SUPPOSITO

RIA
PENDAHULU
AN Bentuk sediaan padat yang penggunaannya
dimasukkan ke dalam lubang tubuh dengan
mekanisme proses pelelehan/pelarutan

Tujuan pengobatan: lokal/sistemik

Pertimbangan pemberian supossitoria :

1. Tidak dapat menggunakan rute oral
2. Gangguan sal. Cerna, mual
3. Pembedahan (tidak sadar)
4. Pasien Bayi, anak – anak, Sudah tua
5. Penderita gangguan mental
6. Zat aktif tidak sesuai via oral
7. Efek samping pada sal. Cerna
8. Mengalami FPE

Kekurangan : absorbsi lambat

 Anatomi & Fisiologi
Rektum
• 15 – 20 CM (PANJANG)
• 2 BAGIAN : SALURAN ANAL & AMPULA
• PERMUKAAN DINDING : DATAR
• TIDAK MEMPUNYAI FILI
• KETEBALAN DINDING REKTAL : 1 LAPISAN
SEL
(SEL SILINDRIKAL & SEL GOBLET)

SEKRESI MUKUS

VOLUME TOTAL MUKUS : ± 3 ML

• LUAS PERMUKAAN REKTUM : 300
CM²
• PH CAIRAN MUKUS : ± 7,5
• KAPASITAS DAPAR RENDAH
• 3 SALURAN PEMBULUH DARAH :
VENA HEMORROID ATAS
VENA HEMORROID TENGAH
VENA HEMORROID BAWAH
PENGGUNAAN
TERAPEUTIK
Tujuan lokal
• Tidak diabsorpsi
• Untuk penghilang rasa sakit, konstipasi, iritasi
gatal-gatal, inflamasi~ hemorroid
• Komponen : anestetik lokal, vasokonstriksi dan
adstringen analgesik

Tujuan sistemik
• Terjadi proses absorpsi
• Kelompok zat aktif : analgesik, antispasmodik,
sedatif, tranquilizer, antibakteri
 PELEPASAN ZAT
AKTIF
Penghancuran
sediaan

Transfer zat
aktif

Pelarutan zat
aktif

Difusi za ke membran yang dituju Difusi za ke membran yang

(Efek lokal) dituju (Efek sistemik)
Cont’
d1. PENGHANCURAN SEDIAAN
BASIS LEMAK : FAKTOR PENENTU : SUHU LEBUR
SUHU LEBUR ↑ → EFEK FARMAKOLOGI : LAMBAT
SUHU LEBUR 42-43 °C → EFEK TIDAK ADA
SUHU LEBUR SEDIAAN : 32,6 - 37,6 °C
OPTIMUM : 36, 5 °C

LARUTAN
LAJU PENGHANCURAN SEBANDING DENGAN
KELARUTAN
DAN LAJU PELARUTAN BASIS
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
 VISKOSITAS ↓ → PELEPASAN CEPAT
 VISKOSITAS ↑ → PELEPASAN LAMBAT
Cont’
d
2. TRANSFER ZAT AKTIF
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI :
A. SIFAT ZAT AKTIF
LARUT DALAM BASIS → AFINITAS ↑
TERSUSPENSI DALAM BASIS → AFINITAS ↓
B. KELARUTAN ZAT AKTIF
C. KOEFISIEN PARTISI
ABSORPSI ZAT
AKTIF
Dosis : = / > dosis oral, umumnya 1 1/2 - 2

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI :

1. FAKTOR FISIOLOGI
 ABSORPSI TERJADI PADA KONDISI REKTUM PENUH : ABSORPSI ↓ (ZAT
TIDAK BERKONTAK DENGAN PERM ABSORPSI.)
 PATOLOGI : DIARE, OBSTRUKSI KOLON, DEHID JARINGAN
 RUTE SIRKULASI
- ABSORPSI TERJADI MELALUI :
- VENA HEMORROID TENGAH DAN BAWAH
- MENGHINDARI FPE
 PH DAN KAPASITAS DAPAR
KEDUDUKAN SUPOSSITORIA SETELAH PEMAKAIAN VENA HEMORROID
ATAS (AMPULA RECTI ATAS) → ZAT AKTIF KE HATI (AMPULA PORTA
HEPATICA) → METABOLISME DI HATI → SIRKULASI UMUM
 WAKTU TINGGAL SUPO
Cont’
d
2. FAKTOR FISIKOKIMIA ZAT AKTIF
- KELARUTAN ZAT AKTIF LEMAK-AIR
- UKURAN PARTIKEL
UKURAN ↓ → PELARUTAN CEPAT → ABSORPSI ↑

3. FAKTOR FISIKOKIMIA BASIS

- INTERAKSI ZAT AKTIF - BASIS → PELEPASAN ZAT AKTIF DIHAMBAT →
ABSORPSI TIDAK TERJADI
- IRITASI MEMBRAN MUKOSA → RESPON KOLONIL PENGELUARAN
BUANG AIR BESAR → PROSES PELEPASAN DAN ABSORPSI ZAT AKTIF
TIDAK TERJADI
BASIS
SUPOSITORIA
Basis lemak
• Oleum cacao
• asam lemak terhidrogenasi ( minyak
kelapa sawit, minyak biji kapas)
• Seny gliserin dgn BM as. Lemak ↑  (gliseril
monostearat/monopalmitat)
Basis larut air
• Gelatin-gliserin
• Polietilen glikol (PEG)
Basis
Lemak
OLEUM CACAO
• T kamar, fisik : padat, bau/ rasa coklat
• Kimiawi : trigliserida oleopalmitostearat dan
• oleodistarin
Suhu leleh : 30-36OC
• Nilai iodin : 34 -38
• Nilai asam : max, 4
• Bentuk kristal : α, β΄, β,
• Seny. penurunan TL : fenol. Kloralhidrat
• Pemecahan : + wax setilester ca 20% + bees wax ca
4%
Lemak Semisintetik
• Kimiawi : trigliserida dengan asam C12-C18
• Nilai Iodin < 0,5
• Nilai Asam < 0,5
Basis Larut
Air
Gliserin-gelatin
• Mengabsorbsi lembab
• Dapat terjadi efek dehidrasi & mengiritasi jaringan → saat dimasukkan
• Pemecahan : masukkan dulu dalam air
• Menunjang pertumbuhan bakteri → tambahkan senyawa antimikroba
Polietilen glikol (Peg)
• Merupakan polimer etilen oksida & air
• BM 200, 400, 600 → bentuk cair
• BM > 1000 → bentuk wax
• BM makin naik → makin keras & tidak higroskopis
• Bercampur dengan mukus → tidak terjadi “Kebocoran”
• TL ↑ dari ol. Cacao → menguntungkan pada penyimpanan (tidak membutuhkan
alat pendingin & tahan terhadap suhu)
Basis Supositoria Ideal
– Dapat meleleh pada suhu 36 0C
– Bersifat nontoksik & tidak mengiritasi jaringan
– Tersatukan dengan banyak zat aktif
– Tidak mempunyai bentuk kristal meta stabil
– Mudah dikeluarkan dari cetakan
– Stabil pada penyimpanan
– Mempunyai nilai asam < 0,2 (basis lemak) jika asam >> →
terjadi autooksidasi → basis tengik, juga jumlah >> → dapat
mengiritasi rectum
– Nilai saponifikasi : 200 - 245 (basis lemak)
– Nilai < 7 (basis lemak)
Iodin >> → Basis
– Nilai
– Rentang titik leleh & titik tengik
pemadatan →
Iodin
kecil
Pembuatan Supositoria

Pelelehan basis
supo

Inkorperasi zat
aktif

Pengisian
lelehan
ke dalam
cetakan

Pemindahan
• Lubrikasi
– Minyak mineral
– Natrium lauril sulfat, silikon, alkohol, tinctu sabun
hijau

1.Pembuatan dengan kompresi

2.Pembuatan dengan tangan

Masalah
Khusus
1. Kandungan air dalam Supo

Adanya air berlebih → :
a). Mempercepat terjadi oksidasi basis lemak
b). Terjadi reaksi zat tambahan dalam supo
c). Menginduksi pertumbuhan bakteri /
jamur

2. Higroskopisitas

Supositoria basis gliserin.gelatin → abs. Uap
air (RH naik)

Supositoria basis PEG BM turun
3. Ketidaktercampurkan

PEG OTT dg : garam perak, as. Tanat,
amidopirin, kuinin, ichtammol, aspirin,
benzokain, sulfonamida
4. Viskositas

Zat Aktif tersuspensi, viskositas ↓ → Sedimentasi

Pemecahan : Pengadukan konstan
 + AI. Monostearat 2% (me ↑ viskositas,
menghomogenkan
suspensi zat aktif)
 + Setil alkohol, stearil alkohol, miristil alkohol, as
stearate
5. Kerapuhan

Supo basisi ol. Cacao : eleastik, tidak retak

Sebab keretakan : pendinginan yang cepat dari lelehan basis

Pemecahan

Perbedaan suhu lelehan & cetakan : rendah

Meningkatkan plastiita basis L Tween 80, Tween 85, as.
Lemak
6.Kontraksi
Volume

Manifestasi:

Pelepasan massa supo dari cetakan

Pembentukan lubang kontraksi → penampilan buruk

Pemecahan

Pengisian berlebih pada saat penuangan
7. Kendali Berat & Volume

Variasi Berat yang diperbolehkan 5%

Variasi volume Max 2%
8. Ketengikan & Anti Oksidan

Penyebab tengik : reaksi autooksidasi asam lemak tidak jenuh
 Parameter : Pengukuran H2O2 ( diukur dengan iodin yang dibesarkan dari
larutan kalium iodin)

Anti oksidan : meta/parafenol, -naftol, kuinon, BHA, BHT
Evaluasi
Supositoria
1. Evaluasi Resmi
a) Uji Keseragaman Kandungan

Tidak lebih (max) 1 supo, kadar 85-115% dan tidak di luar 75-125%

Jika ada 2/3 > 85-115% & tidak di luar 75-125% → Uji ulang 20 Supo

Memenuhi syarat jika dari 30 supo, max 3 buah kadar di luar 85-115%
&
tidak di luar 75-125%
b) Uji Waktu Hancur
2. Evaluasi Tidak Resmi
a) Uji Titik Leleh
b) Uji Penetrasi
c) Uji Kekerasan
Pengemasan & penyimpanan Supositoria

PENGEMASAN
• Supositoria gliserin-gelatin → higroskopis → kemasan : wadah gelas
• Supositoria Oleum Cacao
• Dikemas Individu
• Untuk mencegah kontak → dipisahkan dalam boks
• Keumuman :
• Dikemas individu dalam kertas timah
• Bahan plastik

PENYIMPANAN
Supositoria Oleum Cacao : dalam pendingin
Supositoria basis PEG : Suhu kamar