Teknologi Sediaan Farmasi II

AEROSOL

FAKULTAS FARMASI & ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS SARI MUTIARA INDONESIA
 Pengertian
• Aerosol adalah sediaan yang mengandung satu atau lebih zat
berkhasiat dalam wadah yang diberi tekanan, berisi propelan
atau campuran propelan yang cukup untuk memancarkan
isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luar atau
untuk obat dalam dengan menggunakan propelan yang cocok
(FI edisi III).
 Pemakaian Aerosol
• Pemakaian topikal pada kulit
• Pemakaian lokal pada hidung (aerosol nasal)
• Pemakaian lokal pada mulut(aerosol lingual)
• Pemakaian pada paru-paru (aerosol inhalasi)
 Prinsip Aerosol
Jika digunakan sebagai obat dalam atau secara
inhalasi, aerosol diperlengkapi dengan pengatur dosis
dan untuk pemakaian secara inhalasi, ukuran partikel
tidak boleh lebih besar dari 10 mikrometer.
 Prinsip Aerosol
Aerosol farmasi sama dengan bentuk-bentuk sediaan lain,
memerlukan pertimbangan yang sama mengenai :
• Formulasi
• Kestabilan produk
• Efektifitas pengobatan

Akan tetapi aerosol berbeda dari kebanyakan bentuk-

bentuk pemberian lain dalam hal :
• Ketergantungannya pada fungsi wadah
• Pada katup yang dipasang dan
• Komponen tambahan propelan.
 Sistem Aerosol
Tekanan pada aerosol adalah hal yang penting
dan dapat dikontrol dengan :
• Jenis dan jumlah propelan
• Sifat dan jumlah bahan yang mengandung
cairan obat
 
 Sistem Aerosol
Walaupun jumlah tertentu propelan tidak dapat ditetapkan dengan pasti, tetapi beberapa
perumusan umum dapat dibuat sebagai berikut :

• Penyemprot ruang umumnya mengandung propelan lebih banyak daripada aerosol untuk
semprotan permukaan berarti dilepaskan dengan tekanan yang lebih besar dan partikel yang
dihasilkan dipancarkan lebih keras. Aerosol semprotan ruang biasanya diberi tekanan 30 – 40
psig pada 700 F dengan propelan kira-kira 85 %
• Aerosol semprotan permukaan mengandung propelan 30 – 70 % dengan tekanan 25 – 55 psig
pada 700 F.
• Aerosol busa mengandung propelan yang sedikit 6 – 10 % dengan tekanan 35 -55 psig .
Aerosol busa dianggap sebagai emulsi dimana propelan cair sebagian diemulsikan dengan
cairan obat.

NB : Karena propelan CFC adalah pelarut organik non polar, maka tidak dapat bercampur
dengan air. Penggunaan surfaktan atau emulgator menyebabkan pencampuran komponen
cairan obat dan propelan membentuk emulsi. Pengocokan wadah sebelum digunakan
memperkuat pencampuran propelan dengan cairan obat dan bila katup diaktifkan, campuran
akan keluar dan propelan menguap meninggalkan bahan obat dalam bentuk busa.
 Sistem Aerosol
• Sistem Dua Fase : terdiri dari fase cair yang mengandung propelan cair dan cairan pekat obat, serta
fase gas. Sistem ini digunakan untuk memformulasi aerosol inhalasi.

• Sistem Tiga Fase : sistem ini terdiri dari lapisan cairan propelan, lapisan cairan pekat obat yang berair
dan fase gas. Karena propelan cair biasanya mempunyai kerapatan atau densitas yang lebih besar dari
lapisan air, maka umumnya propelan cair berada dibagian bawah dari wadah dan fase air
mengambang diatasnya. Dan fase gas sebelah atas. Pipa tercelup dipasang sampai batas cairan pekat
obat supaya propelan cair tidak ikut keluar jika katup diaktifkan.

• Sistem Gas Bertekanan :

Gas yang diberi tekanan lebih disukai dari gas yang dicairkan dalam penggunaan pembuatan aerosol.
Tekanan dari gas yang diberi tekanan yang terdapat dalam ruang atas wadah mendorong cairan pekat
obat ke pipa tercelup dan keluar dari katup.
Penggunaan gas yang tidak larut dalam cairan pekat obat seperti gas nitrogen akan menghasilkan
pemancaran produk dalam bentuk yang pada dasarnya sama dengan yang ditempatkan dalam wadah,
karena bukan gas yang akan dipancarkan dari katup untuk menyebabkan penyebaran partikel atau
busa. Gas lain seperti CO2 dan N2O yang sedikit larut dalam fase cair produk aerosol dapat digunakan
pada keadaan dimana pengeluarannya bersama cairan pekat produk dibutuhkan untuk mencapai
pembentukan busa.
• Istilah kemasan yang bertekanan umumnya digunakan bila
dihubungkan dengan wadah aerosol atau produk lengkap. Tekanan
dipakai pada sistem aerosol lewat penggunaan satu atau lebih bahan
pendorong berbentuk cair atau gas.
• Pada pengaktifan katup yang dipasang pada aerosol, bahan
pendorong menimbulkan desakan tekanan yang mendorong isi
wadah keluar lewat lubang katup. Bentuk fisik dimana isi dipancarkan
tergantung pada formulasi produk dan jenis katup yang digunakan.
• Produk aerosol dapat dirancang untuk mendorong keluar isinya
dalam bentuk kabut halus, kasar, semprotan basah atau kering, aliran
yang terus menerus atau busa stabil atau busa yang cepat pecah.
• Pemilihan bentuk fisik untuk diberikan sebagai aerosol tergantung
pada tujuan penggunaan produk tersebut. Misalnya, aerosol untuk
terapi inhalasi pada pengobatan asma atau emfisema, partikel harus
dalam bentuk kabut cairan halus atau seperti partikel-partikel padat
yang terbagi-bagi halus agar produk menjadi efektif.
• Bila diinginkan ditrachea, dan broncheolus primer atau sekunder
untuk mendapatkan efek setempat, maka dibutuhkan partikel yang
besarnya 20 – 60 mikrometer.
• Jika ditujukan untuk ditempatkan pada kulit, ( semprotan pada kulit )
ukuran partikel lebih kasar dapat berbentuk bubuk, semprotan basah,
aliran cairan ( biasanya lokal anestetik ) atau produk mirip salap.
Aerosol farmasi lain termasuk busa vagina dan rectal. Aerosol yang
digunakan untuk menghasilkan kabut yang berterbangan atau
semprotan ruang contohnya desinfektan ruang, ukuran partikel
dibawah 50 mikron supaya partikel-partikel tetap melayang untuk
periode waktu yang panjang. Satu detik pancaran aerosol jenis
semprotan ruang akan menghasilkan 120 juta partikel dan akan tetap
tersuspensi diudara untuk 1 jam.
 Kemasan wadah aerosol
• Keefektifan aerosol farmasi tergantung pada
pencapaian kombinasi yang tepat dari
formula, wadah dan pemasangan katup.
Bahan-bahan pada formulasi harus tidak
berinteraksi dengan wadah atau katup supaya
formula tetap stabil dan wadah/ katup harus
mampu menahan tekanan yang diinginkan
pada produk.
 Kemasan wadah aerosol
• Wadah dari kaca : Bahan wadah dari aerosol dapat terbuat dari kaca harus
tahan terhadap tekanan25 psig dan tidak lebih dari 50% propelan digunakan
wadah kaca diperhitungkan cukup aman.Kebaikan wadah kaca yaitu tidak
berkarat dan ketidaktercampurkannya dengan bahan obat kecil dibandingkan
dengan wadah logam. Selain itu wadah dari kaca dapat dibuat bentuk yang
menarik.

• Wadah dari plastik tidak selalu baik sebagai pengemas aerosol karena sifatnya
dapat ditembus oleh uap dari dalam wadah, juga interaksi obat tertentu
dengan plastik dapat terjadi sehingga efektifitas obat dapat menurun.
Kebaikannya harga relatif murah dan tidak mudah pecah.

• Wadah dari logam terdiri dari baja tahan karat ( stainless steel ) dan baja
berlapis timah putih ( tin plate ) atau dari aluminium. Kelebihan wadah seperti
ini yaitu tahan terhadap tekanan yang tinggi tetapi harganya cukup mahal.
 Katup dan Bagian-Bagiannya
• Katup : Fungsi utama dari katup adalah mengatur pengaliran
keluar zat berkhasiat dan propelan. Katup dibuat dari plastik
atau karet atau aluminium/ baja tahan karat yang harus inert.
Jika perlu katup diperlengkapi dengan pengatur dosis yang
dapat memberikan dosis tertentu secara teliti. Sifat dispersi
dari aerosol dipengaruhi oleh ukuran, jumlah dan letak lubang
katup. Bentuk katup dibuat sedemikian rupa sehingga
diperoleh jarak semprot atau luas semprotan yang baik.
 Katup dan Bagian-Bagiannya

• Aktuator ( penggerak ) : kenop yang ditekan oleh pemakai untuk mengaktifkan katup terpasang untuk
pemancaran produk. Aktuator berhubungan dengan tangkai katup, jika aktuator ditekan, katup akan
terbuka dan zat berkhasiat akan menyemprot keluar. Pada umumnya aktuator akan menentukan arah
semprotan dan membantu menghasilkan tipe produk semprot yang diinginkan misalnya semprotan halus,
aliran zat padat, busa dan sebagainya. Sifat semprotan dipengaruhi oleh ukuran lubang, sifat propelan dan
formulasi.
• Tangkai : membantu aktuator dan pengeluaran produk.
• Pengikat : ditempatkan tepat ( pas ) terhadap tangkai untuk mencegah kebocoran formula bila katup pada
posisi tertutup.
• Pegas : memegang pengikat pada tempatnya dan merupakan mekanisme yang menarik kembali aktuator
ketika tekanan dilepaskan, kemudian mengembalikan katup keposisi semula.
• Lengkung bantalan : terikat pada tabung aerosol ( wadah ).
• Badan : terletak dibawah lengkung bantalan, berperan menghubungkan pipa tercelup dengan tangkai dan
aktuator.
• Pipa tercelup : memanjang dari badan masuk kedalam produk berperan membawa formula dari wadah ke
katup.

Aktuator, tangkai,badan dan pipa tercelup umumnya terbuat dari plastik. Lengkung bantalan dan pegas dari
logam, pengikat dari karet dan plastik.
 Keuntungan sediaan aerosol

1.Sebagian obat dapat diambil dari wadah tanpa membuat sisanya tercemar
( terkontaminasi ).
2.Sediaan yang dikemas dalam wadah aerosol yang kedap udara dapat terlindung
dari pengaruh oksigen dan kelembaban udara dan cahaya. Bila dikemas dalam
kondisi steril, maka sterilitas dapat dipertahankan selama masa pemakaian obat.
3.Pengobatan topikal dapat diberi secara merata tanpa menyentuh daerah yang
diobati. Penggunaan cara ini mengurangi iritasi pada kulit karena tidak
bersentuhan dengan ujung-ujung jari. Penguapan yang cepat dari propelan
memberi efek pendinginan dan penyegaran.
4.Formula yang tepat dan pengontrolan katup, bentuk fisik dan ukuran partikel
obat dapat diatur sehingga mempunyai andil untuk efektifitas obat. Contoh :
kabut halus yang terkendali pada aerosol inhalasi . Lewat penggunaan katup
pengukur, dosis dapat diatur.
5.Proses bersih, tidak memerlukan pencucian oleh pemakainya.
 Komponen Aerosol
• Bagian yang penting dari suatu aerosol adalah : wadah,
propelan, cairan pekat obat, katup, dan aktuator. Dengan
memvariasikan bagian-bagian tersebut dapat dihasilkan
semprotan dengan sifat-sifat tertentu misalnya ukuran
partikel, homogenitas, derajad kebasahan/ kekeringan,
besarnya tekanan, bentuk dispersi, luas daerah
penyemprotan, dosis obat yang disemprotkan, dan derajat
semprotan.
• Formulasi aerosol terdiri dari 2 bagian yaitu:
1. Cairan pekat obat
2. Propelan
 Komponen Aerosol
1. Cairan pekat obat
Cairan pekat obat adalah bahan aktif aeosol dicampur dengan
bahan-bahan pembantu yang diperlukan seperti anti oksidan,
surfaktan, pelarut dll.

2. Propelan
Propelan merupakan pendorong dari sediaan dalam wadah aerosol
dan dimaksudkan untuk menghasilkan tekanan.
Propelan dalam kombinasi dengan komponen lain dapat merubah
bahan menjadi suatu bentuk fisika lain yang dikehendaki. Propelan
atau pendorong dari gas cair sering kali berperan ganda yaitu
sebagai pendorong dan pelarut atau pembawa cairan pekat obat.
 Propelan dapat dibagi atas 2 macam yaitu :

1. Propelan dari gas yang diberi tekanan seperti gas CO2, N2O dan Nitrogen.
Propelan dari gas yang diberi tekanan merupakan gas yang tidak dicairkan tetapi diberi tekanan untuk
dapat mendorong bahan obat keluar dari wadah aerosol. Apabila sediaan sudah sebagian dipancarkan
keluar, maka tekanan dalam wadah aerosol menjadi berkurang bahkan bisa habis sedangkan obat masih
ada dalam wadah. Untuk mencegah hal ini perlu diberikan tekanan yang lebih besar 30% dari tekanan
yang biasa yang diisikan kedalam wadah aerosol.

Salah satu contoh gas yang diberi tekanan yaitu Nitrogen mempunyai beberapa keuntungan antara lain :
1. Tidak terpengaruh oleh perubahan temperatur misalnya temperatur rendah yang memberikan efek
pendinginan
2. Oksidasi dan hidrolisa terhadap propelan tidak akan terjadi sehingga mutu sediaan dapat tetap
terjamin ( dapat melindungi obat dari pengaruh oksidasi )
3. Nitrogen adalah gas yang inert, tidak berbau, tidak berasa, sehingga tidak mempengaruhi rasa dan
bau obat.
4. Harga relatif murah.

Aerosol dengan Nitrogen sebagai propelan harus dikemas dalam wadah baja tahan karat, tidak boleh
memakai wadah kaca atau plastik.
2. Propelan dari gas yang dicairkan yaitu hidrokarbon
derivat kloro dan fluoro dari metana dan etana.
• Propelan dari gas yang dicairkan dapat memberi
tekanan dalam wadah tetap konstan selama masih ada
sejumlah kecil cairan propelan dalam wadah.
• Propelan ini terbanyak digunakan dalam sediaan aerosol
tetapi sejak tahun 1978 sudah dibatasi penggunaannya
karena dapat mengurangi ozon diatas atmosfir yang
mengakibatkan terganggu kesehatan mahluk hidup.
• Hanya untuk aerosol inhalasi yang dibebaskan dari
peraturan tentang larangan pemakaian propelan
hidrokarbon yang terfluorinasi karena belum ada
didapatkan pengganti yang sesuai.
• Hidrokarbon terfluorinasi biasa juga disebut CFC ( Chloro
Fluro Carbon ) berbentuk gas pada temperatur kamar
dan mencair pada pendinginan dibawah titik didihnya
atau pada penekanan gas pada temperatur ruang.
• Sebagai contoh CFC 12 atau Freon 12, yaitu gas
diklorodifluorometan dengan titik didih -21,60F bila
didinginkan pada – 220F akan mencair atau bila ditekan
dengan tekanan 70 psig temperatur 700F akan mencair.
 Beberapa contoh propelan CFC serta sifat-sifat fisiknya seperti
tekanan uap pada 700F, titik didih , dapat dilihat pada tabel
dibawah :

Nama kimia Rumus kimia Nomor Tekanan Titik

Penandaan uap/psia didih
700 F 1 atm

Trikloromonofluorometan CCl3F 11 13.4 74,7

Diklorodiflurometan CCl2F2 12 84,9 -21,6
Diklorotetrafluoroetan CClF2CClF2 114 27,6 38,4
Kloropentafluoroetan CClF2CF3 115 117,5 -37,7
Monoklorodifluroetan CH3CClF2 142b 43,8 15,1
Difluroetan CH3CHF2 152a 76,4 -11,2
Oktafluorosiklobutan CF2CF2CF2CF2 C318 40,1 21,1
• Propelan 11 kurang sempurna karena titik didihnya
dan tekanan uapnya rendah, oleh sebab itu dia
sering dikombinasi dengan propelan 12.
• Namun toksisitasnya rendah dan stabil pada aerosol
dengan pelarut yang bukan air. Dengan alkohol
dapat menjadi aldehid yang memberi bau, jadi tidak
sesuai untuk parfum.
• Propelan 12 mempunyai toksisitas yang rendah dan
sangat stabil.
• Propelan 114 dapat dipakai untuk seluruh sistem
aerosol baik yang mengandung air atau yang tidak
mengandung air.
• Yang paling banyak dipakai yaitu kombinasi propelan
12 dengan propelan 11 atau dengan propelan 114
 KESIMPULAN
• Bila suatu propelan ( pendorong ) gas cair atau campuran propelan bersama dengan
cairan pekat obat ditutup dalam wadah aerosol maka dengan cepat akan terbentuk
keseimbangan propelan yang berbentuk cair dan gas dibagian atas ruang wadah.
• Fase gas menimbulkan tekanan kesemua arah, pada dinding wadah, pada katup
terpasang, dan pada permukaan fase cair yang merupakan campuran propelan yang
dicairkan dengan cairan pekat obat.
• Bila katup diaktifkan maka akan tejadi tekanan fase gas kepada cairan pekat obat dan
akan mendorong obat naik kedalam pipa tercelup dan keluar dari wadah.
• Ketika cairan obat bertemu dengan udara, propelan segera menguap karena adanya
penurunan tekanan lalu meninggalkan cairan obat yang menyebar dalam bentuk
tetesan halus berupa cairan atau partikel kering tergantung dari formulasinya.
• Ketika fase cair keluar dari wadah, keseimbangan antara propelan yang berada dalam
bentuk cair dengan propelan dalam bentuk gas kembali terbentuk.
• Dengan demikian maka selama obat dikeluarkan dari wadah aerosol, tekanan
didalam wadah tetap konstan sehingga obat dapat terus menerus dikelurkan dari
wadah aerosol dengan kecepatan yang sama dan tenaga pendorong yang sama.