroksi etil selulosa, dan CMC Na; serta
polimer sintetik seperti karbopol (karbomer,
karboksipolimetilen).

6-Dec-21 48
Stiffeners (pengeras)

Berfungsi untuk meningkatkan titik lebur dan menambah

viskositas sediaan.
Contoh: Paraffin padat, PEG BM tinggi

6-Dec-21 49
Sequestering agents

▪ Fungsi: untuk membentuk kompleks dengan ion-ion

logam (metal ions) sehingga tidak terjadi auto-
oksidasi. Ion-ion logam dapat berfungsi sebagai
katalis untuk auto-oksidasi
▪ Contoh sequestering agents asam etilendiamin tetra
asetat, asam sitrat, dan asam fosfat

6-Dec-21 50
Bufer
▪ Fungsi: untuk mengontrol pH sediaan sehingga
sesuai dengan pH kulit (untuk kenyamanan dan
keamanan pada saat aplikasi).
▪ Pengontrolan pH juga berguna dalam kaitannya
dengan kelarutan dan stabilitas bahan obat, serta
efektivitas preservatif dan gelling agents.

6-Dec-21 51
Permeation Enhancers
▪ Enhancer adalah bahan yang mampu meningkatkan
absorpsi obat perkutan.
▪ Mekanisme enhancer dalam meningkatkan absorpsi obat
tergantung pada jenis enhancernya (bahan pelarut,
bahan pembasah, emulgator, dll).
▪ Misal melalui :
• penurunan tegangan permukaan,
• melalui pembasah yang lebih baik dari kulit, atau
• melalui mekanisme solubilisasi.

6-Dec-21 52
1. Bahan pelarut organik :
aseton, benzen, kloroform, sikloheksan,
sikloheksanon, dimetilasetamid, dimetilformamid,
dimetilsulfoksid, etanol, etilenglikol, etileter,
propilenglikol, tetrahidrofuril alkohol.
2. Lemak alkohol, esterl lemak alkohol :
ester oleil asam oleat, ester dekil asam oleat, ester
heksil asam laurinat, 2-oktildodekanol, campuran ester
alifatis asam, ester propil asam miristat, ester propil
asam palmitat dan ester propil asam adipat.

6-Dec-21 53
Contoh enhancer

6-Dec-21 54
Bahan lainnya
❑ Bahan untuk menjaga kelembaban kulit (skin
moisturizers).

FRAGRANCES:
❑ Examples of widely use fragrances are Lavender
oil, Rose oil, Lemon oil, Almond oil

6-Dec-21 55
6-Dec-21 56
6-Dec-21 57
6-Dec-21 58
 TERIMA KASIH

6-Dec-21 59