AEROSOL

SEMESTER ANTARA
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JEMBER
2019
AEROSOL
 Pharmaceutical aerosol adalah sediaan yang terdiri
atas bahan aktif yang ditujukan untuk pemberian
topikal, rongga/celah tubuh, atau melalui inhalasi
melalui saluran pernafasan.
 Sediaan dikemas dalam wadah metal atau gelas
dan di-seal dengan metered atau continues spray
valve.
 Produk aerosol terdiri atas 2 komponen yaitu
konsentrat mengandung bahan aktif dan propelan.
KOMPONEN AEROSOL
Konsentrat mengandung zat aktif
 Konsentrat dapat berupa larutan, dispersi, emulsi,
atau tipe semisolid.
Kandidat obat untuk aerosol
 tidak mengiritasi saluran nafas, atau nasal airways,
 soluble dalam cairan nasal atau pernafasan,
 dosisnya kecil,
 transport pasif melalui membran atau saluran
nafas.
Obat-obat yang potensial seperti antiasma,
antikolinergik, steroid, antibiotik, antiviral,
immunizing agent.
PROPELAN
 Bertanggung jawab dalam memberikan tekanan pada
wadah
 Dapat berfungsi sebagai solvent untuk bahan aktif tertentu
 Sebagai driving force untuk mengeluarkan produk dari
kontainer
 Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau gas
yang dimampatkan misalnya hidrokarbon, khususnya
turunan fluoroklorometana, etana, butana dan pentana
(gas yang dicairkan), CO2, N2, dan Nitrosa (gas yang
dimampatkan).
 PROPELAN

CO2, N2, dan Nitrous Hydrocarbons:(eg. propane, butane, &

iso-butane)
oxide Halocarbons: clorofluorocarbon
Trichloro-monofluoro-methane
(propellant 11) Dichloro-difluoro-
methane (propellant 12)
Dichloro-tetrafluoro-ethane (propellant
SEDIAAN AEROSOL
 Nasal
 Oral
 Topikal
TOPICAL AEROSOL PHARMACEUTICALS

 Kelebihan:
 estetika,
 mudah digunakan,
 mampu mempertahankan sterilitas (wadah steril),
 tamperproof system,
 mencegah kontaminasi,
 meningkatkan stabilitas.
JENIS SYSTEM
 Larutan
 Suspensi
 Emulsi
 Foam
 Stabilized foam
 Quick breaking foam
 Spray emulions
 WADAH

 Bahan wadah aerosol, termasuk (1) gelas, dilapisi atau tidak

dilapisi plastik; (2) logam, termasuk kaleng yang disepuh
dengan baja, aluminium dan baja tidak berkarat (stainless
steel); dan (3) plastik.
 Pemilihan wadah untuk produk aerosol berdasarkan pada
kemampuan penyesuaiannya terhadap cara pembuatan,
ketercampurannya dengan komponen formula,
kemampuannya untuk menahan tekanan yang diharapkan
produk (140-180 psi pada 1300C), kepentingannya dalam
model dan daya tarik estetik pada bagian pembuatan,
pembiayaan.
KATUP

 Fungsi katup memungkinkan penglepasan isi wadah dari tabung

dalam bentuk yang diinginkan dengan kecepatan yang diinginkan
dan dengan adanya katup yang berukuran, jumlah/dosis menjadi
tepat.
 Bahan yang digunakan dalam pembuatan katup harus disetujui
oleh FDA.
 Bahan-bahan yang digunakan dalam pembuatan berbagai katup
ialah plastik, karet, aluminium, dan baja tidak berkarat.
 Proses membentuk spray disebut atomization/nebulization
 Jenis katup:
 Continuous Spray valve
 Metering valves
 Foam valves
KOMPONEN KATUP
AKTUATOR
 Aktuator adalah bagian yang ditekan oleh pemakai untuk
mengaktifkan katup terpasang agar terjadi pemancaran
produk. Aktuator memungkinkan pembukaan dan
penutupan katup dengan mudah.
TANGKAI
Tangkai membantu mengeluarkan produk dalam bentuk
yang tepat ke ruangan aktuator.
PENGIKAT
Pengikat ditempatkan dengan tepat (pas) terhadap tangkai,
untuk mencegah kebocoran formula bila katup pada posisi
tertutup.
PEGAS
Pegas memegang pengikat pada tempatnya dan juga untuk
menarik kembali aktuator ketika tekanan dilepaskan,
kemudian mengembalikan katup ke posisi semula.
BADAN
Badan menghubungkan pipa tercelup dengan tangkai dan
aktuator.
PIPA TERCELUP
Pipa tercelup, memanjang dari badan menurun masuk ke
dalam produk, berperan untuk membawa formula dari
CARA KERJA AEROSOL

Aerosol bekerja dengan dasar sebagai berikut :

 Jika suatu gas yang dicairkan berada daalam wadah yang tertutup, maka
sebagai dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair.
Dalam keaadaan keseimbangan, fase uap naik, fase cair turun.
 Komponen zat aktif dari obat dilarutkan / di dispersikan dalam fase cair
dari gas tersebut.
 Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan permukaan fase cair.
 Jika pada fase cair dimasukan tabung yang pangkalnya melekat pada
katup dan hanya ujungnya yang masuk ke fase cair, maka karena tekanan
uap tersebut, fase cair akan naik melalui tabung ke lubang katup.
 Jika tombol pembuka (actuator) ditekan, katup terbuka, fase cair didorong
keluar selama actuator ditekan.
 Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap.
 Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui,
akan menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau
spray.
CONTOH FORMULA
 SUBLINGUAL AEROSOL (ORAL)

Nitrogliserin 0.41 mg
Diklorodifluorometan 10.66mg
Diklorotetrafluoroetan 16.01mg
inert flavors, stabilizers, etc 22.92mg
MDI (Metered Dose Inhaler)
 Larutan aerosol
 Isoproterenol HCL 0.25g
 Ascorbic acis 0.01g
 Etil alkohol 33.00g
 Diklorodifluorometan 33.37g
 Diklorotetrafluoroetan 33.37g
MDI
 Suspensi aerosol
 Active ingredient: micronized
 Dispersing agent/surfactant
 Sorbitan trioleat
 Lesitin
 Asam oleat
 Oleyl alkohol
 Etil alkohol
 Propellant
 12/11
 12/114
 12/114/11
 12
 Ephinephrine bitartrate (1-5μm) 0,5%
 Sorbitan trioleat 0,5%
 Propelan 114 49,5%
 Propelan 12 49,5%

 Steroid 8,4mg
 Oleicacid 0,8mg
 Propelan 11 4,7g
 Propelan 12 12,2g
INTRANASAL AEROSOL
 Kriteria obat:
 Onset cepat
 Untuk pasien yang tidak bisa menelan
 Diabsorbsi tidak teratur di GIT
 Mengalami first pass
 Hanya tersedia untuk rute yang kurang nyaman
(ex:injeksi)
 Insulin, ergotamin, propranolol, progesteron.
 Kriteria pelarut nasal:
 pH 5.5-7.5
 Memiliki kapasitas bufer sedang
 Tonisitas dapat diterima
 Tidak memodifikasi viskositas mukus
 Kompatibel dengn gerakan silia, dan konstituen ion
sekret
 Kompatibel dengan obat-obat nasal
 Mampu mempertahankan stabilitas zat aktif
 Formulasi nasal
 NaH2PO4.H2O 0.65
 Na2HPO4.7H2O 0.54
 NaCL 0.45
 Preservatif 0,01-0.1%
 Distilled water 100 mL

 Aerosol
 Bahan aktif terlarut hingga 10%
 Surfaktan hingga 5%
 Kosolven hingga 15%
 Propellan hingga 70%
TOPIKAL AEROSOL
 Aerosol larutan
 Bahan aktif (terlarut)
 Pelarut :surfaktan, glikol, etil dan isopropil alkohl
 Antioksidan:asam askorbat
 Preservatif :metil dan propil paraben
 Propelan :isobutan, propelan 22, propan/butan.
 Aerosol suspensi
 Bahan aktif :lolos mesh 325
 Dispersing agent :isopropil miristat, mineral oil,
polisorbat
 Propelan :hirokarbon, propelan 142a, 152b, 22
EMULSI (FOAM)
 Komposisi dasar:
 Bahan aktif, dilarutkan dalam asam lemak, vegetable
oil, glikol
 Emulsifying agent, surfaktan, TEA stearat
 Emollien, lubrikan, preservatif, parfum
 Propelan hidrokarbon, hidrofluorokarbon
 Non aqueous stable foam:
 Glikol atau basis minyak 91-92,5%
 Emulsifying agent 4%
 Hidrokarbon 3.5-5%
 Edible foam:
 Vegetable oil 90%
 Emulsifier 5%
 Propellan 5%
 Quick breaking foam
 Vegetable oil 90%
 Emulsifier 5%
 Propelan 5%
PEMBUATAN AEROSOL

Proses pengisian dengan tekanan

 Konsentrat diiskan dalam wadah, setelah itu katup dipasang,
propelan diisikan lewat lubang katup.
Proses pengisian dengan pendinginan
 Konsentrat (umumnya di dinginkan sampai suhu dibawah 0
ºC ) dan propelan dingin yang telah di ukur, dimasukan dalam
wadah terbuka (wadah telah didinginkan). Katup penyemprot
kemudian di pasang pada wadah hingga membentuk tutup
kedap tekanan.
Proses pengisian dengan tekanan ( Panas )
 Udara dalam wadah dihilangkan dengan cara penghampaan
atau dengan menambah sedikit propelan, isikan konsentrat ke
dalam wadah, tutup kedap wadah. Isikan propelan melalui
lubang katup dengan cara penekanan, atau propelan di biarkan
mengalir dibawah tutup katup, kemudian katup di tutup.
QUALITY CONTROL
 MDI
 Pressure
 Weight loss
 Total medication-can content
 Weight uniformity
 Moisture content
 Valve delivery
 Particle size
 Unit spray
 Degraded product
 Content uniformity
 Particulate matter
 Microbial content
 Interaksi produk dengan valve
 Interaksi dengan wadah
TOPIKAL SPRAY
 Pressure
 Weight loss
 Delivery amount/second
 Spesific gravity
 Density
 gravity
 Interaksi produk dengan valve
 Interaksi dengan wadah
FOAM
 Sama seperti spray
 Karakteristik dan density foam
 Jumlah yang dideliver jika metered dose
 Jumlah yang dideliver jika nonmetered dose