OBAT ANTIPSIKOTIK

Obat pada pasien

Diphenhydramine

Kelas: Agen Antiemetik ;Antihistamin, Generasi Pertama

Bentuk & Kekuatan Dosis

cairan oral

 12.5mg / 5mL (Benadryl Allergy Childrens, PediaCare Children's Allergy, Allergy Relief Childrens)
 50mg / 30mL (ZzzQuil)

eliksir

 12,5 mg / 5mL (Altaril)

sirup

 12,5 mg / 5mL (Altaryl, Quenalin, Silphen Cough)

tablet

 25mg (Benadryl, Nytol, Cukup Tidur, Sominex, Cukup Alergi, Tetra-Formula Tidur Malam)
 50mg (Aler-Dryl, Kekuatan Maksimum Nytol)

kapsul

 25mg (Alergi Bebas Pewarna Benadryl, Alergi Anti-Hist, Pereda Alergi, Diphenhist, Geri-Dryl)
 50mg (Banophen, Pharbedryl)

tablet, kunyah

 12.5mg (Benadryl Allergy Childrens)

tablet, dapat terdispersi

 25mg (Unisom SleepMelts)

larutan injeksi

 50mg / mL

Reaksi alergi
  25-50 mg PO setiap 6-8 jam; tidak melebihi 300 mg / hari
 10-50 mg (tidak lebih dari 100 mg) IV / IM setiap 4-6 jam; tidak melebihi 400 mg / hari

Insomnia

 50 mg PO 30 menit sebelum tidur

Batuk

 25-50 mg PO setiap 4 jam PRN (lebih disukai sirup); tidak melebihi 150 mg / hari

Mabuk

 Pengobatan atau profilaksis: 25-50 mg PO setiap 6-8 jam

Parkinsonisme

 25 mg PO setiap 8 jam awalnya, lalu 50 mg PO setiap 6 jam; tidak melebihi 300 mg / hari

Sebagai alternatif, 10-50 mg IV dengan kecepatan tidak melebihi 25 mg / menit; tidak melebihi 400 mg /
hari; juga dapat memberikan 100 mg IM diperlukan

Indikasi

Digunakan dalam berbagai kondisi untuk mengobati dan mencegah distonia, insomnia, pruritis, urtikaria,
vertigo, dan mabuk perjalanan. Ia juga memiliki sifat anestesi lokal untuk pasien yang memiliki alergi
terhadap anestesi lokal lain yang lebih umum digunakan

Kontraindikasi

 Hipersensitivitas yang terdokumentasi

 Penyakit saluran pernapasan bagian bawah, seperti asma akut (kontroversial)
 Bayi prematur atau neonatus
 Ibu menyusui
 Gunakan sebagai anestesi lokal
 Untuk membuat anak <6 tahun tidur, bila digunakan untuk pengobatan sendiri

Farmakologi

a. Mekanisme aksi
Antagonis reseptor histamin H1 dari sel efektor di saluran pernapasan, pembuluh darah, dan otot polos
GI

b. Penyerapan

Ketersediaan hayati: PO, 42-62% (obat diserap dengan baik tetapi mengalami metabolisme jalur
pertama)

Onset: 15-30 menit

Durasi: ≤12 jam (penekanan flare yang diinduksi histamin); ≤10 jam (supresi wheal yang diinduksi
histamin)

Waktu puncak serum: 2 jam (PO)

c. Distribusi

Terikat protein: 98,5%

d. Metabolisme

Metabolisme oleh hati (first-pass)

e. Eliminasi

Waktu paruh: 5 jam (anak-anak); 9 jam (dewasa); 13,5 jam (lanjut usia)

Ekskresi: Urine (50-75%), terutama sebagai metabolit

f. Dampak buruk

Frekuensi Tidak Didefinisikan

 Sedasi
 Kebingungan
 Efek antikolinergik
 Dapat menurunkan fungsi kognitif pada pasien geriatri
 Xerostomia
 Mukosa hidung kering
 Kekeringan faring
 Dahak bronkial kental
 Agranulositosis
 Anemia hemolitik
 Trombositopenia
 Kejang
 Takikardia
 Hipotensi
  Gugup
 Kegelisahan
 Penglihatan kabur
 Palpitasi
 Sembelit
 Vertigo
 Penyimpangan menstruasi
 Euforia
 Anoreksia
 Retensi urin
 Neuritis
 Diplopia
 Tinnitus

Trihexyphenidyl

Kelas: Agen Antiparkinson, Antikolinergik

Bentuk & Kekuatan Dosis

tablet

 2mg
 5mg

eliksir

 0,4 mg / mL

Penyakit Parkinson

 Awal: 1 mg PO hari pertama, kemudian ditingkatkan 2 mg q3-5hari sampai mencapai 6-10 mg /

hari
 Pemeliharaan: 5-15 mg / hari PO dibagi setiap 6-8 jam

Gejala Ekstrapiramidal yang Diinduksi Obat

 1 mg / hari PO awalnya; Tingkatkan seperlunya sampai kisaran pemeliharaan 5-15 mg / hari PO

dibagi setiap 6-8 jam

Indikasi
Trihexyphenidyl bekerja sebagai antikolinergik yang digunakan untuk pengobatan tremor, kejang,
kekakuan, dan kontrol otot yang lemah yang terlihat pada pasien dengan penyakit Parkinson. Ini juga
dapat berguna untuk pencegahan atau pengobatan kondisi otot serupa, yang disebabkan oleh obat
sistem saraf pusat (SSP) tertentu seperti fluphenazine, haloperidol, klorpromazin.

Kontraindikasi

Trihexyphenidyl dikontraindikasikan pada mereka yang hipersensitivitas terhadap obat (trihexyphenidyl

HCl) atau bahan aktifnya. Ini juga dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma.

Farmakologi

a. Mekanisme aksi

Trihexyphenidyl menghambat sistem saraf parasimpatis dan memiliki efek relaksasi pada otot polos

b. Farmakokinetik

waktu paruh : 33 jam

Onset: 1 jam

Efek puncak: 1,3 jam

Durasi: 6-12 jam

c. Metabolisme: Tidak diketahui

d. Ekskresi: Urine dan empedu

e. Dampak buruk

 > 10%
1. Efek samping antikolinergik (30-50%)
2. Ruam
 <1%
1. Parotitis supuratif
2. Halusinasi
3. Ileus paralitik
Risperidone

Kelas: Antipsikotik, Generasi ke-2 ;Agen Antimanik

Bentuk & Kekuatan Dosis

tablet (Risperdal)

 0,25mg
 0,5mg
 1mg
 2mg
 3mg
 4mg

tablet, hancur secara oral (Risperdal M-Tabs)

 0,5mg
 1mg
 2mg
 3mg
 4mg

larutan oral (Risperidal)

 1mg / mL

Kit injeksi IM, suspensi injeksi kerja panjang (Risperdal Consta)

Kit berisi jarum suntik pengencer 2 mL yang telah diisi sebelumnya, botol berisi mikrosfer risperidone,
adaptor botol, dan jarum suntik untuk pemberian IM deltoid atau gluteal

 12.5mg
 25mg
 37.5mg
 50mg

Kit injeksi SC, suspensi injeksi lepas-diperpanjang (Perseris)

Kit termasuk jarum suntik yang telah diisi sebelumnya yang mengandung bubuk risperidone, jarum
suntik yang telah diisi sebelumnya dengan sistem pengiriman dan pengering, dan jarum untuk
pemberian SC ke perut.

 90mg
 120mg
Dosis terapeutik minimal :4 mg

Dosis lazim : 4–16 mg

Indikasi

 Skizofrenia (pada orang dewasa dan anak-anak berusia 13 tahun ke atas)

 Manik akut Bipolar I atau episode campuran sebagai monoterapi (pada orang dewasa dan anak-
anak berusia 10 ke atas)
 Manik akut bipolar I atau episode campuran tambahan dengan lithium atau valproate (pada
orang dewasa)
 Iritabilitas terkait autisme (pada anak-anak berusia 5 ke atas).

Kontraindikasi

Risperidone tidak boleh diberikan jika terdapat alergi / hipersensitivitas yang diketahui terhadap
risperidone atau paliperidone (metabolit atau risperidon). Gangguan persepsi persisten halusinogen
atau HPPD mungkin merupakan kontraindikasi relatif untuk risperidone karena beberapa pasien yang
diobati dengan risperidone untuk HPPD mereka melaporkan bahwa gejala panik dan visual meningkat.

Farmakologi

a. Mekanisme aksi

Memiliki afinitas tinggi untuk reseptor serotonin tipe 2 (5-HT2); berikatan dengan reseptor dopamin D2
dengan afinitas 20 kali lebih rendah dibandingkan dengan reseptor 5-HT2; antagonis reseptor alfa1-
adrenergik, alfa2-adrenergik, dan histaminergik; memiliki afinitas sedang untuk reseptor serotonin tipe 1
(5-HT1C, 5-HT1D, 5-HT1A); memiliki afinitas lemah untuk reseptor dopamin D1; tidak memiliki afinitas
untuk reseptor muskarinik, beta1-adrenergik, dan beta2-adrenergik

b. Penyerapan

Waktu plasma puncak, kondisi mapan: 4-6 jam (SC)

Konsentrasi plasma puncak: 6,33-10,9 ng / mL (risperidone, 9-hydroxyrisperidone)

AUC: 2262-3891 ng · jam / mL

Ketersediaan hayati: 70%

Waktu puncak plasma: Pemetabolisme ekstensif, 3 jam; metabolisme yang buruk, 17 jam

c. Distribusi

Terikat protein: Risperidone, 90%; metabolit, 77%

Vd: 1-2 L / kg

d. Metabolisme

Dimetabolisme di hati oleh CYP2D6

Metabolit: 9-hydroxyrisperidone (paliperidone)

e. Eliminasi

Waktu paruh: Pemetabolisme ekstensif, 3 jam (gabungan induk dan metabolit); metabolisme yang
buruk, 20 jam (kombinasi orang tua dan metabolit); berkepanjangan pada gangguan ginjal; peningkatan
fraksi bebas pada penyakit hati

Waktu paruh: 8-9 hari (9-hydroxyrisperidone dan total bagian aktif)

Ekskresi: Urine (70%), feses (14%)

f. Dampak buruk

 > 10%
1. Somnolence (40-45%)
2. Insomnia (26-30%)
3. Agitasi (20-25%)
4. Kecemasan (10-15%)
5. Sakit kepala (10-15%)
6. Rinitis (10-15%)
7. Kelelahan (18-31%)
8. Parkinsonisme (28-62%)
9. Akathisia (5-11%)
10. Nafsu makan meningkat (4-44%)
11. Muntah (10-20%)
12. Mengiler (<12%)
13. Inkontinensia urin (5-22%)
14. Tremor (11-24%)
15. Nasofaringitis (4-19%)
16. Rhinorrhea (4-12%)
17. Enuresis (1-16%)