AUTAKOID

DAN
ANTAGONISNYA

Siti Hajar Nur Safita, S.Farm., Apt

Autakoid
 substansi (kimia) selain transmitor yang secara normal ada
di dalam tubuh dan punya peran atau fungsi fisiologik
penting baik dalam keadaan normal (sehat) maupun
patologik (sakit)
 Histamin

Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin biologik yang

terdapat dalam berbagai macam jaringan yang penting dalam fungsi
fisiologik.

Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik H1, H2 dan

H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.

Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot

jantung, sel mast, dan otak.

Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus

dan saraf lainnya).

 Efek Histamin
 Efek pada sistem kardiovaskuler
Histamin eksogen menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik
dan diastolik melalui vasodilatasi dan diikuti dengan mekanisme
homeostasis berupa peningkatan denyut jantung.

 Efek pada saluran cerna

Pada dosis besar histamin eksogen dapat memacu sekresi asam
lambung melalui aktivasi reseptor-H2.

 Efek pada bronkus dan otot polos organ lain

Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.
 Efek Histamin
 Efek lain histamin: kontstriksi otot polos mata, sal.
Kemih, organ genital.
 Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf 
komponen penting dalam patofisiologi urtikaria
 Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam
lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui aktivasi
reseptor H2  peningkatan cAMP intraseluler.
 Antihistaminika

 Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin

dengan cara memblok reseptor H1.
Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul. Hambatan pelepasan histamin pada proses
degranulasi histamin dapat terjadi pada pemberian
kromolin & stimulan adrenoseptor β2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
antihistamin. Blokade reseptor histamin H1 secara
kompetitif dapat menghambat efek histamin.
 1. Antagonis reseptor H1
Umumnya disebut obat antihistamin /
antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi
melalui blokade reseptor histamin H1,
sedangkan efeknya pada reseptor-H2 dan H3
dapat diabaikan.

Obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek

mengantuk sangat lemah
Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :
 Sedasi
 Efek antimual & antimuntah.

Doksilamin, mempunyai efek mencegah

mabuk gerak (motion sickness) tetapi tidak
menghilangkan mabuk yang sudah ada
 Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik

Obat antihistamin golongan etanolamin dan

etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,
sering menimbulkan retensio urine &
penglihatan kabur, dapat untuk mengurangi
rhinorrhoea
Efek blokade adrenoseptor-α, antiserotonin dan anestetik lokal.

Obat antihistamin mempunyai efek α-blockade yg mengakibatkan

tekanan darah turun. Antagonis reseptor-H1 (misal: siproheptadin)
mempunyai efek blokade reseptor serotonin.
Difenhidramin & prometazin mempunyai efek anestetik lokal melalui
blokade sodium channel pada membran sel eksitabel. dapat mengurangi
gejala mabuk & gangguan vestibuler.

Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam terapi alergi seperti

rhinitis dan urtikaria
2) Antagonis reseptor H2

Antagonis reseptor-H2 dapat mengakibatkan

timbulnya blood dyscrasia sebagai granulositopenia.
Contoh obat : Simetidin, ranitidin, famotidin,
oksmetidin, nizatidin

Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan pada

terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger-Ellison dan
keadaan hiperasiditas.