Amlodipine besylate adalah garam besylate dari amlodipine, pemblok saluran kalsium dengan kerja

long-acting. Secara kimia digambarkan sebagai 3-Ethyl-5-methyl ()-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4(2-

chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate. Molekul dengan
formula C20H25CIN2O5C6H6O3S dan struktur kimia yaitu :

Struktur Amlodipin Besilat

Amlodipine besylate adalah bubuk kristal putih dengan berat molekul 567,1. Sedikit larut dalam
air dan sedikit larut dalam etanol. Amlodipine besylate tablet dirumuskan sebagai tablet putih
untuk off-white setara dengan 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg amlodipine untuk pemberian oral. Selain
bahan aktif, amlodipine besylate, masing-masing tablet mengandung bahan aktif berikut:
anhidrat dibasic kalsium fosfat, magnesium stearat, mikrokristalin selulosa dan natrium pati
glikolat.
Mekanisme aksi
Amlodipine merupakan antagonis kalsium dihidropiridin (antagonis kalsium ion atau aksi short-
channel blocker) yang menghambat masuknya transmembran ion kalsium ke dalam otot polos
pembuluh darah dan otot jantung . Data eksperimental menunjukkan bahwa amlodipine mengikat
situs kedua dihidropiridin dan nondihydropyridine. Proses kontraktil otot jantung dan otot polos
pembuluh darah tergantung pada pergerakan ion kalsium ekstraseluler ke dalam sel tersebut
melalui saluran ion tertentu . Amlodipine menghambat masuknya kalsium ion melintasi
membran sel secara selektif , dengan efek lebih besar pada sel-sel otot polos pembuluh darah
daripada sel-sel otot jantung. Efek inotropik negatif dapat dideteksi secara in vitro tetapi efek
tersebut belum terlihat pada hewan utuh pada terapi konsentrasi kalsium doses. Serum tidak
terpengaruh oleh amlodipine. Dalam rentang pH fisiologis, amlodipine merupakan senyawa
terionisasi (pKa = 8,6), dan interaksi kinetik dengan reseptor saluran kalsium ditandai dengan
tingkat bertahap asosiasi dan disosiasi dengan situs pengikatan reseptor, sehingga onset bertahap
efek .

Dapus: Amlodipine Besylate Tablets. Lupin Pharmaceuticals, Inc. Baltimore, Maryland 21202
United States Manufactured by: Lupin Limited Mumbai 400 098 INDIA Revised July 2007