Antipsikotik

Ika Mutia Silviana (130112160507)

Kartika Farahdilla Fitri (130112160579)
Nurul Aqilah binti Wahab(130112163524)
Klasifikasi
 Tipikal
 Dopamine-receptor antagonist (DRA)
 Aktivitas antipsikotik berkaitan dengan afinitas
tinggi terhadap reseptor dopamin D2
 Atipikal
 Serotonin –Dopamin Antagonis (SDA), dan
Dopamin Partial Agonis
 Menyebabkan lebih sedikit efek samping
ekstrapiramidal
 Efek lebih besar pada gejala negatif, defek
kognitif, dan depresi
Anti psikotik ini terbagi atas dua golongan
besar:
I. Obat anti psikotik tipikal
1. Phenothiazine
Rantai aliphatic : CHLORPROMAZINE
LEVOMEPROMAZINE
Rantai piperazine :PERPHENAZINE
TRIFLUOPERAZINE
FLUPHENAZINE
Rantai piperidine : THIORIDAZINE
2. Butyrophenone : HALOPERIDOL
3. diphenyl-butyl-piperidine : PIMOZIDE
II. Obat anti psikotik
atipikal
1. Benzamide :
SULPIRIDE
2. Dibenzodiazepine :
CLOZAPINE

OLANZAPINE

QUETIAPINE
3. Benzisoxazole :
RISPERIDON
Indikasi Terapeutik
 Gangguan psikotik primer
 Skizofrenia
 Gangguan bipolar
 Psikosis sekunder
 Agitasi berat dan perilaku kekerasan
Antipsikotik tipikal
Farmakokinetik
 Waktu paruh: 10-20 jam
 Konsentrasi plasma puncak: 1-4 jam setelah
PO dan 30-60 menit setelah parenteral
 MOA: mengurangi gejala psikotik dengan
menghambat pengikatan dopamin pada
reseptor dopamine D2.
Moa
 Jalur Dopamin Nigrostriatal:
 Berfungsi untuk mengontrol pergerakan. Bila jalur ini
diblok, akan terjadi kelainan pergerakan seperti pada
Parkinson yang disebut extrapyramidal symptoms
(EPS).
 Jalur Dopamin Mesolimbik
 Terlibat dalam berbagai perilaku, apabila hiperaktif
dapat menyebabkan delusi, halusinasi, dan gejala
positif psikosis.
 Jalur Dopamin Mesokortikal
 Berperan dalam gejala positif dan negatif psikosis.
 Jalur Dopamin Tuberoinfundibular
 Berfungsi untuk mensekresi prolaktin
Mesolimbic dopamin Pathway dan
D2antagonis
Mesocortical dopamine pathway and
D2 antagonist
Tuberoinfundibular dopamine pathway and D2
antagonis
Nigostriatal dopamin pathway –D2 antagonis
Golongan fenotiazin (CPZ)
 Farmakokinetik
 Diabsorpsi baik, penyebaran luas, ekskresi melalui
feses dan urin, metabolit masih ditemukan di
tubuh setelah 6-12 bulan
 Efek samping
 Sedasi, gangguan otonom, gangguan
ekstrapiramidal, gangguan endokrin, tardive
dyskinesia
 Kontraindikasi
 Penyakit liver, darah, jantung, febris,
ketergantungan alkohol, penyakit SSP, gangguan
kesadaran
 Indikasi
 Skizofrenia, gangguan psikosis
 Chlorpromazine
 Mengurangi gejala positif
 ↑ BB  hati-hati  BB berlebih (BMI 25,0-29,9)/obesitas (BMI ≥30,0)
 Perhatikan apakah pasien ada riwayat DM , Dislipidemia
 Pantau BB dan BMI selama pengobatan
 Sediaan :

Tablet : 25 mg, 100 mg.

Ampul : 25 mg/ml
 Dosis Anjuran : 200-800mg/hari
 Overdosis :
 EPS
 sedasi
 hipotensi
 depresi pernapasan
 Koma
 Interaksi obat
 ↑ efek antihipertensi
 Alkohol dan Diuretik meningkatkan resiko Hipotensi
 terapi neuroleptik dan lithium dapat menyebabkan sindrom enchepalopathy, mirip dengan
gejala SNM
Golongan butirofenon (haloperidol)
 Farmakokinetik
 Kadar puncak tercapai setelah 2-6 jam, ekskresi
lambat melalui ginjal, metabolisme di hati
 Efek samping
 Reaksi ekstrapiramidal, perubahan hematologik
 Kontraindikasi
 Penyakit liver, darah, jantung
 Indikasi
 Skizofrenia, gangguan psikosis
Haloperidol
 Mengurangi gejala positif
 Efektif untuk perilaku agresif
 Tambah Benzodiazepin  efektif pada pasien agitasi
 Sediaan
 Tablet : 0,5 mg, 1 mg, 2 mg , 5 mg .
 Vial : 5 mg / ml
 Haldol decanoas inj 50 mg / ml
 Dosis Anjuran
 Oral : do awal 1-15 mg / hari, satu kali sehari, atau dalam dosis terbagi
 Inj immediate release : do awal 2-5 mg , bisa diberikan setiap 1 jam .
 Decanoas inj : sebelumnya pasien harus diberikan terapi oral 10-15
kali , dosis awal dapat diberikan 20 kali dosis oral , dosis maksimum
100 mg . Jika > 100 mg , bisa diberikan 3-7 hari berikutnya. Dosis
pemeliharaan setiap 4 minggu sekali.
Haloperidol
 Dosis anak –anak dan remaja
 Oral : awal 0,5 mg/ hari
 Target dosis 0,05-0,15 mg/kgbb/hari untuk gangguan psikotik

Overdosis :
 EPS
 Hipotensi
 Depresi pernafasan
 Kematian

 Interaksi Obat
 Dapat meningkatkan efek antihipertensi
 Haloperidol diberikan bersama anti kolinergik agent bisa
meningkatkan tekanan intraokuler
 Beberapa pasien yang diberikan bersama lithium --
encephalopathy mirip gejala SNM
Trifluoperazine
 Mengurangi gejala positif
 Efektif untuk perilaku agresif
 Tambah Benzodiazepin  efektif pada pasien
agitasi
 Sediaan : Tablet 1 mg, 2 mg, 5 mg
 Do anjuran : 15-20 mg / hari , tablet 2-5 mg
(diberikan 2 kali/hari ditingkatkan secara
bertahap 2-3 minggu)
 Tidak dianjurkan untuk anak2 < 6 th
 No Golongan Obat   Sediaan   Dosis Anjuran
                 

1 Fenotiazin Chlorpromazin   Tablet 25 dan 100 mg,   150-600  

          Injeksi 25 mg/ml   mg/hari  
      Thioridazin   Tablet 50 dan 100 mg   150-600  
              mg/hari  
               

      Trifluoperazin   Tablet 1 mg dan 5 mg   10-15 mg/hari

               

      Perfenazin   Tablet 2, 4, 8 mg   12-24 mg/hari

               

      Flufenazin   Tablet 2,5 mg, 5 mg   10-15 mg/hari

             

2 Butifenon Haloperidol   Tablet 0,5 mg, 1,5 mg   5-15 mg/hari

          5 mg     
          Injeksi 5 mg/ml     
               

      Droperidol   Amp 2.5 mg/ ml   7,5 -15 mg/hari

3 Difenilbutil Piperidin   Pimozide Tablet 1 dan   1-4 mg/hari  
          4 mg     
               
Efek pada organ dan sistem
 Sebagian besar antagonis reseptor dopamin
memiliki efek yang signifikan pada reseptor
lain termasuk reseptor adrenergik, kolinergik,
dan histaminergik. Aktivitas antagonis alfa 1
adrenergik dapat mengakibatkan vasodilatasi
dan hipotensi ortostatik (postural).
 Efek utama pada sistem gastrointestinal
diperantarai oleh blokade obat pada reseptor
kolinergik muskarinik yang mengakibatkan
mulut kering serta konstipasi, terutama
clozapine dan obat potensi rendah.
Efek samping
 Jantung: aritmia
 Hipotensi ortistatik
 Hematologis: agranulositosis (chlorpromazine)
 Efek antikolinergik: mulut kering, pengelihatan
kabur, konstipasi, mual muntah
 Endokrin: sekresi prolaktin
 Penambahan berat badan
 Dermatologis: alergic dermatitisa dan
fotosensitivitas
 Oftalmologis: pigmentasi retina yang
ireversibel
Antipsikotik atipikal
 Serotonine dopamine antagonist

 Higher ratio of serotonin type 2 (5-HT 2) to D2

dopamine receptor blockades
 More specific for the mesolimbic than striatal
dopamine system
 Characteristic:
(1) low D2 receptor blocking effects when compared with
DRAs, which have high D2 receptor blockades
(2) a reduced risk of extrapyramidal side effects compared
with older agents, a reduced risk that probably extends
to the occurrence of tardive dyskinesia as well;
(3) proved efficacy as treatments for schizophrenia; and
(4) proved efficacy as treatments for acute mania.
INDIKASI

1. Skizophrenia dan skizoafektif

2. Mood Disorder: acute mania, acute bipolar
depression
3. Gangguan Psikiatri lainnya: psychotic
depression and for psychosis secondary to
head trauma, dementia, or treatment drugs.
No Nama Obat Sediaan Dosis Anjuran
1 Risperidone Tablet 1, 2, 3 dan 4 Dosis awal biasanya 1 – 2 mg
mg serta larutan oral pada malam hari . Kemudian
1 mg/ ml dosis ditingkatkan secara
bertahap
( 1 mg per dosis setiap 2-3 hari) 4 •Blok dopamine 2 receptors
hingga 6 mg per hari.
Dosis di atas 6 mg sehari dapat
menyebabkan efek samping yang
lebih tinggi dan jika dibawah 6
mg perhari m e n y e b a b k a n
gejala ekstrapiramidal.
2 Olanzepine Tablet 2,5 mg, 5mg, Dosis awal untuk terapi
7,5mg, psikosis biasanya 5 atau 10 mg
10 mg dan 15 mg. mania akut biasanya 10 hingga
15 mg , diberikan sekali sehari.
3  Clozapine Tablet 25 dan 100 Dosis awal 25 mg sekali atau 2 x
mg sehari. Kemudian dosis dapat
ditingkatkan secara bertahap
( 25 mg per hari setiap 2 atau 3
hari) hingga 300 mg per hari
dalam dosis terbagi, biasanya 2
atau 3 kali sehari, maksimal
900 mg per hari.
Efek Samping Interaksi obat
•Blok reseptor α-1 adrenergic •me↑ efek obat anti hipertensi
 pusing, sedasi & hipotensi •Diberikan + Karbamazepin
•Blok dopamine 2 receptors dapat me↓ plasma level risperidon
di striatum  motor side •Diberikan + Fluoxetin me ↑
effects, tu do tinggi plasma level risperidon
di pituitary  pe↑ prolaktin
•blok histamine 1 receptors •Do harus ↓ bila diberikan
di otak  sedasi bersama CY450 1A2 inhibitor
•blok α-1 adrenergic •Do di ↑ bila berinteraksi dengan
receptors  pusing, sedasi & CY450 1A2 inducer ( pasien
hipotensi perokok)
•blok muscarinic 1 receptors •Clozapine dapat me ↑ efek obat
 mulut kering, konstipasi & antihipertensi
sedasi
•blok dopamine 2 receptors
di striatum  motor side
effects (jarang)
•Pe↑ BB
•Diabetes
•Dislipidemia
PENGATURAN DOSIS
Mempertimbangkan:
 Onset efek primer (efek klinis)
sekitar 2 - 4 minggu
 Onset efek sekunder (efek samping)
sekitar 2 - 6 jam
 Waktu paruh
12 – 24 jam (pemberian obat 1-2 x perhari)
 Dosis pagi dan malam dapat berbeda 
mengurangi efek samping
PENGATURAN DOSIS
Pengobatan dimulai dengan dosis awal sesuai
dengan dosis anjuran
 dinaikkan setiap 2 – 3 hari sampai mencapai dosis
efektif (mulai timbul peredaan Sindrom Psikosis),
dievaluasi setiap 2 minggu
 bila perlu dinaikkan dosis optimal ->
dipertahankan sekitar 8 – 12 minggu (stabilisasi)
 dosis maintenance -> dipertahankan 6 bulan
sampai 2 tahun (diselingi drug holiday 1- 2
hari/minggu) -> tappering off (dosis diturunkan
tiap 2 – 4 minggu) -> STOP
LAMA PEMBERIAN

 Sindrom Psikosis yang ”multi episode” 5

tahun
 Selama 3 bulan sampai 1 tahun setelah
semua gejala psikosis hilang
 Psikosis Reaktif Singkat  penurunan obat
bertahap setelah hilangnya gejala dalam
waktu 2 minggu – 2 bulan.
 Antipsikosis tidak menimbulkan gejala lepas
obat yang hebat walaupun diberikan dalam
jangka waktu lama
 Pada penghentian yang mendadak dapat
timbul gejala ”Cholinergic Rebound”
TERIMA KASIH