CLINICAL SCIENCE SESSION

ANTIHISTAMIN
DAN
DERMATOTERAPI

Luh Putu Meidha D. L. 1301-1208-0086

Andalia Fitri 1301-1208-0267
Letchumy M. 1301-1208-3004
..ANTIHISTAMIN..
PENDAHULUAN
Antihistamin (AH) zat yang digunakan
untuk mencegah atau menghambat kerja
histamin pada reseptornya
Histamin (Yunani) :
- Histos yang berarti jaringan
- Autakoid aktivitas organ tubuh baik
pada proses fisiologis/patologis
Dalam bidang dermatologi, AH secara luas
digunakan sebagai terapi pemahaman
mengenai farmakologi AH sangat penting
Terdapat 4 reseptor AH, namun yang
memiliki reseptor di kulit adalah AH-1 dan
AH-2
 KLASIFIKASI
1. Antihistamin H1
- AH1 klasik/sedatif (generasi I)
- AH1 non sedatif (generasi II dan III)
2. Antihistamin tipe H2
AH 1 Generasi I
Yang termasuk golongan ini adalah :
- Alkilamin
- Etanolamin
- Etilendiamin
- Fenotiazin
- Piperidin
- Piperazin
Tripelenamin Difenhidramin

Klorfeniramin Siproheptadin
AH 1 Generasi II

Yang termasuk golongan ini adalah:

Akrivastin
Astemisol
Setirisin
Loratadin
Mizolastin
Terfenadin
Ebastin
Rumus bangun

Astemisol Loratadin

Terfenadin Setirisin
AH 1 Generasi III

Yang termasuk golongan ini adalah:

Levosetirisin
Desloratadin
Feksofenadin
Rumus bangun

Feksofenadin Desloratadin

Levosetirisin
Antihistamin tipe H2 (AH 2)

Yang termasuk golongan ini adalah :

- Cimetidine
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine
- AH 1 generasi I -
MEKANISME KERJA
AH1 bekerja sebagai competitif inhibitor
terhadap histamin pada reseptor jaringan
mencegah histamin berikatan dan
mengaktivasi reseptornya efektif
diberikan sebelum terjadi pelepasan
histamin
Ikatan antara AH dan reseptor bersifat
reversibel dapat diganti oleh histamin
dalam kadar yang tinggi
Efek histamin : Eritem, urtika, dan
pruritus
AH klasik juga memiliki aktivitas
antikolinergik, efek anestesi lokal, anti
emetik, dan anti mabuk perjalanan
Farmakologi
Setelah pemberian oral, AH1 klasik
diabsorbsi efek dalam 30 menit (puncak
dalam 1-2 jam), dan bertahan 4-6 jam
Waktu paruh antara 9-24 jam, hampir
semua diikat oleh protein dan
dimetabolisme sistem sitokrom P-450 di
hepar
Hampir seluruh obat diekskresikan di
urine pasca 24 jam pemberian
Kegunaan Klinis

Menghilangkan pruritus
Pengobatan cold urticaria, angioedema
dan reaksi alergi kulit lainnya
Kontraindikasi pada bayi baru lahir, bayi
prematur, kehamilan, ibu menyusui,
glaukoma sudut sempit, retensi urine, dan
asma
Efek Samping
SSP:
Dewasa depresi SSP, sedasi, pusing
Anak-anak dan orang tua kecemasan,
iritabilitas, insomia, tremor, mimpi buruk
GI tract mual, muntah, anoreksia, konstipasi,
diare
Kardiovaskular takikardia, disritmia, hipotensi
Genitourinaria Disuria, disfungsi ereksi, retensi
urin
Darah pansitopenia, agranulositosis,
trombositopenia, leukopenia, anemia aplastik
Kulit dermatitis, petekie, fixed drug eruption,
fotosensitif
Interaksi Obat

Depresi SSP jika diminum bersamaan

dengan alkohol atau obat lain yang
bersifat depresif terhadap SSP
(Diazepam)
Efek antikolinergik lebih berat dan lama
bila diberikan bersama obat golongan
inhibitor monoamin oksidase
- AH 1 generasi II/III -
Mekanisme Kerja
Merupakan antagonis dari histamin pada
reseptor H1, berikatan secara tidak
kompetitif, tidak mudah diganti oleh
histamin, dilepaskan perlahan, kerjanya
lebih lama
Kurang bersifat lipofilik, sangat sedikit
menembus sawar darah otak, lebih
mengikat reseptor H1 di perifer secara
lebih spesifik
Efek antikolinergik lebih jarang terjadi
Farmakologi
Diabsorpsi dari saluran cerna
Mencapai puncak dalam 2 jam
Menghilangkan urtikaria dan reaksi
eritema sekitar 1-24 jam
Sebagian obat AH 1 Gen.II/III
(Terfenadin, astemisol, loratadin,
aktivastin, mizolastin, ebastin dan
oksatomid) dimetabolisme di hepar
melalui enzim sitokrom P450 3A4
Kegunaan Klinis
Terutama untuk pengobatan rhinitis alergi
dan urtikaria kronis

Kontraindikasi
Kehamilan dan ibu menyusui
Efek Samping
SSP sedasi (lebih rendah)
Kardiovaskular fibrilasi ventrikel,
pemanjangan interval QT, aritmia
ventrikular
Hepar hepatotoksik (jarang terjadi)
Kulit Fotosensitivitas, urtikaria, erupsi
makulopapular, eritema, pengelupasan
kulit tangan dan kaki
Lain-lain sakit kepala, mual, mukosa
mulut kering
Interaksi Obat

Perpanjangan interval QT
C:\ ketokonazole, makrolid, lovastatin, dll
Peningkatan kadar AH serum dan resiko
kardiovaskuler
C:\ HIV-1 protease inhibitor, SSRI
antidepresant
Antihistamin yang Sering
Digunakan
1. Klorfeniramin

Dari golongan alkilamin paling poten & stabil

Puncak dalam plasma 30-60 menit
Metabolisme pertama di hati & di mukosa
saluran pencernaan selama proses absorbsi
Distribusi secara luas termasik SSP
50% dari dosis diekskresikan terutama melalui
urine (12 jam) dalam bentuk asal dan
metabolitnya
 Lama kerja 4-6 jam
Dosis : 3-4 x/hari (4-6 mg p.o) max 24
mg/hari
Sediaan :
- Elixir, 2 mg/5 ml: 120 ml, 480 ml
- Tablet: 2 mg dan 4 mg
- Retarded tablet: 8 mg dan 12 mg
2. Difenhidramin

Derivat etanolamin
Metabolisme pertama di hati
Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi
sistemik distribusi luas termasuk SSP
Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama
2 jam
Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam
 Bersifat iritatif dan dapat menyebabkan
nekrosis setempat
Tidak dapat menembus kulit yang intak
Dosis : 25-50 mg p.o max 300 mg/hari
Lama kerja 4-6 jam
Pemberian 100 mg menyebabkan
hipertensi, takikardi, perubahan
gelombang T, dan pemendekan diastol
Sediaan :
- Kapsul, 25 dan 50 mg
- Elixir, 12,5 mg/5 ml: 120 cc, 480 cc
- Injeksi, 50 mg/ml : 1 ml ampul
- Spray : 60 ml
3. Hidroksizin

Derivat piperazin
Sering digunakan sebagai transquilizer,
sedatif, antipruritus, dan antiemetik
Kadar plasma : 2-3 jam setelah
pemberian oral
Waktu paruh 6 jam
Ekskresi dalam urine
Lama kerja 6-24 jam
 Dosis 10 50 mg p.o, setiap 4 jam
Sediaan :
- Tablet, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
- Injeksi 25 mg/ml, 50 mg/ml
- Sirup 10 mg/5ml : 240 ml, 480 ml
4. Loratadin
Trisiklik piperidin long acting
Efek sedatif dan antikolinergik minimal
Masa kerja lama (24 jam)
Metabolit utama : deskarboetoksi-
loratadin
Cepat diabsorbsi
Puncak dalam plasma 1-1,5 jam
Waktu Paruh 8-11 jam
 Ekskresi urine 40 %, feses 42 %, ASI 0,029 %
Indikasi : rinitis alergi, urtikaria kronik idiopatik
pada pasien >6 tahun
Efek samping : fungsi miokardial kalium channel
tidak disritmia
Dosis : 10 mg p.o dosis tunggal
pada anak < 30 kg : 0,5 mg/kgBB dosis
tunggal
Sediaan :
- Sirup 1 mg/ ml : 480 cc
- Tablet 10 mg
- Reditabs 10 mg
5. Setirisin

Metabolit karboksil asid dari hidroksisin

Ekskresi lewat urine 60 %, feses 10 %
Cepat diabsorbsi dan sedikit
dimetabolisme
Kadar puncak plasma 1 jam
Waktu paruh 7 jam
Lama kerja 12-24 jam
Menghambat eosinofil, neutrofil, basofil,
IgE dan menurunkan prostaglandin D2
 Indikasi : urtikaria kronik (AS), cold
urticaria
Dosis : - 10 mg/hari (dosis tunggal)
max 20 mg
- 0,3 mg/KgBB (anak-anak)
- 5 mg/hari (kelainan hepar dan
ginjal)
Sediaan :
- tablet, 5 mg, 10 mg
- sirup, 5 mg/ml : 120 ml
6. Feksofenadin

Metabolit aktif utama dari terfenadin

Reseptor kompetitif anatagonis H-1 yang
selektif
Sedikit atau tanpa efek samping
antikolinergik, non kardiotoksik dan
nonsedatif
Absorbsi cepat
Kadar puncak plasma 1-3 jam
Terikat pada protein plasma 60-70 %
 Waktu paruh 11-15 jam
Ekskresi : 80 % urine, 12 % feses
Indikasi : rinitis alergi, urtikaria idiopatik
kronik
Sediaan :
- kapsul 30 dan 60 mg
- tablet 60 mg, 120 mg, 180 mg
Antihistamin Yang Aman
Digunakan
wanita hamil dan menyusui:
klorfeniramin maleat
anak-anak:
Bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat,
difenhidramin HCL, loratadin, desloratadin,
feksofenadin, setirisin
bayi:
- Sebaiknya dihindari, karena efek samping
antikolinergik dari obat-obatan AH yang dapat
membahayakan.
- Desloratadin (clarinex), dapat digunakan pada
bayi berumur 6 bulan dengan gejala alergi dan
urtikaria
..DERMATOTERAPI..
 DERMATOTERAPI

Ilmu pengetahuan yang mempelajari

pengobatan penyakit kulit
Jenis Terapi
1. Medikamentosa : topikal, sistemik
2. Bedah Kulit: bedah skalpel, bedah listrik,
bedah kimia, bedah beku
3. Penyinaran: radioterapi, sinar UV, sinar
laser
4. Psikoterapi
Terapi Medikamentosa
Prinsip Umum
- Perhatikan penderita secara keseluruhan
- Berikan kesempatan pada alam untuk
menyembuhkan penyakit tersebut
- Perhatikan fisiologi, biologi, anatomi,
patologi dari kulit
- Kuasi materi medika
- Terapi terhadap kausal
- Individualisasi
- Kesederhanaan
- Perhatikan ekonomi penderita
Prinsip khusus
- Memilih vehikulum tergantung pada
stadium, distribusi dan lokalisasi, efek
yang diinginkan
- Makin akut penyakit kulitnya, makin
rendah konsentrasi bahan yang digunakan
- Memberikan penjelasan kepada pasien
tentang cara pengobatan
- Hindari bahan aktif tidak stabil atau tidak
dapat disimpan lama
Obat Topikal

Terdiri dari

Bahan dasar (Vehikulum)

Bahan aktif
 Bedak

Lotion Pasta
Pasta
pendingin

Cairan Krim Salep

O/W W/O
CAIRAN
Terdiri dari : air (solusio)
alkohol (tingtura)
A. Sifat : 1. Membersihkan
2. Mengeringkan
3. Protektif
4. Mendinginkan
5. Memanaskan
6. Merangsang epitelialisasi
7. Anti pruritus
B. Indikasi : dermatosa basah
dermatitis akut
C. Kontra I : kelainan kulit yg sangat kering
D. Cara pakai : rendam
mandi
kompres terbuka
kompres tertutup
BEDAK
A. Sifat : daya penutup (proteksi)
daya melekat
daya mendinginkan
B. Indikasi : lesi kering
lesi superfisial
lesi vesikobulosa akut
C. Kontra I : dermatosa basah, eksudatif
D. Cara pemakaian : dengan spons,
ditabur
SALEP
= Bahan berlemak atau seperti lemak

A. Sifat : 1. Menutupi
2. Protektif
3. Melicinkan
4. Penetratif
5. Memanaskan
B. Indikasi : dermatosa kering / kronik,
dermatosis yang bersisik dan
berkrusta
C. Kontra I: dermatosa basah,
daerah berambut, lipatan
D. Cara pakai : oleskan dengan jari, spatel
BEDAK KOCOK
= bedak + cairan (+ suspending agent)
lebih melekat daripada bedak
digunakan < 40% permukaan tubuh
A. Sifat : 1. Mengeringkan
2. Anti pruritus
B. Indikasi : dermatosa agak luas,
superfisial
C. Kontra I : - dermatosa produktif
- daerah berambut
D. Cara membersihkan : 1 x / hari,
merendam, cuci dengan air
KRIM
= lemak + air (+ emulgator)
Krim O/W (minyak/salep dalam air)
Krim W/O (air dalam minyak/salep)
A. Sifat : 1. Protektif
2. Mengeringkan

B. Indikasi : dermatosa subakut

dermatosa yang luas
daerah berambut
dermatosa kering

C. Kontra I : dermatosa
produktif/basah
KRIM
W/O O/W
WATER IN OIL OIL IN WATER

LESI KULIT

LEBIH KERING LEBIH BASAH

Akut Kronis
SUB AKUT
Basah Kering
PASTA
Pasta: campuran salep + bedak
Sifat: 1. Protektif
2. Mengeringkan
Indikasi: dermatosa subakut non produktif
Kontra I: dermatosa produktif daerah
berambut
Cara pakai: oleskan dengan spatel,
kemudian dibalut (ganti pembalut 1 x
setiap 1-2 hari)
Cara membersihkan: direndam atau
dengan kain/kapas yang dibasahi
minyak
PASTA PENDINGIN

Campuran cairan, bedak, dan salep.

Indikasi: dermatosis yang subakut
Kontraindikasi: dermatosis madidans
PEMILIHAN OBAT BERDASARKAN :
GAMBARAN KLINIS / LESI / STADIUM
KONSENTRASI

AKUT KRONIS
BASAH SUBAKUT KERING

Kompres Krim O/W Krim W/O Salep

PEMILIHAN VEHIKULUM BERDASARKAN
DISTRIBUSI / LOKALISASI
Lokalisasi Bedak Air Alko- Salep B.kocok Pasta Krim
hol
Generalisata
+ - - - + - +
Kulit kepala
- + + - - - +
Wajah
+ + + + + + +
Badan,ekstr
emitas
+ + + + + + +
Genitalia
+ + - - + - +
Daerah
lipatan
+ + + + + - +
EFEK OBAT YANG
DIINGINKAN
1. Protektif : salep, pasta, pasta pendingin,
krim
2. Absorpsi : bedak, bedak kocok
3. Mengeringkan : cairan, bedak kocok
4. Penetrasi yang baik dan cepat : salep, krim,
tingtura
5. Melemaskan kulit : salep, krim W/O
6. Membersihkan lesi : cairan
7. Mendinginkan : cairan, bedak kocok
8. Proteksi UV : bedak
9. Memanaskan : kompres tertutup
BAHAN-BAHAN AKTIF
1. ACIDUM BENZOIKUM :
- Kristal kuning / coklat
- Sulit larut dalam air
- Mudah larut dalam minyak / alkohol
- Antimikotik
- Dalam sediaan krim / salep (6-12 %)

2. ACIDUM BORICUM :
- Kristal putih
- Sukar larut dalam air dingin
- Antiseptik ringan
- Adstringent
3. ACIDUM SALYCILICUM :
- Kristal putih seperti jarum
- Sukar larut dalam air
- Keratolitik (lebih dari 2 %)
- Adstringent
- Antipruritik
- Antimikotik
- Dalam bentuk salep / tingtura

4. ACIDUM TRICHLORO-ACETICUM :
- Kristal tak berwarna
- Higroskopik
- Kaustik
5. ACIDUM UNDECYLENICUM :
- Cairan kuning
- Antimikotik (2-5 %)

6. ANTIBIOTIKA :
- Hindari sensitizer : - Penisilin,
Neomisin
a. Basitrasin
b. Gramisidin
c. Tetrasiklin
d. Gentamisin
e. Framisetin
f. Kloramfenikol
7. BENZYL BENZOAS :
- Cairan tidak berwarna
- Tidak larut dalam air
- Larut dalam minyak / alkohol
- Sebagai skabisid / pedikulosid
8. CAMPHORA :
- Sulit larut dalam air
- Antipruritik
9. KORTIKOSTEROID :
- paling sering dipakai
- Anti alergi, anti inflamasi
- Dalam bentuk krim / salep
10. GAMEKSAN :
- Skabisida
- Pedikulosis
11. GENTIAN VIOLET :
- Mudah larut dalam air
- Ungu tua
- Fungisida (Candida)
12. MENTOL :
- Kristal putih
- Tidak larut dalam air
13. PERMANGANAS KALIKUS (KMn04) :
- Kristal violet tua
- Larut dalam air
- Antiseptik, adstringent, deodorant

14. RIVANOL :
- Serbuk kuning
- Mudah larut dalam air
- Antiseptik, adstringent
15. MERCURY :
- Antiseptik, anti psoriatik, anti
seboroik

16. SULFUR :
- Antiseptik, skabisida

17. VIOFORM :
- Bubuk warna kuning
- Antiseptik, antimikotik
 BAHAN YANG SERING UNTUK KOMPRES
1 Acidum Kristal putih - Sukar larut - Kompres : - Adstringent
boricum dlm air lar. 1-3 % - Antiseptik
dingin - Salep, krim, lemah
- Mudah larut pasta, pasta
dlm air pendingin
panas
2. KMn04 Kristal ungu - Mudah larut - Kompres : - Adstringent
tua dlm air lar 1/5000 - Antiseptik
(1:19) 1/10.000 - Deodorans

3. Rivanol Serbuk - Larut dalam - Kompres : - Antiseptik

kuning air (1:15) lar. 0,5 1 % - Adstringent

4. Asam Kristal putih - Sukar larut - Kompres : - Anti pruritus

salisilat seperti jarum dlm air lar 1 - Keratolitik
(1:650) - - Antiseptik
- Mudah larut Bedak,b.kocok
dlm alkohol salep, pasta,
(1:4) p.pendingin
BAHAN ANTI JAMUR
1. Acidum Kristal Air : sukar larut Krim, Salep
kuning Minyak : mudah Unguentum Whitfield :
benzoicum coklat Alkohol : - Ac. Benzoic 6-12 %
mudah - Ac. Salysilic 3-6 %
u/ Dermatofitosis
2. Gentian Ungu Air : mudah Lar 3 %, Tingtura 0,5-2 %
violet Alkohol : u/ Kandidiasis
mudah Stomatitis
Peny.Jamur intertriginosa
3. Acidum Cairan 2-5 % Krim / Salep
undecy- kuning
lenicum
4. Natrium Kristal tak Air : mudah Lar 25 %
tiosulfat berwarna, (1:0,64) u/ Pityriasis Versikolor
bau (Panu)
belerang
BAHAN ANTI SKABIES

1. Benzoas bencylicus / Benzyl benzoat

- Cairan berbau, tidak berwarna
- Tidak larut dalam air
- Larut dalam alkohol / minyak
- Bentuk emulsi 10-25 % (~ umur)
anak : 10 15 %
dewasa : 25 %
2. Gamma benzena hexachlorida / Gamexan
- Bentuk krim, salep, bedak 0,5 1 %
- Efek : skabisida, pedikulosid, repellent
- Efek samping : neurotoksik
- Tidak untuk bayi, wanita hamil
3. Sulfur dalam salep 2-4 (dgn asam
salisilat)
4. Krotamiton
5. Permetrin
BAHAN PADA BEDAH KIMIA
1. Acidum trichloro aceticum
- Kristal tidak berwarna, bau cuka
- Efek : kaustik (20 35 %)

2. Podofilin
- Serbuk kuning, larut dalam alkohol
- Efek : kaustik ( 20 % )
u/ Kondiloma akuminata
Terima kasih