Sediaan Aerosol

Aerosol farmasi
"bentuk sediaan yang diberi tekanan,
mengandung satu atau lebih bahan aktif
yang bila diaktifkan memancarkan butiran-
butiran cairan dan/atau bahan-bahan
padat dalam media gas."
aerosol berbeda dari kebanyakan
bentuk- bentuk pemberian lain
dalam hal :
ketergantungannya pada fungsi wadah
pada katup yang dipasang,
komponen tambahan propelan
(pendorong)
Produk aerosol dapat dirancang
untuk mendorong keluar isinya
dalam bentuk:
kabut halus
kabut kasar
semprotan basah atau kering
aliran yang mantap (terus-menerus) atau
busa yang stabil atau busa yang cepat
pecah.
 Ukuran partikel untuk aerosal
inhalasi
kurang dari 6 mikron akan mencapai
bronkiolus respiratorius
kurang dari 2 mikron akan mencapai
duktus alveolus dan alveoli.
ditrakea dan bronkiolus primer atau
sekunder untuk mendapatkan efek
setempat, maka dibutuhkan partikel yang
besarnya 20 - 60 µm.
Keuntungan sediaan aerosol
Sebagian obat dapat dengan mudah diambil dari
wadah tanpa sisanya menjadi tercemar atau terpapar.
Berdasarkan pada wadah aerosol yang kedap udara,
maka zat obat terlindung dari pengaruh yang tidak
diinginkan akibat 02 dan kelembapan. Karena tidak
tembus cahaya, wadah aerosol yang umum juga
melindungi obat dari pengaruh yang tidak diinginkan
akibat cahaya. Penjagaan ini tetap berlangsung
selama penggunaan dan masa pakai produk. Bila
produk dikemas dalam kondisi steril, sterilitas juga
dapat dipertahankan.
Keuntungan sediaan aerosol
Pengobatan topikal dapat diberikan secara
merata, melapisi kulit tanpa menyentuh
daerah yang diobati. Penggunaan cara ini
mungkin mengurangi iritasi yang kadang-
kadang berkaitan dengan pcmberian
sediaan topikal dengan cara mekanik
(dengan ujung-ujung jari). Penguapan
cepat zat pendorong juga memberikan
efek pendinginan dan penyegaran.
Keuntungan sediaan aerosol
Dengan formula yang tepat dan pengontrolan
katup, bentuk fisik dan ukuran partikel produk
yang dipancarkan dapat diatur yang mungkin
mempunyai andil dalam efektivitas obat;
contohnya, kabut halus yang terkendali dari
aerosol inhalasi. Lewat penggunaan katup
pengukur, dosis dapat diatur.
Penggunaan aerosol merupakan proses yang
"bersih," tidak memerlukan "pencucian" oleh
pemakainya
Formulasi aerosol terdiri dari
cairan pekat produk dan
pendorong (propelan).
 Cairan pekat produk
adalah bahan aktif aerosol dicampur
dengan bahan-bahan pembantu/penolong
yang dibutuhkan, seperti antioksidan, zat
yang aktif pada permukaan dan pelarut,
untuk kestabilan dan efektivitas produk.
 Pendorong
biasanya adalah gas cair atau campuran
gas cair yang seringkali berperan ganda,
sebagai pendorong dan pelarut atau
pembawa cairan pekat produk.
Yang digunakan sebagai propelan pada
sistem aerosol tertentu ialah gas yang
tidak dicairkan yang diberi tekanan seperti
karbondioksida (C02), nitrogen dan NO.
 Pendorong gas cair
Hidrogen terfluorinasi:
diklorodifluorometan,
diklorotetrafluoroetan, dan
trikloromonofluorometan.
Hidrokarbon terfluorinasi berbentuk gas
pada temperatur kamar, mencair pada
pendinginan di bawah titik didihnya atau
pada penekanan gas pada temperatur
ruang. Sebagai contoh, gas
diklorodifluorometan ("Freon 12") akan
berbentuk cair bila didinginkan sampai -22
F atau bila ditekan dengan tekan 70 psi
pada 70 F.
 Kontrol tekanan pada aerosol
Tekanan pada aerosol adalah hal yang
penting terhadap daya gunanya. Hal ini
dapat dikontrol dengan
(1) jenis dan jumlah zat pendorong;
(2) sifat dan jumlah bahan yang
mengandung cairan pekat produk
 system aerosol dua fase
terdiri dari :
fase cair : propelan cair dan cairan pekat
produk
fase gas.
 SISTEM TIGA FASE

Sistem ini terdiri dari :

cairan propelan yang tidak bercampur
dengan lapisan air,
lapisan cairan pekat produk yang sangat
berair dan
fase gas.
SISTEM GAS BERTEKANAN
Penggunaan gas yang tidak larut dalam
cairan pekat produk, seperti nitrogen, akan
menghasilkan pemancaran produk dalam
bentuk, yang pada dasarnya sama dengan
yang ditempatkan dalam wadah,
 Keuntungan Nitrogen sebagai
propelan
adalah sifat inertnya terhadap komponen
lain formula dan pengaruh proteksinya
terhadap oksidasi.
nitrogen adalah gas yang tidak berbau dan
berasa dan karena itu tidak ikut andil
dalam ketidakcocokan rasa atau bau
produk
 WADAH
Berbagai bahan yang telah digunakan
dalam pembuatan wadah aerosol,
termasuk
(1) gelas, dilapisi atau tidak dilapisi plastik;
(2) logam, termasuk kaleng yang disepuh
dengan baja, aluminium dan baja tidak
berkarat (stainless steel); dan
(3) plastik
Pemilihan wadah untuk produk
aerosol berdasarkan pada
kemampuan penyesuaiannya terhadap
cara pembuatan,
ketercampurannya dengan komponen
formula,
kemampuannya untuk menahan tekanan
yang diharapkan produk,
kepentingannya dalam model dan daya
tarik estetik pada bagian pembuatan
pembiayaan.
 KATUP TERPASANG

Fungsi katup terpasang adalah untuk

memungkinkan penglepasan isi wadah
dari tabung dalam bentuk yang diinginkan
dengan kecepatan yang diinginkan dan
dengan adanya katup yang berukuran,
dalam jumlah/dosis yang tepat.
 bahan-bahan yang digunakan
dalam pembuatan berbagai katup
plastik,
karet,
alumunium
baja tidak berkarat.
Katup aerosol terpasang biasanya
terdiri dari :
Aktuator
Tangkai
Pengikat
Pegas
Lengkungan bantalan
 Aktuator
adalah kenop yang ditekan oleh pemakai
untuk mengaktifkan katup terpasang untuk
pemancaran produk. Aktuator
memungkinkan pembukaan dan
penutupan katup dengan mudah.
 Tangkai
Tangkai membantu aktuator dan
pengeluaran produk dalam bentuk yang
tepat ke ruangan aktuator
 Pengikat
Pengikat ditempatkan dengan tepat (pas)
terhadap tangkal, untuk mencegah
kebocoran formula bila katup pada posisi
tertutup.
 Pegas
Pegas memegang pengikat pada
tempatnya dan juga merupakan
mekanisme yang menarik kembali
aktuator ketika tekanan dilepaskan,
kemudian mengembalikan katup ke posisi
semula.
 Lengkungan bantalan
Lengkungan bantalan terikat pada tabung
aerosol atau wadah, berperan dalam
pemegangan katup ditempatnya
Katup terpasang
 Pelaksanaan Pengisian

gas hidrokarbon terfluorinasi dapat

dicairkan dengan pendingin di bawah titik
didihnya atau
dengan penekanan gas pada temperatur
ruang.
 Pengisian dingin

Pada cara dingin, keduanya, cairan pekat

produk dan propelan harus didinginkan sampai
temperatur -30° sampai -40°F. Temperatur ini
dibutuhkan untuk mencairkan gas propelan.
Sistem pendingin dapat berupa campuran es
kering dan aseton atau sistem pendingin lain
yang lebih rumit.
Sesudah didinginkan cairan pekat produk yang
telah diukur secara kuantitatif dimasukkan ke
dalam wadah aerosol yang sama dinginnya, gas
yang dicairkan kemudian ditambahkan
Karena dibutuhkan temperatur rendah,
sistem air tidak dapat diisi dengan cara
pendinginan, karena air berubah menjadi
es.
 Pengisian Tekanan

cairan pekat produk diisikan secara

kuantitatif ke dalam wadah aerosol,
katup terpasang disisipkan dan
dilengkungkan ke tempatnya,
gas yang dicairkan atau gas bertekanan
dengan tekanan diukur dimasukkan ke
dalam tangkai katup dari buret
bertekanan.
Pengisian dengan tekanan, digunakan
untuk hampir semua aerosol farmasi.
Cara ini mempunyai kelebihan
dibandingkan dengan cara dingin, dimana
bahaya pengotoran uap air pada produk
lebih kecil dan juga pada proses ini
propelan yang hilang lebih sedikit.
 aerosol diperiksa
kebocoran,
kelemahan katup terpasang
wadah.
ketepatan fungsi katupnya
 Etiket aerosol
Peringatan: Isi bertekanan, wadah jangan
ditusuk atau dibakar. Jangan dipaparkan
terhadap panas atau disimpan pada temperatur
di atas 120°F (49°C).Jauhkan dari jangkauan
anak-anak.
Peringatan: Hindari pengisapan, jauhkan dari
mata atau membran mukosa lain
(Catatan: Peringatan tidak diharuskan untuk
aerosol inhalasi dan yang akan diberikan pada
membran mukosa).
Untuk aerosol yang berisi propelan
halokarbon atau hidrokarbon:
Peringatan: Pergunakan hanya
sebagaimana diperintahkan: kesalahan
pemakaian yang disengaja, dengan
sengaja meningkatkan kadar dan
menghisap isinya dapat berbahaya atau
fatal.
 Contoh aerosol farmasi:

Aerosol topical : Betametason propionate

Aerosol inhalasi : Deksametason natrium
fosfat
 Inhalasi
adalah obat atau larutan obat yang
diberikan lewat nasal atau lewat alat
pernapasan mulut.
Obat harus diberikan untuk kerja setempat
pada cabang-cabang bronkus atau untuk
efek sistemik lewat absorpsi paru-paru.
 Contoh-contoh Inhalan Obat

Inhalan amil nitrit untuk nyeri angina

Inhalan propilheksidrin sebagai
vasokonstriktor untuk meringankan
sumbatan hidung karena flu
 Penyemprot (spray)
Penyemprot (spray) dapat didefinisikan
sebagai larutan air atau minyak dalam
bentuk tetesan kasar atau sebagai zat
padat yang terbagi-bagi halus. Untuk
digunakan secara topikal, biasanya untuk
saluran hidung-faring atau untuk kulit.
 Contoh obat semprot:

Larutan untuk Hidung Nafazolin

Hidroklorida
Larutan untuk Hidung Oksimetrazolina
Hidroklorida
Larutan untuk Hidung Fenilefrina
Hidroklorida