ANTI EMETIK

AIDA F. ANDANI, Sfarm., Apt

DEFINISI ANTI EMETIK

 Zat-zat yang berkhasiat menekan rasa mual

dan muntah
 Gejala muntah disebabkan oleh berbagai hal
misalnya karena mabuk perjalanan, makan
obat tertentu seperti obat anti kanker,
kehamilan, penyakit gastritis, dls.
 Cairan dalam bentuk minuman yang dapat
mengurangi muntah antara lain air teh panas,
air soda, coca cola dan minyak atsiri seperti
minyak kayu putih.
Klasifikasi Obat Antiemetik

 Berdasarkan mekanisme
kerjanya dapat dibedakan
tiga kelompok besar dan
beberapa obat tambahan
sbb:
1. Antikolinergik
2. Antagonis dopamine
3. Antagonis serotonin
4. Golongan Lain-lain
Antikolinergik

 Antikolinergik (antimuskarinik, parasimpatolitik)

• menurunkan motilitas dan sekresi gastrointestinal
• Mekanisme = menghambat asetilkolin dan histamin
(blokade reseptor H-1) dan asam hidroklorida.
 Hyoscine (scopolamine) dan
 Antihistaminika tertentu (siklizin, meklizin,
Promethazine, Cinnarizine,
dimenhydrinate,Diphenhydramine)
 motion sickness, mabuk darat, vertigo
Antikolinergik

1. Skopolamin
 Sebagai spasmolitikum pada kejang otot
saluran cerna dan urogenital
 Efek samping : mulut kering, rasa kantuk,
gangguan penglihatan, obstipasi dan iritasi
kulit
 Hati-hati penggunaan pada lansia karena
dapat menjadi pencetus delirium
 Dosis : 6-15 jam sebelum berangkat plester
diletakkan dibelakang telinga (secara teratur
melepaskan 0,5 mg obat selama 72 jam yang
diserap baik oleh kulit)
 Durasi kerjanya selama 3 hari
 Faktor resiko kehamilan : C
 Skpolamin diekskresi ke dalam ASI
Antikolinergik

2. Antihistaminika tertentu
 Digunakan untuk propilaksis dan terapi mual
muntah akibat mabuk darat dan vertigo
 Siklizin dan dimenhidrinat diresorbsi baik,
kerja cepat dan dapat bertahan 4-5 jam
 Meklizin baru mulai bekerja setelah 1-2 jam,
durasi kerja 12-24 jam
 Efek samping : perasaan mengantuk terutama
pada penggunaan dimenhidrinat.
Antikolinergik
 Dosis masing-masing obat:
1. Siklizin (marzin) profilaksis 1-2 jam sebelum
berangkat 50 mg , bila perlu diulang 5 jam
kemudian
2. Meklizin (suprimal) profilaksis 1-2 jam
sebelum berangkat 25-50 mg, bila perlu
diulang setelah 12 jam
3. Dimenhidrinat (dramamin, antimo) profilaksis 1 jam
sebelum berangkat 50-100 mg, bila perlu diulang 8
jam kemudian (setiap 4-6 jam, max dose 400 mg/day).
Iv : 50 setap 4 jam. Faktor resiko kehamilan : B
4. Prometazin (Phenergan) dewasa antiemetik 12,5-25
mg setiap 4-6 jam, motion sickness 25 mg 30-60 mg
sebelum beragkat dapat diulang setiap 12 jam.
Anak2 antiemetik 0,25-1 mg/kgBB setiap 4-6 jm,
motion sicness 0,5 mg/kg/dose 30-60 menit sebelum
berangkat. Faktor resiko kehamilan : C
Antagonis Dopamin
 Bekerja dengan cara perintangan
neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah
dengan jalan blockade reseptor dopamine
 3 golongan antagonis dopamine:
1. Propulsiva (prokinetika) : Metoklopramida dan
domperidon
2. Derivat butirofenon : haloperidol dan
droperidol
3. Derivat fenotiazin : proklorperazin dan
thietilperazin
Antagonis Dopamin
(Propulsiva (prokinetika) : Metoklopramida dan
domperidon)

1. Metoklopramid (Primperan, Opram)

 Mekanisme kerja: blockade reseptor dopamine di
CTZ dan juga memperkuat pergerakan dan
pengosongan lambung (propulsifum)
 Indikasi : Efektif pada semua jenis muntah,
termasuk akibat radio/kemoterapi dan migraine.
 Farmakokinetik: resorpsi dari usus cepat, OOA 20
menit, PP 20%, t1/2 4 jam, ekskresi 80% dalam
keadaan utuh melalui urin.
Antagonis Dopamin
(Propulsiva (prokinetika) : Metoklopramida dan
domperidon)

 Efek samping obat : sedasi dan gelisah

(metoklopramid dapat menembus sawar darah
otak), gangguan lambung, gangguan
ekstrapiramidal terutama pada anak-anak.
 Interaksi obat: obat-obat yang diserap di lambung
dikurangi resorpsinya (digoxin), obat yang diserap di
usus halus resorpsinya dipercepat (asetosal,
diazepam, levodopa)
 Dosis : 3-4 dd 5-10 mg, anak-anak : maksimal 0,5
mg/kg/hari, secara rektal 2-3 dd 20 mg
Antagonis Dopamin
(Propulsiva (prokinetika) : Metoklopramida dan
domperidon)

2. Domperidon (motilium)
 Berkhasiat menstimulasi peristaltic dan
pengosongan lambung dan berdaya
antiemetic, Tidak menembus BBB (#sedasi
dan #ekstrapiramidal)
 MK: selective dopamine D2 receptor
antagonis
 Indikasi : refluks esofagitis, mual muntah
akibat kemoterapi dan migrain
Antagonis Dopamin
(Propulsiva (prokinetika) : Metoklopramida dan
domperidon)

 Dosis : 3-4 dd 10-20 mg ac, anak-anak 3-4 dd

0,3 mg/kg; rektal anak sampai 2 th 2-4 dd 10
mg; im/iv 0,1-0,2 mg/kgBB dengan maks 1
mg/kgBB/day
Antagonis Dopamin
(Derivat butirofenon : haloperidol dan droperidol)
(Derivat fenotiazin : perfenazin, proklorperazin)

 Sebagai anti psikotis dan punya efek anti emetic

 Indikasi: derivate butirofenon digunakan pada muntah2 akibat
efek samping zat-zat opioid atau setelah pembedahan ,
sedangkan derivate fenotiazin digunakan khusus pada
kemoterapi dan radioterapi
 ESO: gejala ekstrapiramidal, efek antikolinergik, dan sedasi
 Dosis :
Haloperidol : 2-3 dd 0,5-1 mg
Perfenazin : 3 dd 4-8 mg, im 5 mg
Proklorperazin : 2-4 dd 5-10 mg, rektal 1-2 dd 25 mg
Antagonis serotonin
(Granisetron, ondansetron, tropisetron)

 MEKANISME KERJA : Blokade serotonin

(5HT3) yang memicu reflek muntah dari usus
halus dan rangsangan terhadap CTZ
 Indikasi : efektif terhadap sitostatika yang
bersifat emetogen kuat dan radioterapi.
 Farmakokinetik: resorpsi di usus agak baik,
BA 75%, PP 73%, dan t ½ 3-5 jam,di
metabolism di liver dan diekskresi lewat tinja
dan kemih
Antagonis serotonin
(Granisetron, ondansetron, tropisetron)

 ESO : sakit kepala, obstipasi, rasa panas

dimuka dan perut bagian atas, jarang sekali
gangguan ekstrapiramidal dan rektal
hipersensitivitas
 Selama menyusui tidak dianjurkan karena zat
ini masuk ke dalam air susu ibu
 Dosis: 1-2 jam, sebelum menjalani kemoterapi
8 mg, lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari. Iv
4-8 mg (pelahan)
Antagonis serotonin
(Granisetron, ondansetron, tropisetron)

 Granisetron:
 Khasiat antiemesis kuat dan long acting,
 Efektivitas, penggunaan dan efek samping
sama seperti ondansetron
 Dosis: profilaksis 1 mg dalam 1 jam sebelum
kemoterapi dimulai, 12 jam kemudian 1 mg
lagi
Antagonis serotonin
(Granisetron, ondansetron, tropisetron)

 Tropisetron :
 Derivat indazol yang long acting
 T1/2 8-45 jam
 Dosis iv: 5 mg sebelum kemoterapi, disusul
dengan oral 5 mg 1 jam sebelum makan pagi
selama 5 hari
Golongan Lain-lain

1. Kortikosteroid (dexametason, metil

prednisolone)
 Mekanisme :Antagonis prostaglandin, Release
endhorphine, Tryptophan depletion, decrease
serotonin level, Anti-inflamatory effect.
 Indikasi – CINV: 20 mg atau 12 mg (plus
aprepitant)  highly emetogenic; 8-12 mg
sebagai dosis tunggal  moderate emetogenic
Golongan Lain-lain

2. Dronabinol (marihuana, THC =

tertrahidrocanabinol)
 Efektif pada dosis tinggi untuk muntah akibat
sitostatika, (MTX, kombinasi siklofosfamid,
adriamisin dan fluourasil)
 Juga digunakan untuk stimulasi nafsu makan
pada pasien AIDS
 Dosis tinggi menimbulkan halusinasi dan
gejala paranoid