TUGAS DISKUSI BIOFARMASI

BIOFARMASI SEDIAAN OBAT PERORAL

1. Sebutkan jenis-jenis sediaan oral dan jelaskan proses fase

biofarmasinya (LDA) !
2. Sebutkan dan jelaskan hal-hal yang perlu diperhatikan pada
pemberian obat peroral!
3. Bagaimana karakteristik obat bersifat lipofilik dan tak terioinkan
terhadap penyerapan obat!
4. Bagaimana pengaruh usia (anak-anak, dewasa, lansia) terhadap
penyerapan obat dan solusi dosis pemberian obat terhadap masing-
masing karakteristik usia tersebut !
5. Bagaimana hubungan laju transit dan waktu kontak obat terhadap
penyerapan obat !
Jawaban:

1. Menurut Tan Hoan Tjay, 2007”Obat-Obat Penting)

Penjawab (Andi Hasriana 15020160168)

JENIS-JENIS OBAT PER ORAL yaitu:

1. Pil

Yaitu satu atau lebih dari satu obat yang di campur dengan bahan kohesif
dalam bentuk lonjong, bulat atau lempengan. Pil hendaknya di telan
secara utuh karena dapat mengandung obat - obatan yang rasanya sangat
tidak enak atau zat besi yang bisa membuat gigi penderita berwarna hitam.

2. Tablet

Yaitu obat bubuk yang dipadatkan dalam bentuk lonjong atau lempengan.
Tablet dapat di patahkan untuk mempermudah dalam menelan
3. Bubuk

Yaitu obat yang di tumbuk halus. Bubuk ini tidak dapat larut dalam air dan
dapat di berikan kepada penderita dengan cara berikut :

· Dari kertas pembungkusnya di jatuhkan keatas lidah penderita

· Kita campur dalam air atau susu (campuran tersebut harus terus kita
aduk karena bubuk itu tidak larut dalam cairan tersebut)

· Di persiapkan dalam pembungkus obat bubuk.

4. Drase

Yaitu obat - obatan yang di bungkus oleh selaput tipis gula. Harus di telan
secara utuh karena dapat mengandung obat - obatan yang mempunyai
kemampuan untuk mengiritasi selaput lendir lambung pasien.

5. Kapsul

Yaitu obat dalam bentuk cair, bubuk atau minyak dengan di bungkus
gelatin yang juga harus di telan secara utuh karena dapat menyebabkan
muntah akibat iritasi selaput lendir lambung pasien. Suatu obat di
persiapkan dalam bentuk kapsul dengan harapan agar tetap utuh dalam
suasana asam lambung tetapi menjadi hancur pada suasana netral atau
basa di usus. Dalam pemberian obat jenis kapsul, bungkus kapsul tidak
boleh di buka, obat tidak boleh dikunyah dan pasien diberitahu untuk tidak
minum susu atau antacidsekurangkurangnya satu jam setelah minum obat.

6. Sirup

Disini kita memakai sendok pengukur, gelas pengukur (yang kecil), atau
botol tetesan. Kadang -kadang sirup sebelum diminum harus dikocok
terlebih dahulu. Pemberiannya harus dilakukan dengan cara yang paling
 nyaman khususnya untuk obat yang pahit atau rasanya tidak enak. Pasien
dapat diberiminum dingin (es) sebelum minum sirup tersebut. Sesudah
minum sirup, pasien dapat diberi minum, pencuci mulut atau kembang
gula.

- Menurut Hakim Lukman “farmakokinetik”

PENGERTIAN PEMBERIAN OBAT SECARA ORAL

Pemberian obat per oral merupakan cara yang paling banyak dipakai karena
ini merupakan cara yang paling mudah, murah, aman, dan nyaman bagi
pasien. Berbagai bentuk obat dapat di berikan secara oral baik dalam bentuk
tablet, sirup, kapsul atau puyer. Untuk membantu absorbsi , maka pemberian
obat per oral dapat di sertai dengan pemberian setengah gelas air atau
cairan yang lain.

Pemberian obat per oral. Sesudah sediaan obat masuk ke dalam lambung, ia
akan menuju ke dalam saluran usus dengan kecepatan tergantung dengan
kecepatan penggosongan obat oleh lambung ( gastricemptyingrate ).
Kecepatan jonjot lambung bisa lambat atau cepat tergantung pengaruh obat
makanan atau penyakit. Jika kecepatan jonjot lambung lebih cepat dari
normal maka obat yang di minum akan lebih cepat mencapi tempat absorbsi (
usus halus ), demikian pula sebaliknya. Selanjutnya, ketika sediaan obat
mencapai saluran lambung usus, ia akan mengalami disenegrasi ( pecah )
menjadi agregat-agregat kecil sampai halus sambil melepas senyawa obat.
Beberapa jenis obat dapat mengakibatkan iritasi lambung dan menyebabkan
muntah (mislanya garam besi dan Salisilat). Untuk mencegah hal ini, obat di
persiapkan dalam bentuk kapsul yang diharapkan tetap utuh dalam suasana
asam di lambung, tetapi menjadi hancur pada suasana netral atau basa di
usus. Dalam memberikan obat jenis ini, bungkus kapsul tidak boleh di buka,
obat tidak boleh dikunyah dan pasien di beritahu untuk tidak minum antasaid
atau susu sekurang-kurangnya satu jam setelah minum obat.

Apabila obat dikemas dalam bentuk sirup, maka pemberian harus di lakukan
dengan cara yang paling nyaman khususnya untuk obat yang pahit atau
rasanya tidak enak. Pasien dapat di beri minuman dingin (es) sebelum
minum sirup tersebut. Sesudah minum sirup pasien dapat di beri minum,
pencuci mulut atau kembang gula.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN PEMBERIAN OBAT MELALUI ORAL

1. Keuntungan

a. Harga relative lebih murah

b. Bisa di kerjakan sendiri boleh pasien

c. Tidak menimbulkan rasa nyeri

d. Bila terjadi keracunan, obat masih bias di keluarkan dari tubuh dengan
cara Reflek muntah dari faring dan Kumbah Lambung asalkan obat di minum
belum melebihi 4 jam artinya obat masih di dalam gaster

Tetapi bilamana lebih dari 4 jam tapi belum melebihi 6 jam racun di dalam
intestinum atau belum mengalami absorbsi.

Kerugian Kelemahan dari pemberian obat per oral adalah :

Pada aksinya yang lambat sehingga cara ini tidak dapat di pakai pada
keadaan gawat. Obat yang di berikan per oral biasanya membutuhkan waktu
30 sampai dengan 45 menit sebelum di absorbsi dan efek puncaknya di
capai setelah 1 sampai dengan 1 ½ jam. Rasa dan bau obat yang tida enak
sering mengganggu pasien.
 Cara per oral tidak dapat di pakai pada pasien yang mengalami mual-mual,
muntah, semi koma, pasien yang akan menjalani pangisapan cairan lambung
serta pada pasien yang mempunyai gangguan menelan.

2. Sebutkan dan jelaskan hal-hal yang perlu diperhatikan pada pemberian

obat per oral

Penjawab (Andi farahdiba Safitri 15020160169)

 Keadaan patofisiologi dari pasien misalnya obat antirematik tidak dapat

diberikan secara oral karena pasien akan memuntahka obat tersebut
sebelum obat tersebut berefeK

 Cairan lambung yang asam, terdapat beberapa zat aktif dari obat dapat
merusak enzim pencernaan atau dapat mengikis suatu mukosa dilambung
oleh karena itu dibuat sediaan bersalut yang tahan pada cairan lambung
dapat pula dibuat dalam bentuk tidak terbasahkan pada cairan lambung.

 Interaksi antara zat aktif dan cairan lambung akan membentuk senyawa
kompleks sehingga sulit diserap

 Jika zat aktif mencapai kadar darah yang tinggi, maka tidak sesuai untuk
penggunaan per oral

 Adapun zat aktif jika dimetabolisme pada membrane usus akan rusak pada
saat memasuki aliran darah

 Memperhatikan adanya efek lintas pertama (first pass effect) dan klirens yang
merupakan proses metabolism yang dapat mengubah zat aktif menjadi tidak
aktif sehingga obat tersebut tidak cocok dibuat sediaan oral (Shargel,2005).
4. A. Pengaruh penggunaan obat usia anak- anak dan dewasa terhadap
penyerapan obat yaitu :

Penjawab (Nurwinda Wirada 15020160171)

 Penyerapan obat pada bayi dan anak mengikuti prinsip umum pada orang
dewasa. Faktor faktor unik yang mempengaruhi penyerapan obat antara lain
adalah aliran darah ditempat pemberian, seperti ditentukan oleh status
fisiologik bayi atau anak dan untuk obat yang diberikan peroral, fungsi
pencernaan, yang cepat berubah selama beberapa hari pertama kehidupan.
Usia setelah lahir juga mempengaruhi regulasi penyerapan obat.

A. Aliran Darah di Tempat Pemberian Penyerapan

Setelah penyuntikan intramuskulus atau sub-kutis terutama, pada
neonatus seperti halnya pada dewasa pada laju aliran darah keotot atau
daerah subkutis yang bersangkutan. Kondisi yang mungkin diperlukan
aliran ke bagian-bagian itu Im adalah syok kardiovaskular, vasokonstriksi,
karena obat dalam simpatomimetik, dan gagal jantung. Namun, bayi
prematur yang sedang dan sedang penyuntikan intramuskulus mungkin
memiliki jaringan otot yang sangat kecil. Hal ini diperumit oleh
berkurangnya perfusi perifer ke bagian b tersebut. Pada kasus-kasus ini,
Anda tidak dapat secara teratur dan kesulitan untuk menggunakan lebih
dari yang dapat diharapkan. Jika perbaikan diperbaiki, dapat terjadi pungsi
mendadak dan tak-terduganya jumlah oat yang masuk ke sirkulasi,
menyebabkan konsentrasi yang tinggi dan gangguan toksik. Contohnya,
obat-obatan yang menyebabkan dalam situasi semacam ini adalah
glikosida jantung, antibiotik, dan antikejang.
B. Fungsi Pencernaan
 Segera setelah lahir terjadi perubahan biokimia dan fisio- logik
signifikan pada saluran cerna neonatus. Pada bayi aterm, sekresi asam
lambung dimulai segera setelah lahir dan meningkat secara bertahap
dalam beberapa jam. Pada bayi prematur, sekresi asam lambung
berlangsung lebih lambat dengan konsentrasi tertinggi muncul pada hari
ke- empat kehidupan. Karena itu, obat yang biasanya diinaktif- kan secara
parsial atau total oleh pH isi lambung yang rendah seharusnya tidak
diberikan per oral. Waktu pengosongan lambung memanjang (hingga 6
sampai 8 jam) pada sekitar hari pertama sesudah lahir Karena itu, obat
yang diserap terutama di lambung mungkin terserap lebih tuntas daripada
yang diperkirakan. kasus obat yang diserap di usus halus, efek terapeutik
mungkin tertunda. Peristalsis pada neonatus berlangsung ireguler dan
mungkin lambat. Karenanya, jumlah obat yang diserap di usus halus
mungkin sulit diperkirakan; jika peristalsis melambat, jumlah obat yang
diserap akan lebih banyak daripada biasanya dan hal ini berpotensi
menye- babkan toksisitas meskipun dosis pemberiannya standar Tabel 59-
3 meringkaskan data mengenai bioavailabilitas oral berbagai obat pada
neonatus dibandingkan deng anak dan dewasa. Peningkatan peristalsis,
seperti pada penyakit diare, cenderung menurunkan tingkat penyerapan
karena waktu kontak dengan permukaan usus absorptif yang luas,
berkurang. Pada Aktivitas enzim pencernaan cenderung lebih lambat pada
neonatus dibandingkan dewasa. Aktivitas a-amilase dan enzim pankreas
lain di duodenum pada bayi adalah rendah hingga usia 4 bulan. Neonatus
juga memiliki kinsentarasi asam empedu dan lipase yang rendah, yang
mungkin mengurangi penyerapan obat larut lemak.

 Distribusi Obat
 Seiring dengan berubahnya komposisi tubuh akibat per- kembangan,
volume distribusi obat juga berubah. Neonatus, dari segi beratnya,
memiliki persentase air tubuh yang lebih tinggi (70-75%) daripada dewasa
( 50-60 % ) . Perbedaannya juga dapat diamati antara neonatus aterm ( 70
% dari berat tubuh adalah air ) dan neonatus prematur kecil ( 85 % berat
tubuhnya adalah air). Demikian juga, air ekstrasel adalah 40 % dari berat
tubuh neonatus , dibandingkan dengan 20 % pada orang dewasa.
Sebagian besar neonatus akan mengalas mi diuresis dalam 24-48 jam
pertama kehidupan. Karena banyak obat terdistribusi ke seluruh
kompartemen air eks-n trasel, ukuran (volume) kompartemen ini mungkin
penting alam menentukan konsentrasi obat di tempat reseptor ol Hal ini
terutama penting untuk obat yang larut air (misalnya aminoglikosida) dan
kurang bermakna untuk obat larut- lemak (Katzung et all, 2013).

 Pengaruh penggunaan obat usia lansia terhadap penyerapan obat

yaitu, Seorang pria 77 tahun datang ke tempat praktik Anda atas
dorongan isterinya. Ia tercatat mengidap hipertensi sedang selama 10
tahun, tetapi tidak suka minum obat- nya. la menyatakan bahwa ia
tidak memiliki keluhan nyata, tetapi isterinya menyatakan bahwa
suaminya akhir-akhir ini jauh lebih pelupa dan hampir tidalk pernah
lagi membaca koran dan menonton televisi. Mini-Mental Examination
mengungkapkan bahwa ia memperlithatkan orientasi normal terhadap
nama dan Masyarakat biasanya mengklasifikasikan setiap orang yang
berusia lebih dari 65 tahun sebagai "lanjut usia, tetapi se- bagian besar
otoritas menganggap bahwa bidang geriatrik berlaku untuk orang yang
berusia lebih dari 75 tahun- meskipun hal ini juga bersifat arbitrer.
Selain itu, usia kro- nologik hanyalah salah satu penentu perubahan-
perubahan yang berkaitan dengan pemberian obat pada pasien lanjut
usia. Selain penyakit kronik pada masa dewasa, orang ber- usia lanjut
 memperlihatkan peningkatan insiden banyak penyakit, mencakup
penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan demensia vaskular;
stroke, gangguan peng- lühatan, khususnya katarak dan degenerasi
makula; atero- skderosis, penyakit jantung koroner, dan gagal jantung
diabetes; artritis, osteoporosis, dan fraktur; kanker, dan in- kontinensia.
Akibatnya, kebutuhan akan pengobatan me- ningkat pada golongan
usia ini. Pada banyak orang, terjadi perubahan-perubahan ng dalam
respons terhadap sebagian obat seiring ngan bertambahnya usia. Bagi
obat-obat lainnya, per han terkait-usia bersifat minimal, khususnya
pada ula sehat: Pola pemakaian obat juga berubah seiring tempat,
tetapi tidak dapat menyebutkan bulan atau tahun. Ia tidak dapat
memingingat nama ketiga anknya yang sudah dewasa serta
mengungat tiga kata acak (pohon , bendera, kursi) lebih dari 2 menit.

Perubahan Farmakokinetika

A. Penyerapan

Tidak banyak bukti adanya perubahan besar dalam penye- rapan obat seiring
usia. Namun, keadaan-keadaan yang berkaitan dengan usia dapat
mengubah laju penyerapan beberapa obat. Kondisi-kondisi tersebut antara
lain adalah perubahan kebiasaan makan, meningkatnya konsumsi obatBe
non-resep (mis., antasid dan pencahar), dan perubahan dalam pengosongan
lambung, yang sering lebih lambat pada orang lanjut usia, khususnya bagi
yang mebgidap diabetes.

B. Distribusi

Dibandingkan dengan orang dewasa muda, orang berusia anjut mengalami

penurunan massa tubuh non-lemak, pe. nurunan air tubuh, dan peningkatan
lemak sebagai persen- tase dari massa tubuh. Sebagian perubahan ini di
lihatkan di Tabel 60-1. Biasanya terjadi penurunan albumin serum, yang
mengikat banyak obat, khususnya asam per asam lemah. Mungkin secara
bersamaan terjadi peningka orosomukoid (asam-a glikoprotein serum), suatu
protein yang mengikat banyak obat basa. Karena itu, rasio obat yang terikat
dan obat bebas mungkin berubah secara sig. nifikan. Seperti dijelaskan di
Bab 3, perubahan-perubahan ini dapat memengaruhi dosis awal obat.
Namun, karena bersihan dan efek obat berkaitan dengan konsentrasi obat
bebas, efek steady-state rejimen dosis pemeliharaan seha rusnya tidak

berubah hanya oleh faktor-faktor di atas. Sebagai contoh, dosis awal digoksin
pada seorang pasien lanjut usia dengan gagal jantung seharusnya dikurangi
(ika memang diberikan) karena berkurangnya volume distribusi Dosis
pemeliharaan mungkin perlu dikurangi karena ber kurangnya bersihan obat.

C. Metabolisme Kapasitas hati memetabolisme semua obat tampaknya tidak

berkurang secara konsisten seiring dengan usia. Studi-studi pada hewan dan
beberapa penelitian klinis menyarankan bahwa obat tertentu akan
dimetabolisme lebih lambat. Perubahan terbesar adalah dalam reaksi fase I.
yaitu reaksi yang dilakukan oleh sistem P450 mikrosom.Terdapat perubahan
yang jauh lebih kecil dalam kemampuan ha untuk melakukan reaksi
konjugasi (fase II).
 (Katzung et all, 2013).

B. Solusi dosis pemberian obat terhadap masing-masing karakteristik usia

anak –anak, dewasa dan lansia yaitu:
1. Anak anak dan dewasa
Berdasarkan pengembangan biologiknya anak-anak dibagi dalam
kelompok -Neonat: 0-28 hari Bayi: di bawah usia 1 tahun Balita: 2 sampai
dengan 5 tahun Adolescent 12-18 tahun . Antara anak-anak dan orang
dewasa, mau- pun antara neonat dan balita terdapat per- bedaan besar
berdasarkan farmakokinetik dan farmakodinamik yang senantiasa ber-
ubah sesuai dengan pertumbuhan dan pe- ngembangan anak
Kekurangan data kliníkmengenaipenelitian obat untuk anak-anak
mengakibatkan tidalk tersedianya informasi esensial mengenali
penggunaan obat yang rasional, terutama dosis dan frekuensinya bagi
kelompok ter- sebut di atas yang peka terhadap masalah ini. Tidak
dibenarkan untuk sekadar meng- ekstrapolasi data dari orang dewasa ke
kelom- pok bayi/anak, misalnya untuk menentukan dosis obat yang
dahulu sering kali dihitung sebagai fraksi dari dosis orang dewasa dan
menyebabkan underdosis bagi anak-anak yang sedang berkembang
(terkecuali neonat), karena metabolisme dari banyak obat lebih kuat pada
anak daripada dewasa. Hal ini bukan saja berlaku bagi dosis/ efek obat,
tetapi juga berkaitan dengan efek samping yang sering kali pada anak-
anak ber- akibat sangat serius, misalnya penggunaan obat antiepileptika
asam valproat-Depakine (gangguan hati) dan lamotrigin-Lamictal (Ste-
vens-Jolhnsort sindrom) Pertumbuhan dan pengembangan anak
terutama pada fasa neonatal mempunyai dampak besar terhadap
farmakokinetik obat- obat yang diminum (peroral), antara lain disebabkan
oleh faktor- faktor:
 1. Belum berkembangnya dengan sempurna organ-organ eliminasi
seperti hati dan ginjal
2. Transpor obat dalam tubuh
3. Perubahan-perubahan besar dalam preoses resorpsi dislauran
cerna yang berkaitan dengan terutama keasaman lambubg dan
kecepatan pebgosongan lambung (motilitas usus), flora usus,
susunan empedu
4. Perubahan-perubahan dan perkembangan organ- organ tubuh
5. Variasi genetik
Absorpsi obat melalui dubur (rektal) dapat meningkat pada neonat
dikarenakan sistem first-pass-effectnya belum berkembang de- ngan
sempurna. Sedangkan absorpsi obat kulit pada anak-anak dapat
meningkat kadarnya karena luas permukaan kulitnya relatif besar
terhadap berat badannya
Faktor-faktor lain yang perlu mendapatkan perhatian pada neonat
adalah:
- Pembagian (distribusi) obat yang ber- kaitan dengan perubahan
susunan lemak dan air dalam tubuh
- Sawar darah/otak yang untuk beberapa obat lebih mudah
passagenya dan dapat menimbulkan reaksi-reaksi yang tidak di-
inginkan
- Mekanisme eliminasi (biotransformasi) oleh hati dan ginjal yang
belum optimal sehingga masa paruh obat dapat meningkat
- Belum optimalnya aktivitas enzim-enzim hati yang berperan pada
biotransformasi obat yang dapat menimbulkan toksisitas
(kloramfenikol dan "gray-baby syndrome) (Tjay, 2015).
2. Manula/ Lansia
 Dosis obat yang diberikan pada pasien untuk efek yang diinginkan
tergantung dari banyak faktor, antara lain, berat badan, kelamin, luasnya
permu- kaan badan, beratnya penyakit dan daya tahan penderita.
Takaran / dosis yang dimasukkan dalam Farmakope Indonesia dan
farmakope negara- negara lain hanya menjadi sebagai buku saja. Begitu
pula dosis maksimal MD), yang bila dapat digunakan akibatkan efek toksik,
bukan merupakan batas yang harus dikitaati. Dosis makners dari banyak
obat-obatan di berbagai farmakope, juga kebiasaan ini telah diucapkan
oleh Farmakope Eropa dan negara-negara Barat, karena kurang adanya
dari pastian yang terjadi, antara lain karena faktor dan faktor-faktor
tersebut. atas. Sebagai gantinya, sekarang adalah dosis lazim, yaitu dosis
rata-rata yang pada umumnya memberikan efek yang diinginkan.
Dosis yang tercantum di farmakope luar negeri sebetulnya berlaku
untuk orang Barat dewasa berdasarkan berat badan rata-rata 150 pon (68
kg). Tubuh orang Indonesia pada umumnya lebih kecil dengan rata-rata
beratnya 56 kg, tidak ada yang lebih rendah pula. Mengingat, tidak pula
mengolah perbedaan-besarnya besar-kecilnya pasien, karena perbedaan
dosis antara kedua berat badan hanya 16%, lihat tabel di bawah ini. Selisih
ini dapat dikonversikan untuk setiap individu di dalam tubul jauh lebih
besar, kadang-kadang sampai lebih dari 50%.
Usia
A. Manula, yaitu orang yang berada di atas 65 tahun pada umumnya,
karena sirkulasi darahnya sudah berkurang. Fungsi hati dan ginjalnya
sudah menurun, hingga eliminasi obat bertahan lebih lambat. Lagi pula
jum- lah albumin darahnya lebih sedikit, oleh karena itu pengikatan obat
pun berkurang, terutama obat-obatan dengan PP besar, seperti anti-
koagulansia dan fenilbutazon. Hal-hal yang diperlukan untuk melakukan
lebih dan lebih banyak dari itu. Akhirmya pā da manula tidak mungkin
berlaku sulit pada sel-sel otak, yang melakukan peningkatan kepekaan
 terhadap obat dengan efek sentral, seperti pakaian tidur (barbiturat
nitrazepam), opioida dan psikofarmaka. Obat ini pada dosis biasa dapat
menyebabkan reaksi keracunan yang hebat pada manula, juga obat
jantung digoksin, hormon insulin dan adrenalin.
Dosis lansia yang dianjurkan yaitu,
 65-74 tahun dosis biasa -10%
 75- 84 tahun dosis biasa 201%
 85 tahun dan lebih dosis biasa 30% (Tjay, 2015).

DAFTAR PUSTAKA

Hakim, Lukman. Farmakokinetik. Yogyakarta : Universitas Gajah Mada.

Katzung, Bertram G, 2013, Farmakologi Dasar dan Klinik. EGC: Jakarta

Shargel, Leon, Susana, Wu-pong dan Andrew, B.C. 2005. Biofarmasetika dan
Farmakokinetika Terapan Edisi Kelima. Surabaya : Airlangga
University Press.
Tan Hoan Tjay. 2007. Obat-Obat penting. Jakarta : Pt.Elex Media

Tan Hoan Tjay. 2012. Obat-Obat penting. Jakarta : Pt.Elex Media