BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Kulit merupakan lapisan pelindung tubuh yang sempurna terhadap pengaruh luar (Aiache,
1993). Kulit berfungsi sebagai sistem epitel pada tubuh untuk menjaga keluarnya substansi-
subtansi penting dari dalam tubuh dan masuknya subtansi-subtansi asing ke dalam tubuh (Chien,
1987). Meskipun kulit relatif permeabel terhadap senyawa-senyawa kimia, namun dalam
keadaan tertentu kulit dapat ditembus oleh senyawa-senyawa obat atau bahan berbahaya yang
dapat menimbulkan efek terapetik atau efek toksik baik yang bersifat setempat maupun sistemik
(Aiache, 1993). Dari suatu penelitian diketahui bahwa pergerakan air melalui lapisan kulit yang
tebal tergantung pada pertahanan lapisan stratum corneum yang berfungsi sebagai rate-limiting
barrier pada kulit (Swarbirck dan Boylan, 1995).

Untuk mencapai aksinya secara maksimal pada kerja obat transdermal salah satunya dapat
melalui tahapan penetrasi kulit. Kecepatan penetrasi obat ke dalam kulit dapat diamati melalui
fluks obat. Fluks obat yang melalui membran dapat dipengaruhi oleh konsentrasi efektif obat
yang terlarut dalam pembawa, koefisien difusi dan partisi obat melewati stratum corneum
dengan cara mengganggu sistem penghalangan dari stratum corneum. Untuk meningkatkan fluks
obat yang melewati membran kulit dapat digunakan senyawa-senyawa peningkat penetrasi
(Williams dan Barry, 2004).

Peningkat penetrasi (enhancer) dapat bekerja melalui tiga mekanisme, yaitu dengan cara
mempengaruhi struktur stratum corneum, berinteraksi dengan protein intraseluler dan
memperbaiki partisi obat, coenhancer atau cosolvent ke dalam stratum corneum (Swarbrick dan
Boylan, 1995). Cosolvent dapat meningkatkan kelarutan bahan obat sehingga dapat
meningkatkan penetrasinya melalui membran kulit untuk mencapai tempat aksinya (Boylan dkk,
1994). Bahan-bahan yang dapat digunakan sebagai peningkat penetrasi antara lain air, sulfoksida
dan senyawa sejenis azone, pyrrolidones, asam-asam lemak, alkohol dan glikol, surfaktan, urea,
minyak atsiri, terpen dan fosfolipid (Swarbrick dan Boylan, 1995; Williams dan Barry, 2004).
Kandungan air yang tinggi dalam basis gel dapat juga berfungsi sebagai peningkat penetrasi
dengan mekanisme hidrasi pada lapisan stratum corneum.

Banyak manfaat yang didapat dari penggunaan eksipien dari polimer peningkat penetrasi ke
jaringan epitel, oleh karena itu dalam makalah ini kami mencoba menganalisis dan menguraikan
sifat, syarat, masalah yang dapat diatasi dari penggunaan polimer ini, manfaat, contoh dan
aplikasi dalam penggunaannya dalam sediaan obat terutama yang ditujukan untuk penggunaan
pada kulit.

1.2 Rumusan Masalah

1. Bagaimana sifat dan syarat suatu polimer dapat tergolong sebagai polimer peningkat penetrasi
jaringan epitel pada sediaan obat?

2. Bagaimana mekanisme kerja polimer peningkat penetrasi jaringan epitel?

3. Bagaimana manfaat penggunaan polimer peningkat penetrasi jaringan epitel untuk

meningkatkan kerja obat dalam sediaan?

4. Apa saja contoh polimer peningkat penetrasi jaringan epitel dan bagaimana mekanisme
kerjanya serta aplikasi penggunaanya?

1.3 Tujuan

Untuk memahami sifat, syarat, masalah yang dapat diatasi dari penggunaan polimer ini,
manfaat, contoh dan aplikasi dalam penggunaannya dalam sediaan obat terutama yang ditujukan
untuk penggunaan pada kulit.

1.4 Manfaat

Mahasiswa dapat memahami sifat, syarat, masalah yang dapat diatasi dari penggunaan
polimer ini, manfaat, contoh dan aplikasi dalam penggunaannya dalam sediaan obat terutama
yang ditujukan untuk penggunaan pada kulit.
 BAB II

ISI

2.1 Pengertian dan Sifat Polimer Peningkat Penetrasi ke Jaringan Epitel

Polimer merupakan molekul yang sangat besar yang tersusun dari gabungan satuan-satuan
kecil pembentuknya yang berupa molekul-molekul kecil. Satuan molekul pembentuk itu disebut
monomer. (Cowd, 1991) Ciri utama polimer adalah mempunyai rantai yang panjang dan berat
molekul yang besar. (Rahmat, 2008) Berdasarkan sumbernya polimer dapat dibedakan menjadi
polimer alam dan sintesis. (Billmeyer, 2010) Polimer dalam farmasi telah banyak digunakan
terutama sebagai eksipien dalam pengembangan sediaan farmasi. Polimer alam seperti
polisakarida dan gom sangat efektif digunakan dalam variasi formulasi sediaan farmasi. Polimer
alam digunakan secara luas dalam industri farmasi dan sangat cocok untuk pengembangan
produk farmasi dan kosmetik. Penggunaan polimer alam untuk aplikasi farmasi sangat
menguntungkan karena mudah didapat, relative murah, non toksik, stabil, kemampuan
modifikasi kimia dan berpotensi kompatibel karena berasal dari bahan alami. Polimer ala mini
memiliki kemampuan sebagai peningkat kekentaan, disintegran, suspending agent, pengemulsi,
gelling agent, bioadhesif dan pengikat. (Abitha, 2015)

Sedangkan penggunaan polimer sintetik juga banyak digunakan karena dapat diatur
sedemikian rupa sehingga memiliki karakteristik eksipien yang diinginkan. Penggunaan polimer
alami maupun sintetik dapat digunakan untuk sediaan dengan model khusus atau dimaksudkan
untuk sistem penghantaran obat khusus seperti polimer yang bersifat mukoadhesif untu
penghantaran obat diperlambat karena polimer dalam obat menempel pada mukosa di dalam
tubuh, poimer yang peka terhadap perubahan fisik dan lingkungan, polimer yang menghambat
aktivitas suatu enzim, polimer yang meningkatkan penetrasi ke jaringan epitel, dan yang lainnya.

Polimer peningkat penetrasi ke jaringan epitel merupakan salah satu polimer yang
digunakan dalam pengembangan sediaan farmasi untuk mengurangi resistensi stratum corneum
dan variasi biologis dari stratum corneum (Swarbrick dan Boylan, 1995). Bahan-bahan yang
dapat digunakan sebagai peningkat penetrasi perkutan antara lain bersifat tidak toksik, tidak
mengiritasi dan tidak menyebabkan alergi; tidak memiliki aktivitas farmakologik baik lokal
maupun sistemik; dapat mencegah hilangnya substansi endogen dari dalam tubuh; dapat
bercampur dengan bahan aktif dan bahan pembawa dalam sediaan; dapat diterima oleh kulit dan
dengan segera dapat mengembalikan fungsi kulit ketika dihilangkan dari sediaan; membantu
penetrasi obat melintasi kulit namun tidak memfasilitasi keluarnya senyawa endogen, tidak
bereaksi dengan obat maupun senyawa lain dalam sediaan (Swarbrick dan Boylan, 1995;
Williams dan Barry, 2004).

Peningkat penetrasi dapat digunakan dalam formulasi obat transdermal untuk memperbaiki
fluks obat yang melewati membran. Fluks obat yang melewati membran dipengaruhi oleh
koefisien difusi obat melewati stratum corneum, konsentrasi efektif obat yang terlarut dalam
pembawa, koefisien partisi antara obat dengan stratum corneum dan dengan tebal lapisan
membran. Peningkat penetrasi yang efektif dapat meningkatkan penghalangan dari stratum
corneum (Williams dan Barry, 2004).

Sources

Abitha, MH. 2015. Natural Polymers In Pharmaceutical Formulation. International Journal of

Institutional Pharmacy and Life Sciences. 5(1): 205-231

Swarbick, J dan Boylan J. 1995. Percutaneous Absorption in Encyclopedia of Pharmaceutical

Technology, Volume 11, Marcel Dekker Inc, New York. 413-445

Barry, B. W. 1987. Mode of action of Penetration Enhancers in Human Skin dalam: Anderson
James M dan Sung Wan Kim. 1987. Advancves in Drug Delivery. European Journal of
Pharmaceutical Sciences 101-104

William, A.C dan Barry, B.W. 2007. Chemical permeation echancement. New York: CRC Press.

Sukmawati, Anita, dkk. 2009. Efek Berbagai Peningkat Penetrasi Terhadap Penetrasi Perkutan
Gel Natrium Diklofenak Secara In Vitro. Surakarta: FF Universitas Muhammadiyah
Surakarta