AUTOKOID

AUTOKOID DAN
ANTAGONISNYA
 DEFINISI:
 Suatu substansi bukan transmitor yg

secara normal ada di dlm tubuh & punya

peran/fungsi fisiologik penting baik dlm
keadaan normal maupun patologik.
MACAMNYA:
 Histamin

 Polipeptida endogen: angiotensi II,

vasopresin, bradikinin, polypeptida dll

 Prostaglandin

 Leukotrin
HISTAMIN
 Tdp di sel mastosit, basofil, tumbuhan ttt,
sekret binatang (bisa ular, sengatan serangga
dll)
 Sel mastosit tdp di jaringan yg resiko tinggi
cedera (mulut, hidung, kaki, perm tubuh bag
dalam, pembuluh darah)
 Penyimpanan: Granula sel mast, basofil,
terikat polisakarida, kondroitin sulfat dan
asam amino
 Pelepasan: eksositosis, proses imunologik,
kimiawi & fisik
Macam reseptor histamin
 H-1: pasca sinaptik sel, otot polos
endotel dan otak
 H-2: pasca sinaptik lambung (parietal
sel) otot jantung, sel mastosit dan otak
 H-3: presinaptik otak, pleksus
mienterikus dan saraf
Farmakodinamik histamin
 Kardiovaskuler: penurunan tek darah sistololik dan
diastolik--- peningkatan denyut jantung
 Sal cerna: memacu sekresi asam lambung
 Bronkus dan otot polos: bronkokontriksi
 Kontraksi otot polos mata, sal kemih dan organ
genital
 Stimulan kuat pada akhir syaraf--- nyeri dan gatal
 Jaringan sekretorik: sekresi asam lambung dan
pepsin
ANTIHISTAMIN
Cara penghambatan histamin:
1. Penghambatan fisiologis antagonisme fisiologis:
adrenalin (vasopresor kuat histamin di
kardiovaskuler)
2. Penghambatan pelepasan (degranulasi)
Mis: kromolin
3. Blokade reseptor histamin:
Antihistamin H-1: klorfeniramin, terfenadin, astemisol
AH-2: simetidin, famotidin, ranitidin
EFEK ANTIHISTAMIN
 Sedasi (antihistamin H-1)
 Anti mual (doksilamin)
 Antiparkinsonisme & antimuskarinik
 Blokade reseptor  (fenotiasin & prometasin)
 Antiserotonin (siproheptadin)
 Anestetik lokal (difenhidramin, prometasin)
 Anti alergi
 ANTIHISTAMIN H-1
OBAT DURASI (JAM) DOSIS (mg) EFEK

Etanolamin
Difenhidramin HCl 4-6 50 Sedasi, anti mabuk
Dimenhidrinat 4-6 50 Sedasi, anti mabuk
karbinoksamin 3-4 4 Sedasi sedang

Etilendiamin
 Tripenilamin HCl 4-6 50 Sedasi sedang
 Pirilamin maleat 4-6 2-4 Sedasi sedang

Piperazin
Siklisin 4-6 50 Sedang, anti mabuk
Meklisin 12-24 25-50 Ringan, anti mabuk
 ANTIHISTAMIN H-1
OBAT DURASI (JAM) DOSIS EFEK
(mg)
Fenotiasin
Prometasin 4-6 25-50 anti mabuk, anti muskarinik
metdilasin 4-6 4-8 Anti mabuk
Piperadin
 Terfenadin 12-24 60 Non Sedasi
 Astemisol <24 10 Non Sedasi
Lain-lain
 siproheptadin 6 4 Sedang, antiserotonin
Azatadin 12 1
Antihistamin generasi-1
obat Dosis (mg) antimuskarinik keterangan

Difenhidramin 25-50 +++ Sedasi kuat, antimabuk

Doxilamin 1,25-25 ? Sedasi kuat, antimabuk

Pyrilamin, 25-50 + Sedasi sedang

tripenilamin
hydroxyzine 25-100 ? Sedasi kuat

Cyclisin, meclisin 25-50 - Sedasi ringan, anti mabuk

klorpheniramin 4-8 - Sedasi ringan

Prometasin 10-25 +++ Sedasi kuat

Cyproheptadin 4 + Sedasi sedang, anti

serotonin
 Antihistamin generasi 2
Nama obat Dosis (mg) antimuskarinik keterangan

astemisol 10 - Onset, durasi

lama
Terfenadin 60 - Onset cepat

loratadin 10 - Durasi efek lama

cetrizine 5-10 - -
SEROTONIN (5-OH triptamin)
 Ditemukan di jaringan tubuh hewan atau manusia,
tumbuhan, pada bisa ular dan serangga
 Di dlm hipofise serotonin mrp prekursor melatonin yi
MSH (melanocyte stimulating hormon)
 > 90% tdp di sel enterokromafin pada sal cerna
 di darah tdp di trombosit
 Mrpk transmitor --- menstimulasi reseptor
serotoninergik (5-HT1 dan 5-HT2)
 Sel syaraf dan otot: peningkatan permeabilitas
terhadap membaran ion Na, K dan Ca
Efek farmakodinamik serotonin
 Pernafasan: bronkokontriksi
 Kardiovaskuler: vasokontriksi (arteri,
vena, venula), vasodilatasi pembuluh
darah dan jtg
 Otot polos sal cerna: kontraksi otot polos
GIt dan peristaltik
 Trombosit: meningkatkan agregasi
trombosit
 Ujung syaraf: nyeri & gatal
ANTAGONIS SEROTONIN
 Ketanserin: selaktif 5 HT-2, reseptor adrenergik ,
vasodilatasi--- obat hipertensi
 Metisegit: me(-) efek vasokontriksi dan presor
serotonin pd otot polos vaskuler--- untuk mencegah
migren
 Siproheptadin: antagonis H-1 & serotonin, melawan
bronkokontriksi. Penyalahgunaan menambah nafsu
makan, indikasi alergi kulit
 Fluoksasetin: me(-)ambilan 5-HT. Indikasi: depresi
mental bila sedasi tidak diperlukan. Mis pada kasus
bulemia
 Sumatriptan: Agonis 5-HT, indikasi: antimigren.
Vasokontriksi dan me(-)inflamasi neurogenik
ALKALOID ERGOT
 Dari jamur Claviceps purpurea
 Komponen: LSD (lysergic acid
dyetilamin), ergonivin, metilsergid,
ergotamin, bromocriptin
 Tempat kerja: adrenoseptor alfa,reseptor
serotonik & dopaminergik (otak) pada
presinaptik & paskasinaptik
 Stimulan kuat otot uterus
EFEK ALKALOID ERGOT
 Pada SSP: LSD, halusinogen; bromokriptin,
menstimulasi reseptor dopaminergik pada
sistem ekstrapiramidal yg berfungsi
mengendalikan gerak dan tonus otot rangka
serta me(-)sekresi prolaktin
 Otot polos vaskuler :agonis parsial reseptor
alfa:vasokontriksi dan stimulasi dopaminergik
 Otot polos rahim: kontraksi uterus
INDIKASI ALKALOID ERGOT
 Migren: nyeri kepala berdenyut unilateral, tjd
krn pelepasan serotonin secara abnormal
pada saat serotonin darah rendah.
 Hemoragie post partum :persalinan dg inersia
dan perdarahan.Mis: ergonovin dan
ergometrin
 Senile serebral insufisiensi: (alzeimer),
meningkatkanaliran darah ke otak. Obat:
hydergin
POLIPEPTIDA ENDOGEN Dihambat: -bloker, klonidin,
metil dopa

ANGIOTENSINOGEN ANGIOTENSIN I
RENIN

AGIOTENSIN CONVERTING ENZIM

Dihambat: kaptopril,
Lisinapril, enalapril ANGIOTENSIN II

Dihambat: vasaltran,
losartran
TEKANAN DARAH MENINGKAT
 EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGAN

ORGAN JENIS PG EFEK

Alat reproduksi PGE2 dan PGF2 Kontraksi uterus pd
kehamilan & kemunduran
korpus luteum
Alat pengatur PGE1 dan ,PGE2, PGI Vasodilatasi,
tekanan darah PGF2 venokontriksi
Sekresi lambung PGE1 dan PGE2 Kontraksi otot polos
longitudinal & sekresi
bikarbonat naik
Kontraksi otot polos

PGF2
 EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGAN

ORGAN JENIS PG EFEK

Inflamasi PGE1 PGE2 dan PGI1 Meningkatkan aliran darah
lokal dan permeabilitas
dinding pembuluh darah
Bronkus PGD2 dan PGF2 Bronkokontriksi
PGE1 PGE2, PGI2 bronkodilatasi

Agregasi trombosit PGE1 , PGD2, PGI2 Menghambat agregasi

trombosit
Memacu agregasi trombosit
PGG2, PGH2
Efek farmakologik PG
 Efek prostaglandin tergantung jenis PG
dan efektornya
 Tromboxan: menghambat agregasi
trombosit--- menghambat pembekuan
darah
 Leukotrin: bronkokontriksi
KEGUNAAN KLINIK PG
 ABORTIVUM: dinoprost , prostin
(intraamnion, tablet vagina, suppo)
 Ulkus lambung: cytotex atau misoprostol
 Penutupan ductus arteriosus bottoli