RESUME KIMIA MEDISINAL

SOAL NOMER 1
Berdasarkan fasa kerja obat, senyawa antagonis dikelompokkan sebagai berikut :
1.

Antagonis Ketersediaan Farmasetik

Antagonis ini menyebabkan ketersediaan obat dalam fasa farmasetik menurun oleh
karena berkurangnya kuantitas atau jumlah bentuk aktif obat yang dilepaskan atau
menurunnya kecepatan pelepasan senyawa aktif dari senyawa aktif dari sediaan farmasi.
Faktor utama sebagai penyebab adalah ketidaksesuaian (incompatibility) antara obat-obat
yang dikombinasikan dan ketidaksesuaian kimia atau fisika.

2.

Antagonis ketersediaan Biologis

Antagonis ini juga disebut antagonis farmakokinetik, yang menyebabkan
ketersediaan biologis obat menurun sehingga kadar obat dalam darah dan jaringan juga
menurun.

a.
b.
c.
d.
e.

Antagonis farmakokinetik dapat disebabkan oleh hal-hal sebagai berikut :

Menurunnya absorpsi obat dalam saluran cerna.
Meningkatnya eksresi obat aktif.
Meningkatnya proses bioinaktivasi obat.
Menurunnya proses bioaktivasi obat.
Menurunnya kadar obat aktif karena ada interaksi kimia secara langsung antar obat
kombinasi.

3.

Antagonis pada tingkat jaringan atau plasma dan reseptor

Antagonis ini juga disebut antagonis farmakokdinamik, yang mempangaruhi
proses interaksi obat dengan reseptor spesifik, sehingga menurunkan respons biologis obat.

Berdasarkan fase kerja obat, senyawa antagonis dikelompokkan sebagai berikut :

a. Antagonis Ketersediaan Farmasetik Antagonis ini menyebabkan ketersediaan obat

dalam fase farmasetik menurun.
b. Antagonis Ketersediaan BiologisAntagonis ini menyebabkan ketersediaan biologis
obat menurun sehinggakadar obat dalam darah dan jaringan juga menurun
c. Antagonis Farmakodinamik Antagonis ini mempengaruhi proses interaksi obat
dengan reseptor spesifik,sehingga menurunkan respon biologis obat. Antagonis
berperan pada proses biokimia penting atau melakukan pemblokan pada reseptor
spesifik.Interaksi dapat bersifat reversibel, kompetitif atau irreversible
Siswandono & Bambang Soekardjo. 2000. Kimia Medisinal 1. Surabaya: Airlangga
University Press.
Norady,Thomas. 1988. Kimia Medisinial . Bandung:Penerbit ITB.

SOAL NOMER 2
1.

Antagonis Kompetitif
Senyawa agonis dan antagonis berkompetisi dalam memperebutkan tempat reseptor
sehingga jumlah agonis yang berinteraksi dengan reseptor menuerun, dan aktivitas agonis
akan menurun. Hal tersebut digambarkan secara skematis sebagai berikut :
Agonis (A) + Reseptor (R) Kompleks A-R Stimulus Efek Biologis


Antagonis Kompetitif
Pada umumnya ada hubungan struktur agonis dengan antagonis. Kurva hubungan antara
efek biologis dengan log dosis serupa dengan kurva pada antagonis kimia.

a.
b.
c.

Contoh :
Antihistamin dan histamin
Kolinergik dan antikolinergik
Spironolakton dan aldosteron
Antagonis kompetitif dapat diatasi dengan meningkatkan kadar senyawa nagonis. Proses
antagonis kompetitif tergantung dari afinitas senyawa terhadapa reseptor.

2.
a.

Antagonis Nonkempetitif
Antagonis Nonkempetitif dapat bekerja dengan mekanisme sebagai berikut :
Pengurangan afinitas pada reseptor
Obat bekerja pada sel yang sama tetapi pada tempat yang berbeda atau penghambatan
alosetrik. Interaksi senyawa antagonis dengan reseptor menyebabkan perubahan bentuk
konformasi reseptor yang dapat menurunkan afinitas senyawa agonis sehingga efek yang
ditimbulkan juga menurun.
Hal ini berarti afinitas senyawa agonis dan antagonis terhadpa reseptor sama tetapi aktivitas
intrinsiknya berbeda.

b.

Pengurangan aktivitas intrinsic

Senyawa antagonis bekerja pada sel yang berbeda dengan senyawa agonis. Interaksi
senyawa antagonis dengan sel yang berbeda dapat menyebabkan penrunan aktivitas
intrinsik senyawa agonis sehingga efek bioligis yang dihasilkan akan menurun.
Hal tersebut digambarkan sebagai berikut :

1)

Contoh :
Agonis :spasmolitik (papaverin) dengan antagonis : spasmogen (histamin, asetilkolin,
serotonin atau metakolin).

2)

Agonis :antimetabolit (aminopterin) dengan antagonis : normal metabolit (asam paminobenzoat).

c.

Menghalangi transmisi impuls.

Interaksi senyawa antagonis dengan sel yang berbeda dapat menyebabkan halangan
transmisi impuls senyawa agonis sehingga efek biologis yang dihasilkan akan menurun.
Contoh agonis : striknin (perangsang sistem saraf pusat) dengan antagonis : prokain
(anestesi setempat).

d.

Berinteraksi dengan makromolekul (membrane, sel atau jaringan ) yang sama dengan
obat agonis, yang merupakan bagian dari sistem reseptor-efektor, sehingga terjadi
penurunan efek biologis.
Contoh :
Agonis : striknin dengan antagonis : kurare