BAB II

PEMBAHASAN

A. Prokain HCL (NOVOCAIN)

Penggunaan: Anestesia regional
Definisi :
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal,
epidural, merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan
toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik lokal lain. Prokain disintesis
dan diperkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Selama
lebih dari 50 tahun, obat ini merupakan obat terpilih untuk anestetik lokal
suntikan; namun kegunaannya kemudian terdesak oleh obat anestetik lain,
lidokain yang ternyata lebih kuat dan lebih aman dibanding dengan
prokain.
Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi
infiltrasi, anestesi blok saraf ( nerve block anesthesia ) , anesthesia
spinal, anesthesia epidural dan anesthesia kaudal. Namun, karena
potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerja yang pendek, maka
penggunaannya sekarang ini hanya terbatas untuk anesthesia inflitrasi dan
kadang-kadang untuk anesthesia blok saraf. Di dalam tubuh, prokain akan
dihidrolisis menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja sulfonamide.

Bentuk sediaan obat

Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa
epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk
anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan
untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis awal
ialah 30 ml larutan prokain 1,5%.

1
Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,
bedah jantung, atau induced hypothermia.

Kontraindikasi
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia
gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan
prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.

Dosis:

1. Infiltrasi, < 500 mg larutan 0,5% - 2%

2. Epidural, < 500% mg larutan 1% - 2%
3. Spinal, 50 – 200 mg larutan 10% dengan glukose 5%
4. Dosis aman maksimum 10% mg/kg (tanpa epinefrin), 15
mg/kg (dengan epinefrin)

Cara pemberian obat:

Cara pemberian obat bius prokain diberikan secara injeksi interavena
pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan
hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam,
misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi.

Eliminasi: pseudokolinesterase plasma

Kemasan:

1. Suntukan, 1%, 2%
2. Spinal (larutan hiperbarik) 10%

Penyimpanan: suhu kamar (15o – 30o C). Lindungi dari cahaya.

Mekanisme kerja obat

2
  Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400
mg dengan durasi 30-50 menit, dosis 800 mg, durasi 30-45 menit.
 Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900 mg, durasi 30-
90 menit, onset 5-15 menit.
 Pemberian dengan anestesi spinal: preparat 10%, durasi 30-45
menit

Efek terapi
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia
umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit.
Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari
dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.

Efek samping
Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang
pada dosis rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek
samping yang harus dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap
kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini tidak
mengakibatkan adikasi.

Farmakologi:
Prokain merupakan suatu anestetik local asam – benzoatester. Obat ini
menstabilisasi membran neuron dan mencegah awal dan transmisi dari
impuls. Memiliki aktivitas vasodilator dan tidak efektif sebagai anestetik
permukaan. Mempunyai awitan aksi cepat dan secara relative berlangsug
singkat tergantung pada teknik anestetik, tipe, lok, konsentrasi, dan
masing – masing pasien. Obat – obatan vasokonstriktor dapat
ditambahahkan pada larutan prokain untuk menunda absorpsi dan
memperpanjang lamanaya aksi.

Farmakokinetik:

3
 Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk
memperlambat absorpsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah
diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam plasma menjadi
PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira
80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol
ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut.

Awitan Aksi: infiltrasi/spinal, 2,5 menit; epidural, 5 – 25 menit.

Efek Puncak : infiltrasi / epidural / spinal, < 30 menit

Lama Aksi: infiltrasi, 0,25 – 0,5 jam dengan epinefrin, 0,5 – 1,5 jam
epidural/spinal, 0,5 – 1,5 jam, diperpanjang dengan epinefrin.

Interaksi/toksisitas:
Memperpanjang efek suksinilkolin; metabolit (PABA) menghambat aksi
sulfonamide dan asam aminosalisilat; toksisitas ditingkatkan
olehantikolinesterase (yang menginhibisi degradasi), kadar plasma yang
tinggi dapat menyebabkan kejang, henti pernapasan, dan anestetik volatil
meningkatkan ambang kejang, lamanya anesthesia regional di perbanjang
oleh obat – obatan vasokonsttiktor (seperti epinefrin ) dan agonis alfa-2
(seperti klonidin), alkalinisasi meningkatkan kecepatan awitan dan
potensi anesthesia lokat regional.

Evaluasi
Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anesthesia
infiltrasi, anesthesia blok sararf, anesthesia spinal, anesthesia epidural dan
anesthesia kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat
serta masa kerjanya pendek, maka penggunaannya sekarang ini hanya
terbatas untuk anesthesia blok saraf. Di dalam tubuh,prokain akan
dihidrolisis menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja sulfonamide.

B. KLOROPROKAIN HCL (NESACAINE)

4
Penggunaan : Anestesi regional
Definisi :
Bentuk sediaan obat :
Indikasi :
Kontraindikasi :
Dosis :
1. Infiltrasi atau blok saraf tepi : ml (larutan 1% - 2%)
2. Epidural :
 Bolus, 200 – 750 mg (10 - 25 ml larutan 2% atau 3%).
Sekitar 1,5 - 2 ml/kg (untuk setiap segmen yang akan dianestesi)
ulangi dosis pada interval 40 - 60 menit
 Infus, 20 – 30 ml/jam (larutan 0,5% - 1%)
3. Kaudal : 10 – 25 ml larutan 2% atau 3%. Untuk anak 0,4 -
0,7 – 1,0 ml/kg (tingkat L2-T10-T7 dari anestesia). Ulangi dosis
dalam interval 40-60 menit.
4. Kecepatan awitan dan potensi aksi anestetik lokal dapat
ditingkatkan melalui karbonasi. (Tambahkan 1 ml natrium
bikarbonat 8,4% dengan 30 ml kloroprokain 2%-3%. Jangan
gunakan jika terdapat presipitasi).
5. Dosis aman maksimum :
10 mg/kg (tanpa epinefrin), 15 mg/kg (dengan epinefrin).
6. Gunakan hanya larutan bebas pengawet untuk anestesia
epidural atau kaudal. Kecuali jika merupakan kontraindikasi, dapat
ditambahkan obat – obatan vasokonstriksi untuk meningkatkan
efek dan memperpanjang anestesia lokal atau regional. Untuk
pedoman dosis atau rute, lihat Epinefrin, Dosis; atau Fenilefrin,
Dosis. Jangan gunakan obat – obatan vasokonstriktif untuk
anestesia lokal dari organ akhir (jari-jari, penis, hidung, telinga).

Cara pemberian obat :

Eliminasi : Kolinesterase plasma

Kemasan :
1. Larutan mengandung pengawet 1% dan 2%
2. larutan bebas pengawet 2% dan 3%.
Penyimpanan :
Suhu kamar (150-300C). Lindungi dari cahaya.

5
Pengenceran untuk infus :
Hanya untuk penggunaan epidural. 12,5 ml (2%) dalam 37,5 ml NS
(larutan 0,5%) (bebas pengawet)
Mekanisme kerja obat :
Efek samping obat :
Farmakologi
Kloroprokain merupakan suatu anestetik lokal aksi pendek dan ester asam
benzoat. Menstabilisasi membran saraf dan mencegah awal dan tranmisi
impuls. Dihidrolisasi dengan cepat oleh pseudokolinesterase plasma
dengan salah satu metabolitnya adalah asam para-aminobenzoat. Epinefrin
memperpanjang lama aksi dengan mengurangi kecepatan absorpsi dan
konsentrasi plasma. Konsentrasi darah yang toksik menurunkan
kontraktilitas miokard dan vasodilatasi perifer, yang menimbulkan
penurunan tekanan arteri dan curah jantung. Tidak efektif untuk anestesia
topikal. Kloroprokain tidak disarankan untuk anestesia IV regional karena
insidens yang tinggi dari tromboflebitis. Kloroprokain epidural dapat
mengurangi lama anelgesia narkotik epidural, kemungkinan karena
antagonisme spesifik dari reseptormu diperantai analgesia.

Farmakokinetik
Awitan Aksi : Infiltrasi/epidural, 6-12 menit
Efek Puncak : Infiltrasi/epidural, 10-20 menit
Lama Aksi : Infiltrasi/epidural, 30-60 menit (diperpanjang dengan
epinefrin)
Interaksi/Toksisitas :
Memperpanjang efek suksinilkolin; metabolit (PABA) menghambat aksi
sulfonamid dan asam aminosalisalat; toksisitas dipertinggi oleh simetidin,
antikolinesterase (yang menghambat degradasi); kadar plasma yang tinggi
berkaitan dengan kejang, depresi pernapasan dan sirkulasi; benzodiazepin,
barbiturat, dan anestetik volatil diperpanjang oleh obat-obatan
vasokonstriktor, contohnya epinefrin; alkalinisasi meningkatkan kecepatan
awitan dan potensi dari anestesia lokal atau regional; kloroprokain

6
epidural mengantagonisir efek bupivakain epidural, narkotik, dan agonis
alfa-2.
Pedoman/Peringatan
1. Jangan gunakan untuk anestesi spinal
2. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan
ritme jantung yang berat, syok, atau blok jantung.
3. Kurangi dosis pada pasien obstetri, manula, hipovolemik,
berisiko tinggi dan mereka dengan peningkatan tekanan intra
abdomen.
4. Berpotensi reaksi alergi pada penggunaan berulang.
5. Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas
terhadap kloroprokain atau anestesi lokal tipe ester dan pasien
dengan alergi terhadap pelindung terhadap cahaya matahari
(mengandung derivat PABA).
6. Kadang-kadang terjadi kasus nyeri punggung berat setelah
anestesi epidural dengan kloroprokain. Faktor penyumbang
termasuk penggunaan dari suatu formulasi yang mengandung
dinatrium edetat (EDTA) dari kloroprokain, volume besar (20ml),
dan pH rendah dari larutan komersial (pH dapat ditingkatkan
dengan karbonasi).
7. Kadar plasma toksik, contohnya akibat kecelakaan suntikan
intravaskular, dapat menyebabkan kolaps kardiopulmoner dan
kejang.
8. Tingkat blokade simpatis (bradikardia dengan blok di atas
T5 ) menentukan tingkat hipotensi (sering ditandai dengan mual
dan muntah) setelah pemberia epidural kloroprokain.
9. Jika pasien mengalami syok hipovolemik, septicemia,
infeksi pada tempat suntikan, atau koagulopati, suntikan epdural,
kaudal, atau intratekal harus dihindari.
10. Kerusakan neurogenik yang menetap tela dilaporkan
setelah kecelakaan anestesi spinal dengan dosis besar dari natrium
bisulfit dan/atau larutan kloroprokain yang mengandung metil
paraben.

Reaksi Samping Utama

7
 Kardiovaskuler : Hipotensi, aritmia, bradikardi

Pulmoner : Depresi pernapasan, henti napas.

SSP : Kejang, tinnitus, tremor

Alergik : Urtikaria, Pruritus, edema angioneurotik

Epidural/Kaudal/Spinal :
Spinal tinggi, araknoiditis, nyeri pungung, kehilangan rasa perineal dan
fungsi seksual, defisit motoric, sensorik dan/atau otonomik 9kontrol
sfingter) segmen bawah permanen, perlahan peralinan.

Evaluasi :

DAFTAR PUSTAKA

Gunawan s, dkk. (2007). Farmakologi Dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Gaya Gon

Mardjono, Mahar.(2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5, Jakarta, Gaya Baru.

Purwanto H, dkk. (2008). Data Obat Di Indonesia. Edisi 11. jakarta: PT

Muliapurna jaya terbit

Buku yang difoto ??????