BIOFARMASETIKA

SEMESTER ANTARA 2019

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS JEMBER
MATERI
1. Perjalanan & nasib obat dalam tubuh
2. Struktur membran sel & mekanisme transport
3. Faktor-faktor yang berpengaruh pada efek terapetik & bioavailabilitas obat
a. Sifat fisika kimia obat
b. Formulasi (bentuk sediaan dan teknologi pembuatan)
c. Rute pemberian
4. Biofarmasi sediaan oral
5. Biofarmasi sediaan per rektal & vaginal
6. Biofarmasi sediaan per nasal & pulmonar
7. Biofarmasi sediaan injeksi
8. Biofarmasi sediaan bukal & sub lingual
9. Biofarmasi sediaan topikal & transdermal
10. Biofarmasi sediaan mata
11. Biopharmaceutics classification system (BCS)
12. Biopharmaceutics Drug Disposition Classification System
13. In vitro-in vivo correlation (IVIVC)
14. Bioavailabilitas dan Bioekivalensi (BA-BE)
Jadwal Perkuliahan
• Jumlah pertemuan : 13
• Pertemuan 1-6 : Kegiatan perkuliahan
• Pertemuan 1-4 : Perkuliahan
• Pertemuan 5-6 : Tugas Presentasi
• Pertemuan 7-11 : Kegiatan perkuliahan
• Pertemuan ke-12 : UTS
• Pertemuan ke-13 : UAS
TUGAS
• Dikerjakan berkelompok
• Membuat makalah dan PPT Presentasi
• Makalah dibuat & dikumpulkan maksimal saat UTS (via
email: lina.winarti@unej.ac.id)
• PPT dipresentasikan pada minggu ke 5 & 6, dengan topik:
• Biofarmasi sediaan per rektal & vaginal
• Biofarmasi sediaan per nasal & pulmonar
• Biofarmasi sediaan injeksi
• Biofarmasi sediaan bukal & sub lingual
• Biofarmasi sediaan topikal & transdermal
• Biofarmasi sediaan mata
SISTEMATIKA MAKALAH

• Cover
• BAB I. Pendahuluan
• BAB II. Tinjauan Pustaka
• Macam-macam sediaan yang sudah ada (sesuai topik)
• Kelebihan & kekurangan (sesuai topik)
• Fisiologi tempat pemberian (sesuai topik)
• Faktor-faktor yang berpengaruh pada biofarmasi obat (sesuai topik)
• Barier transport obat di tempat pemberian (sesuai topik)
• Upaya yang dilakukan untuk meningkatkan bioavailabilitas obat (sesuai
topik)
• Bentuk sediaan baru (novel) yang banyak diteliti & dikembangkan untuk
meningkatkan bioavailabilitas.
• BAB III. Kesimpulan
• Daftar Pustaka
 KRITERIA PENILAIAN MATA KULIAH

Keterangan Prosentase nilai

(%)
1. UTS 35
2. UAS 35
3. Tugas 20
4. lain-lain 10
Total 100%
REFERENSI
• Shargel, L., Yu, ABC (1993) Applied Biopharmaceutics and
Pharmacokinetics, 3 th ed., Appleton & lange, USA
• Lachman, L., (1986) The Theory and Practice of Industry
Pharmacy, th ed. Lea & Febiger, Philladelphia
• Notari, R. E., 1995, Biopharmaceutics and Clinical
Pharmacokinetics, An Introduction, Marcel Dekker, Inc., New
York and Bassel
• Niazi, S., 1995, Text Book of Biopharmaceutics and Clinical
Pharmacokinetics, Appleton-Century-Crofts, New York
• Aulton, M.E., 2002, Pharmaceutics the Science of Dosage Form
Design, 2nd Edition, Churchill Livingstone
• Ansel, H.C., 2005, Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, Edisi IV,
UI-Press, Indonesia
• Remmingtons, 2000, The Science and Practice of Pharmacy, 20th
ed., Philadelphia College of Pharmacy & science
• Aiache, 1993, Farmasetika 2: Biofarmasi, terjemahan Widji
Soeratri, Airlangga University Press, Surabaya.
• Banker. GS, Rhodes. CT, 1990, Modern Pharmaceutics, Marcel
Dekker, New York.
• Kumar KM, Anil B. 2012. Biopharmaceutics Drug Disposition
Classification System: an extension of Biopharmaceutics
Classification System. International research journal of
pharmacy. 3(3):5-10.
• Chavda HV, Patel CN, Anand IS. 2009. Biopharmaceutics
Classification System. Rev Pharm. 1(1):62-69.
• Chavda VP, Shah D, Tandel H, Soniwala M. 2016. In vitro-in
vivo correlation (IVIVC) : a strategic tool in drug product
development. Research and reviews : A Journal of drug
formulation, development and production. 3(3):31-54.
 Obat
• Obat merupakan zat yang digunakan untuk pencegahan
dan penyembuhan penyakit serta pemulihan dan
peningkatan kesehatan bagi penggunanya.
• Setiap obat punya manfaat, namun juga mempunyai efek
samping yang merugikan.
• Obat merupakan senyawa kimia poten yang dipabrikasi
menjadi bentuk sediaan sebelum digunakan.
• Secara umum untuk menjadi suatu sediaan (sirup,
suspensi, supo, tablet, salep, krim), obat dikombinasikan
dengan komponen lain (bahan tambahan/eksipien).
TAHAPAN YANG TERJADI PADA SEDIAAN PADAT
HINGGA MENGALAMI ABSORBSI
(FASE BIOFARMASETIK)
ABSORPSI

• Perpindahan obat dari tempat pemberian ke sirkulasi

sistemik (peredaran darah).
• Faktor-faktor yang berpengaruh:
• Kecepatan disolusi obat
• Ukuran partikel
• Kelarutan dalam lipid atau air
• lonisasi
• Aliran darah pada tempat absorpsi
• Kecepatan pengosongan lambung
• Motilitas usus
• Pengaruh makanan atau obat lainnya
• Cara pemberian
MEMBRAN SEL SEBAGAI BARIER TRANSPORT/ABSORBSI

• Membran sel bersifat selektif permeabel.

• Secara struktural membran plasma tersusun atas
fosfolipid bilayer yaitu dua lapisan lemak yang berikatan
dengan fosfat.
• Komponen lain:
• Protein Membran
• Glikolipid Dan Glikoprotein
• Kolestrol
• Sitoskeleton
FUNGSI MEMBRAN SEL

• Perlindungan sel secara mekanik.

• Transportasi molekul keluar dan masuk sel.
• Mengorganisir aktifitas kimia dalam sel.
TRANSPORT OBAT MELALUI MEMBRAN

• Untuk absorbsi sitemik, obat harus dapat menembus

absorption site melewati satu atau lebih lapisan sel
sebelum mencapai sirkulasi umum.
• Permeabilitas sborption site dipengaruhi oleh sifat fisika
kimia obat dan karakteristik fisik dan biokimia membran
sel.
MEKANISME TRANSPORT
Transport pasangan ion  Komplek anion  Asam sulfonat
organik dari suatu  Ammonium
senyawa dengan kuartener
kation dari
medium/membran
 Melalui difusi pasif
 
Pinositosis  Pergerakan dengan  Lemak, gliserin,
bantuan vesikel vitamin ADEK,
dalam membran sel insulin
  
DISTRIBUSI (Fase Farmakokinetik)

• Distribusi merupakan perpindahan obat dari sirkulasi

sistemik menuju ke suatu tempat di dalam tubuh (cairan
dan jaringan).
• Volume distribusi adalah volume cairan tubuh tempat
suatu obat pada akhirnya terdistribusikan, dinotasikan Vd.
• Efektivitas distribusi berkaitan langsung dengan derajat
pengikatan pada protein plasma.
• Derajat pengikatan obat pada protein tergantung pada
afinitas obat terhadap protein, jumlah tempat
pengikatan, kadar protein dan kadar obat.
• Keempat faktor tersebut dipengaruhi oleh kondisi
penyakit dan pendesakan oleh obat lain.
METABOLISME (Fase Farmakokinetik)

• Metabolisme obat atau biotransformasi adalah suatu

perubahan secara biokimia atau kimiawi suatu senyawa di
dalam organisme hidup menjadi metabolit.
• Organ utama hati.
• Tujuan utama yaitu :
• menyediakan energi bagi fungsi tubuh dan pemeliharaan,
• memecah senyawa (katabolisme), biosintesis molekul yang lebih
komplek (anabolisme, biasanya membutuhkan)
• mengubah senyawa asing (obat) menjadi lebih polar, larut air dan
terionisasi sehingga lebih mudah diekskresi.
EKSKRESI (Fase Farmakokinetik)

• Ekskresi merupakan perpindahan obat dari sirkulasi sistemik

(darah) menuju ke organ ekskresi.
• Obat mengalami ekskresi untuk keperluan detokstfikasi obat
tersebut.
• Organ utama ginjal.
FASE FARMAKODINAMIK

• Interaksi antara obat dengan komponen fungsional sel

berupa reseptor atau enzim yang menimbulkan efek
farmakologis sebagai akibat perubahan proses biologis
yang ditimbulkan oleh obat.
• Ex; efek anti - hiperglikemik penggunaan insulin.
PROFIL FARMAKOKINETIK OBAT DALAM DARAH
Drug Product Performance Parameters:

• Minimum effective concentration (MEC): The minimum

concentration of drug needed at the receptors to produce the
desired pharmacologic effect.

• Minimum toxic concentration (MTC): The drug concentration

needed to just produce a toxic effect.

• Onset time: The time required for the drug to reach the MEC.

• Duration of action: The difference between the onset time

and the time for the drug to decline back to the MEC.
• The time of peak plasma level: The time of
maximum drug concentration in the plasma
and is proportional to the rate of drug
absorption.

• The peak plasma level: The maximum drug

concentration, usually related to the dose
and the rate constants for absorption and
elimination of the drug.

• Area under the curve: It is related to the

amount of drug absorbed systemically.
• Farmakokinetika dan biofarmasi bermanfaat sebagai
dasar dalam menyediakan dan memilih obat bermutu
untuk pasien.
• Kedudukan farmakokinetik dan biofarmasi dalam
pengembangan obat:
• Sintesis molekul aktif farmakologis atau entitas obat, isolasi atau
ekstraksi dari berbagai sumber (kimia medisinal, farmakologi,
toksikologi)
• Formulasi bentuk sediaan (prinsip farmasi fisika dan
farmasetika/biofarmasetika)
• Penentuan dosis (besaran dan interval) untuk memberikan
konsentrasi obat yang efektif di dalam tubuh (farmakokinetika
dan biofarmasetika)
BIOFARMASETIKA

• Banyak sediaan farmasi dengan obat, dosis dan bentuk

sediaan yang sama, diproduksi oleh industri-industri farmasi
dengan nama-nama yang berbeda.
• Apakah perbedaan formula suatu sediaan obat dapat
mempengaruhi kemanjuran obat dari sediaan tersebut?
• Muncul ilmu baru dalam farmasi yaitu biofarmasi.
• Biofarmasi adalah cabang ilmu farmasi yang mempelajari
hubungan antara sifat-sifat fisiko kimia dari bahan baku obat
dan bentuk sediaan dengan efek terapi sesudah pemberian
obat tersebut kepada pasien.
• ilmu biofarmasi , melihat bentuk sediaan sebagai suatu “drug
delivery system”
TUJUAN

• Tujuan ilmu biofarmasetika adalah untuk menyesuaikan

penghantaran obat ke sirkulasi umum melalui
mekanisme tertentu agar terapi pada pasien menjadi
optimal; menyesuaikan penghantaran obat menuju
sirkulasi sistemik agar mendapatkan efek terapi yang
optimal.
• Studi biofarmasetika memungkinkan obat untuk
diformulasi secara rasional berdasar sifat farmasetis.
Scope of Biopharmaceutics
• Encompasses all possible effects observed following the
administration of the drug in the various dosage forms.

• Encompasses all possible effects of various dosage forms

on biological response

• Encompasses all possible physiological factors which may

affect the drug in various dosage forms.

• A primary concern in biopharmaceutics is the

bioavailability of drugs.
Factors Affecting Biopharmaceutics

A. Physical state of the drug

• The crystal or amorphous forms and/or the particle size of a
powdered drug have been shown to affect the dissolution rate, and
thus the rate of absorption, for a number of drugs.
• By selective control of the physical parameters of a drug, biologic
response may be optimized.
B. Dosage form
 delivery system for the drug could be available or administered.
 Each of dosage unit is designed to contain a specified quantity of
medication for ease and accuracy of dosage administered.
 Each product is a formulation unique unto itself
C. Route of administration
• each route of drug application presents special biopharmaceutic
considerations in drug product design.
TERIMA KASIH