ANTI PSIKOTIK
Pegertian:
Anti psikotik adalah obat psikofarmako untuk insupresi gejala psikotik (asymtomatis)
bukan causa.
obat anti psikotik disebut juga:
- neuroleptik
- Mayor traungilizer
Indikasi penggunaan Neuroleptika
- psikosa organik : - delirium
- Demensia
- psikofungsional: - skizofrenia
- Paranoid
-Mania
- Non psikiatri:
- anti emesis ( anti muntah)
- potensiasi obat analgetika
Efektifitas
Meski stuktur obat ini sangat bervariasi, tidak satupun lebih unggul dari yang lain
Semua senyawa sama
Efektifnya kalau dipakai pada dosis optimal
Berbeda pada hal potensi dan ES
Mekanisme kerja:
- Hipotesis: syndrome psikotik disebabkan oleh peningkatan aktivitas
neurotransmitter Dopamin
- Mekanisme kerja anti psikotik:memblokade pasca sinaptik reseptor
Dopanin SSP (D2)
Potensi:
- Perbedaan utama obat-obat anti psikotik adalah efektifitas pada dosis
tertentu.
- Sebagian obat diberikan dalam:
- dosis tinggi senyawa potensi rendah, misal :CPZ
- dosis rendah senyawa potensi tinggi, misal: halloperidor
100 mg CPZ = 5 mg halloperidol
- obat-obat berpotensi > rendah menyebabkan > banyak sedasi, hipotensi ortostatik
dan efek kolinorgik dibanding obat berpotensi tinggi sehingga menyebabkan gejala
ekstra piramidal.
- Neuroleptik dosi terapeutik tinggi / potensi rendah, misal: CPZ, Thioridazin.
dipakai terhadap syndom psikosis dengan gejala : hiperaktifitas motorik, gaduh
gelisah, sulit tidur, agitasi, agresif, destruktif.
- Neuroleptik dosis rendah / potensi tinggi ,
- Misal: haloperidor, tlifauperazin.
dipakai untuk gejala apatis, gangguan afek tumpul , hipoaktif, gangguan psikis.
Obat MgEq Potensi Dosis mg / sedasi otonomik Ekstrapira
liter n
Klorpromazin 100 Rendah 150-200 +++ +++ ++
Thioridazin 100 Rendah 100-900 +++ +++ +
Perpherazin 8 Sedang 8-64 ++ ++ +++
Thifluoperazin 5 Tinggi 5-60 + + +++
Haloperidor 5 Tinggi 1-45 + + ++++
Pimozide 2 Tinggi 2-20 + - ++
Levopromazine 25 Sedang 50-300 ++++ ++ +
Clozapin 25 Sedang 15-75 ++++ + -
Fluponazin 5 tinggi 5-60 + + +++
Obat Bentuk Sediaan
Klorpromazin Tablet 25mg, 100mg
Injeksi 25mg / ml, ampul 2ml
Pherperazin Tablet 4mg, 8mg
Fluphenazin Tablet 2.5mg, 5mg, 1mg
F. Decanoat Injeksi 25mg / cc
Haloperidor Tablet 0,5mg, 1,5mg, 2mg, 5mg
Injeksi 5mg / cc
Pimozide Tablet 1mg, 4mg
Levopromazine Tablet 25mg
Thioridazin Tablet 50mg, 100mg
Thiufloperazin tablet 1mg, 5mg
Efek samping
Dilihat dari besar kecilnya, dapat dibedakan atas:
1.Gangguan ringan tapi sangat menggangu
Misal: sedasi, tremor, mulut kering
2. Gangguan berat dan sering tidak fatal
misal: exstrapiramidal
3. Gangguan jarang tapi padat
misal: agranulositosis, suddent death
ES penggunaan anti psikotik
1.Ikterus obstruktif
jarang terjadi, terutama timbul dengan obat CPZ sekitar 1-5 mgg setelah
therapi / (gejala demam, mual, nyeri, kuadran atas, malaise, dan pruritas)
2. Efek endokrin
efek samping berkaitan dengan perubahan endokrin meliputi penambahan
berat badan, uji hamil positif, semu, impotensi / penurunan gairah sexual,
amenore, galaktore, ginecomastia (akibat naiknya kadar prolaktin)
3. Efek kulit dan mata
Fotosentifitas, ruam makulopapular, diskolorasi kulit (metalik biru abu),
galukoma sudut sempitdan pandangan kabur.
4. Sedasi
paling sering dengan obat potensi rendah(misal:CPZ), timbul toleransi
tertentu terhadap sedasi, jika sedasi tetap jadi masalah, turunkan dosis
ganti dengan obat potensitinggi (misal: halloperidol)
5. Efek antikolinergik
Terutama mulut / hidung kering, konstipasi mata kabur, retensi urine
glaukoma.
6. Hipotensi Orthostatik
Sering pada anti psikotik potensi rendah karena blokade ~ adrenergik
jangan ditherapi dengan epinefrin(merupakan simular B adrenergik dapat
memperburuk ortostatik)
Gunakan nonepinefrin.
7. Efek jantung
- Perubahan EKG QT dan PR interval memanjang, depresi ST dan
gelombang T tumpul).
Potensi rendah > toxic terhadap jantung !!
- Sudden death : jarang terjadi
8. Efek Hemarologik
Harus pemeriksaan darah rutin
Dapat terjadi leukopeni (sekitar 3000), trombositopeni, pansitopeni,
agranulositosik,insiden 500.000 terjadi kurang dari 2 minggu setelah
therapi (terutama : CPZ).
9. Efek Neurollogik
a. parkinsonisme
Gejala: disfungsi tonus (misal: rigiditas umum)
Gerakan (misal: bradikenesia, akinesia, tremor, gaya berjalan tergesa-
gesa) dan postur (misal: postur fleksi)
b. Distonia
adalah spasme otot, dapat berupa tortikolis, epitotonus / protusio
c. Akatisia
Perasaan sujektif tidak nyaman pada otot sehingga tidak dapat duduk
lama, berjalan-jalan seperti gelisah.
d. Tardive
Gejala menjilat bibir refentif, gerakan mengunyah dan lidah berulang,
gerakan oreik dari torso dan ekstremitas
e. Syndrom Neureliptik Maligna
- Hipertemi yang tidak terjelaskan dan meningkatkan tonus otot dan
gerak involunter sesudah
memulai dengan meningkatkan obat anti psikotik.
- Komplikasi paru dan gagal renal akut sering terjadi
- 25% kasus terakhir dengan kematian
- stop anti psikotik
Peraturan anti psikotik
Perlu mempertimbangkan :
- Onset efek klinis: 2-4 minggu
- Onset efek samping: 2-6 jam
- Waktu paruh : 12-24 jam
- Dosis pagi dan malam dapat berbeda, untuk menurunkan dampak efek
samping
Mulai dosis awal (minimal), ditingkatkan setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis
efektif (mulai timbul perbadaan sindrom psikotis) dievaluasi tiap 2
minggu, jika diperlukan ditingkatkan dosis optimal dipertahankan 8-12
minggu diturunkan tiap 2 minggu dosis maintenance, dipertahan kan 6
bulan – 2 tahun(diselingi Drug holiday 1-2 hari, minggu) Tappering of
Dosis awal bisa sama atau tidaksama dengan dosis efektif dan optimal.
Macam obat anti psikotik
1)Phenotiazine
Alifatik
- Kloropromazine (largactil, promatil) tingkat derifat alifatik phenothiazine
- Potensi rendah denagn efek sedasi tinggi
- Efek antikolinergik tinggi
- Efek hipotensi Orthostatik tinggi
- Efek extra piramidal rendah
Dosis dan cara pemberian:
- Dapat diberikan per oral / i. m.
- Dosis 25mg – 100mg diikuti peningkatan dosis mencapai300mg / hari yang
dipertahankan. Kurang lebih 1 minggu (dalam 1 minggu diharapkan gejala
psikotik terkontrol)
- Dengan mempertimbangkan ES & ada kelainan metabolisme, jika ada
keduanya petlu dipertimbangkan untuk mengganti obat anti psikotik lain
- Dosis untuk anak : ½-1mg/ka BB
- Untuk anak > 5 tahun ½-1/4 dosis dewasa
- Pada gaduh gelisah diberikan Klorpromazine kurang lebih 100-1000 mg i.
m. dapat diulang sampai 1 minggu dengan dosis 100-200mg/ hari
(pengawasan tanda intravital)
Kontra indikasi:
- Koma
- Keracunan alkohol, barbiturat, narkotika.
- Hipersensitifitas terhadap phenotiazin
Sediaan:
- Tablet 25mg, 100mg
- Injeksi 25mg/cc, 2cc / ampul
Piperazin
- berpotensi > tinggi dari pada alifatik
- sedasi dan hipotensi relatif
- ES extra piramidal tinggi
- EX: Pherpenazin
Trifluoperazin
Fluperazin
a. Pherpenazin
(Ainovit , trilavon)
Merupaka golongan obat phenotiazin yang mempunyai rantai pipezone
Dosis dan cara pemberian:
- Pada permulaan untuk mpenderita psikotiok 4-8
mg 2x / hari
- untuk pasien dewasa dapat diberikansampai 64
mg / hari, tergantung pada beratnya penyakit dan toleransi
pasien.
Kl:
- hipersensitif terhadap Pherpenazin
- koma
- Gangguan hati berat
- Gangguan darah
Sediaan: 4mg dan 8mg
Equivalen: 8mg PherpenazineEqv
100mg Clhorpromazine
b. Trifluoperazine (Stelazine)
Termasuk golongan Phenotiazine yang mempunyai rantai piperazine
Dosis:
- Dewasa dimulai ddengan 2,5mg 2x / hari
- jika toleransi baik dapat ditingkarkan sampai 40mg / hari
Sediaan:1mg dan 5mg
Kl:
- depresi SSP
- koma
- gangguan hati
- gangguan darah
- hipersensitif terhadap phenotiazine
Equivalensi:
- 3-5 mg Trifluoperazine
- 100mg Clhopromazine
c. Fluphenazine HCI
(Anathensol, flupenazine decanoat / Modecate)
Termasuk golongan phenotiazine dengan rantai piperazine
Dosis:
1. Antensol
- Dosis awal 2,5-10 mg / hari
- Terbagi dalam 2x sehari, dosis dapat ditingkatkan sampai 20mg
/ hari jika perlu
2. Modecate
- Tersedia dalam bentuk 25mg / cc
- Indikasi:pasien tidak dapat minum obat
- Dosis awal 12,5mg tiap 2 minggu, jika efek samping ringan,
dosis ditingkatkan 25mgg dengan interval 3-6mgg tergantung
respon pasien.
- Dosis dapat sampai 50- 100 mg, tapi jangn sampai melebihi
100mg sekali suntik
- Kl: sama
-Sediaan:Anantesol (tablet)
- 1mg; 2,5mg; 5mg
d. Levopromazine (Mozinan)
Termasuk gollongan phinotiazine
Dosis:
- awal 50-100mg/hari dapat ditingkatkan secara progresif 100-200 mg / hari
jika toleransi dapat ditingkatkan sampai 300mg / hari
- pemberian dapat diberikan sekali 2x sehari
- pada keadaan gaduh gelisah :
- injeksi 2x 25 mg i.m.
- diberikan sampai 3 hari
Kl:
- koma, depresi SPP
- ganggua KV berat
- Hipersnsitif Phenotiazine
Sediaan:
- Tablet 25mg
- injeksi 25mg / cc gaduh gelisah
Equivalensi:
- 25mg levopromazin eqv
- 100 mg Chlorpromazin
Thioridazine (Melleril)
- Merupakan derivat Phenotiazine dengan piperazine
- efek sedasi
- Efek anti kolinergik Tinggi
- Kemungkinan hipotensi orthostatik
- Efek ekstra piramidal rendah
Dosis: awal 50=100mg 2x / hari
dapat ditingkatkan sampai 800mg / hari
Sediaan: tablet 10mg, 50mg, 100mg
Equivalensi: 100 melleri eqv.
100mg Chlorpromazine
2. Haloperidor
Haldol. Serenace seradol, govatil
Merupakan golongan buthyropenon
Efek sedasi , efek anti kolinergik CV jarang
Extrapiramidal kuat
Kerusakan hati, kerusakan okular, gangguan darah > kecil dibanding
Chloropromazine dan anti psikotik lain.
Dosis:
- oral dewasa
- awal 1-6 mg / hari dalam dosis terbagi pada keadaan berat 6-15
mg / > sesuai kebutuhan
Parenteral:
untuk mengatasi gaduh gelisah: 5-10 mg i. m.
Dapat diulang tiap 15 menit sehingga dosis maksimum 20 mg
Kontra indikasi:
- Depresi, SSP, koma, Parkinson
- Hipersensitifitas, Buthyrophenon
Sediaan:
- Haloperidol: tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5 mg
- Setenace : tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5 mg, injeksi 5 mg / cc
- Holidol: tablet 0,5 mg, 2 mg, 5mg
- Govatil : tablet 5 mg
Equivalensi:
- 1,5 mg haloperidol eqv
- 100 mg Clhorpromazin
3) Pimozide
Termasuk derifat phenil Piperidine
Mempunya efek sedasi dan anti kolinergik ringan
Hipotensi ortostatik jarang
Extra piramidal kuat
Dosis: biasanya diberikan dalam dosis tunggal 1-2 mg /
hari dapat ditingkatkan secara progresif sampai dosis
optimal tercapai.
Kl: koma, parkison
Hipersensitifitasa terhadap pimozine
Sediaan: tablet 1 mg, 4 mg
Equivalensi: 2 mg Pimozide eqv 200 mg Chlorpromazine
ANTI DEPRESAN
Pengertian:
Anti depresan adalah sekelompok obat yang termasuk psikofarmatika yang
dapat mensupresi gejala depresi
Mekanisme kerja:
Hipotensi: Syndrom depresi disebabkan oleh defek relatif salah satu /
beberapa aminergik neuro transmitter (Non adrenergik, serotonim,
dopamin), pada setiap neuron ssp.
Mekanisme kerja:
- menghambat reuptake
- Aminergik neurotransmitter
- Menghambat penghancuran
Efek samping:
1. Sedasi: ngantuk, kewaspadaan turun, kemampuan kognitif turun, dll
2. Efek anti kolinergik
Mulut kering, retensi urine, konstipasi, penglihatan kabur, sinus takikardi
3. Efek anti andrenergik Alf:
Perubahan EKG, hipotensi
4. Efek neurotoksis
Tremor, gelisah, agitasi, insomnia.
Pada keadaan overdosis
Antropin toxik syndrom
Eksitasi SPP. Hipertensi, hiperpireksi, konvulsi, toxik konvulsional state
(convusion, delirium,disorientasi)
Pengaturan Dosis anti Depresan
Dosis awal ditingkatkan sampai mencapai dosis anjuran (-+ 1 minggu) ditingkatkan sampai dosis optimal
(2 minggu) dipertahankan 2-3 bulan diturunkan sampai dosis pemeliharaan. Pertahankan 3-6
bulanTappering of (1 bulan)
Macam obat anti depresan
1. Trisiklik
Amitriptiin
Imipramin
Clomipramin
Amineptin
2. Tetrasiklik
Maprotiline
Mianserin
MAO inhibitor = Maciobemide (ludiomil)
Triazotopyridine = Trazodone (Trazone)
SSRI: Specifik Seratone Reuptake Inhibitor
- Setraline (zoloft)
- Flufoxamine (Luvox)
- Paroxektide (seroxat)
- Fluxelin (Prozide)
1. Amitriptiline
Merupakan anti depresan golongan Trisiklik
Mempunyai efek sedasi kuat, anti kolinergik dan hipotensi yang kuat.
Dosis:
Dosis awal 50 mg dibagi 2 dosis dalam 1 minggu
Dapat ditingkatkan sampai 150 mg / hari
Pada pasien yang dirawat di RS diberikan sampai 200 mg / hari jika
tidak ada ES dapat ditingkatkan sampai 300 mg / hari.
Kontra indikasi:
Hipersensitifitas terhadap amitripline Infark Miocard
Sediaan : tablet 10 mg – 25 mg
2. Imipramine (toranil)
Merupakan anti depresan trisiklik
Mempunyai ES: Anti kolinergik dan sedasi sedang Hipotensi jarang
Dosis: awal 75 mg/ hari, dapat ditingkatkan sampai 150 – 300 mg /
hari
Kontra indikasi: Hipersensitif imipraminme, infark miokrad, Glaukoma
Sediaan : 25 mg
3. Clomipramin (Anafranil)
Merupakan golongan trisiklik
Mempunyai ES: Anti kolinergik dan sedasi sedang Hipotensi jarang
Dosis:awal 75 mg / hari, dapat ditingkatkan sampai 150 – 300 mg / hari
Kl: sama dengan gollongan trisiklik
Sediaan: tablet 10 mg, 25 mg, 50 mg
4. Maprotilin (Ludiomil)
Benzodiazepin
Dalam pemberian golongan Benzodiapezin harus diperhatikan efek yang tidak diharapkan
seperti:
1. Drowsiness 1-10 % pasien terutama yang mengalami insomnia sebelumnya
2. Dizzines 1 % dan ataxia 2 %
3. Efek serius jika diberikan bersama alkohol
4. Gangguan respirasi dengan penyakit paru obstruktif
5. Efek teralogenik wanita hamil tidak dianjurkan!
Penghentian benzodiazepin secara mendadak dapat menyebabkan recurensi gejala, rebound
(memburuknya gejala praterapi)atau gejala withdrawal
Gejala Widhdrawal
Cemas
Insomnia
Iritabel
Kejang
Hipertensi sistolik ringan
Tremor
Tachicardi
Sakit kepala
Berkeringat
Peka berlebihan terhadap cahaya
Peka berlebihan terhadap bunyi
Pengturan dosis:
Dosis awal naikkan 2-5 hari dosis optimal pertahankan 2-3 minggu turunkan sampai
dengan dosis maintenance,pertahankan 4-8 minggu tappering off
Faktor dalam timbulnya gejala Withdrawal
Benzodiazepin
Faktor Penjelasan