Jenis Obat Yang Mempengaruhi SSP Dan SSO

RESUME CPMK 8
JENIS-JENIS OBAT YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT,

OTONOM, ENDOKRIN, DAN OBAT UNTUK MENGOBATI INFEKSI
DISUSUN OLEH:
NI MADE ANGGUN M. 1810711065

YASHINTA ARIYANTI 1810711068
SYIFA PUTRI SALSABILA 1810711080
MAILA FAIQOH TSAUROH 1810711085
UNIVERSITAS PEMBANGUNAN NASIONAL “VETERAN” JAKARTA

FAKULTAS ILMU KESEHATAN
PROGRAM STUDI S-1 KEPERAWATAN
2019
OBAT-OBATAN YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT
(Maila Faiqoh Tsauroh, 1810711085)
Analgesic opioid dan managemen nyeri

Fisiologi Nyeri
Nyeri terjadi ketika kerusakan jaringan mengaktifkan ujung saraf bebas (reseptor nyeri
atau nosiseptor) saraf perifer. Nosiseptor banyak terdapat pada dinding arteri, permukaan sendi,
fasia otot, periosteum, kulit, dan jaringan lunak; mereka langka di sebagian besar organ internal.
Penyebab kerusakan jaringan mungkin fisik (mis. Panas, dingin, tekanan, peregangan, kejang,
iskemia) atau bahan kimia (mis., Zat penghasil rasa sakit dilepaskan ke dalam cairan
ekstraseluler yang mengelilingi serat saraf yang membawa sinyal rasa sakit). Zat penghasil rasa
sakit ini mengaktifkan reseptor rasa sakit, meningkatkan sensitivitas reseptor rasa sakit, atau
merangsang pelepasan zat peradangan.
Endogen Sistem Analgesia
SSP memiliki sistem sendiri untuk menghilangkan rasa sakit dengan menekan transmisi
sinyal rasa sakit dari saraf perifer. Sistem ini dapat diaktifkan dengan sinyal saraf memasuki otak
atau oleh obat morfin-seperti. elemen penting termasuk reseptor opioid dan peptida endogen
dengan tindakan serupa dengan morfin. reseptor opioid sangat terkonsentrasi di beberapa daerah
SSP, termasuk naik dan turun jalur nyeri dan bagian dari otak penting untuk sistem analgesia
endogen. The opioid peptida (yaitu, endorfin, enkephalins, dynorphins) berinteraksi dengan
reseptor opioid untuk menghambat persepsi dan transmisi sinyal rasa sakit. Endorphin rilis dapat
dipicu oleh kegembiraan, stres, atau latihan aerobik. Enkephalins diyakini mengganggu transmisi
sinyal rasa sakit pada tingkat sumsum tulang belakang dengan menghambat pelepasan substansi
P dari serabut saraf C. Itu Sistem analgesia endogen juga dapat menghambat sinyal rasa sakit
pada titik-titik lain di jalur nyeri.
Terapi obat untuk Sakit
analgesik opioid digunakan untuk mencegah atau meredakan nyeri sedang sampai berat.
obat nonopioid juga digunakan, dan kombinasi obat yang bekerja dengan mekanisme yang
berbeda sering rejimen yang paling efektif untuk manajemen nyeri. obat nonopioid milik
beberapa klasifikasi dan baik memiliki efek analgesic sendiri atau memodifikasi proses penyakit
dengan cara yang mengurangi rasa sakit. analgesik nonopioid digunakan dalam manajemen nyeri
baik yang akut dan kronis; nonopioids lain digunakan terutama untuk nyeri neuropatik kronis
atau nyeri tulang.
Karakteristik umum Opioid Analgesik
analgesik opioid meredakan nyeri sedang sampai berat dengan menghambat transmisi
sinyal rasa sakit dari jaringan perifer ke otak, mengurangi persepsi sensasi rasa sakit di otak,
memproduksi obat penenang, dan mengurangi gangguan emosional sering dikaitkan dengan
nyeri. Mereka juga menghambat produksi rasa sakit dan peradangan dengan prostaglandin dan
leukotrien di jaringan perifer. Sebagian besar obat ini Jadwal obat II di bawah undang-undang
narkotika federal dan dapat menyebabkan penyalahgunaan narkoba dan ketergantungan. Obat ini
disebut opioid karena mereka bertindak seperti morfin dalam tubuh.
Mekanisme aksi
Opioid mengurangi rasa sakit dengan mengikat reseptor opioid di otak, sumsum tulang
belakang, dan jaringan perifer. Ketika terikat untuk obat opioid, reseptor opioid berfungsi seperti
gerbang yang menutup dan dengan demikian blok atau menurunkan transmisi impuls nyeri dari
satu sel saraf ke yang berikutnya. reseptor opioid juga mengaktifkan sistem analgesia endogen.
Jenis utama dari reseptor yang mu, kappa, dan delta. Efek yang paling opioid (analgesia, depresi
SSP, dengan depresi pernapasan dan sedasi; euforia; menurun GI motilitas, dan ketergantungan
fisik) yang dikaitkan dengan aktivasi reseptor mu. Analgesia, sedasi, dan penurunan GI motilitas
juga terjadi dengan aktivasi reseptor kappa. reseptor delta yang penting dalam sistem analgesia
endogen tetapi mungkin tidak mengikat dengan obat-obatan opioid.
Indikasi Penggunaan
Indikasi utama untuk penggunaan analgesik opioid adalah untuk mencegah atau menghilangkan
rasa sakit akut atau kronis. kondisi tertentu di mana opioid digunakan meliputi infark miokard
akut, kolik bilier, kolik ginjal, luka bakar dan cedera traumatis lainnya, negara-negara pasca
operasi, dan kanker. Obat ini biasanya diberikan untuk nyeri kronis hanya ketika langkah-
langkah lain dan obat-obatan ringan tidak efektif, seperti pada kanker terminal.
Kontraindikasi Menggunakan
analgesik opioid merupakan kontraindikasi atau harus digunakan sangat hati-hati pada
orang dengan depresi pernafasan, penyakit paru-paru kronis, penyakit hati atau ginjal, hipertrofi
prostat, peningkatan tekanan intrakranial, atau hipersensitivitas reaksi terhadap opioid dan obat
terkait.
Subkelompok dan Individu Obat
Dua sub kelompok utama analgesik opioid adalah agonis dan agonis / antagonis
Opioid Agonis
P Morfin . prototipe, merupakan alkaloid opium yang digunakan terutama untuk
meredakan nyeri sedang sampai berat. Ini adalah Jadwal II dikendalikan obat yang paling sering
diberikan secara oral dan parenteral. respon pasien tergantung pada rute pemberian dan dosis.
Setelah injeksi IV, analgesia maksimal dan depresi pernafasan biasanya terjadi dalam waktu 10
sampai 20 menit. Setelah injeksi IM, efek ini terjadi pada sekitar 30 menit. Dengan Sub-Q
injeksi, efek mungkin tertunda hingga 60 sampai 90 menit. Dengan pemberian oral cepat
bertindak (misalnya, segera-release) formulasi, aktivitas puncak terjadi pada sekitar 60 menit.
Durasi tindakan adalah 5 sampai 7 jam. tablet long-acting atau kapsul diberikan sekali atau dua
kali sehari, dengan tujuan memberikan bantuan nyeri sekitar jam.
Opioid Agonis / antagonis
Agen ini memiliki aktivitas agonis pada beberapa reseptor dan aktivitas antagonis pada
orang lain. Karena aktivitas agonis mereka, mereka analgesik kuat dengan potensi
penyalahgunaan rendah dari agonis murni. Namun, mereka dianggap obat lini kedua untuk
pengobatan nyeri sedang sampai berat. Karena aktivitas antagonis mereka, mereka tidak boleh
diberikan kepada orang-orang yang telah menerima analgesik opioid, dan mereka dapat
menghasilkan gejala penarikan pada orang dengan ketergantungan opioid.
Antagonis opioid
Antagonis opioid (penangkal) membalikkan analgesia dan SSP dan depresi pernafasan
yang disebabkan oleh agonis opioid. Bersaing dengan opioid untuk situs reseptor opioid di otak
dan dengan demikian mencegah opioid mengikat dengan reseptor atau menggantikan opioid
sudah menduduki reseptor. Ketika opioid tidak dapat mengikat reseptor, itu adalah “dinetralkan”
dan tidak dapat memberi efek pada sel-sel tubuh. Antagonis opioid tidak meringankan efek
depresan obat lain, seperti obat penenang-hipnotis, anti ansietas, dan agen antipsikotik.
Penggunaan klinis Kepala antagonis opioid adalah untuk meringankan SSP dan depresi
pernafasan yang disebabkan oleh opioid.
Obat analgesic – antipyretic – anti – inflammatory

Rasa sakit
Nyeri adalah sensasi tidak nyaman, sakit hati, atau tekanan. Ini adalah penyakit manusia
yang umum dan dapat terjadi dengan cedera jaringan dan peradangan. Prostaglandin peka
reseptor rasa sakit dan meningkatkan rasa sakit yang terkait dengan mediator kimia lainnya
peradangan dan kekebalan, seperti bradikinin, histamin, dan leukotrien (Box 7-1).
Demam
Demam adalah peningkatan suhu tubuh di atas kisaran normal. Suhu tubuh dikendalikan
oleh pusat pengatur di hipotalamus.
Peradangan
Peradangan adalah respon tubuh normal kerusakan jaringan dari sumber manapun, dan
dapat terjadi pada setiap jaringan atau organ
Karakteristik umum Analgesik-Antipyretic- Anti-inflamasi dan terkait Narkoba
Mekanisme aksi
Aspirin dan NSAID lainnya menghambat sintesis prostaglandin di kedua sistem saraf
pusat (SSP) dan sistem saraf perifer. Aksi acetaminophen pada penghambatan prostaglandin
terbatas pada CNS. Tindakan selektif ini mungkin menjelaskan ketidakmampuan acetaminophen
untuk mengurangi peradangan dan tidak adanya efek samping pada gastrointestinal (GI), ginjal,
dan trombosit. Aspirin, lainnya NSAID, dan acetaminophen menghambat enzim COX, yang
dibutuhkan untuk pembentukan prostaglandin (Gbr. 7-1). Dua bentuk siklooksigenase, COX-1
dan COX-2, telah diidentifikasi. Aspirin dan NSAID nonselektif lainnya menghambat baik
COX-1 dan COX-2. COX-2 inhibitor, celecoxib, lebih selektif untuk enzim COX-2.
Indikasi Penggunaan
Meskipun banyak kesamaan, aspirin, NSAID lainnya, dan acetaminophen berbeda dalam
menggunakan mereka disetujui.
Untuk Mengobati Gangguan inflamasi
Aspirin dan NSAID lainnya secara luas digunakan untuk mencegah dan mengobati nyeri
ringan sampai sedang dan peradangan yang terkait dengan gangguan muskuloskeletal (misalnya,
penyakit sendi degeneratif, rheumatoid arthritis, bursitis). Acetaminophen tidak memiliki efek
antiinflamasi tetapi mungkin berguna sebagai analgesik.
penyakit sendi degeneratif (DJD), juga dikenal sebagai osteoarthritis (OA), adalah
penyakit yang mempengaruhi tulang rawan artikular, tulang subchondral, dan sinovium sendi
menahan beban. Sendi jari-jari juga dapat dipengaruhi oleh OA. Tanda dan gejala OA meliputi
nyeri, kekakuan, dan gangguan fungsional. Sebagai tulang rawan sendi memburuk, dari waktu ke
waktu ada kurang padding dan cairan pelumas, mendasari tulang terkena, dan gesekan dan abrasi
menyebabkan radang selaput membran sinovial dari sendi. Kelainan bentuk sendi terjadi sebagai
kemajuan penyakit.
Rheumatoid arthritis (RA) adalah menyakitkan, gangguan kronis, inflamasi yang
mempengaruhi jaringan sinovial sendi engsel seperti, jaringan di sekitar sendi tersebut, dan
akhirnya organ tubuh lainnya yang terlibat (efek sistemik). Ini adalah gangguan autoimun yang
ditandai dengan reaksi inflamasi dan kekebalan tubuh terhadap jaringan tubuh sendiri. Juvenile
rheumatoid arthritis adalah peradangan penyakit kronis,, sistemik yang dapat menyebabkan
kerusakan jaringan sendi atau ikat dan lesi viseral seluruh tubuh. Onset mungkin terjadi sebelum
usia 16 tahun.
Bursitis adalah peradangan pada bursa (rongga di jaringan ikat yang berisi cairan
sinovial, cairan mengurangi gesekan antara tendon dan tulang atau ligamen). bentuk umum
termasuk bahu menyakitkan akut, “tennis elbow,” “lutut pembantu rumah tangga itu,” dan
bunions.
Untuk Meringankan Sakit
Aspirin, lainnya NSAID, dan acetaminophen efektif dalam mengobati nyeri ringan
berhubungan dengan kondisi seperti sakit kepala, trauma minor (misalnya, cedera olahraga
seperti keseleo), operasi kecil (misalnya, ekstraksi gigi, episiotomi), dan akut lainnya dan kronis
sampai sedang kondisi. Obat ini tidak dianjurkan untuk mengobati rasa sakit yang timbul dari
asal visceral. Ketorolac (Toradol) adalah NSAID nonselektif yang digunakan hanya sebagai
analgesik. Aspirin dan NSAID lainnya juga efektif dalam mengurangi dismenore ( rasa sakit
yang terkait dengan menstruasi) karena obat ini menghambat kontraksi rahim prostaglandin-
dimediasi.
Untuk Mengurangi Demam
Aspirin, NSAID lainnya (yaitu, ibuprofen), dan acetaminophen semua efektif dalam
mengurangi demam pada orang dewasa. Karena risiko sindrom Reye (lihat kontraindikasi
bawah), aspirin tidak boleh digunakan untuk mengobati demam pada anak-anak.
Untuk Menekan trombosit Agregasi
Aspirin dosis rendah diindikasikan untuk pasien yang mengalami stroke iskemik,
serangan iskemik transien, angina, MI akut, atau MI sebelumnya, mengurangi risiko kematian
dan / atau acara berulang (Level A). Indikasi ini berasal dari aktivitas antiplatelet dan efek yang
dihasilkan pada pembekuan darah (yaitu, penurunan pembentukan bekuan). Aspirin dosis rendah
juga dapat digunakan untuk pencegahan primer MI atau stroke pada orang dewasa yang sehat.
Studi seperti Health Study Wanita (Ridker, 2005) mengungkapkan manfaat dari aplikasi ini
bervariasi menurut umur, jenis kelamin, dan kondisi. Dalam studi ini, aspirin adalah efektif
dalam mengurangi risiko MI pertama pada pria dari segala usia dan wanita yang lebih tua dari 65
tahun. Aspirin tidak mampu perlindungan dari MI pertama pada wanita 40-60 tahun. Aspirin
mengurangi risiko stroke pertama pada wanita dari segala usia, tapi tidak ada pengurangan risiko
diamati pada pria. Aspirin efektif dalam mengurangi MI kedua atau stroke pada kedua jenis
kelamin, dan efek ini tidak usia tergantung. Pada beberapa individu, aspirin mungkin gagal untuk
mengurangi agregasi platelet, yang mengakibatkan peningkatan risiko kejadian vaskular yang
merugikan. resistensi aspirin dijelaskan lebih lanjut dalam Bukti-Berbasis Praktek Box 7-1.
Aspirin dosis rendah (150 mg / hari sebelum operasi dan dilanjutkan selama 35 hari), kecuali
kontraindikasi, juga efektif untuk profilaksis tanpa gejala dan gejala tromboemboli vena (VTE)
pada pasien bedah (Level A). pedoman tambahan untuk profilaksis tromboemboli termasuk
penggunaan dosis tunggal aspirin (150 mg) sebelum perjalanan jarak jauh bagi individu yang
berisiko tinggi untuk VTE jika tidak kontraindikasi oleh kondisi lain (Level D)
Indikasi lainnya
Beberapa studi menunjukkan bahwa penggunaan aspirin dan NSAID lainnya dapat
melindungi terhadap perkembangan penyakit Alzheimer dan berbagai kanker (misalnya,
kolorektal, payudara, ovarium, dan prostat). Manfaat yang mungkin hanya terlihat dengan
penggunaan jangka panjang dan pada dosis tinggi. Keuntungan versus risiko efek samping
seperti pendarahan GI tidak jelas pada saat ini. Tidak ada studi menunjukkan manfaat pelindung
dari terapi aspirin dosis rendah. Celecoxib (Celebrex), sebuah COX-2 inhibitor, digunakan
untukmengobati poliposis keluarga adenomatous, di mana obat mengurangi jumlah polip dan
dapat menurunkan risiko kanker usus besar. Beberapa NSAID dirumuskan sebagai tetes mata
untuk digunakan dalam mengobati gangguan mata (lihat Bab. 63).
The Food and Drug Administration (FDA) telah mengeluarkan BLACK BOX PERINGATAN
mengenai peningkatan risiko efek samping GI yang serius termasuk perdarahan, ulserasi, dan
perforasi lambung dan usus dengan penggunaan NSAID nonselektif serta selektif COX-2
inhibitor, celecoxib. Meskipun celecoxib dirumuskan untuk memiliki efek samping yang lebih
sedikit di saluran pencernaan dan sistem ginjal, penggunaan jangka panjang dan / atau dosis
tinggi dapat mengakibatkan perdarahan GI dan gangguan ginjal. Akibatnya, semua NSAID dan
aspirin merupakan kontraindikasi dengan adanya penyakit ulkus peptikum, GI atau gangguan
perdarahan lainnya, dan gangguan fungsi ginjal. Selain itu, celecoxib merupakan kontraindikasi
pada pasien yang alergi terhadap sulfonamid.
Klasifikasi dan Individu Obat
Subkelompok dan obat-obatan individu yang dipilih dijelaskan di bawah ini. Indikasi
untuk digunakan, nama dagang, dan rentang dosis obat individual tercantum dalam Tabel 7-2.
Aspirin dan Salisilat lainnya
P Aspirin adalah prototipe dari obat anti-inflamasi analgesik-antipyreticdan salisilat yang
paling umum digunakan
NSAID
turunan asam propionat termasuk Flurbiprofen (Ansaid), ibuprofen (Motrin, Advil),
ketoprofen (Oruvail), naproxen (Naprosyn), dan oxaprozin (Daypro).
Acetaminophen
acetaminophen ( juga disebut APAP, singkatan dari Nacetyl p- aminophenol) adalah
obat nonprescription yang biasa digunakan sebagai pengganti aspirin karena tidak menyebabkan
mual, muntah, atau perdarahan GI, dan itu tidak mengganggu pembekuan darah. Hal ini sama
dengan aspirin efek analgesik dan antipiretik, tetapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi.
Obat Digunakan untuk Mengobati Gout dan Hyperuricemia
Asam urat adalah produk limbah yang dihasilkan dari metabolisme protein. Tingkat
serum ( hyperuricemia) mungkin akibat dari cacat genetik dalam metabolisme purin yang
mengakibatkan ketidakmampuan untuk memetabolisme asam urat (produk limbah dari
metabolisme protein). Individu-individu kadang-kadang disebut “overproducers” asam urat.
Hyperuricemia mungkin juga hasil dari ketidakmampuan untuk mengeluarkan asam urat, dan
individu-individu yang disebut “di bawah-excreters.” Hyperuricemia mungkin asimtomatik atau
dapat menyebabkan deposito urat dalam berbagai jaringan. Dalam sistem muskuloskeletal, sering
di kaki, deposito urat menghasilkan episode periodik sakit parah, edema, dan inflamasi (gout
arthritis). Pada ginjal, deposito urat dapat membentuk batu ginjal atau menyebabkan kerusakan
lainnya. hiperurisemia sekunder dapat terjadi dalam kondisi yang ditandai dengan kerusakan
tinggi sel atau omset (misalnya, leukemia, multiple myeloma, kemoterapi kanker), memproduksi
asam urat. obat individu digunakan untuk mengobati asam urat dan hyperuricemia dijelaskan di
bawah ini; dosis yang tercantum pada Tabel 7-3.
allopurinol ( Zyloprim) digunakan untuk mencegah atau mengobati hyperuricemia, yang
terjadi dengan gout dan dengan terapi obat antineoplastik. Asam urat dibentuk oleh metabolisme
purin dan enzim yang disebut xantin oksidase. mencegah allopurinol pembentukan asam urat
dengan menghambat xantin oksidase. Hal ini terutama berguna dalam mengobati gout kronis
yang ditandai dengan tophi (Deposito kristal asam urat pada sendi, ginjal, dan jaringan lunak)
dan gangguan fungsi ginjal. Obat mempromosikan resorpsi deposito urat dan mencegah
pengembangan lebih lanjut mereka. serangan akut gout dapat terjadi ketika deposito urat yang
dimobilisasi. Ini dapat dicegah dengan pemberian bersamaan colchicine sampai kadar asam urat
serum diturunkan.
colchicine adalah obat anti-inflamasi yang digunakan untuk mencegah atau mengobati
serangan akut gout. Dalam serangan akut, colchicine dapat digunakan untuk peradangan
menghilangkan, nyeri sendi, dan edema. Colchicine tidak lagi dianggap sebagai obat lini pertama
untuk mengobati asam urat karena toksisitas obat, dan NSAID (misalnya, indometasin) yang
sama-sama efektif dalam mengobati asam urat sering istimewa diresepkan. Colchicine
mengurangi peradangan dengan mengurangi pergerakan leukosit ke dalam jaringan tubuh yang
mengandung kristal urat. Ini tidak memiliki efek analgesik atau antipiretik langsung. Pada pasien
tidak dapat mentoleransi efek samping GI parah colchicine oral (yaitu, mual, muntah, diare berat,
dan sakit perut) colchicine dapat diberikan secara intravena; namun, penting untuk dicatat bahwa
dosis oral dan intravena dari colchicine tidak sama untuk menghindari membuat kesalahan obat
yang berbahaya. Colchicine menyebabkan iritasi lokal yang parah pada jaringan dan karena itu
tidak boleh diberikan secara intramuskular atau subkutan. Karena colchicine merupakan racun
bagi sumsum tulang, itu terbatas hanya 7 hari terapi. dosis dikurangi diperlukan dengan adanya
fungsi ginjal atau hati berkurang, dan colchicine tidak boleh digunakan pada individu dengan
ginjal gabungan dan insufisiensi hati.
probenesid ( Benemid) meningkatkan ekskresi asam urat. Ini uricosuric tindakan
digunakan terapi untuk mengobati hyperuricemia dan asam urat. Hal ini tidak efektif dalam
serangan akut gout arthritis tetapi mencegah hyperuricemia dan tophi terkait dengan gout kronis.
Probenesid dapat menyebabkan gout akut sampai kadar asam urat serum berada dalam kisaran
normal; administrasi seiring colchicine mencegah efek ini. (Probenesid juga digunakan dengan
penisilin, paling sering dalam mengobati penyakit menular seksual. Hal ini meningkatkan kadar
darah dan memperpanjang aksi penisilin dengan menurunkan tingkat ekskresi urin.)
sulfinpyrazone ( Anturane) adalah agen uricosuric mirip dengan probenesid. Hal ini
tidak efektif dalam gout akut tetapi mencegah atau mengurangi perubahan jaringan gout kronis.
Colchicine biasanya diberikan selama terapi sulfinpyrazone awal untuk mencegah gout akut.
Obat Digunakan untuk Mengobati Migrain
sakit kepala migrain ditandai dengan serangan periodik nyeri, mual, dan peningkatan
sensitivitas terhadap cahaya dan suara. Migrain menunjukkan pola kekeluargaan dan
diperkirakan akan diturunkan sebagai sifat dominan autosomal dengan penetrasi yang tidak
lengkap. Selama masa kanak-kanak, sakit kepala migrain yang merata antara jenis kelamin;
Namun, di masa dewasa migrain mempengaruhi perempuan tiga kali lebih sering daripada laki-
laki. sakit kepala migrain diyakini hasil dari periode hipereksitabilitas saraf, mengakibatkan
vasodilatasi. Vasodilatasi menyebabkan rasa sakit dan hipereksitabilitas saraf lebih lanjut,
khususnya aktivasi saraf trigeminal. Aktivasi hasil saraf trigeminal dalam rilis neuropeptida yang
memicu respon inflamasi dalam pembuluh darah meningeal. Hormon, terutama estrogen, juga
berpikir untuk memainkan peran dalam pola sakit kepala migrain. Hal ini didukung oleh
pengamatan bahwa banyak wanita mengalami sakit kepala migrain pada saat siklus menstruasi
mereka. Akhirnya, “memicu zat kimia” yang ditemukan dalam makanan seperti monosodium
glutamat (MSG), coklat, keju tua, dan anggur yang berhubungan dengan sakit kepala migrain.
Prinsip Terapi
Penggunaan Aspirin
Ketika rasa sakit, demam, atau peradangan hadir, aspirin efektif di berbagai kondisi
klinis. Seperti obat lainnya, aspirin harus digunakan secara tepat untuk memaksimalkan manfaat
terapeutik dan meminimalkan efek samping. Untuk sakit, aspirin berguna sendirian ketika
ketidaknyamanan adalah penerbangan intensitas moderat.
Dosis obat
Dosis aspirin diberikan terutama tergantung pada kondisi yang sedang dirawat. dosis
rendah (325 mg awalnya dan 80 mg sehari) digunakan untuk efek antiplatelet dalam mencegah
gangguan trombotik arteri seperti infark miokard atau stroke. Karena aspirin sangat terikat
protein, lebih rendah dari rata-rata dosis yang diperlukan untuk pasien dengan kadar serum
albumin rendah, karena proporsi yang lebih besar dari dosis masing-masing bebas untuk
mengerahkan aktivitas farmakologis. dosis yang lebih besar dibutuhkan untuk efek anti-inflamasi
(dosis harian maksimum 8000 mg) dibandingkan efek analgesik dan antipiretik (325-650 mg
setiap 4 jam). Secara umum, pasien yang mengonsumsi aspirin dosis rendah untuk mencegah
infark miokard atau stroke harus terus mengambil aspirin jika resep COX-2 inhibitor NSAID
karena COX-2 inhibitor memiliki sedikit efek pada fungsi trombosit.
Toksisitas: Pengakuan dan Manajemen
intoksikasi salisilat ( salicylism) dapat terjadi dengan overdosis akut atau dengan
penggunaan kronis dari dosis terapi, terutama dosis tinggi diambil untuk efek anti-inflamasi.
menelan kronis dosis besar jenuh jalur metabolism utama, sehingga memperlambat eliminasi
obat, memperpanjang waktu paruh serum, dan menyebabkan akumulasi obat.
Pencegahan
Untuk mengurangi risiko toksisitas, kadar salisilat plasma harus diukur ketika overdosis
akut dicurigai dan berkala ketika dosis besar aspirin diambil jangka panjang. tingkat terapeutik
adalah 150-300 mikrogram per mililiter. Tanda-tanda toksisitas salisilat terjadi pada kadar serum
lebih besar dari 200; efek toksik yang berat dapat terjadi pada tingkat yang lebih besar dari 400.
Tanda dan gejala
Manifestasi dari salicylism termasuk mual, muntah, demam, cairan dan elektrolit
kekurangan, tinnitus, pendengaran menurun, perubahan visual, mengantuk, kebingungan,
hiperventilasi, dan lain-lain. Disfungsi CNS yang parah (misalnya, delirium, stupor, koma,
kejang) menunjukkan toksisitas yang mengancam jiwa.
Pengobatan
Dalam salicylism ringan, menghentikan obat atau mengurangi dosis biasanya cukup.
Dalam overdosis salisilat parah, pengobatan simtomatik dan ditujukan untuk mencegah
penyerapan lebih lanjut dari saluran GI; meningkatkan ekskresi urin; dan mengoreksi
ketidakseimbangan cairan, elektrolit, dan asam-basa. Ketika obat mungkin masih di saluran
pencernaan, lavage lambung dan diaktifkan bantuan arang mengurangi penyerapan. IV natrium
bikarbonat menghasilkan urin alkali di mana salisilat lebih cepat diekskresikan, dan hemodialisis
efektif menghilangkan salisilat dari darah. cairan IV ditunjukkan ketika demam tinggi atau
dehidrasi hadir. Konten spesifik IV cairan tergantung pada serum elektrolit dan asam-basa status.
Penggunaan NSAID
Nonaspirin NSAID secara luas digunakan dan disukai oleh banyak orang karena iritasi
kurang lambung dan GI perut sebagai dibandingkan dengan aspirin. Banyak NSAID adalah obat
resep yang digunakan terutama untuk analgesia dan anti-inflamasi efek pada arthritis dan
gangguan muskuloskeletal lainnya. Namun, beberapa yang disetujui untuk digunakan lebih
umum sebagai analgesik atau antipiretik. Ibuprofen, ketoprofen, dan naproxen tersedia dengan
resep dan OTC. Pasien harus diinstruksikan untuk menghindari penggunaan gabungan resep dan
nonprescription NSAID karena risiko tinggi efek samping. NSAID sering menyebabkan
kerusakan mukosa lambung, dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ulserasi
lambung danperdarahan bahkan tanpa adanya tanda-tanda peringatan sebelumnya. Karena
NSAID menyebabkan kerusakan ginjal pada beberapa pasien, nitrogen urea darah dan kreatinin
serum harus diperiksa sekitar 2 minggu setelah memulai salah satu agen. NSAID menghambat
aktivitas platelet hanya sementara molekul obat dalam aliran darah, bukan untuk kehidupan
platelet (sekitar 1 minggu) sebagai aspirin. Dengan demikian, mereka tidak diresepkan terapi
untuk efek antiplatelet.
Efek dari NSAID pada Obat Lain
NSAID mengurangi efek dari obat-obatan tertentu. Dengan enzim angiotensinconverting
(ACE) inhibitor, penurunan efek antihipertensi mungkin disebabkan oleh retensi natrium dan air.
Dengan beta blocker, penurunan efek antihipertensi yang dikaitkan dengan penghambatan
NSAID sintesis prostaglandin ginjal, yang memungkinkan sistem pressor dilawan untuk
menghasilkan hipertensi. Dengan diuretik, penurunan efek pada hipertensi dan edema dikaitkan
dengan retensi natrium dan air. penggunaan kronis NSAID, terutama ibuprofen, telah terbukti
menghambat efek kardioprotektif dari aspirin dosis rendah dengan bersaing dengan aspirin untuk
COX-1 penghambatan.
NSAID meningkatkan efek dari obat lain. Dengan antikoagulan, waktu protrombin
mungkin berkepanjangan, dan risiko bleeding meningkat dengan NSAID-induced iritasi lambung
dan efek antiplatelet. Dengan cyclosporine, nefrotoksisitas terkait dengan kedua obat dapat
ditingkatkan. Dengan digoxin, ibuprofen dan indometasin dapat meningkatkan kadar serum.
Dengan fenitoin, tingkat obat serum dan efek farmakologis, termasuk efek samping atau beracun,
dapat ditingkatkan. Dengan lithium, tingkat obat serum dan risiko toksisitas dapat meningkat
(kecuali dengan sulindac, yang tidak memiliki efek atau dapat menurunkan kadar lithium serum).
Dengan methotrexate (MTX), risiko toksisitas (misalnya, stomatitis, penekanan sumsum tulang,
nefrotoksisitas) dapat ditingkatkan. Celecoxib dan meloxicam ternyata tidak meningkatkan
toksisitas MTX.
Penggunaan Acetaminophen
Acetaminophen efektif dan banyak digunakan untuk pengobatan nyeri dan demam. Ini
memiliki dua keuntungan besar atas aspirin: acetaminophen tidak menyebabkan iritasi lambung
atau meningkatkan risiko perdarahan. Ini adalah obat pilihan untuk anak-anak dengan penyakit
demam (karena asosiasi aspirin dengan sindrom Reye), orang dewasa lanjut usia dengan
gangguan fungsi ginjal (karena aspirin dan NSAID dapat menyebabkan penurunan nilai), dan
wanita hamil (karena aspirin dikaitkan dengan beberapa gangguan ibu dan janin, termasuk
perdarahan). Meskipun tingkat tinggi keamanan acetaminophen bila digunakan dengan tepat, itu
bukan obat pilihan untuk orang dengan hepatitis atau liver lainnya gangguan atau bagi mereka
yang minum dalam jumlah besar minuman beralkohol. Kelemahan utama penggunaan
acetaminophen berpotensi kerusakan hati yang fatal dengan overdosis. Ginjal dan miokardium
juga dapat rusak.
Toksisitas: Pengakuan dan Manajemen
keracunan acetaminophen dapat terjadi dengan dosis tunggal yang besar (mungkin
sesedikit 6 g, tetapi biasanya 10-15 g) atau dengan menelan kronis dosis berlebihan (5-8 g / hari
selama beberapa minggu atau 3-4 g / hari selama 1 tahun). hepatotoksisitas berpotensi fatal
adalah perhatian utama dan paling mungkin terjadi dengan dosis 20 gram atau lebih.
Metabolisme acetaminophen menghasilkan metabolit beracun yang biasanya tidak aktif dengan
menggabungkan dengan glutation. Dalam situasi overdosis, pasokan glutathione habis dan
metabolit beracun terakumulasi dan langsung sel kerusakan hati (lihat Gambar. 7-2). Gagal ginjal
akut juga dapat terjadi.
Pencegahan
dosis harian maksimum yang disarankan adalah 4 gram untuk orang dewasa; jumlah
tambahan merupakan overdosis. Menelan overdosis mungkin disengaja atau tidak disengaja.
Salah satu faktor mungkin bahwa beberapa orang berpikir obat ini sangat aman bahwa mereka
dapat mengambil jumlah berapapun tanpa membahayakan. Lain mungkin bahwa orang
mengambil obat dalam beberapa formulasi tanpa menghitung atau menyadari bahwa mereka
mengambil jumlah yang berpotensi membahayakan. Sebagai contoh, banyak nama-nama merek
dari acetaminophen tersedia OTC, dan acetaminophen merupakan bahan dalam banyak resep dan
OTC kombinasi produk (misalnya, Percocet; OTC obat flu, flu, sakit kepala, dan sinus). Untuk
pengguna alcohol kronis, konsumsi jangka pendek dari dosis terapi biasa dapat menyebabkan
hepatotoksisitas, dan dianjurkan bahwa orang-orang ini menelan tidak lebih dari 2 gram sehari.
FDA telah mengeluarkan peringatan menasihati orang yang menelan tiga atau lebih minuman
beralkohol setiap hari untuk menghindari acetaminophen atau untuk meminta dokter sebelum
menggunakan dosis bahkan kecil. Rekomendasi lain adalah untuk membatasi durasi penggunaan
(5 hari atau kurang pada anak-anak, 10 hari atau kurang pada orang dewasa, dan 3 hari pada
orang dewasa dan anak-anak ketikadigunakan untuk mengurangi demam) kecuali diarahkan oleh
dokter. Karena beberapa laporan kerusakan hati dari keracunan acetaminophen, FDA telah
memperkuat peringatan pada produk yang mengandung acetaminophen dan menekankan bahwa
dosis dewasa maksimum 4 gram sehari, dari semua sumber, tidak boleh melebihi.
Tanda dan gejala

Awal gejala (12-24 jam setelah konsumsi) tidak spesifik (misalnya, anoreksia, mual,
muntah, diaforesis) dan tidak dapat dianggap serius atau penting cukup untuk melaporkan atau
mencari pengobatan. Pada 24 hingga 48 jam gejala mungkin mereda, tapi tes fungsi hati
(misalnya, aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase, bilirubin, waktu protrombin)
mulai menunjukkan tingkat meningkat. Kemudian manifestasi mungkin termasuk penyakit
kuning, muntah, dan stimulasi SSP dengan kegembiraan dan delirium, diikuti oleh kolaps
pembuluh darah, koma, dan kematian. puncak hepatotoksisitas terjadi dalam 3 sampai 4 hari;
pemulihan overdosis fatal terjadi pada 7 sampai 8 hari. tingkat acetaminophen plasma harus
diperoleh ketika overdosis diketahui atau diduga, sebaiknya dalam waktu 4 jam setelah konsumsi
dan setiap 24 jam selama beberapa hari. hepatotoksisitas Minimal dikaitkan dengan kadar plasma
kurang dari 120 mikrogram per mililiter pada 4 jam setelah konsumsi atau kurang dari 30
mikrogram per mililiter pada 12 jam setelah konsumsi. Dengan tingkat darah lebih besar dari 300
mikrogram per mililiter pada 4 jam setelah konsumsi, sekitar 90% pasien mengembangkan
kerusakan hati.
Pengobatan
lavage lambung disarankan jika overdosis terdeteksi dalam waktu 4 jam setelah
konsumsi, dan arang aktif dapat diberikan untuk menghambat penyerapan. Selain itu, obat
penawar spesifik acetylcysteine (Mucomyst), agen mukolitik diberikan jika terhirup dalam
gangguan pernapasan. Untuk keracunan acetaminophen, acetylcysteine (Mucomyst) dapat
diberikan secara oral atauintravena (Acetadote) (dosis terdaftar dengan penangkal lainnya di
Chap. 2). obat menyediakan sistein, zat prekursor diperlukan untuk sintesis glutathione.
glutathione yang disintesis menggabungkan dengan metabolit beracun dan menurunkan
hepatotoksisitas. Acetylcysteine yang paling menguntungkan jika diberikan dalam 8 sampai 10
jam dari acetaminophen konsumsi tapi mungkin membantu dalam waktu 36 jam. Itu tidak
membalikkan kerusakan yang telah terjadi.
Gunakan di Populasi Khusus
Gunakan pada Anak
Acetaminophen biasanya merupakan obat pilihan untuk nyeri atau demam pada anak-anak.
Anak-anak tampaknya kurang rentan terhadap toksisitas hati daripada orang dewasa, rupanya
karena mereka membentuk kurang dari metabolit beracun selama metabolisme acetaminophen
Gunakan di Dewasa Lama
American Geriatric Society merekomendasikan acetaminophen menjadi pertimbangan
awal untuk pengobatan menengah ke nyeri sedang asal muskuloskeletal (Level B).
Acetaminophen biasanya aman dalam dosis dianjurkan kecuali kerusakan hati hadir atau orang
tersebut adalah pelaku alkohol kronis
Gunakan di pasien dengan gangguan ginjal
Acetaminophen, aspirin, dan NSAID lainnya dapat menyebabkan atau memperburuk
gangguan ginjal meskipun mereka dieliminasi terutama oleh metabolisme hati. Acetaminophen
biasanya dimetabolisme di hati menjadi metabolit yang dibuang melalui ginjal; metabolit ini
dapat terakumulasi pada pasien dengan gagal ginjal
Gunakan Pasien hepatik Penurunan
Kecuali untuk acetaminophen, efek dari NSAID pada fungsi hati dan efek dari gangguan
hati pada kebanyakan NSAID sebagian besar tidak diketahui. Karena obat dimetabolisme di hati,
mereka harus digunakan dengan hati-hati dan dalam dosis yang lebih rendah pada orang dengan
kerusakan fungsi hati atau riwayat penyakithati.
Gunakan Pasien Penyakit Kritis
Acetaminophen, aspirin, dan NSAID lainnya yang jarang digunakan selama sakit kritis,
sebagian karena mereka biasanya diberikan secara lisan dan banyak pasien tidak dapat
mengambil obat oral
Gunakan di Home Care
digunakan di rumah acetaminophen, NSAID, dan obat analgesik lainnya sangat luas.
Banyak orang menyadari efek menguntungkan dari obat ini dalam mengurangi rasa sakit, tetapi
mereka tidak dapat diinformasikan tentang potensi masalah yang terkait dengan penggunaan
obat.
Obat anti anxietas dan hypnotic – sedative
Kegelisahan
Kegelisahan adalah gangguan umum yang dapat disebut sebagai kegugupan, ketegangan,
kecemasan, atau istilah lain yang menunjukkan perasaan yang tidak menyenangkan
Tidur dan Insomnia
Tidur adalah periode berulang dari penurunan aktivitas mental dan fisik selama mana
seseorang relatif tidak responsif terhadap rangsangan sensorik dan lingkungan. Tidur normal
memungkinkan istirahat, pembaharuan energi untuk melakukan aktivitas sehari-hari, dan
kewaspadaan pada kebangkitan
Karakteristik umum Benzodiazepin
Benzodiazepin secara luas digunakan untuk kegelisahan dan insomnia dan juga
digunakan untuk beberapa indikasi lain. Mereka memiliki lebar margin keselamatan antara dosis
terapi dan beracun dan jarang berakibat fatal, bahkan dalam overdosis, kecuali dikombinasikan
dengan obat depresan SSP lainnya, seperti alkohol. Mereka adalah obat Jadwal IV di bawah
Controlled Substances Act.
Mekanisme aksi
Benzodiazepin mengikat dengan reseptor benzodiazepine di sel-sel saraf otak; kompleks
reseptor ini juga memiliki situs mengikat untuk GABA, inhibitory neurotransmitter. reseptor
benzodiazepine kompleks GABA- ini mengatur masuknya ion klorida ke dalam sel. Ketika
GABA mengikat kompleks reseptor, ion klorida masuk ke dalam sel dan hyperpolarize membran
sel, membuat membran sel lebih stabil dan kurang responsive terhadap neurotransmitter
rangsang, seperti norepinefrin. Benzodiazepin mengikat di lokasi yang berbeda pada kompleks
reseptor dan meningkatkan efek penghambatan GABA untuk mengurangi kecemasan,
ketegangan, dan kegelisahan dan untuk menghasilkan tidur. rangsangan saraf menurun juga
menyumbang kegunaan benzodiazepin sebagai relaksan otot, hipnotik, dan
antikonvulsan.Setidaknya dua reseptor benzodiazepine, disebut BZ1 dan bz2, telah diidentifikasi
dalam otak. BZ1 dianggap berkaitan dengan mekanisme tidur. Bz2 dikaitkan dengan memori,
motorik,sensorik, dan fungsi kognitif.
Farmakokinetik
Benzodiazepin diserap dengan baik dengan pemberian oral, dan sebagian besar diberikan
secara oral. Beberapa (misalnya, diazepam, lorazepam) diberikan baik secara lisan dan
parenteral. Mereka sangat larut dalam lemak, didistribusikan secara luas di jaringan tubuh, dan
sangat terikat dengan protein plasma (85% sampai 98%). Kelarutan lipid yang tinggi
memungkinkan obat untuk dengan mudah memasuki SSP dan melakukan tindakan-tindakan
mereka. Kemudian, obat yang didistribusikan ke jaringan perifer, dari mana mereka perlahan-
lahan dihilangkan. Diazepam, misalnya, adalah obat yang sangat larut-lemak yang memasuki
SSP dan tindakan dalam 1 sampai 5 menit setelah intravena (IV) injeksi. Namun, durasi aksi
dosis IV tunggal pendek (30 sampai 100 menit) karena obat cepat meninggalkan SSP dan
mendistribusikan perifer. Dengan demikian, efek farmakodinamik (misalnya, sedasi) tidak
berkorelasi dengan tingkat obat plasma karena obat bergerak masuk dan keluar dari SSP cepat.
redistribusi ini memungkinkan pasien untuk membangkitkan meskipun obat dapat tetap berada
dalam darah dan jaringan perifer lainnya untuk hari atau minggu sebelum benar-benar
dihilangkan.
Indikasi Penggunaan
penggunaan klinis utama dari benzodiazepin adalah sebagai anti ansietas, hipnotis, dan
agen antikonvulsan. Mereka juga diberikan untuk sedasi pra operasi, pencegahan agitasi dan
delirium tremens di penarikan alkohol akut, dan pengobatan gejala kecemasan terkait dengan
depresi, psikosis akut, atau mania. Dengan demikian, mereka sering diberikan bersamaan dengan
antidepresan, antipsikotik, dan stabilisator suasana hati. Tidak semua benzodiazepin yang
disetujui untuk semua penggunaan; Tabel 8-2 daftar indikasi untuk benzodiazepin individu.
Diazepam telah dipelajari secara ekstensif dan telah lebih menyetujui penggunaan daripada yang
lain.
Kontraindikasi benzodiazepin termasuk gangguan parah pernafasan, hati berat atau
penyakit ginjal, reaksi hipersensitivitas, dan riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat lainnya.
Obat-obatan harus digunakan sangat hati-hati ketika diambil bersamaan dengan obat-obatan
depresan SSP lainnya.
Obat individu benzodiazepin
 P Diazepam ( Valium) adalah benzodiazepine prototipe. Benzodiazepine Highpotency
seperti alprazolam ( Xanax), lorazepam ( Ativan), dan clonazepam ( Klonopin) mungkin
lebih sering diresepkan karena efek terapi yang lebih besar dan onset. Nama dagang,
indikasi untuk digunakan, dan rentang dosis benzodiazepin individu tercantum dalam
Tabel 8-2.
Antianxiety lain dan Sedative-Hypnotic

Narkoba
Beberapa obat nonbenzodiazepine karakteristik bervariasi juga digunakan sebagai anti
ansietas dan agen sedatif-hipnotik. Ini termasuk banyak antidepresan, buspirone, clomipramine,
dan hidroksizin sebagai agen anti ansietas dan kloral hidrat, eszopiclone, Ramelteon, zaleplon,
dan zolpidem sebagai sedativehypnotics. nonbenzodiazepines Miscellaneous tercantum pada
Tabel 8-3.
buspirone ( BuSpar) berbeda kimia dan farmakologi dari obat anti ansietas lainnya.
Mekanisme kerjanya tidak jelas, tetapi tampaknya berinteraksi dengan reseptor serotonin dan
dopamin di otak.
kloral hidrat ( Noctec, Aquachloral), obat penenang-hipnotis tertua, relatif aman, efektif,
dan murah dalam dosis terapi yang biasa. Ini dilaporkan tidak menekan tidur REM. Toleransi
berkembang setelah sekitar 2 minggu penggunaan terus-menerus. Ini adalah penyalahgunaan
obat dan dapat menyebabkan ketergantungan fisik.
clomipramine ( Anafranil), escitalopram ( Lexapro), fluoxetine ( Prozac, Sarafem),
paroxetine ( Paxil), sertraline (Zoloft), dan venlafaxine ( Effexor, diperpanjang rilis saja)
adalah antidepresan umumnya diresepkan untuk depresi
Prinsip Terapi
Dosis obat
Dengan benzodiazepin, dosis harus individual dan hati-hati dititrasi karena persyaratan
bervariasi antara pasien. Dengan agen anti ansietas, tujuannya adalah untuk menemukan dosis
terendah yang efektif yang tidak menyebabkan berlebihan mengantuk siang hari atau gangguan
mobilitas.
Durasi Terapi’
Secara umum, benzodiazepine anti cemas tidak harus diambil selama lebih dari 4 bulan
dan benzodiazepine hipnotis tidak harus diambil lebih dari tiga atau empat kali seminggu selama
kurang lebih 3 minggu
Gunakan pada Anak
Kecemasan adalah gangguan umum di antara anak-anak dan remaja. Ketika diberi anti
ansietas dan obat-obatan penenang-hipnotik, mereka mungkin memiliki tanggapan yang tak
terduga atau variabel, termasuk stimulasi paradoks CNS dan kegembiraan daripada depresi SSP
dan menenangkan. Beberapa penelitian telah dilakukan pada anak-anak. Dengan demikian,
banyak penggunaan klinis obat ini adalah empiris, tidak disetujui oleh FDA, dan tidak didukung
oleh data. Seperti dengan populasi lainnya, benzodiazepin harus diberikan kepada anak-anak
hanya bila jelas menunjukkan, dalam dosis efektif terendah, dan untuk waktu singkat efektif.
Kebanyakan anti ansietas dan obat-obatan penenang-hipnotik dimetabolisme dan
diekskresikan lebih lambat pada orang dewasa yang lebih tua, sehingga efek dari dosis yang
diberikan lebih lama.
Gunakan Pasien Hipoalbuminemia
Pasien dengan hipoalbuminemia (misalnya, kekurangan gizi atau penyakit hati) berada
pada risiko efek samping jika mereka mengambil obat yang sangat terikat dengan protein
plasma, seperti benzodiazepin, buspirone, dan zolpidem. Jika benzodiazepin diberikan kepada
pasien dengan kadar albumin serum yang rendah, alprazolam atau lorazepam lebih disukai
karena obat ini kurang luas terikat pada protein plasma dan kurang cenderung menyebabkan efek
samping. Jika buspirone atau zolpidem diberikan, dosis mungkin perlu dikurangi.
Pasien dengan gangguan ginjal sering diberikan obat penenang untuk mengurangi
kecemasan dan depresi, dan sedasi berlebihan adalah efek samping utama. Mungkin sulit untuk
menilai pasien untuk sedasi berlebihan karena mengantuk, lesu, dan perubahan status mental
juga gejala umum dari uremia.
Benzodiazepin mengalami metabolisme hepatik dan kemudian eliminasi dalam urin. Di
hadapan penyakit hati (misalnya, sirosis, hepatitis), metabolisme yang paling benzodiazepin
diperlambat, dengan akumulasi dihasilkan dan meningkatkan risiko efek samping.
Antianxiety dan obat penenang-hipnotis obat yang sering digunakan pada pasien sakit
kritis untuk menghilangkan stres, kecemasan, dan agitasi. Dengan efek menenangkan mereka,
mereka juga dapat menurunkan beban kerja jantung (misalnya, detak jantung, tekanan darah,
kekuatan kontraksi miokard, konsumsi oksigen miokard) dan usaha pernafasan. manfaat
tambahan termasuk meningkatkan toleransi tindakan pengobatan (misalnya, ventilasi mekanik);
menjaga pasien bingung dari merugikan diri mereka sendiri dengan menarik keluar IV kateter,
makan atau drainase tabung, saluran air luka, dan perangkat perawatan lainnya
Meskipun anti ansietas dan obat penenang-hipnotik obat tidak dianjurkan untuk
penggunaan jangka panjang, mereka sering digunakan di rumah. tindakan pencegahan dijelaskan
sebelumnya dan kebutuhan pengajaran yang berkaitan dengan penggunaan yang aman dari obat
berlaku dalam perawatan di rumah seperti yang mereka lakukan dalam pengaturan lainnya.
Obat Antipsikotik
obat antipsikotik yang digunakan terutama untuk pengobatan psikosis, gangguan mental
parah yang ditandai dengan proses berpikir teratur (berpikir tidak teratur dan sering aneh);
respon emosional tumpul atau tidak pantas; perilaku aneh mulai dari hypoactivity ke hiperaktif
dengan agitasi, agresivitas, permusuhan, dan daya tempur; penarikan sosial di mana seseorang
memperhatikan kurang dari normal dengan lingkungan dan orang lain; penurunan dari tingkat
pekerjaan dan sosial fungsi (perawatan diri yang buruk dan keterampilan interpersonal);
halusinasi; dan delusi paranoid
Skizofrenia
Meskipun skizofrenia sering disebut sebagai penyakit tunggal, itu termasuk berbagai
gangguan terkait. Prevalensi seumur hidup skizofrenia di Amerika Serikat adalah sekitar 1%.
Pria dan wanita sama-sama terkena dampak; Namun, gangguan tersebut memanifestasikan
dirinya sebelumnya pada laki-laki (awal dua puluhan untuk laki-laki dibandingkan dengan akhir
dua puluhan untuk awal tiga puluhan untuk wanita).
Karakteristik umum
antipsikotik Obat
obat antipsikotik (neuroleptik) yang berasal dari beberapa kelompok bahan kimia. Obat
ini dapat dikategorikan sebagai generasi pertama atau “khas” agen dan generasi kedua atau
“atipikal” agen. obat generasi pertama termasuk fenotiazin dan lebih tua nonphenothiazines,
seperti haloperidol (Haldol) dan thiothixene (Navane), yang berbagi tindakan serupa
farmakologis, penggunaan klinis, dan efek samping. Agen Secondgeneration atau baru
nonphenothiazines termasuk clozapine, risperidone, paliperidone, olanzapine, quetiapine,
ziprasidone, dan aripiprazole.
Mekanisme aksi
Kebanyakan obat antipsikotik mengikat D 2 reseptor dopamin dan menghalangi aksi
dopamin (Gambar. 9-1). Namun, obat mengikat reseptor tidak memperhitungkan efek
antipsikotik karena mengikat terjadi dalam beberapa jam setelah dosis obat, dan efek antipsikotik
mungkin tidak terjadi sampai obat-obatan telah diberikan selama beberapa minggu. Manifestasi
dari hyperarousal (misalnya, kecemasan, agitasi, hiperaktif, insomnia, agresif atau agresif
perilaku) yang lega lebih cepat daripada gangguan halusinasi, delusi, dan pikiran. Salah satu
pandangan dari efek tertunda adalah bahwa blockade reseptor dopamin menyebabkan perubahan
dalam reseptor dan efek postreseptor pada sel metabolisme dan fungsi. Dengan pemberian obat
kronis (yaitu, blockade kronis reseptor dopamin), reseptor dopamin up-mengatur, meningkatkan
jumlah reseptor pada membran sel saraf postsynaptic dan mungkin presinaptik. Clozapine
(Clozaril) dan agen atipikal lainnya memblokir reseptor dopamin serta reseptor serotonin dan
glutamat. Secara keseluruhan, obat “re-mengatur” sistem neurotransmisi normal terkait dengan
psikosis.
Indikasi Penggunaan
Indikasi klinis utama untuk penggunaan obat antipsikotik adalah skizofrenia. Obat-obatan
juga digunakan untuk mengobati gejala psikotik yang berhubungan dengan gangguan otak yang
disebabkan oleh cedera kepala, tumor, stroke, penarikan alkohol, overdosis obat stimulan SSP,
dan gangguan lainnya. Mereka mungkin berguna dalam fase manik dari gangguan afektif bipolar
untuk mengontrol perilaku manik sampai lithium, obat pilihan, menjadi efektif.
Fenotiazin juga digunakan untuk indikasi klinis tidak terkait dengan penyakit jiwa. Ini
termasuk pengobatan mual, muntah, dan cegukan keras. Obat-obatan meredakan mual dan
muntah dengan memblokir reseptor dopamin di zona pemicu kemoreseptor, sekelompok neuron
di medulla oblongata yang menyebabkan mual dan muntah ketika diaktifkan oleh rangsangan
fisik atau psikologis. Mekanisme yang obat meredakan cegukan tidak jelas. Prometazin
(Phenergan) tidak digunakan untuk efek antipsikotik tetapi sering digunakan untuk antiemetik,
sedatif, dan efek antihistamin.
Karena efek samping mereka yang luas, obat antipsikotik dapat menyebabkan atau
memperburuk sejumlah kondisi. Mereka kontraindikasi pada pasien dengan kerusakan hati,
penyakit arteri koroner, penyakit serebrovaskular, parkinsonisme, sumsum tulang depresi,
hipotensi berat atau hipertensi, koma, atau negara mengalami depresi berat. Mereka harus
digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gangguan kejang, diabetes mellitus, glaukoma,
hipertrofi prostat, penyakit ulkus peptikum, dan gangguan pernapasan kronis.
Obat individu
Fenotiazin dan generasi pertama “khas” nonphenothiazines serupa dalam kemampuan
untuk meredakan gejala psikosis; Namun, mereka berbeda dalam potensi dan efek samping yang
dihasilkan. Generasi kedua “atipikal” nonphenothiazines sama-sama efektif dalam mengurangi
gejala psikosis; Namun, mereka memiliki profil efek yang lebih menguntungkan merugikan.
Untuk alasan ini mereka dianggap terapi lini pertama untuk skizofrenia.
Fenotiazin
Obat ini secara historis penting karena P klorpromazin ( Thorazine), obat pertama yang
efektif mengobati gangguan psikotik, milik kelompok ini. Obat ini telah digunakan sejak tahun
1950-an, tetapi penggunaannya dan pentingnya klinis telah berkurang dalam beberapa tahun
terakhir.
Nonphenothiazines
Nonphenothiazines termasuk generasi pertama “khas” antipsikotik, yang berbagi banyak

kesamaan dengan fenotiazin, dan generasi kedua “atipikal” antipsikotik, yang bervariasi dalam
kaitannya dengan obat yang khas dan satu sama lain.
Pertama-Generation “Khas” Antipsikotik

haloperidol ( Haldol) adalah butyrophenone digunakan pada gangguan kejiwaan. Sebuah
obat yang terkait, droperidol, digunakan dalam anestesi dan sebagai antiemetik. Haloperidol
adalah sering digunakan, obat long-acting. Hal ini juga diserap setelah lisan atau intramuskular
(IM) administrasi, dimetabolisme di hati, dan diekskresikan dalam urin dan empedu. Hal itu
dapat menyebabkan efek samping yang sama dengan orang-orang dari fenotiazin. Haloperidol
adalah obat-potensi tinggi, menghasilkan kejadian yang relatif rendah hipotensi ortostatik dan
sedasi dan tingginya insiden efek ekstrapiramidal.
Thiothixene ( Navane), obat-potensi tinggi lain, hanya digunakan untuk efek
antipsikotik. Dibandingkan dengan haloperidol, thiothixene lebih mungkin untuk menghasilkan
hipotensi ortostatik. Thiothixene dapat diberikan secara oral atau parenteral.
Kedua-Generation “Atypical”
Antipsikotik
Dalam beberapa tahun terakhir, nonphenothiazines “atipikal” atau yang lebih baru telah
menjadi obat pilihan pertama. Mereka telah hamper digantikan fenotiazin dan obat terkait
kecuali pada pasien melakukan dengan baik pada obat yang lebih tua dan dalam pengobatan
episode psikotik akut. Obat atipikal memiliki kedua persamaan dan perbedaan bila dibandingkan
dengan obat antipsikotik lain dan dengan satu sama lain. Kesamaan utama adalah efektivitas
mereka dalam mengobati gejala positif psikosis; perbedaan utama adalah efektivitas yang lebih
besar dalam mengurangi gejala negatif skizofrenia dan lebih sedikit gangguan gerak yang
dihasilkan (yaitu, gejala ekstrapiramidal seperti distonia akut, parkinson, akatisia, dan tardive
dyskinesia). Meskipun efek samping umumnya ringan dan lebih ditoleransi dibandingkan dengan
obat-obatan yang lebih tua, clozapine dapat menyebabkan agranulositosis yang mengancam jiwa,
Semua generasi kedua atau antipsikotik atipikal saham BLACK BOX PERINGATAN
untuk pasien usia lanjut dengan psikosis dementiarelated. Untuk pasien ini, antipsikotik generasi
kedua berhubungan dengan risiko kematian meningkat terutama karena gangguan kardiovaskular
atau infeksi.
P Clozapine ( Clozaril), prototipe dari agen atipikal, secara kimiawi berbeda dari obat
antipsikotik yang lebih tua. Ini blok kedua dopamin dan serotonin reseptor di otak. Clozapine
dibatasi untuk pasien dengan treatmentskizofrenia tahan dan pasien yang telah menunjukkan
perilaku bunuh diri berulang.
Prinsip Terapi
Tujuan dari Terapi
Secara keseluruhan, tujuan pengobatan adalah untuk meringankan gejala dengan efek
obat minimal atau ditoleransi merugikan. Pada pasien dengan psikosis akut, tujuan selama
minggu pertama pengobatan adalah untuk mengurangi gejala (misalnya, agresi, agitasi,
combativeness, permusuhan) dan menormalkan pola tidur dan makan. Tujuan berikutnya dapat
ditingkatkan kemampuan untuk merawat diri dan meningkatkan sosialisasi. efek terapi biasanya
terjadi secara bertahap, selama 1 sampai 2 bulan. tujuan jangka panjang termasuk meningkatkan
kemampuan pasien untuk mengatasi lingkungan, mempromosikan fungsi yang optimal dalam
perawatan diri dan aktivitas sehari-hari, dan mencegah episode akut dan rawat inap. Dengan
terapi obat, pasien sering dapat berpartisipasi dalam psikoterapi, terapi kelompok, atau terapi
lainnya; kembali ke pengaturan masyarakat; dan kembali ke tingkat pra-penyakit mereka
berfungsi.
Seleksi obat
Dokter merawat pasien dengan psikosis memiliki pilihan yang lebih besar obat daripada
sebelumnya. Beberapa faktor umum untuk dipertimbangkan termasuk usia dan kondisi fisik
pasien, tingkat keparahan dan durasi penyakit, frekuensi dan keparahan efek samping yang
dihasilkan oleh masing-masing obat, penggunaan pasien dan respon terhadap obat antipsikotik di
masa lalu, pengawasan tersedia, dan pengalaman dokter dengan obat tertentu.
Gunakan pada Anak
obat antipsikotik yang digunakan terutama untuk skizofrenia masa kanak-kanak, yang
sering ditandai dengan gejala yang lebih berat dan tentu saja lebih kronis dari skizofrenia
dewasa. Terapi obat sebagian besar empiris, karena beberapa studi telah dilakukan pada anak-
anak dan remaja. Pedoman penggunaan obat antipsikotik telah diterbitkan oleh American
Academy of Psikiatri Anak dan Remaja
obat antipsikotik harus digunakan dengan hati-hati pada orang dewasa yang lebih tua.
Sebelum mereka mulai, evaluasi menyeluruh sangat diperlukan, karena gejala kejiwaan sering
disebabkan oleh penyakit organik atau obat lain
RESUME
BetaA-Lnatcibtaamkteri: Penisilin, sefalosporin, dan Obat Lain
Penisilin
Penisilin yang efektif, aman, dan banyak digunakan agen antibakteri. Antibiotik pertama
kali dikembangkan adalah penisilin, yang ditemukan dari Penicillium cetaka dan berfungsi
sebagai prototype
Indikasi Penggunaan
indikasi klinis untuk penggunaan penisilin termasuk infeksi bakteri yang disebabkan
oleh mikroorganisme yang rentan. Sebagai kelas, penisilin biasanya lebih efektif dalam infeksi
yang disebabkan oleh bakteri gram positif daripada yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.
Namun, penggunaan klinis mereka bervariasi secara signifikan sesuai dengan subkelompok atau
obat individu dan pola mikroba perlawanan. Obat-obatan yang sering berguna dalam kulit /
jaringan lunak, pernapasan, pencernaan, dan infeksi genitourinari. Namun, kejadian resistensi di
kalangan streptokokus, stafilokokus, dan mikroorganisme lainnya terus berkembang.
Kontraindikasi meliputi hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap persiapan penisilin.
Reaksi alergi terhadap salah satu penisilin berarti pasien alergi terhadap semua anggota kelas
penisilin. Potensi cross-alergenisitas ( alergi terhadap obat dari kelas lain dengan struktur kimia
yang sama) dengan sefalosporin dan carbapenems ada, meskipun data terakhir menunjukkan
bahwa insiden kurang dari 1%, lebih rendah dari yang diperkirakan sebelumnya. Administrasi
sefalosporin atau carbapenems harus dihindari pada individu dengan reaksi yang mengancam
hidup alergi terhadap penisilin (anafilaksis, laring bengkak angioedema, atau gatal-gatal).
Subkelompok dan Individu Penisilin
Penisilin G dan V
Penisilin G ( Pfizerpen, Bicillin, Wycillin) tetap efektif untuk sejumlah kegunaan.
Banyak strain stafilokokus dan gonokokus telah memperoleh resistensi terhadap penisilin G,
mencegah penggunaannya untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh organisme tersebut
Penisilin V ( Veetids) berasal dari penisilin G dan memiliki spectrum antibakteri yang
sama. Hal ini tidak hancur oleh asam lambung dan hanya diberikan melalui rute oral. Hal ini juga
diserap dan menghasilkan tingkat darah terapeutik.
Penisilinase-Resistant (antistaphylococcal) Penisilin
Kelompok ini mencakup tiga obat ( dicloxacillin, nafcillin, dan oksasilin) yang
merupakan obat pilihan untuk methicillin-rentan Staphylococcus aureus. Obat ini diformulasikan
untuk menahan penicillinases yang tidak aktif penisilin lainnya
Aminopenicillins
Ampisilin ( Principen) adalah spektrum luas, penisilin semisintetik yang bakterisida
untuk beberapa jenis bakteri gram positif dan gram negatif. Sudah efektif terhadap enterococci,
Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, dan Escherichia coli, tetapi bentuk-bentuk tahan
organisme ini meningkat
P Amoksisilin ( Amoxil, Trimox) mirip dengan ampisilin kecuali itu hanya tersedia
secara lisan. Hal ini lebih baik diserap dan menghasilkan kadar terapi lebih cepat daripada
ampisilin oral. Hal ini juga menyebabkan distress kurang pencernaan.
The aminopenicillins adalah obat pilihan untuk pencegahan endocarditis bakteri karena
prosedur yang menghasilkan bakteremia transien.
Diperpanjang-Spectrum(antipseudomonal) Penisilin
Obat-obatan dalam kelompok ini ( karbenisilin [ Geocillin], tikarsilin, dan piperacillin)
memiliki spektrum yang luas dari aktivitas antimikroba, terutama terhadap organisme gram
negatif seperti Pseudomonas dan Proteus spesies dan E. coli. Untuk infeksi pseudomonas, salah
satu obat ini biasanya diberikan bersamaan dengan aminoglikosida atau fluorokuinolon
Penisilin-Beta-laktamase
Inhibitor Kombinasi
inhibitor beta-laktamase adalah obat dengan struktur beta-laktam tetapi aktivitas
antibakteri sedikit. Mereka mengikat dengan dan menonaktifkan enzim beta-laktamase yang
dihasilkan oleh banyak bakteri (misalnya, E. coli; Klebsiella, Enterobacter, dan Bacteroides
jenis; S. aureus). Ketika dikombinasikan dengan penisilin, inhibitor beta-laktamase melindungi
penisilin dari kehancuran oleh enzim dan meluas spektrum penisilin aktivitas antimikroba.
Dengan demikian, obat kombinasi mungkin efektif dalam infeksi yang disebabkan oleh bakteri
yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam saja. Klavulanat, sulbaktam, dan Tazobactam
adalah inhibitor betalactamase tersedia dalam kombinasi dengan penisilin.
Unasyn adalah kombinasi dari ampisilin dan sulbaktam tersedia dalam botol dengan 1
gram ampisilin dan 0,5 gram sulbaktam, atau 2 gram ampisilin dan 1 gram sulbaktam.
Augmentin mengandung amoksisilin dan klavulanat. Ini tersedia dalam 250, 500, dan 875
miligram tablet, masing-masing berisi 125 miligram klavulanat. Dengan demikian, dua tablet
250 miligram tidak setara dengan satu tablet 500 miligram. Hal ini juga tersedia 1000 miligram
tablet extended-release yang mengandung 62,5 miligram klavulanat. Selain itu, formulasi kunyah
tersedia 400 miligram amoksisilin dan 57 miligram klavulanat. Timentin adalah kombinasi dari
tikarsilin dan klavulanat dalam formulasi IV yang mengandung 3 gram tikarsilin dan 100
miligram klavulanat. Zosyn adalah kombinasi dari piperasilin dan Tazobactam dalam formulasi
IV. Tiga kekuatan dosis yang tersedia, dengan 2 gram piperasilin dan 0,25 gram Tazobactam, 3
gram piperasilin dan 0,375 gram Tazobactam, atau 4 gram piperasilin dan 0,5 gram Tazobactam.
Sefalosporin
Sefalosporin adalah kelompok banyak digunakan obat yang berasal dari jamur. Meskipun
secara teknis cefoxitin dan cefotetan (Sefamisin berasal dari jamur yang berbeda) tidak
sefalosporin, mereka dikategorikan dengan sefalosporin karena kesamaan mereka ke grup.
Sefalosporin adalah agen spektrum luas dengan aktivitas terhadap bakteri gram positif dan gram
negatif. Dibandingkan dengan penisilin, mereka pada umumnya kurang aktif terhadap organisme
gram positif tetapi lebih aktif terhadap orang-orang gram negatif.
Setelah mereka diserap, sefalosporin secara luas didistribusikan ke sebagian besar cairan
tubuh dan jaringan, dengan konsentrasi maksimum dalam hati dan ginjal. Banyak sefalosporin
tidak mencapai tingkat terapeutik di CSF; pengecualian adalah cefuroxime, obat generasi kedua,
dan agen generasi ketiga. Obat ini mencapai tingkat terapeutik ketika meninges meradang.
Kebanyakan sefalosporin diekskresikan melalui ginjal. Pengecualian termasuk ceftriaxone, yang
mengalami eliminasi ganda melalui saluran empedu dan ginjal. Cefotaxime terutama
dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif, desacetylcefotaxime, yang dieliminasi oleh ginjal.
Indikasi Penggunaan
indikasi klinis untuk penggunaan sefalosporin termasuk profilaksis bedah dan pengobatan
infeksi pada saluran pernafasan, kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi, saluran kemih, otak
dan sumsum tulang belakang, dan aliran darah (septikemia). Dalam kebanyakan infeksi
streptokokus dan stafilokokus, penisilin lebih efektif dan lebih murah. Pada infeksi yang
disebabkan oleh MRSA, sefalosporin tidak efektif secara klinis bahkan jika in vitro pengujian
menunjukkan kerentanan. Infeksi yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae, pada satu waktu
rentan terhadap penisilin, kini diobati dengan sefalosporin generasi ketiga seperti ceftriaxone.
Cefepime diindikasikan untuk digunakan dalam sepsis; pada infeksi berat dari pernapasan bawah
dan saluran kemih, kulit dan jaringan lunak, dan saluran reproduksi wanita; dan pada pasien
neutropenia demam. Ini dapat digunakan sebagai monoterapi untuk semua infeksi yang
disebabkan oleh organisme rentan kecuali Pseudomonas aeruginosa; kombinasi obat harus
digunakan untuk infeksi pseudomonas serius.
Sebuah kontraindikasi untuk penggunaan cephalosporin merupakan reaksi anafilaksis
parah terhadap penisilin a. Karena sefalosporin secara kimiawi mirip dengan penisilin, ada risiko
dari sensitivitas silang. Namun, kejadian sensitivitas silang rendah, terutama pada pasien yang
memiliki reaksi yang tertunda (misalnya, ruam kulit) terhadap penisilin. kontraindikasi lain
sefalosporin alergi. reaksi alergi langsung dengan anafilaksis, bronkospasme, dan urtikaria
terjadi lebih sering daripada reaksi tertunda dengan ruam kulit, obat demam, dan eosinofilia.
Klasifikasi
Pertama-Generation sefalosporin
Cephalosporin pertama, sefalotin, tidak lagi tersedia untuk penggunaan klinis. Namun, itu
digunakan untuk menentukan kerentanan terhadap sefalosporin generasi pertama, yang memiliki
dasarnya spektrum yang sama dari aktivitas antimikroba. Obat ini efektif terhadap streptokokus;
staphylococci (kecuali MRSA); Neisseria, Salmonella, Shigella, Escherichia, Klebsiella, dan
Basil jenis; Corynebacterium diphtheriae; P. mirabilis; dan Bacteroides spesies (kecuali
Bacteroides fragilis). Mereka tidak efektif terhadap Enterobacter, Pseudomonas, dan Serratia
jenis. Cefazolin adalah obat pilihan untuk profilaksis bedah dalam prosedur bedah yang paling.
Kedua-Generasi sefalosporin
sefalosporin generasi kedua yang lebih aktif terhadap beberapa organisme gram-negatif
dan melawan organisme anaerob dibandingkan obat generasi pertama. Dengan demikian, mereka
mungkin efektif pada infeksi resisten terhadap antibiotik lainnya, termasuk infeksi yang
disebabkan oleh Haemophilus influenzae, Klebsiella jenis, E. coli, dan beberapa strain Proteus.
Karena setiap obat ini memiliki spectrum antimikroba yang berbeda, tes kepekaan harus
dilakukan untuk setiap obat bukan untuk seluruh kelompok, yang mungkin dilakukan dengan
obat generasi pertama. Cefoxitin (Mefoxin), misalnya, adalah aktif terhadap B. fragilis,
organisme anaerob resisten terhadap kebanyakan obat.
Ketiga-Generation sefalosporin
sefalosporin generasi ketiga memperpanjang spektrum aktivitas terhadap organisme gram
negatif. Selain aktivitas terhadap patogen enterik biasa (misalnya, E. coli, Proteus dan Klebsiella
spesies), mereka juga aktif terhadap beberapa strain resisten terhadap antibiotik lain dan untuk
generasi pertama dan sefalosporin secondgeneration. Dengan demikian, mereka mungkin
berguna dalam infeksi yang disebabkan oleh strain yang tidak biasa dari organisme enterik
seperti Citrobacter, Serratia, dan Providencia jenis. Perbedaan lain adalah bahwa sefalosporin
generasi ketiga menembus meninges meradang untuk mencapai konsentrasi terapeutik pada CSF.
Dengan demikian, mereka mungkin berguna dalam infeksi meningeal yang disebabkan oleh
patogen yang umum, termasuk H. influenzae, Neisseria meningitidis, dan Streptococcus
pneumoniae. Meskipun beberapa obat yang aktif terhadap Pseudomonas organisme, obat-resistan
mungkin muncul ketika cephalosporin yang digunakan sendiri untuk pengobatan infeksi
pseudomonas. Secara keseluruhan, sefalosporin mendapatkan aktivitas gram-negatif dan
kehilangan aktivitas gram positif ketika mereka bergerak dari pertama ke generasi ketiga. Obat-
obatan kedua dan generasi ketiga lebih aktif terhadap organisme gram-negatif karena mereka
lebih tahan terhadap enzim beta-laktamase (cephalosporinases) yang dihasilkan oleh beberapa
bakteri untuk menonaktifkan sefalosporin.
Keempat-Generation sefalosporin
sefalosporin generasi keempat memiliki spektrum yang lebih besar dari aktivitas
antimikroba dan stabilitas yang lebih besar terhadap kerusakan oleh enzim beta-laktamase
dibandingkan dengan obat generasi ketiga. Cefepime adalah yang pertama cephalosporin
generasi keempat untuk dikembangkan. Hal ini aktif terhadap kedua organisme gram positif dan
gramnegative. Dengan organisme gram positif, itu adalah aktif terhadap streptokokus dan
stafilokokus (kecuali untuk staphylococci methicillinresistant). Dengan organisme gram-negatif,
aktivitas terhadap P. aeruginosa adalah mirip dengan ceftazidime dan aktivitas terhadap
Enterobacteriaceae lebih besar dari itu
carbapenems
Carbapenems adalah spektrum luas, bakterisida antimikroba beta-laktam. Seperti obat-
obatan beta-laktam lainnya, mereka menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan cara
mengikat dengan protein penisilin-mengikat. Kelompok ini terdiri dari tiga obat (Tabel 30-4).
Imipenem-cilastatin ( Primaxin) diberikan secara parenteral dan didistribusikan di
sebagian besar cairan tubuh. Ketika diberi saja, imipenem antibiotik cepat dipecah oleh enzim
(dehydropeptidase) di tubulus ginjal dan karena itu hanya mencapai konsentrasi rendah dalam
urin. Imipenem diformulasikan dengan cilastatin, yang menghambat penghancuran imipenem
oleh enzim. Penambahan cilastatin meningkatkan konsentrasi urin imipenem, dan mengurangi
toksisitas ginjal potensi agen antibakteri. Direkomendasikan dosis menunjukkan jumlah
imipenem; solusinya mengandung jumlah yang setara dengan cilastatin. Obat ini efektif dalam
infeksi yang disebabkan oleh berbagai macam bakteri, termasuk penghasil penisilinase
staphylococci, E. coli, Proteus jenis, Enterobacter-Klebsiella-Serratia jenis, P. aeruginosa, dan
Enterococcus faecalis. Kegunaan utamanya adalah pengobatan infeksi yang disebabkan oleh
organisme resisten terhadap obat lain. Efek samping mirip dengan antibiotik beta-laktam lainnya,
termasuk risiko sensitivitas silang pada pasien dengan penisilin hipersensitivitas. Central
toksisitas sistem saraf, termasuk kejang, telah dilaporkan. Kejang lebih mungkin pada pasien
dengan gangguan kejang atau ketika dosis yang direkomendasikan terlampaui; Namun, mereka
telah terjadi pada pasien lain juga. Untuk mempersiapkan solusi untuk injeksi IM, lidokain,
anestesi lokal, ditambahkan untuk mengurangi rasa sakit. Solusi ini merupakan kontraindikasi
pada orang yang alergi terhadap jenis anestesi local atau yang memiliki shock berat atau blok
jantung.
meropenem ( Merrem) memiliki spektrum yang luas dari aktivitas antibakteri dan dapat
digunakan sebagai obat tunggal untuk terapi empiris sebelum mikroorganisme penyebab
diidentifikasi. Hal ini efektif terhadap staphylococcus penisilin-rentan dan S. pneumoniae,
kebanyakan aerob gram-negatif (misalnya, E. coli, H. influenzae, Klebsiella pneumoniae, P.
aeruginosa), dan beberapa anaerob, termasuk B. fragilis. Hal ini diindikasikan untuk digunakan
pada infeksi intra-abdominal dan meningitis bakteri yang disebabkan oleh organisme yang
rentan. Efek samping yang mirip dengan imipenem.
Ertapenem ( Invanz) juga memiliki spektrum yang luas dari aktivitas antibakteri,
meskipun lebih terbatas daripada imipenem dan meropenem. Hal ini disetujui untuk rumit intra-
abdominal, kulit dan struktur kulit, panggul akut, dan infeksi saluran kemih. monia disebabkan
oleh penisilin-rentan S. pneumoniae. Tidak seperti imipenem dan meropenem, ertapenem tidak
memiliki aktivitas in vitro terhadap P. aeruginosa dan Acinetobacter baumanii. Ertapenem saham
profil efek merugikan dari carbapenems lainnya. Lidocaine juga digunakan dalam penyusunan
solusi untuk injeksi IM untuk mengurangi nyeri dengan administrasi, dan memperingatkan yang
sama harus digunakan sebagai dengan imipenem.
Monobaktam
aztreonam ( Azactam) (lihat Tabel 30-4) aktif terhadap bakteri gramnegative, termasuk
Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa, dan banyak strain yang resisten terhadap beberapa
antibiotik. Aktivitas terhadap bakteri gram negative adalah mirip dengan aminoglikosida, tetapi
obat ini tidak menyebabkan kerusakan ginjal atau gangguan pendengaran. Aztreonam stabil di
hadapan enzim betalactamase. Karena bakteri gram positif dan anaerobik tahan terhadap
aztreonam, kemampuan obat untuk melestarikan biasa gram positif dan flora anaerob mungkin
keuntungan lebih dari agen antimikroba lainnya. Indikasi untuk penggunaan termasuk infeksi
pada saluran kemih, kulit dan kulit struktur, dan saluran pernapasan bagian bawah, serta infeksi
intra-abdominal dan ginekologi dan septikemia. Efek samping yang samadengan yang untuk
penisilin, termasuk reaksi hipersensitivitas mungkin.Hal ini dapat digunakan untuk mengobati
pneu- diperoleh
Prinsip Terapi
Tujuan dari Terapi
Tujuan terapi antimikroba adalah untuk mencegah atau mengobati infeksi yang
disebabkan oleh mikroorganisme patogen.
Seleksi obat
Pilihan antibakteri beta-laktam tergantung pada organisme yang menyebabkan infeksi,
keparahan infeksi, dan faktor lainnya.
Penisilin
Penisilin G atau amoksisilin merupakan obat pilihan dalam banyak infeksi. Penisilin
antipseudomonas ditunjukkan dalam Semumonas infeksi. Penisilin antistaphylococcal
diindikasikan pada infeksi stafilokokus; obat antistaphylococcal pilihan yang nafcillin untuk
digunakan IV dan dicloxacillin untuk penggunaan oral.
Sefalosporin
Generasi pertama obat yang sering digunakan untuk profilaksis bedah, terutama dengan
implan prostetik, karena organisme gram positif seperti staphylococci penyebab sebagian besar
infeksi situs bedah. Mereka juga dapat digunakan sendiri untuk pengobatan infeksi yang
disebabkan oleh organisme rentan di bagian tubuh mana penetrasi obat dan pertahanan tuan
rumah yang memadai. Cefazolin (Kefzol) adalah agen parenteral sering digunakan. Mencapai
konsentrasi serum yang lebih tinggi, lebih protein terikat, dan memiliki tingkat yang lebih lambat
dari eliminasi dari obat generasi pertama lainnya. Faktor-faktor ini memperpanjang serum paruh,
sehingga cefazolin dapat diberikan lebih jarang. Cefazolin juga dapat diberikan IM. Generasi
kedua sefalosporin juga sering digunakan untuk profilaksis bedah, terutama untuk ginekologi dan
operasi kolorektal. Mereka juga digunakan untuk pengobatan infeksi intra-abdominal seperti
penyakit radang panggul, divertikulitis, luka tembus perut, dan infeksi lain yang disebabkan oleh
organisme yang mendiami daerah panggul dan kolorektal. sefalosporin generasi ketiga yang
direkomendasikan untuk infeksi serius yang disebabkan oleh organisme rentan yang tahan
terhadap generasi pertama dan sefalosporin generasi kedua. Mereka sering digunakan dalam
pengobatan infeksi yang disebabkan oleh E. coli; Proteus, Klebsiella, dan Serratia jenis; dan
lainnya Enterobacteriaceae, terutama ketika infeksi terjadi pada bagian tubuh tidak mudah
dicapai dengan obat lain (misalnya, CSF, tulang) dan pada pasien dengan imunosupresi.
Meskipun efektif terhadap banyak Pseudomonas strain, obat ini tidak boleh digunakan sendiri
dalam mengobati infeksi pseudomonas karena resistensi obat ( ketidakmampuan untuk
diberantas oleh antibiotik) berkembang. masyarakat obat generasi keempat yang paling berguna
dalam infeksi gramnegative serius, terutama infeksi yang disebabkan oleh organisme resisten
terhadap obat generasi ketiga. Cefepime memiliki indikasi yang sama untuk digunakan sebagai
ceftazidime, obat generasi ketiga.
Obat Dosis dan Administrasi
Pilihan rute dosis terutama tergantung pada tingkat keparahan infeksi yang sedang
dirawat. Untuk infeksi serius, antibakteri beta-laktam biasanya diberikan IV dalam dosis besar.
Dengan penisilin, yang paling harus diberikan setiap 4 sampai 6 jam untuk mempertahankan
tingkat darah terapeutik, karena ginjal dengan cepat mengeluarkan mereka. Rute oral sering
digunakan untuk infeksi yang kurang serius dan untuk profilaksis jangka panjang dari demam
rematik. IM rute jarang digunakan pada pasien rawat inap tetapi dapat digunakan dalam
pengaturan rawat jalan. Dengan sefalosporin, beberapa yang cukup diserap untuk pemberian
oral; ini yang paling sering digunakan pada infeksi ringan dan ISK. Meskipun beberapa
sefalosporin dapat diberikan IM, suntikan dapat menyebabkan rasa sakit dan iritasi. Cefazolin
lebih disukai untuk administrasi IM karena kurang mengiritasi jaringan.
Hipersensitivitas terhadap Penisilin

Sebelum memberikan dosis awal persiapan penisilin, meminta pasien jika ia pernah
diambil penisilin dan, jika demikian, apakah reaksi alergi terjadi. Penisilin adalah penyebab
paling umum dari anafilaksis akibat obat, kehidupan-mengancam hipersensitivitas ( alergi)
reaksi, dan orang yang hipersensitif harus diberikan jenis lain dari antibiotik. Dalam contoh
langka di mana penisilin dianggap penting, tes kulit dapat membantu dalam menilai
hipersensitivitas. Reagen yang digunakan dalam prosedur tes kulit adalah turunan dari molekul
benzilpenisilin dasar. Mereka dimasukkan ke dalam epidermis oleh tusukan kulit atau ke dalam
dermis oleh suntikan intradermal. Sebuah wheal-dan-suar reaksi langsung menegaskan
hipersensitif terhadap penisilin. Reaksi alergi, termasuk shock anafilaksis fatal, telah terjadi
dengan tes kulit dan setelah tes kulit negatif. Jika tes awal positif, desensitisasi dapat dicapai
dengan memberikan secara bertahap meningkatkan dosis penisilin. Karena shock anafilaksis
dapat terjadi dengan pemberian penisilin, khususnya oleh rute parenteral, obat darurat dan
peralatan harus tersedia. Pengobatan mungkin memerlukan epinefrin parenteral, oksigen,
danpenyisipan tabung endotrakeal atau trakeostomi jika laring edema terjadi.
Penggunaan Penisilin dalam Situasi Tertentu
Pengobatan streptococcus Infeksi
Dokter harus melakukan studi budaya dan kerentanan dan menyadari pola lokal
kerentanan streptokokus atau resistensi sebelum meresepkan penisilin untuk infeksi
streptokokus. Ketika digunakan, penisilin harus diberikan untuk kursus diresepkan penuh
pengobatan untuk mencegah komplikasi seperti demam rematik, endokarditis, dan
glomerulonefritis.
Gunakan di Kombinasi Dengan Probenesid
Probenesid (Benemid) dapat diberikan bersamaan dengan penisilin untuk meningkatkan
tingkat obat serum. tindakan probenesid dengan menghalangi ekskresi ginjal dari penisilin.
Tindakan ini mungkin berguna ketika tingkat serum yang tinggi diperlukan dengan penisilin
lisan atau ketika dosis tunggal yang besar diberikan IM untuk pencegahan atau pengobatan
sifilis.
Gunakan di Kombinasi Dengan Aminoglikosida
Aminoglikosida sering diberikan bersamaan dengan penisilin untuk infeksi serius, seperti
yang disebabkan oleh P. aeruginosa. Obat-obatan tidak boleh dicampur dalam jarum suntik atau
dalam larutan IV, karena penisilin yangmenginaktivasi aminoglikosida.
Gunakan perioperatif dari sefalosporin
Beberapa sefalosporin digunakan dalam profilaksis bedah. Obat tertentu tergantung pada
jenis organisme yang mungkin ditemui di daerah operasi. obat generasi pertama, terutama
cefazolin, digunakan untuk prosedur terkait dengan infeksi pasca operasi grampositive, seperti
operasi implant prostetik.
Generasi kedua sefalosporin (terutama cefotetan dan cefoxitin) sering digunakan untuk
prosedur abdominal, terutama ginekologi dan operasi kolorektal, di mana infeksi pasca operasi
gram negatif enterik dapat terjadi. Thirdgeneration obat tidak boleh digunakan untuk profilaksis
bedah karena mereka kurang aktif terhadap staphylococcus dari cefazolin, organisme gram-
negatif mereka yang paling berguna terhadap jarang ditemui dalam operasi elektif, penggunaan
luas untuk profilaksis mempromosikan munculnya organisme yang resistan terhadap obat,
Ketika digunakan perioperatif, sefalosporin harus diberikan dalam waktu 2 jam sebelum insisi
kulit pertama dibuat sehingga obat memiliki waktu untuk mencapai terapi serum dan jaringan
konsentrasi. Sebuah dosis tunggal biasanya cukup, meskipun dosis berulang diperlukan pada
pasien yang menjalani prosedur pembedahan melebihi 4 jam atau prosedur yang melibatkan
kehilangan darah utama. dosis pasca operasi jarang diperlukan tetapi, jika digunakan, umumnya
harus tidak melebihi 24 jam.
Gunakan pada Anak
Penisilin dan sefalosporin yang digunakan secara luas untuk mengobati infeksi pada
anak-anak dan umumnya aman. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada neonatus karena
fungsi ginjal yang belum matang memperlambat eliminasi mereka. Dosis harus didasarkan pada
usia, berat badan, tingkat keparahan infeksi dirawat, dan fungsi ginjal. Khusus referensi dosis
pediatrik dapat memberikan bimbingan kepada dosis dari yang paling beta-laktam berdasarkan
usia dan berat badan anak.
Antibakteri beta-laktam relatif aman, meskipun penurunan fungsi ginjal, proses penyakit
lainnya, dan terapi obat bersamaan meningkatkan risiko efek samping pada orang dewasa yang
lebih tua. Dengan penisilin, hiperkalemia dapat terjadi dengan dosis IV besar penisilin G kalium
dan hipernatremia dapat terjadi dengan tikarsilin. Hipernatremia kurang mungkin dengan
penisilin antipseudomonas lain seperti piperacillin. Sefalosporin dapat memperburuk gangguan
ginjal, terutama ketika obat nefrotoksik lain digunakan secara bersamaan. Dosis yang paling
sefalosporin harus dikurangi dengan adanya gangguan ginjal, tergantung pada kreatinin (CrCl).
Dengan aztreonam, imipenem-cilastatin, meropenem, dan ertapenem, dosis dan frekuensi
pemberian yang ditentukan oleh status ginjal seperti yang ditunjukkan oleh CrCl.
antimikroba beta-laktam diekskresikan terutama oleh ginjal dan dapat terakumulasi di
hadapan gangguan ginjal. Dosis banyak beta-laktam harus menurun sesuai dengan CrCl. Selain
itu, beberapa obat yang nefrotoksik. Referensi harus berkonsultasi untuk menentukan dosis yang
direkomendasikan untuk berbagai tingkat CrCl. pertimbangan tambahan termasuk dalam bagian
berikut.
 Beberapa antibiotik beta-laktam dapat menyebabkan atau memperburuk kerusakan hati.
 Amoksisilin-klavulanat (Augmentin) harus digunakan dengan hati-hati pada pasien
dengan gangguan hati. Hal ini kontraindikasi pada pasien yang memiliki penyakit kuning
kolestatik dan disfungsi hati dengan penggunaan sebelumnya obat. kerusakan hati
kolestasis biasanya reda ketika obat dihentikan. Hepatotoksisitas dikaitkan dengan
komponen klavulanat dan juga telah terjadi dengan ticarcillinclavulanate (Timentin).
 Aztreonam, imipenem, meropenem, dan ertapenem dapat menyebabkan kelainan pada
hasil tes fungsi hati (yaitu, alanin tinggi dan aminotransferase aspartat [ALT dan AST]
dan alkali fosfatase), tetapi hepatitis dan penyakit kuning jarang terjadi.

antimikroba beta-laktam yang umum digunakan dalam unit perawatan kritis untuk
mengobati radang paru-paru, darah, luka, dan infeksi lainnya. Obat-obat beta-laktam sering
diberikan bersamaan dengan obat antimikroba lain karena pasien sakit kritis sering memiliki
multiorganism atau infeksi nosokomial. Ginjal, hati, dan fungsi organ lainnya harus dipantau di
sakit kritis pasien dan dosis obat harus dikurangi jika diindikasikan.
Banyak antibiotik beta-laktam diberikan dalam pengaturan rumah. Dengan agen oral,
peran perawat perawatan di rumah terutama untuk mengajar administrasi yang akurat dan
observasi untuk efek terapi dan merugikan. Dengan suspensi cair untuk anak-anak, gemetar
untuk kembali menunda-obat dan mengukur dengan sendok pengukur atau perangkat dikalibrasi
diperlukan untuk dosis yang aman. Sendok rumah tangga tidak boleh digunakan karena mereka
sangat bervariasi dalam kapasitas. pedoman umum untuk terapi IV dibahas dalam Bab 29;
pedoman khusus bergantung pada obat yang diberikan.
Aminoglycosides and Fluoroquinolones

Aminoglikosida
Aminoglikosida (Tabel 31-1) adalah agen bakterisida dengan farmakologis yang sama,
antimikroba, dan karakteristik toksikologi. Mereka digunakan untuk mengobati infeksi yang
disebabkan oleh gram negative mikroorganisme seperti Pseudomonas dan Proteus jenis,
Escherichia coli, dan Klebsiella, Enterobacter, dan Serratia jenis. Obat ini kurang diserap dari
gastrointestinal (GI) saluran. Jadi, ketika diberikan secara oral, mereka mengerahkan efek lokal
di saluran pencernaan
Mekanisme aksi
Aminoglikosida menembus dinding sel bakteri yang rentan dan mengikatireversibel 30S
ribosom, struktur intraseluler yang mensintesis protein. Akibatnya, bakteri tidak dapat
mensintesis protein yang diperlukan untuk fungsi dan replikasi mereka.
Indikasi Penggunaan
Penggunaan klinis utama dari aminoglikosida parenteral adalah untuk mengobati infeksi
sistemik serius yang disebabkan oleh organisme rentan gramnegative aerobik. Banyak infeksi
didapat di rumah sakit disebabkan oleh kokus gram positif dan organisme gram negatif. Infeksi
ini telah menjadi lebih umum dengan kontrol dari jenis lain dari infeksi, meluasnya penggunaan
obat antimikroba, dan penyakit (misalnya, acquired immunodeficiency syndrome [AIDS]) atau
perawatan (misalnya, pembedahan radikal, terapi dengan obat antineoplastik atau imunosupresif)
bahwa host yang lebih rendah perlawanan. Meskipun mereka dapat terjadi di mana saja, infeksi
karena gram-negatif organisme umumnya melibatkan pernapasan dan saluran genitourinaria,
kulit, luka, usus, dan aliran darah. Setiap infeksi dengan organisme gram negatif mungkin serius
dan berpotensi mengancam kehidupan. Manajemen sulit karena organisme pada umumnya
kurang rentan terhadap obat antibakteri, dan obat-resistan berkembang dengan cepat. Pada
infeksi pseudomonas, aminoglikosida sering diberikan bersamaan dengan penisilin
antipseudomonas (misalnya, piperasilin) untuk efek terapi sinergis. rinciannya penicillininduced
dari dinding selbakteri memudahkan aminoglikosida untuk mencapai lokasi kerjanya di dalam
sel bakteri. mortalitas menurun telah dibuktikan dari terapi antibiotik kombinasi dalam
pengobatan infeksi karena rinciannya penicillininduced dari dinding sel bakteri memudahkan
aminoglikosida untuk mencapai lokasi kerjanya di dalam sel bakteri. mortalitas menurun telah
dibuktikan dari terapi antibiotik kombinasi dalam pengobatan infeksi karena rinciannya
penicillininduced dari dinding sel bakteri memudahkan aminoglikosida untuk mencapai lokasi
kerjanya di dalam sel bakteri. mortalitas menurun telah dibuktikan dari terapi antibiotik
kombinasi dalam pengobatan infeksi karena Pseudomonas aeruginosa dan multidrug-resistant
basil gramnegative lainnya. Namun, penggunaan rutin terapi antibiotik kombinasi yang
mengandung aminoglikosida belum dikaitkan dengan penurunan mortalitas pada infeksi gram
negatif lainnya.
Hipersensitivitas terhadap aminoglikosida adalah kontraindikasi. Aminoglikosida
umumnya dicadangkan untuk infeksi yang tidak menanggapi obat yang kurangberacun.
SEBUAH BLACK BOX PERINGATAN profesional perawatankesehatan peringatan bahwa
obat ini nefrotoksik dan ototoksik dan harusdigunakan sangat hati-hati di hadapan gangguan
ginjal. Dosis disesuaikansesuai dengan tingkat obat serum dan kreatinin. Obat-obatan juga
harusdigunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis dangangguan
neuromuskuler lain karena kelemahan otot dapat ditingkatkan.
Fluoroquinolones
Fluoroquinolones adalah obat bakterisida sintetis dengan aktivitas terhadap bakteri gram-
negatif dan gram positif organisme. Mereka memungkinkan, pengobatan rawat jalan oral infeksi
yang sebelumnya diperlukan terapi parenteral dan rawat inap. Kebanyakan fluoroquinolones
diberikan secara oral, setelah itu mereka diserap dengan baik, mencapai konsentrasi terapeutik
pada kebanyakan cairan tubuh, dan dimetabolisme sampai batas tertentu dalam hati. Ginjal
adalah rute utama eliminasi, dengan sekitar 30% sampai 60% dari dosis oral diekskresikan tidak
berubah dalam urin. Dosis harus dikurangi pada gangguan ginjal.
Mekanisme aksi
Obat-obat bertindak dengan mengganggu topoisomerase II (DNA gyrase) dan
topoisomerase IV, enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA bakteri dan oleh karena itu
diperlukan untuk pertumbuhan bakteri dan replikasi.
Indikasi Penggunaan
Fluoroquinolones diindikasikan untuk berbagai infeksi yang disebabkan oleh aerobik
gram negatif dan mikroorganisme lainnya. Dengan demikian, mereka dapat digunakan untuk
mengobati infeksi saluran pernapasan, genitourinaria, dan GI serta infeksi tulang, sendi, kulit,
dan jaringan lunak. Saat ini, Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit tidak lagi
merekomendasikan penggunaan fluoroquinolones untuk penyakit gonokokal, kecuali ada pilihan
lain ada dan kerentanan dapat dikonfirmasi. Karena rekomendasi untuk pengobatan perubahan
gonore sebagai resistensi menjadi lebih umum, konsultasikan www.cdc.gov/std untuk
rekomendasi terbaru.
Fluoroquinolones, khususnya ciprofloxacin, saat ini direkomendasikan sebagai
pengobatan lini pertama untuk tersangka Bacillus anthracis infeksi (anthrax) sampai budaya dan
kerentanan hasil yang tersedia. Menggunakan tambahan termasuk pengobatan MDR-TR (lihat
Bab. 34), Mycobacterium avium kompleks (MAC) infeksi pada pasien dengan mengakuisisi
defisiensi imun syndrome (AIDS;. Lihat Bab 34), dan demam pada pasien kanker neutropenia.
Indikasi bervariasi dengan obat individu dan tercantum pada Tabel 31-2.
Fluoroquinolones kontraindikasi pada pasien yang mengalami reaksi hipersensitivitas dan
pada anak-anak muda dari 18 tahun, jika alternatif lain yang tersedia. Data yang terbatas yang
tersedia pada keselamatan fluoroquinolones pada wanita hamil atau menyusui; obat tidak boleh
digunakan kecuali manfaat lebih besar daripada potensi resiko.
Prinsip Terapi
Seleksi obat
Pilihan aminoglikosida tergantung pada pola kerentanan lokal dan organisme tertentu
yang menyebabkan infeksi. Gentamisin sering diberikan untuk infeksi sistemik jika
mikroorganisme resisten belum dikembangkan dalam pengaturan klinis. Jika organisme
gentamisin-tahan telah dikembangkan, amikasin atau tobramycin dapat diberikan karena mereka
biasanya kurang rentan terhadap enzim obat-menghancurkan. Dalam hal toksisitas,
aminoglikosida menyebabkan efek yang sama. Pilihan fluorokuinolon juga ditentukan oleh pola
kerentanan lokal dan organisme tertentu karena obat individu agak berbeda dalam spectrum
antimikroba mereka. Obat-obatan menyebabkan efek merugikan yang sama.
Obat Dosis: Aminoglikosida
Dosis aminoglikosida harus hati-hati dipantau berdasarkan konsentrasi serum. Dua
jadwal dosis besar digunakan: satu yang melibatkan beberapa dosis harian (dosis konvensional)
dan satu melibatkan dosis harian tunggal (aminoglikosida sekali sehari [ODA]). regimen dosis
tunggal telah mendapat tempat di hati selama rejimen beberapa dosis tradisional, yang
mengambil keuntungan dari sifat farmakodinamik aminoglikosida. Kedua rejimen dijelaskan
dalam bagian berikut. rejimen Multipledose aminoglikosida harus hati-hati dipantau dengan
evaluasi kadar obat puncak serum dan palungkadar obat serum. rejimen sehari sekali dipantau
dengan tingkat random (12jam) evaluasi serum.
Beberapa Harian Dosis
Sebuah awal dosis loading, berdasarkan berat badan pasien dan konsentrasi serum puncak
yang diinginkan, diberikan untuk mencapai konsentrasi seru terapi dengan cepat. Jika pasien
gemuk, kurus atau berat badan ideal harus digunakan karena aminoglikosida tidak
didistribusikan secara signifikan dalam lemak tubuh. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal,
pemuatan dosis yang dianjurkan untuk gentamisin dan tobramycin adalah 1-2,5 miligram per
kilogram berat badan; untuk amikasin dosis loading 5-7,5 miligram per kilogram.
dosis pemeliharaan yang didasarkan pada konsentrasi obat serum. konsentrasi serum
puncak harus dinilai 30 sampai 60 menit setelah pemberian obat (5-8 mcg / mL untuk gentamisin
dan tobramycin, 20-30 mcg / mL untuk amikasin). Pengukuran dari kedua puncak dan tingkat
palung membantu untuk mempertahankan tingkat serum terapi tanpa toksisitas yang berlebihan.
Untuk gentamisin dan tobramycin, tingkat puncak di atas 10 hingga 12 mikrogram per mili
tingkat liter dan palung di atas 2 mikrogram per mililiter untuk waktu yang lama telah dikaitkan
dengan nefrotoksisitas. Untuk akurasi, sampel darah harus diambil pada waktu yang tepat dan
waktu pemberian obat dan pengambilan sampel darah harus akurat didokumentasikan dan
berdasarkan rekomendasi kelembagaan.
Dengan gangguan fungsi ginjal, dosis aminoglikosida harus dikurangi. Metode
menyesuaikan dosis termasuk memperpanjang waktu antara dosis atau mengurangi dosis.
Referensi harus dikonsultasikan untuk rekomendasi spesifik tentang menyesuaikan dosis
aminoglikosida untuk gangguan ginjal. Pada infeksi saluran kemih, dosis yang lebih kecil dapat
digunakan dari pada infeksi sistemik karena aminoglikosida mencapai konsentrasi tinggi dalam
urin.
Tunggal Harian Dosis
Penggunaan aminoglikosida sekali sehari (ODA) dosis telah menggantikan umum dosis
harian beberapa di banyak individu kecuali kontraindikasi. Metode dosis ini menggunakan dosis
tinggi (misalnya, gentamisin, 4 sampai 7 mg / kg) untuk menghasilkan konsentrasi obat awal
yang tinggi, tetapi dosis berulang tidak diberikan sampai konsentrasi serum cukup rendah. Dasar
pemikiran untuk pendekatan dosis ini adalah potensi kenaikan efikasi dengan kejadian berkurang
nefrotoksisitas. Sebagian besar pasien dapat berhasildiobati dengan satu dosis harian
menggunakan pendekatan ini. Namun,populasi tertentu tidak sesuai karena usia, fungsi ginjal,
dan situasi khusus.Secara umum, situasi berikut kontraindikasi penggunaan dosis harian tunggal
regimen: individu berusia 18 tahun atau kurang, mereka hamil atau pada periode postpartum, dan
orang-orang dengan endokarditis.
Praktek ini berkembang dari peningkatan pengetahuan tentang efek bakterisida
tergantung konsentrasi dan efek postantibiotic aminoglikosida. Efek bakterisida tergantung
konsentrasi berarti bahwa obat membunuh lebih mikroorganisme dengan dosis besar dan
konsentrasi serum puncak tinggi. Efek Postantibiotic berarti bahwa aminoglikosida terus
membunuh mikroorganisme bahkan dengan konsentrasi serum rendah. Karakteristik ini
memungkinkan pemberian dosis tinggi untuk mencapai konsentrasi serum puncak yang tinggi
dan pembunuhan optimal mikroorganisme. Itu Interval lagi sampai dosis berikutnya
memungkinkan pasien untuk menghilangkan obat konsentrasi serum sangat rendah selama
kurang lebih 6 jam. Selama periode-obat yang rendah ini, efek postantibiotic aktif sementara ada
akumulasi obat minimal dalam jaringan tubuh. Pemantauan tingkat random (12 jam) evaluasi
serum dalam rejimen dosis tunggal menggantikan puncak tradisional dan pemantauan serum
palung. keuntungan dilaporkan rejimen ini meliputi peningkatan efek bakterisida, kurang
nefrotoksisitas, mengurangi kebutuhan datakonsentrasi obat serum, dan mengurangi waktu
menyusui untuk administrasi.
Pedoman Mengurangi Toksisitas Aminoglikosida
Selain rekomendasi sebelumnya, pedoman untuk mengurangi insiden dan keparahan efek
samping adalah sebagai berikut:
 Mengidentifikasi pasien yang berisiko tinggi untuk efek samping (misalnya, neonatus,
orang dewasa yang lebih tua, pasien dengan gangguan ginjal, pasien dengan proses
penyakit atau terapi obat yang mengganggu sirkulasi darah dan fungsi ginjal).
 Menjaga pasien terhidrasi dengan baik untuk menurunkan konsentrasi obat dalam serum
dan jaringan tubuh. Obat mencapai konsentrasi yang lebih tinggi pada ginjal dan telinga
bagian dalam daripada di jaringan tubuh lainnya sehingga nefrotoksisitas dan
ototoksisitas. Tujuan dari asupan cairan yang cukup adalah untuk mengurangi insiden dan
keparahan dari efek samping.
 Gunakan hati-hati dengan pemberian bersamaan diuretik. Diuretik dapat meningkatkan
risiko nefrotoksisitas dengan mengurangi volume cairan, sehingga meningkatkan
konsentrasi obat dalam serum dan jaringan. Dehidrasi adalah paling mungkin terjadi
dengan loop diuretik seperti furosemid.
 Berikan obat tidak lebih dari 10 hari kecuali jika diperlukan untuk pengobatan infeksi
tertentu. Pasien adalah yang paling berisiko ketika dosis tinggi diberikan untuk jangka
waktu lama.
 Mendeteksi efek samping awal dan mengurangi dosis atau menghentikan obat. Perubahan
dalam tes fungsi ginjal yang menunjukkan nefrotoksisitas mungkin tidak terjadi sampai
pasien telah menerima aminoglikosida selama beberapa hari. Jika nefrotoksisitas terjadi,
biasanya reversibel jika obat dihentikan. ototoksisitas dini terdeteksi hanya dengan
audiometri dan umumnya tidak reversible
Obat Dosis: Fluoroquinolones

dosis yang dianjurkan dari fluoroquinolones tidak boleh melebihi dalam setiap pasien,
dan dosis harus dikurangi dengan adanya gangguan ginjal.
Gunakan pada Anak
Aminoglikosida harus digunakan dengan hati-hati pada anak-anak dengan orang dewasa.
Dosis harus akurat dihitung menurut berat badan dan fungsi ginjal. konsentrasi obat serum harus
dipantau dan dosis disesuaikan seperti yang ditunjukkan untuk menghindari toksisitas. Neonatus
mungkin telah meningkatkan risiko nefrotoksisitas dan ototoksisitas karena fungsi ginjal yang
belum matang mereka. Neomycin tidak dianjurkan untuk digunakan pada bayi dan anak-anak.
Fluoroquinolones tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak jika alternatif lain yang
tersedia karena mereka telah dikaitkan dengan kerusakan permanen di tulang rawan dan sendi di
beberapa studi hewan.

Karena gangguan fungsi ginjal, proses penyakit lain (misalnya, diabetes), dan terapi
beberapa obat, orang dewasa yang lebih tua berada pada risiko tinggi untuk pengembangan
nefrotoksisitas aminoglikosida-diinduksi dan ototoksisitas. Aminoglikosida tidak boleh diberikan
kepada orang dewasa yang lebih tua dengan gangguan fungsi ginjal jika obat yang kurang
beracun efektif terhadap organisme penyebab. Ketika obat-obatan yang diberikan, sangat hati-
hati diperlukan. SEBUAH BLACK BOX PERINGATAN menekankan risiko untuk
ototoksisitas dengan kanamisin pada orang dewasa yang lebih tua. Intervensi untuk mengurangi
insiden dan keparahan efek obat yang merugikan, terdaftar sebelumnya pada bagian “Pedoman
Mengurangi Toksisitas Aminoglikosida,” sangat penting dengan orang dewasa yang lebih tua.
Selain itu, berkepanjangan terapi ( 1 minggu) meningkatkan risiko toksisitas dan harus dihindari
bila memungkinkan.
Fluoroquinolones yang umum digunakan pada orang dewasa yang lebih tua untuk
indikasi yang sama seperti pada orang dewasa yang lebih muda. Pada orang dewasa yang lebih
tua dengan fungsi ginjal normal, obat harus disertai dengan asupan dan urine caira output yang
memadai untuk mencegah kristal obat dari pembentukan di saluran kemih. Selain itu, agen
alkalinizing kemih harus dihindari karena kristal obat lebih mudah terbentuk dalam urin alkali.
Pada mereka dengan gangguan fungsi ginjal, kondisi umum pada orang dewasa yang lebih tua,
obat harus digunakan hati-hati dan mengurangi dosis. SEBUAH BLACK BOX PERINGATAN
untuk fluoroquinolones telah dikeluarkan oleh FDA memperingatkan professional kesehatan
dengan peningkatan risiko tendinitis dan tendon pecah. risikonya lebih besar bagi mereka yang
berusia di atas 60, orang-orang dengan ginjal jantung dan transplantasi paru-paru, dan mereka
yang memakai obat kortikosteroid; dan mengharuskan penghentian fluorokuinolon tersebut.
Aminoglikosida adalah nefrotoksik dan harus digunakan sangat hati-hati pada pasien
dengan gangguan ginjal. Kedua aminoglikosida dan fluoroquinolones memerlukan penyesuaian
dosis pada gangguan ginjal. pedoman dosis telah dibentuk sesuai dengan kreatinin dan sering
melibatkan dosis lebih rendah dan interval berkepanjangan antara dosis (misalnya, 36-72 jam).
Pedoman untuk mengurangi nefrotoksisitas aminoglikosida yang seperti yang tercantum
sebelumnya.
Dengan fluoroquinolones, melaporkan efek ginjal termasuk azotemia, kristaluria,
hematuria, nefritis interstitial, nefropati, dan gagal ginjal. Nefrotoksisitas terjadi kurang sering
daripada dengan aminoglikosida, dan kebanyakan kasus gagal ginjal akut terjadi pada orang
dewasa yang lebih tua. Tidak diketahui apakah gagal ginjal disebabkan oleh hipersensitivitas
atau efek toksik langsung dari fluoroquinolones. Kristaluria jarang terjadi pada urin yang asam,
tetapi dapat terjadi dalam urin alkali. Pedoman untuk mengurangi nefrotoksisitas termasuk
menggunakan dosis yang lebih rendah, memiliki interval yang lebih panjang antara dosis,
menerima hidrasi yang memadai, dan menghindari zat yang membasakan urin.

Dengan aminoglikosida, gangguan hati bukan faktor signifikan karena obat diekskresikan
melalui ginjal. Dengan fluoroquinolones, bagaimanapun, hepatotoksisitas telah diamati dengan
beberapa obat. SEBUAH BLACK BOX PERINGATAN melaporkan bahwa trovafloxacin
dikaitkan dengan kerusakan hati yang parah yang mengarah ke transplantasi hati atau kematian
dan harus disediakan untuk infeksi serius saja. Manifestasi klinis berkisar dari kelainan pada hati
hasil tes enzim untuk hepatitis, nekrosis hati, atau gagal hati.
Aminoglikosida dan fluoroquinolones sering digunakan pada pasien sakit kritis karena
populasi ini memiliki insiden tinggi infeksi serius dan sulit-untuk-mengobati. Aminoglikosida
biasanya diberikan dengan antimikroba lain untuk memberikan aktivitas spektrum luas. Karena
pasien sakit kritis berada pada risiko tinggi untuk pengembangan nefrotoksisitas dan
ototoksisitas dengan aminoglikosida, pedoman untuk penggunaan obat yang aman harus diikuti
secara ketat. Fungsi ginjal harus dipantau untuk menilai pengurangan dosis yang diperlukan pada
pasien dengan ginjal disfungsi menerima aminoglikosida atau fluoroquinolones. Karena
fluoroquinolones mungkin hepatotoksik, fungsi hati harus dipantau selama terapi.
Fluoroquinolones biasanya diresapi IV pada pasien sakit kritis. Namun, pemberian secara oral
atau dengan tabung GI (misalnya, nasogastric, gastrostomi, jejunostomy) mungkin layak pada
beberapa pasien. Administrasi seiring antasida atau makanan enteral menurun penyerapan.
Gunakan Pasien Diabetes Mellitus
Fluoroquinolones berhubungan dengan hiperglikemia dan hipoglikemia. Pasien yang
lebih tua mungkin lebih berisiko untuk gangguan glukosa ini. Hipoglikemia berat telah terjadi
pada pasien menerima glyburide bersamaan dan fluoroquinolones. Meskipun sebagian besar
kasus terjadi pada pasien diabetes, kasus yang parah hiperglikemia terjadi pada pasien yang
sebelumnya tidak didiagnosis sebagai diabetes. Gatifloksasin telah dikaitkan dengan peristiwa
hipoglikemik dan hiperglikemik lebih umum daripada fluoroquinolones lainnya. Penjelasan
untuk asosiasi meningkat dengan gatifloxacin saat ini tidak diketahui.
aminoglikosida parenteral biasanya diberikan di rumah sakit. fluoroquinolones Oral
sering dikelola sendiri di rumah. Peningkatan jumlah individu dengan communityacquired
pneumonia (CAP) sedang dirawat di rumah. Dalam sebuah pernyataan posisi oleh American
College of Chest Physicians, rekomendasi diuraikan untuk berbagai aspek perawatan di rumah
untuk pasien dengan kondisi ini.
OBAT-OBATAN YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT
(Yashinta Ariyanti, 1810711068)
Gangguan bipolar dibagi menjadi beberapa subtipe yang didefinisikan dengan gangguan mood. Gangguan
bipolar tipe I ditandai dengan episode depresi berat plus mania dan terjadi secara merata pada pria dan
wanita. Gangguan bipolar tipe II ditandai dengan episode depresi berat plus episode hipomanik dan
terjadi lebih sering pada wanita. Bipolar spektrum gangguan memperluas definisi gangguan bipolar
menjaditermasuk kondisi seperti cyclothymia dan dysthymia. Ituprevalensi gangguan bipolar diperkirakan
berkisar hingga 5% dari populasi orang dewasa.
Depresi diduga disebabkan oleh kekurangan norepinefrin dan / atau serotonin. Studi terbaru menunjukkan
bahwa kekurangan dopamin juga berperan dalam depresi.l dari penelitian yang menunjukkan bahwa obat
antidepresan meningkatkan jumlah norepinefrin dan / atau serotonin dalam sistem saraf pusat (SSP)
sinaps olehmenghambat reuptake mereka ke neuron presinaptik.
Serotonin membantu mengatur beberapa perilaku yang terganggudepresi, seperti suasana hati, tidur, nafsu
makan, tingkat energi, danfungsi kognitif dan psikomotorik.
Faktor genetik dianggap penting terutama karenakerabat dekat dari orang yang depresi lebih mungkin
mengalami depresi.
Faktor lingkungan termasuk peristiwa kehidupan yang penuh tekanan, yang tampaknya mengubah
struktur dan fungsi otak dan berkontribusiuntuk pengembangan depresi pada beberapa orang.
Perubahantelah diidentifikasi dalam CRF, sumbu HPA, dan sistem transmisi saraf noradrenergik, yang
semuanya diaktifkan sebagaibagian dari respons stres. Perubahan ini diduga menyebabkanrespons
hipersensitif atau berlebihan terhadap peristiwa stres kemudian, termasuk stres ringan atau peristiwa
kehidupan sehari-hari. Sebagian besar studitelah melibatkan trauma awal kehidupan seperti pelecehan
fisik atau seksual dalam masa kecil.
Gangguan bipolar
Gangguan adalah perubahan pertumbuhan saraf dan kelangsungan hidup di daerahotak (mis., prekorteks
subgenual, hippocampus) yang terlibatdengan suasana hati dan memori. Obat penstabil suasana hati
sepertilithium telah terbukti merangsang pertumbuhan dan sarafmengurangi atrofi otak pada individu
dengan suasana hati yang lamagangguan. Penyebab sekunder perilaku manik dan hipomaniktermasuk
obat-obatan yang merangsang SSP, penyakit dan infeksi SSP, dan gangguan elektrolit atau endokrin.
Obat Antidepresan
Karakteristik umum anti depresan meliputi:
■ Semua efektif dalam menghilangkan depresi, tetapi berbedaefek sampingnya.
■ Semua harus diminum selama 2 hingga 4 minggu sebelum gejala depresi membaik.
■ Mereka diberikan secara oral, diserap dari usus kecil, masuksirkulasi portal, dan bersirkulasi melalui
hati, di mana mereka menjalani metabolisme first-pass yang luas sebelumnyamencapai sirkulasi sistemik.
■ Mereka dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 dihati. Banyak antidepresan dan obat lain
dimetabolisme oleh subkelompok enzim 2D6 atau 3A4. Demikian,antidepresan dapat berinteraksi satu
sama lain dan dengan berbagai macam obat yang biasanya dimetabolisme oleh subkelompok enzim yang
sama.
Indikasi untuk Penggunaan

Terapi antidepresan dapat diindikasikan jika gejala depresi bertahan setidaknya 2 minggu, mengganggu
hubungan sosial atau pekerjaan kinerja, dan terjadi secara independen dari peristiwa kehidupan. Selain
itu, antidepresan semakin banyak digunakan untuk perawatangangguan kecemasan. TCA dapat digunakan
pada anak-anak dan remaja dalam pengelolaan enuresis (mengompol atau buang air kecil tak disengaja
yang dihasilkan dari fisik atau psikologiskekacauan). Dalam pengaturan ini, TCA dapat diberikan setelah
fisikpenyebab (mis., iritasi uretra, asupan cairan yang berlebihan) milikidikesampingkan. TCA dan
duloxetine (SNRI) juga biasa digunakan dalam pengobatan nyeri neuropatik. MAOinhibitor dianggap
sebagai obat lini ketiga, sebagian besar karenapotensi mereka untuk interaksi serius dengan makanan
tertentu danobat lain.
Kontraindikasi untuk Digunakan

Antidepresan merupakan kontraindikasi atau harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
skizofrenia akut; campuran mania dan depresi; kecenderungan bunuh diri; penyakit ginjal, hati, atau
kardiovaskular yang parah; glaukoma sudut sempit; dan gangguan kejang. PERINGATAN KOTAK
HITAM memberi tahu penyedia layanan kesehatanuntuk peningkatan risiko ide bunuh diri pada anak-
anak, remaja, dan dewasa muda berusia 18 hingga 24 tahun ketika mengambil obat antidepresan.
Penyedia layanan kesehatan harus sadarbahwa gejala yang memburuk dapat disebabkan oleh penyakit
atau terapi obat yang mendasarinya. Gejala yang menjadi perhatian termasuk kecemasan, agitasi,
serangan panik, insomnia, lekas marah, permusuhan, impulsif, akathisia, hypomania, dan mania.
Kehadiran inigejala, terutama jika baru (mis., bukan bagian dari gejala pasien), parah, atau tiba-tiba
timbul, harus dimintaevaluasi terapi obat dan kemungkinan penghentianobat-obatan. Jika keputusan
dibuat untuk menghentikan terapi antidepresan, penting agar obat dikurangi secara bertahapdari tiba-tiba
dihentikan.
Antidepresan Trisiklik
TCA, di mana imipramine adalah prototipe, serupaobat yang menghasilkan insiden tinggi efek samping
sepertisedasi, hipotensi ortostatik, disritmia jantung, efek antikolinergik (mis., penglihatan kabur, mulut
kering, sembelit, retensi urin), dan penambahan berat badan.
Dosis dan Pemberian Obat

Dosis obat antidepresan harus disesuaikan secara individualsesuai dengan respon klinis. Terapi obat
antidepresan adalahbiasanya dimulai dengan dosis kecil yang dibagi secara bertahapmeningkat hingga
efek terapeutik atau efek samping terjadi.
Durasi Terapi Obat

Beberapa otoritas merekomendasikan perawatan 9 bulan setelahnyagejala mereda untuk episode pertama
depresi, 5 tahun setelahnyagejala mereda untuk episode kedua, dan terapi jangka panjangsetelah episode
ketiga. Studi terbaru mendukung penggunaan terapi pemeliharaan jangka panjang untuk pasien yang
berisiko tinggi berulangdepresi pada dosis antidepresan yang membantu pasienmencapai remisi.
Efek Obat Antidepresan

Menghambat enzim yang biasanya memetabolisme atau menonaktifkan obat menghasilkan efek yang
sama dengan dosis berlebihan dari obat yang dihambat. Akibatnya, kadar obat serum dan risiko
merugikanefeknya sangat meningkat.
OBAT ANTISEIZURE
kejang melibatkan episode singkat aktivitas listrik abnormal pada sel-sel saraf otak yang mungkinatau
mungkin tidak disertai dengan perubahan penampilan atau perilaku yang terlihat. Kejang adalah jenis
kejang toniklonik yang ditandai dengan kontraksi spasmodik otot involunter.
Kejang dapat terjadi sebagai peristiwa tunggal dalam menanggapi hipoglikemia, demam,
ketidakseimbangan elektrolit,overdosis berbagai obat (mis., amfetamin, kokain, isoniazid, lidokain,
litium,methylphenidate, antipsikotik, theophilin), dan penarikan alkohol atau obat penenang hipnotik.
Pengobatan masalah yang mendasarinya atau penggunaan sementara dari obat anti kejangdapat
meringankan kejang. Obat anti kejang juga disebut obat antiepilepsi (AED) atau antikonvulsan
Karakteristik umum Obat Antiseizure

Obat anti kejang biasanya dapat mengendalikan aktivitas kejang tetapi tidak menyembuhkan gangguan
yang mendasarinya.
Secara umum, AED adalah
dianggap menstabilkan membran neuron dan mengurangi penembakan neuron dalam menanggapi
rangsangan. Beberapa tampaknya mampu menekanpenembakan neuron yang abnormal tanpa menekan
neurotransmisi normal.

Indikasi klinis utama untuk AED adalah pencegahan ataupengobatan kejang, terutama kejang kronis
berulang epilepsi. Indikasi untuk obat tertentu tergantung pada jenisnyadan beratnya kejang yang terlibat.
Sebagai contoh, sebagian besarobat yang lebih baru diindikasikan untuk digunakan dengan satu atau dua
AED lainnyauntuk mengobati gangguan kejang yang lebih parah yang tidak beresponobat tunggal.
Namun, oxcarbazepine disetujui untuk monoterapi, dan penelitian menunjukkan bahwa sebagian besar
obat baru lainnyamungkin juga efektif sebagai monoterapi pada beberapa jenis kejang.
Selain perawatan pemeliharaan epilepsi, AEDdigunakan untuk menghentikan kejang dan status kejang
tonik-klonikepileptikus. Obat pilihan adalah benzodiazepine intravena (IV), biasanya lorazepam. Tinjauan
sistematis uji coba di Indonesiapasien dewasa dan anak-anak menyimpulkan lorazepam secara signifikan
lebih baik daripada diazepam atau fenitoin untuk kontrol langsung status epilepticus (Level A). Setelah
kejang akutaktivitasnya dikendalikan, obat yang bekerja lebih lama, seperti fenitoinatau fosphenytoin,
diberikan untuk mencegah kekambuhan. AED jugadigunakan sebagai profilaksis pada pasien dengan
trauma otak akibat cederaatau operasi.
Selain gangguan kejang, AED digunakan untuk mengobatigangguan bipolar (mis., carbamazepine,
valproate). Makanandan Administrasi Obat (FDA) baru-baru ini disetujuivalproate untuk pengobatan
mania akut. Carbamazepine memilikijuga terbukti bermanfaat, terutama pada bipolar yang lebih sulit
disembuhkanepisode Seringkali obat-obatan ini dikombinasikan dengan lithiumuntuk efek maksimal.
Kedua obat ini juga digunakan dalam manajemen nyeri neuropatik kronis. Carbamazepine adalahdisetujui
untuk perawatan nyeri yang berhubungan dengan trigeminalsakit saraf.
Gabapentin adalah obat oral pertama yang disetujui olehFDA untuk manajemen neuralgia postherpetic.
Studimenunjukkan bahwa pasien yang menerima gabapentin mengalami penghilang rasa sakit yang
signifikan,peningkatan tidur, dan membaik secara keseluruhankualitas hidup. Beberapa yang lain, AED
yang lebih baru sedang diujiuntuk efektivitas dalam kaitannya dengan bipolar, nyeri neuropatik,
dangangguan lainnya. Karena obat-obatan tersebut digunakan untuk indikasi lain selain gangguan kejang,
beberapa orang menyarankan itudisebut neuromodulator atau neurostabilizer daripada AEDatau
antikonvulsan.

AED merupakan kontraindikasi atau harus digunakan dengan hati-hatipasien dengan depresi SSP.
Fenitoin, carbamazepine,gabapentin, lamotrigin, levetiracetam, oxcarbazepine, tiagabine, topiramate, dan
valproate merupakan kontraindikasi pada pasien yang mengalami reaksi hipersensitif terhadap obat
tertentu (biasanya dimanifestasikan oleh ruam kulit, artralgia,dan gejala lainnya). Fenitoin,
carbamazepine, ethosuximide, lamotrigine, topiramate, dan zonisamide dikontraindikasikan atau harus
digunakan secara hati-hati pada pasien dengan hati ataugangguan ginjal. Kontraindikasi tambahan
termasukfenitoin pada pasien dengan sinus bradikardia atau jantungblokir, carbamazepine pada mereka
yang mengalami depresi sumsum tulang (mis., leukopenia, agranulositosis), dan tiagabin dan
valproikasam pada orang dengan penyakit hati. Semua obat harus digunakanhati-hati selama kehamilan
karena mereka teratogenikbinatang.
 P Phenytoin (Dilantin), prototipe, adalah salah satu AED tertua dan paling banyak digunakan. Ini
sering merupakan obat awalpilihan, terutama pada orang dewasa. Selain pengobatan
kejanggangguan, kadang-kadang digunakan untuk mengobati disritmia jantung.
Dengan fenitoin oral, laju dan tingkat penyerapanbervariasi dengan formulasi obat. Tingkat obat plasma
puncak terjadidalam 2 hingga 3 jam dengan bentuk tindakan cepat dan dalam waktu sekitar 12 jamdalam
bentuk long-acting. Fenitoin Intramuskular (IM) burukdiserap dan tidak dianjurkan. Obat dimetabolisme
dihati untuk metabolit tidak aktif yang diekskresikan dalam urin.
Efek samping paling umum dari fenitoin mempengaruhiSSP (mis., Ataksia, kantuk, lesu) dan
pencernaan(GI) risalah (mis., Mual, muntah). Hiperplasia gingiva, pertumbuhan berlebihan dari jaringan
gusi, juga sering terjadi, terutama pada anak-anak.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan risiko osteoporosiskarena efeknya pada
metabolisme vitamin D. Reaksi seriusjarang terjadi tetapi mungkin termasuk reaksi alergi,
hepatitis,nefritis, depresi sumsum tulang, dan kebingungan mental.
Diazepam dan lorazepam digunakan untuk mengakhiri kejang kejang akut, terutama kejang status yang
mengancam jiwa.
 epilepticus.Diazepam memiliki durasi kerja yang singkat dan harusdiberikan dalam dosis
berulang.Lorazepam telah menjadi obatpilihan untuk mengobati status epilepticus karena efeknya
lebih lamadibandingkan dengan diazepam.
 Gabapentin (Neurontin) digunakan dengan AED lain untukpengobatan kejang parsial.Selain itu,
ini biasa digunakanuntuk mengobati neuralgia postherpetic dan kondisi lain sepertisindrom nyeri
kronis, termasuk neuropati (mis., diabetesdan lainnya) .Gapapin 60% diserap dengan dosis
biasa,beredar sebagian besar dalam keadaan bebas karena pengikatan minimaluntuk protein
plasma, tidak cukup dimetabolisme, dandihilangkan oleh ginjal sebagai obat yang tidak
berubah.Hidup eliminasi nya adalah 5 sampai 7 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normaldan
sebanyak 50 jam pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, tergantung pada pembersihan
kreatinin. Efek samping termasuk pusing, kantuk, sakit kepala, ataksia, penglihatan kabur atau
ganda, mual danmuntah, dan kelemahan.
 Topiramate (Topamax), yang memiliki spektrum luasaktivitas antiseizure, dapat bertindak dengan
meningkatkan efek GABAdan mekanisme lainnya. Ini cepat diserap dan diproduksikadar plasma
puncak sekitar 2 jam setelah pemberian oral. Ituwaktu paruh eliminasi rata-rata adalah sekitar 21
jam, dan kondisi mapankonsentrasi dicapai dalam waktu sekitar 4 hari dengan ginjal
normalfungsi. Ini 20% terikat dengan protein plasma. Topiramate tidakdimetabolisme secara
ekstensif dan sebagian besar dihilangkan tidak berubahmelalui ginjal. Untuk pasien dengan
pembersihan kreatinindi bawah 70 mililiter per menit, dosis harus dikurangisetengah.
Efek samping yang paling umum adalah ataksia, kantuk,pusing, dan mual. Batu ginjal juga dapat terjadi.
Intervensi untuk membantu mencegah batu ginjal termasuk mempertahankan asupan cairan yang
memadai, menghindari penggunaan topiramate bersamaanobat lain yang berhubungan dengan
pembentukan batu ginjal atau meningkatpH urin (mis., triamterene, zonisamide), dan menghindari
topiramate pada orang dengan kondisi yang membutuhkan pembatasan cairan(mis., gagal jantung) atau
riwayat batu ginjal. Aditif SSPdepresi dapat terjadi dengan alkohol dan depresan SSP lainnya narkoba.
Dosis Obat
Dosis sebagian besar obat ditentukan secara empiris dengan pengamatan kontrol kejang dan efek
samping.
■ Biasanya, dosis yang lebih besar diperlukan untuk satu obat daripada untuk banyak obat; untuk pasien
dengan massa tubuh yang besar (dengan asumsi fungsi hati dan ginjal normal); dan dalam kasus trauma,
pembedahan, dan stres emosional
.■ Dosis yang lebih kecil biasanya diperlukan untuk pasien yang memiliki penyakit hati atau yang
menggunakan banyak obat. Dosis lebih kecil gabapentin, levetiracetam, dan topiramate harus diberikan di
hadapan gangguan ginjal, dan dosis yang lebih kecil lamotrigin harus diberikan bila dikombinasikan
dengan valproik asam dan AED lainnya.
■ Untuk sebagian besar obat, dosis awal relatif rendah dan bertahap meningkat sampai kejang
dikendalikan atau efek samping terjadi. Kemudian dosis dapat diturunkan ke minimum yang efektif level,
untuk mengurangi efek buruk. Efek samping lebih banyak kemungkinan terjadi selama inisiasi
pengobatan. Jika pengobatannya mulai terlalu agresif, pasien mungkin tidak mau melanjutkan pengobatan
tertentu walaupun dosis dikurangi jumlah atau frekuensi administrasi
.■ Ketika satu AED diganti untuk yang lain, dosis yang ditambahkan secara bertahap meningkat
sementara yang lainnya dihentikan secara bertahap menurun. Obat pertama adalah biasanya berhenti
ketika efek terapi atau terapi kadar obat serum dari obat kedua tercapai
.■ Ketika AED dihentikan, dosisnya harus selalu dikurangi secara bertahap, biasanya lebih dari 1 hingga
3 bulan. Menghentikan AED secara tiba-tiba dapat memperburuk kejang atau penyebab status epilepticus.
Terapi
obat anti kejang dapat dihentikan untuk beberapa orang pasien, biasanya setelah periode bebas kejang
setidaknya 2 tahun.Meskipun pendapat berbeda tentang apakah, kapan, dan bagaimana obat harus
dihentikan, penelitian menunjukkan bahwa obat dapat dihentikan pada sekitar dua pertiga pasien yang
epilepsi sepenuhnya dikendalikan dengan terapi obat. Keuntungan penghentian termasuk menghindari
efek obat yang merugikan dan mengurangi biaya; Kerugian termasuk berulangnya kejang, dengan
kemungkinan status epileptikus. Bahkan jika narkoba tidak bisa dihentikan sepenuhnya, upaya berkala
untuk mengurangi jumlah atau dosis obat mungkin diinginkan untuk diminimalkan reaksi yang
merugikan. Obat yang dihentikan, ganti obat, atau perubahan dosis harus dilakukan secara bertahap
selama 2 hingga 3 bulan untuk masing-masing obat dan dengan pengawasan medis yang ketat karena
mendadak penarikan atau penurunan dosis dapat menyebabkan status epileptikus. Hanya satu obat harus
dikurangi dalam dosis atau secara bertahap dihentikan pada suatu waktu.
OBAT ANTI PARKINSON

Penyakit Parkinson (juga disebut parkinsonisme) adalah gangguan kronis, progresif, degeneratifsistem
saraf pusat (SSP) ditandai dengan tremor istirahat, bradikinesia, kekakuan, dan ketidakstabilan postural.
Obat AntiparkinsonObat-obatan yang digunakan pada penyakit Parkinson membantu memperbaiki
ketidakseimbangan neurotransmitter dengan meningkatkan kadar dopamin (obat dopaminergik) atau
menghambat aksi asetilkolin di otak
(Obat antikolinergik).
Obat DopaminergikLevodopa, carbidopa, amantadine, bromocriptine, entacapone, pramipexole,
ropinirole, rotigotine-transdermal, selegiline, tolcapone, dan rasagilin meningkatkan konsentrasi dopamin
di otak, mengerahkan aktivitas dopaminergik, langsung atau tidak langsung. ■ P Levodopa (L-dopa)
adalah terapi obat andalan untuk parkinsonisme idiopatik. Karbidopa hanya digunakan bersamaan dengan
levodopa. Obat-obatan lain digunakan sebagai agen tambahan, biasanya dengan levodopa.
Mekanisme aksi
Obat dopaminergik meningkatkan jumlah dopamin dalam otak dengan berbagai mekanisme. Amantadine
meningkatkan pelepasan dopamin dan mengurangi pengambilan kembali dopamin oleh serabut saraf
presinaptik. Bromocriptine, pramipexole, ropinirole, dan rotigotine-transdermal adalah agonis dopamin
yang secara langsung merangsang reseptor dopamin pascasinaps. Levodopa adalah zat prekursor yang
diubah menjadi dopamin. Selegilin secara selektif memblokir salah satu enzim (MAO-B) itu biasanya
menonaktifkan dopamin. Rasagiline bersifat ireversibel Inhibitor MAO. Efektif dalam memblokir enzim
MAO-B; Namun, penelitian belum menetapkan apakah rasagilin selektif untuk enzim MAO-B.
Entacapone dan tolcapone memblokir enzim lain (COMT) yang biasanya tidak aktif dopamin dan
levodopa.

Amantadine, entacapone, levodopa, pramipexole, rasagiline, ropinirole, rotigotine-transdermal, selegiline,
dan tolcapone diindikasikan untuk pengobatan parkinsonisme idiopatik. Amantadine juga merupakan
terapi untuk parkinsonisme sekunder (atau reaksi ekstrapiramidal). Karbidopa hanya digunakan untuk
lipatan kerusakan levodopa perifer dan biarkan lebih banyak mencapai otak.
Beberapa obat lain memiliki kegunaan tambahan. Bromokriptin juga digunakan dalam pengobatan
akromegali, amenore, dan galaktorea yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia. Selegi-line-
transdermal telah disetujui untuk mengobati depresi berat kekacauan.
Food and Drug Administration (FDA) telah mengeluarkan KOTAK HITAM PERINGATAN mengenai
peningkatan risiko bunuh diri pada anak-anak dan remaja ketika diobati dengan antidepresan termasuk
selegilin-transdermal. Obat dopaminergik (mis., levodopa, cabergoline, pramipexole, ropinirole, dan
rotigotine-transdermal) juga dapat diresepkan untuk mengurangi gejala sindrom kaki gelisah (RLS).
Individu dengan RLS, juga dikenal sebagai sindrom Ekbom, mengalami parestesia otot, terutama di betis
dan paha, menciptakan otot mendesak untuk bergerak. Paresthesia lega dengan gerakan, kembali ketika
individu sedang istirahat atau mencoba tidur. Gangguan ini dapat menyebabkan insomnia, tekanan
mental, dan dalam beberapa kasus bunuh diri. Secara historis, amantadine telah diresepkan untuk
mencegah atau mengobati infeksi virus influenza A; Namun, Penasehat Komite Praktik Imunisasi (ACIP)
dari CDC no lagi merekomendasikan praktik ini karena tingginya tingkat virus resistensi terhadap
amantadine.

Levodopa dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif terhadap obat. Karena levodopa dapat
melebarkan pupil dan meningkatkan tekanan intraokular, itu dikontraindikasikan dalam sudut sempit
glaukoma. Levodopa dapat mengaktifkan melanoma ganas; oleh karena itu, tidak boleh diberikan kepada
individu dengan lesi kulit yang mencurigakan atau riwayat melanoma. Bersamaan administrasi inhibitor
MAO nonselektif (digunakan dalam pengobatan depresi) dan levodopa dapat menyebabkan ekstrem
peningkatan tekanan darah atau krisis hipertensi. Untuk menghindari ini efek samping, penghambat
MAO-A harus dihentikan 14 hari sebelum memulai terapi levodopa. Sebagai tambahan, levodopa harus
digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan parah kardiovaskular, paru, ginjal, hati, atau endokrin
gangguan; depresi; dan penyakit tukak lambung. Penggunaan aman di kehamilan belum ditetapkan.
Bromocriptine adalah ergot turunan dan karenanya dikontraindikasikan pada orang yang hipersensitif
terhadap alkaloid ergot atau yang tidak terkontrol hipertensi. Entacapone, rasagiline, rotigotine-
transdermal, selegilin, dan tolcapone dikontraindikasikan pada orang dengan reaksi hipersensitif terhadap
obat. Rasagiline juga kontraindikasi dengan makanan yang mengandung obat yang mengandung tyramine
atau yang mengandung simpatomimetik amina (mis., persiapan dan pembiusan pilek / pilek tanpa resep)
karena risiko krisis hipertensi dan dengan antidepresan (mis., trisiklik, SSRI, SNRI, mirtazapine),
meperidine, dan dextromethorphan karena potensi untuk menginduksi sindrom serotonin. Rotigotin-
transdermal merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap sulfit; ini mungkin
lebih umum di pasien yang juga menderita asma. Tolcapone juga dikontraindikasikan pada pasien dengan
penyakit hati.
Obat Antikolinergik
Obat antikolinergik. Hanya obat antikolinergik yang ada aktif terpusat (yaitu, mereka yang menembus
darah-otak) penghalang) berguna dalam mengobati parkinsonisme. Atropin dan skopolamin aktif terpusat
tetapi tidak digunakan karenainsiden reaksi merugikan yang tinggi. Selain yang utama obat
antikolinergik, suatu antihistamin (diphenhydramine) adalah digunakan untuk parkinson karena
antikolinergiknya yang kuat efek.
Mekanisme aksi
Obat antikolinergik mengurangi efek asetilkolin.Ini mengurangi kelebihan relatif dari asetilkolin dalam
hubungannya dengan jumlah dopamin yang terjadi pada penyakit Parkinson.

Obat antikolinergik digunakan untuk parkinsonisme idiopatikmengurangi air liur, kelenturan, dan tremor.
Mereka digunakan terutama pada orang yang memiliki gejala minimal atau yang tidak bisa mentolerir
levodopa, atau dalam kombinasi dengan antiparkinson lainnya narkoba. Obat antikolinergik biasanya
tidak efektif bradikinesia atau gejala lain dari penyakit Parkinson. Agen antikolinergik juga digunakan
untuk meringankan gejala parkinsonisme sekunder (reaksi ekstrapiramidal) yang dapat terjadi dengan
penggunaan obat antipsikotik. Jika digunakan untuk tujuan ini, direkomendasikan terapi sekitar 3 bulan
karena gejala biasanya mereda pada saat itu, bahkan jika obat antipsikotik dilanjutkan.Kontraindikasi
untuk Digunakan Karena obat antikolinergik dapat meningkatkan tekanan intraokular, karena midriasis
dan cycloplegia, obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma. Obat antikolinergik
dikontraindikasikan pada obstruksi gastrointestinal (GI), prostathipertrofi, dan obstruksi kandung kemih
karena kandung kemihefeknya pada otot polos dan nada sfingter
Obat Obat Parkinson
 P Levodopa adalah obat paling efektif yang tersedia untuk pengobatan penyakit Parkinson. Ini
meredakan semua gejala utama, terutama bradikinesia dan kekakuan. Levodopa tidak mengubah
proses penyakit yang mendasarinya, tetapi dapat meningkatkan kualitas hidup pasien.Levodopa
bertindak untuk menggantikan dopamin di ganglia basal otak. Dopamin tidak dapat digunakan
untuk terapi penggantian karena tidak menembus sawar darah-otak. Levodopa siap menembus
CNS dan dikonversi menjadi dopamin oleh enzim amino acid decarboxylase (AADC).
 Amantadine (Symmetrel) meningkatkan pelepasan dan penghambatan pengambilan kembali
dopamin di otak, dengan demikian meningkat kadar dopamin. Obat ini meredakan gejala dengan
cepat, dalam 1 hingga 5 hari, tetapi kehilangan kemanjuran dengan 6 hingga 8 minggu terus
menerus administrasi. Akibatnya, biasanya diberikan selama 2 hingga 3 minggu periode selama
inisiasi terapi obat dengan aksi yang lebih lama agen (mis., levodopa) atau ketika gejalanya
memburuk. Amantadine sering diberikan dengan levodopa. Dibandingkan dengan obat
antiparkinson lainnya, amantadin dianggap kurang efektif dibandingkan levodopa tetapi lebih
efektif daripada agen antikolinergik.Kejang otot atau kejang adalah kontraksi otot yang tiba-tiba,
tidak disengaja, dan menyakitkan yang terjadi dengan trauma muskuloskeletal (mis. Terlalu
sering atau cedera otot rangka, memutar sendi, atau merobek ligamen).seperti keseleo) atau
peradangan (mis., radang kandung lendir, radang sendi). Kejang otot juga terjadi dengan akut
atau nyeri punggung bawah kronis. Kejang dapat berupa klonik (kontraksi dan relaksasi
bergantian) atau tonik (kontraksi berkelanjutan). Kejang otot biasanya terjadi dan dapat
menyebabkan kecacatan yang signifikan ketika peradangan, edema, dan nyeri mengganggu
koordinasi dan mobilitas.
RELAKSAN OTOT RANGKA

Kelenturan melibatkan peningkatan tonus otot atau kontraksi dan kaku, gerakan canggung. Itu terjadi
pada gangguan neurologis seperti multiple sclerosis, cedera sumsum tulang belakang, cedera otak
traumatis, serebral palsy, dan sindrom pasca-stroke. Karena kelenturan disebabkan oleh kerusakan saraf
di otak dan sumsum tulang belakang, itu adalah kondisi permanen yang mungkin menyakitkan dan
melumpuhkan.Pada pasien dengan cedera tulang belakang, kelenturan membutuhkan perawatan ketika
merusak keselamatan, mobilitas, dan kemampuan untuk melakukan aktivitas kehidupan sehari-hari (mis.
Perawatan diri dalam kebersihan, makan, berpakaian, dan kerja atau kegiatan rekreasi). Stimuli yang
memicu kejang bervariasi dari satu orang ke orang lain dan mungkin termasuk otot peregangan, infeksi
kandung kemih atau batu, sembelit dan usus distensi, atau infeksi. Setiap orang harus dinilai untuk faktor
pencetus pribadi, sehingga faktor-faktor ini dapat dihindari jika memungkinkan. Langkah-langkah
perawatan termasuk rentang gerak pasif dan latihan peregangan otot dan obat antispasmodik (mis.,
baclofen, dantrolene).

Kebanyakan relaksan otot rangka menyebabkan depresi SSP dan miliki kontraindikasi yang sama dengan
depresan SSP lainnya. Mereka harus digunakan dengan hati - hati pada pasien dengan gangguan ginjal
atau fungsi hati atau depresi pernapasan dan pada pasien yang harus waspada untuk aktivitas kehidupan
sehari-hari (mis., mengendarai mobil, mengoperasikan mesin yang berpotensi berbahaya).
Cyclobenzaprine memiliki tingkat aktivitas antikolinergik yang tinggi dan karenanya harus digunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma, retensi urin, disritmia jantung, atau takikardia.
Obat Obat Relaksan Otot Rangka
 Baclofen (Lioresal) digunakan terutama untuk mengobati kelenturan pada MS dan cedera tulang
belakang. Ini dikontraindikasikan pada orang dengan reaksi hipersensitivitas dan pada mereka
yang mengalami kejang otot dari gangguan rematik. Ini dapat diberikan secara oral dan intratekal
melalui pompa subkutan implan. Periksa literatur dari pabrik pompa untuk informasi tentang
teknik pemasangan pompa dan infus obat.Baclofen oral mulai bertindak dalam 1 jam, memuncak
dalam 2 jam, dan berlangsung 4 hingga 8 jam. Dimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam
urin; waktu paruh adalah 3 hingga 4 jam. Dosis harus berkurang pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal. Umum efek samping termasuk mengantuk, pusing, kebingungan, sembelit,
kelelahan, sakit kepala, hipotensi, insomnia, mual, dan kelemahan. Ketika dihentikan, dosis harus
diturunkan dan obat ditarik lebih dari 1 hingga 2 minggu
 .Carisoprodol (Soma) digunakan untuk menghilangkan rasa tidak nyaman akut, gangguan
muskuloskeletal yang menyakitkan. Tidak direkomendasikan untuk penggunaan jangka panjang.
Jika digunakan jangka panjang atau dalam dosis tinggi, itu dapat menyebabkan ketergantungan
fisik, dan dapat menyebabkan gejala penarikan jika berhenti secara tiba-tiba. Obat ini
dikontraindikasikan pada pasien dengan porfiria intermiten, kelainan metabolisme yang jarang
ditandai dengan nyeri perut akut dan gejala neurologis. Obat oral bekerja dalam 30 menit,
memuncak dalam 1 hingga 2 jam, dan berlangsung 4 hingga 6 jam. Dimetabolisme di hati dan
memiliki paruh 8 jam. Efek samping yang umum termasuk mengantuk, pusing, dan gangguan
koordinasi motorik.
 Cyclobenzaprine (Flexeril) memiliki indikasi yang sama untukgunakan sebagai karisoprodol. Ini
dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan kardiovaskular (mis., Infark miokard baru-
baru ini, disritmia, blok jantung) atau hipertiroidisme. Obat oral bekerja dalam 1 jam, puncak
dalam 4 hingga 6 jam, dan berlangsung 12 hingga 24 jam. Itu waktu paruh adalah 1 hingga 3 hari.
Durasi penggunaan tidak boleh lebih dari 3 minggu. Efek samping yang umum adalah kantuk,
pusing, dan efek antikolinergik (mis. mulut kering, konstipasi, kemih retensi, takikardia).
 Dantrolene (Dantrium) bekerja langsung pada otot rangka menghambat kontraksi otot. Ini
digunakan untuk menghilangkan kelenturan di gangguan neurologis (mis., MS, cedera tulang
belakang) dan untuk mencegah atau mengobati hipertermia ganas, komplikasi anestesi yang
jarang namun mengancam jiwa yang ditandai dengan hiperkarbia, asidosis metabolik, kekakuan
otot rangka, demam, dan sianosis.
OBAT-OBATAN YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF OTONOM

(Syifa Putri Salsabila, 1810711080)
Obat otonom yaitu obat-obat yang bekerja pada susunan syaraf otonom, mulai dari sel
syaraf sampai sel efektor. Obat ini berpengaruh secara spesifik dan bekerja pada dosis kecil. Efek
suatu obat otonom dapat diperkirakan jika respons berbagai organ otonom terhadap impuls
syaraf otonom
Saraf otonom berhubungan dengan syaraf somatic, sebaliknya kejadian somatic juga
mempengaruhi fumgsi organ otonom. Pada susunan syaraf pusat terdapat beberapa pusat
otonom, misalnya di medulla oblongata terdapat pengatur pernapasan dan tekanan darah.
Hipotalamus dan hipofisis yang mengatur suhu tubuh, keseimbangan air, metabolisme lemak dan
karbohidrat. Pusat susunan syaraf otonom yang lebih tinggi dari hipotalamus adalah korpus
striatum dan korteks serebrum yang dianggap sebagai coordinator antara system otonom dan
somatic.System simpatis aktif setiap saat, walaupun aktivitasnya bervariasi dari waktu ke waktu.
Dengan demikian penyesuaian tubuh terhadap lingkungan terjadi setiap secara terus menerus.
Dalam keadaan darurat, system simpatoadrenal (terdiri dari system simpatis dan adrenal)
berfungsi sebagai satu kesatuan secara serentak. System parasimpatis fungsinya lebih
terlokalisasi, tidak difus seperti system simpatis, dengan fungsi primer reservasi dan konservasi
sewaktu aktivitas organisme minimal. System ini mempertahankan denyut jantung dan tekanan
darah pada fungsi basal, menstimulasi system pencernaan berupa peningkatan motilitas dan
sekresi getah pencernaan, meningkatkan absorpsi makanan, memproteksiretina terhadap cahaya
berlebihan, mengosongkan rectum dan kandung kemih.
Obat Adrenergic
 Obat adrenergik disebut juga obat simpatomimetik, adalah golongan obat yang
mempengaruhi kerja sistem saraf otonom. Obat-obatan adrenergik merangsang pelepasan
adrenalin atau nonadrenalin dari ujung sel saraf yang sedang terangsang.
 Obat adrenergik ini selain digunakan untuk mengobati asma, syok, dan henti jantung, juga
berguna untuk melonggarkan sumatan hidung, menekan nafsu makan, dan mengurangi efek
penyakit alergik.
 Efek Samping sering kali muncul apabila dosis ditingkatkan atau obat bekerja non selektif
(bekerja pada beberapa reseptor). Efek samping yang sering timbul pada obat-obat
adrenergic adalah, hipertensi, takikardi, palpitasi, aritmia, tremor, pusing, kesulitan
berkemih, mual dan muntah.
 Obat adrenergik memiliki tiga mekanisme aksi: interaksi langsung dengan reseptor
adrenergik, stimulasi tidak langsung dari reseptor adrenergik oleh norepinefrin
neurotransmitter, atau campuran akting, yang merupakan kombinasi dari stimulasi reseptor
langsung dan tidak langsung
 Adrenergik dapat dibagi dalam dua kelompok menurut titik kerjanya dari sel-sel efektor
dari organ ujung, yakni reseptor α dan dalam reseptor β. Perbedaan antara kedua jenis
reseptor didasarkan atas kepekaannya bagi adrenalin, nonadrenalin (Na), dan isoprenalin.
Reseptor-α lebih peka bagi Na, sedangkan reseptor-β lebih sensitif bagi isoprenlin.
Lokasi reseptor ini umumnya adalah sebagai berikut :
α-1 dan β-1 : Post sinaptis artinya lewat sinaps di organ efektor.
α-2 dan β-2 : Presinaptis dan ekstraksi-naptis yaitu dimuka sinaps atau diluarnya antara lain
dikulit, otak, rahim dn pelat-pelat darah.
 Karena banyak jaringan tubuh memiliki kedua alpha dan beta reseptor, efek yang dihasilkan
oleh obat adrenergik tergantung pada jenis reseptor diaktifkan dan jumlah reseptor yang
terkena dampak dalam jaringan tubuh tertentu.
 Contoh Obat Adrenergik antara lain : Epinefrin, Norepinefrin, Isoproterenol, Dopamin,
Dobutamin, Amfetamin, Metamfenamin, Efedrin, Metoksamin, Fenilefrin,
Mefentermin, Metaraminol, Fenilpropanolamin, Hidroksiamfetamin, Etilnorepineprin
 Epinefrin
Mekanisme kerja : Epinefrin mempercepat konduksi sepanjang jaringan konduksi,
mulai dari atrium ke nodus atrioventrikuler.
Indikasi : Terutama sebagai analepticum, yakni obat stimulan jantung yang aktif sekali
pada keadaan darurat, seperti kolaps, shock, analfilaktis/jantung berhenti. Obat ini
sangat efektif pada serangan asma akut, tetapi harus sebagai injeksi, karena peroral
diuraikan oleh getah lambung.
Efek Samping : Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala seperti gelisah, nyeri
kepala berdenyut. gejala-gejala ini dapat mereda dengan cepat setelah istirahat.
 Norepinefrin
Mekanisme kerja : NE bekerja terutama pada reseptor alfa. Tetapi efeknya masih
sedikit lebih lemah dibandingkan dengan epinefrin. Infus NE pada manusia
menimbulkan tekanan distolic, tekanan sistolik, dan biasanya juga tekanan nadi.
Resistensi perifer meningkat sehingga aliran darah melalui ginjal, hati dan juga otot
rangka juga berkurang.
Indikasi : Pengobatan pada pasien shock atau sebagai obat tambahan pada injeksi
anestetika lokal.
Efek Samping : Khwatir, sukar bernafas, denyut jantung yang lambat tetapi kuat, dan
nyeri kepala selintas.
 Isoproterenol
Mekanisme Kerja : Infus isoproterenol pada manusia menurunkan resistensi perifer,
terutama pada otot rangka, tetapu juga pada ginjal sehingga tekanan distolic menurun.
Isoproterenol melalui aktivitas reseptor beta 2, menimbulkan relaksasi hampir semua
jenis otot polos.
Indikasi : Digunakan pada kejang bronchi (asma) dan sebagai stimulant sirkulasi darah.
Efek Samping : Nyeri kepala dan muka merah. Kadang-kadang terjadi aritmia dan
serangan angina, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner.
 Dopamin
Mekanisme Kerja : Mempunyai kerja langsung pada reseptor dopaminergik dan
adrenergik, dan juga melepaskan NE endogen. Pada kadar rendah dopamin bekerja
pada reseptor dopaminergik di pembuluh darah, terutama ginjal dan pembuluh darah
koroner.
Indikasi : Pengobatan pada pasien syok dan hipovolemia
Efek Samping : Dosis berlebih dapat menimbulkan efek adrenergik yang berlebihan
selama infuse dopamine dapat terjadi mual, muntah, nyeri dada, nyeri kepala dan
hipertensi.
 Kontraindikasi obat adrenergik termasuk disritmia jantung, angina, hipertensi,
hipertiroidisme, penyakit serebrovaskular, glaukoma sudut sempit, dan hipersensitivitas
terhadap sulfit. anestesi lokal mengandung, adrenergik tidak boleh digunakan di setiap area
tubuh dengan pasokan darah tunggal (misalnya, jari, jari kaki, hidung, dan telinga), tidak
boleh di gunakan pada ibu hamil. Sesuaikan dosis pada penderita yang mendapat
antidepresi trisiklik, tidak boleh digunakan pada penderita Stenorsis subaorta, anoreksia,
insomnia dan estenia.
Obat Antiadrenergic
 Penghambat adrenergik ialah golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik.
 Penghambat adrenergik adalah golongan obat yang dibagi menjadi dua, yaitu alpha-
adrenergic antagonists (alpha blockers) dan beta-adrenergic blocking agents (beta
blockers). Dua golongan penghambat adrenergik memiliki kegunaannya masing-masing.
 Penghambat alfa. Penghambat alfa atau alpha blockers merupakan obat yang digunakan
untuk melemaskan otot polos (otot yang bekerja tanpa perintah), misalnya otot pembuluh
darah, sehingga dapat melebarkan pembuluh darah dan sirkulasi darah menjadi lancar. Alpha
blockers umumnya digunakan untuk menangani, mencegah, atau meredakan gejala-gejala
yang disebabkan oleh tekanan darah tinggi atau pembesaran kelenjar prostat (benign
prostatic hyperplasia).
 Penghambat alfa bekerja dengan cara menghambat stimulasi sistem saraf dalam
mengeluarkan zat yang dinamakan noradrenaline. Penghambatan noradrenaline akan
memunculkan sejumlah efek, seperti melemasnya dinding pembuluh darah, otot kandung
kemih, atau otot-otot di sekitar kelenjar prostat.
 Penghambat beta. Penghambat beta atau beta blockers adalah golongan obat yang
digunakan untuk menangani beragam kondisi yang menyerang jantung. Penghambat beta
dapat digunakan untuk menangani kondisi-kondisi, seperti:
Tekanan darah tinggi (hipertensi), Serangan jantung (infark miokard), Gagal jantung, Denyut
jantung tidak beraturan (aritmia), Nyeri dada (angina), Migrain, Tipe tremor tertentu,
Glaukoma, Hormon tiroid berlebih dalam darah (hipertiroidisme), Kecemasan.
 Obat ini bekerja dengan cara menekan efek hormon epinefrin atau adrenalin, yaitu hormon
yang berperan dalam membuka sirkulasi darah sehingga membuat jantung berdenyut lebih
lambat dan mengurangi beban jantung untuk menyuplai darah agar tekanan darah bisa
diturunkan. Selain itu, penghambat beta berguna untuk melebarkan pembuluh darah agar
sirkulasi darah berjalan lancar.
 Efek Samping Penghambat Adrenergik. Efek samping yang umumnya timbul dari
penggunaan penghambat alfa adalah sakit kepala, pusing, mengantuk, hipotensi,
lemas, jantung berdebar, atau berat badan bertambah.
 Sedangkan efek samping yang sering dialami setelah menggunakan penghambat beta adalah
pusing, mual dan diare, penglihatan kabur, kelelahan, dan denyut jantung melambat. Efek
samping lainnya, namun jarang terjadi, adalah sulit tidur (insomnia), depresi, menurunnya
gairah seksual, dan impotensi.
 Kontraindikasi : Hati-hati penggunaan β-blocker pada penderita dengan pembesaran jantung
dan gagal jantung, Hati-hati penggunaan pada penderita asma, syok kardiogenik, penyakit
hati dan ginjal, Tidak boleh digunakan pada penyakit vascular perifer dan penyakit paru
obstruktif menahun (PPOM)
 Obat alpha blockers
Bentuk
Jenis obat Merek dagang Kondisi Dosis
obat
Dewasa: 2,5 mg, 3 kali

sehari, maksimal 10 mg
per hari.Lansia: 2,5 mg,
Pembesaran prostat jinak
2 kali sehari. Pada
Alfuzosin Xatral XL Tablet (benign prostatic
kondisi tidak dapat buang
hyperplasia)
air kecil, dosis dapat
diberikan 10 mg, 1 kali
sehari, selama 3-4 hari.
Dewasa: Dosis awal

adalah 1 mg per hari,
yang dikonsumsi
sebelum tidur. Dosis bisa
Cardura, Hipertensi, Benign prostatic
Doxazosin Tablet digandakan setelah 1-2
Tensidox, hyperplasia
minggu pengobatan,
tergantung kepada
respons pasien terhadap
obat.
Dewasa: Dosis awal

adalah 0,5 mg, 2-3 kali
sehari, selama 3-7 hari.
Setelah itu, dosis bisa
ditingkatkan menjadi 1
Hipertensi
mg, 2-3 kali sehari jika
diperlukan. Dosis
maksimal adalah 20 mg
per hari, yang dibagi
menjadi beberapa dosis.
Prazosin Redupress Tablet
Dewasa: Dosis awal
adalah 0,5 mg, 2 kali
sehari. Selanjutnya, dosis
Benign prostatic
bisa ditingkatkan hingga
hyperplasia, penyakit
2 mg, 2 kali sehari,
Raynaud
tergantung kepada
obat.
Dewasa: 0,5 mg, 2-4 kali

Gagal jantung
sehari.
Benign prostatic Dewasa: 4 mg, 2 kali

Silodosin Urief Tablet
hyperplasia sehari.
Dewasa: 400 mg, 1 kali

Duodart, Harnal, Tablet, Benign prostatic
Tamsulosin sehari, yang dikonsumsi
Prostam kapsul hyperplasia
setelah makan.
Dewasa: Dosis awal

Hytrin, Hytroz,
Terazosin Tablet Hipertensi adalah 1 mg, yang
Terazosin HCL
dikonsumsi sebelum
tidur. Dosis dapat
ditingkatkan secara
bertahap tiap 7 hari,
tergantung kepada
obat. Dosis pemeliharaan
adalah 2-10 mg, 1 kali
sehari, maksimal 20 mg
yang dibagi menjadi 1-2
dosis.
Dewasa: Dosis awal

adalah 1 mg, yang
dikonsumsi sebelum
tidur. Dosis dapat
ditingkatkan secara
Benign prostatic
bertahap tiap 7 hari,
hyperplasia
tergantung kepada
obat. Dosis pemeliharaan
adalah 5-10 mg, 1 kali
sehari.
Jenis-jenis obat penghambat beta selektif:
Bentuk
Nama Obat Merek Dagang Kondisi Dosis
Obat
Betablok, Hipertensi Dewasa: 25-100 mg, satu kali sehari.

Farnormin 50,
Internolol 50, Dewasa: 50-100 mg, sekali sehari atau
Atenolol Tablet
Lotenac, Niften, dibagi ke dalam beberapa jadwal
Tenblok, Tenormin, Angina pektoris
konsumsi. Dosis maksimal adalah 200
Tensinorm mg per hari.
Glaukoma sudut Dewasa: Pada larutan tetes mata 0,25%

Betoptima, Optibet,
Betaxolol Tetes mata terbuka (open atau 0,5%, dosis yang diberikan adalah
Tonor
angle glaucoma) satu tetes sebanyak dua kali sehari.
Hipertensi dan Dewasa: 5-10 mg, satu kali sehari.

angina Maksimal 20 mg.
Bipro, Bisoprolol
Fumarate, Bisovell,
Bisoprolol Concor, Lodoz, Tablet Dewasa: Dosis awal adalah 1,25 mg,
Maintate, Miniten, satu kali sehari. Dosis dapat digandakan
Opiprol Gagal jantung setelah satu minggu jika pasien
merespons obat dengan baik. Dosis
maksimal adalah 10 mg per hari.
Dewasa: Dosis yang dalam 12 jam
setelah serangan jantung adalah 5 mg,
tiap dua menit, hingga total 15 mg jika
obat mampu ditoleransi dengan baik
oleh pasien.
Untuk pasien yang mendapatkan dosis
penuh, setelah 15 menit akan diberikan
Serangan jantung pengobatan oral sebanyak 50 mg tiap 6
jam selama dua hari.
Untuk pasien yang tidak dapat
Suntik menoleransi dosis penuh obat, dosis
obat oral akan dikurangi oleh
dokter.Untuk penanganan lebih
lanjut: 100 mg sebanyak dua kali
sehari.
Dewasa: Dosis awal maksimal

sebanyak 5 mg, dengan pemberian 1-2
Aritmia mg per menit. Lalu, dosis diberikan
kembali tiap lima menit hingga
mencapai total 10-15 mg.
Dewasa: Dosis awal 100 mg per hari,

Fapresor, Lopresor,
Metoprolol yang dibagi ke dalam 1-2 kali jadwal
Loprolol
konsumsi. Dosis dapat ditingkatkan per
minggu hingga 400 mg per hari,
Hipertensi
tergantung respons pasien terhadap obat.
Dosis untuk jenis tablet extended
release adalah 25-100 mg, satu kali
sehari.
Dewasa: 50 mg, 2-3 kali sehari. Dosis

Aritmia dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per
hari jika dibutuhkan.
Tablet
Dewasa: Dosis awal 12,5-25 mg, satu
kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan tiap
dua minggu sekali, hingga 200 mg
sebanyak satu kali sehari, jika respons
pasien terhadap obat cukup baik.
Dosis tablet extended releaseadalah 25
Gagal jantung
mg, satu kali sehari. Dosis untuk pasien
gagal jantung adalah 12,5 mg, satu kali
sehari. Dosis dapat ditingkatkan tiap dua
minggu hingga mencapai dosis
maksimal 200 mg, jika respons pasien
terhadap obat cukup baik.
Dewasa: 100-200 mg per hari, yang
dibagi ke dalam beberapa jadwal
Migrain konsumsi.
Dosis tablet extended releaseadalah 100
mg, satu kali sehari.
Dewasa: 50-100 mg, 2-3 kali sehari.

Angina pektoris Dosis tablet extended releaseadalah
100-200 mg, satu kali sehari.
Hipertiroidisme Dewasa: 50 mg, empat kali sehari.
Dewasa: Dosis awal adalah 5 mg, satu

kali sehari, dan bisa ditingkatkan tiap
dua minggu jika dibutuhkan. Dosis
Hipertensi
maksimal adalah 40 mg, satu kali
sehari.Lansia di atas 65 tahun: 2,5-5
Nebilet, Nebivolol, mg, satu kali sehari.
Nebivolol Tablet
Nevodio
Dewasa: Dosis awal adalah 1,25 mg,
satu kali sehari. Dosis bisa digandakan
Gagal jantung tiap 1-2 minggu jika pasien bisa
merespons obat dengan baik. Dosis
maksimal adalah 10 mg, satu kali sehari.
 Jenis-jenis obat penghambat beta nonselektif:

Bentuk
Nama Obat Merek Dagang Kondisi Dosis
Obat

satu kali sehari. Setelah dua hari,
dosis dapat ditingkatkan menjadi 25
mg, satu kali sehari. Dosis alternatif
adalah 6,25 mg, dua kali sehari, yang
ditingkatkan menjadi 12,5 mg, dua
Hipertensi
kali sehari, setelah 1-2 minggu. Dosis
dapat kembali ditingkatkan menjadi
Carvedilol Blorec, V-Bloc Tablet
50 mg, satu kali sehari, jika sudah
melewati dua minggu pengobatan dan
jika diperlukan.Lansia: 12,5 mg, satu
kali sehari.
Dewasa: Dosis awal adalah 3,125

Gagal jantung mg, dua kali sehari. Dosis dapat
digandakan menjadi 6,25 mg, dua kali
sehari, setelah dua minggu, jika
respons pasien terhadap obat cukup
baik. Dosis maksimal untuk pasien
dengan berat badan kurang dari 85 kg
adalah 25 mg, dua kali sehari. Dosis
maksimal untuk pasien dengan berat
badan 85 kg ke atas adalah 50 mg,
dua kali sehari.

dua kali sehari. Setelah dua hari, dosis
Angina pektoris
dapat ditingkatkan hingga 25 mg, dua
kali sehari.

dua kali sehari, yang ditingkatkan
Pasca serangan
hingga 12,5 mg, dua kali sehari,
jantung
setelah 3-10 hari, jika respons pasien
terhadap obat cukup baik.
Dewasa: Dosis awal tablet biasa

adalah 40-80 mg, dua kali sehari.
Dosis lanjutan adalah 160-320 mg per
hari. Maksimal 640 mg per hari.
Untuk kapsul extended release, dosis
awal adalah 80 mg, satu kali sehari.
Dosis lanjutan adalah 120-160 mg,
Hipertensi satu kali sehari. Maksimal 640 mg per
hari.Anak-anak: Dosis awal tablet
biasa adalah 1 mg/kgBB per hari,
dibagi ke dalam dua jadwal konsumsi.
Dosis lanjutan adalah 2-4 mg/kgBB
per hari, dibagi ke dalam dua jadwal
Farmadral 10, konsumsi. Dosis maksimal per hari
Propranolol Tablet adalah 4 mg/kgBB.
Libok, Propranolol
Dewasa: Dosis tablet biasa adalah 40

mg, empat kali sehari, selama 2-3
hari, dilanjutkan 80 mg, dua kali
Serangan jantung
sehari. Dosis alternatif adalah 180-
240 mg per hari, yang dibagi ke
dalam beberapa jadwal konsumsi.
Dewasa: Dosis awal tablet biasa

adalah 40 mg, dua kali sehari, yang
Hipertensi porta ditingkatkan tiap minggu menjadi 160
mg, dua kali sehari. Dosis
kapsul extended release adalah 80-
160 mg, satu kali per hari.
Dewasa: 30-160 mg per hari, yang

dibagi ke dalam beberapa jadwal
Aritmia jantung
konsumsi.Anak-anak: 0,25-0,5
mg/kgBB, 3-4 kali sehari.
Dewasa: Dosis tablet biasa adalah 40

mg, 2-3 kali per hari, maksimal 320
Angina pektoris dan mg per hari.
tremor Dosis kapsul extended release adalah
80-160 mg, satu kali sehari. Dosis
maksimal adalah 240 mg per hari.
Dewasa: Dosis tablet biasa adalah 10-

40 mg, 3-4 kali sehari.
Dosis kapsul extended release adalah
Hipertiroidisme dan
80-160 mg, satu kali sehari, maksimal
kecemasan
240 mg per hari.Anak-anak:Dosis
tablet biasa adalah 0,25-0,5 mg/kgBB,
3-4 kali sehari.
Azarga, Duotrav,
Dewasa: Dosis obat tetes timolol
Glaoplus, Isotic
Glaukoma, dengan kandungan 0,25-0,5% adalah
Timolol Adretor, Tim- Tetes mata
hipertensi ocular satu tetes, dua kali sehari, pada mata
Ophtal, Timol,
yang mengalami glukoma.
Xalacom, Ximex
Obat Kolinergic
 Kolinergik (parasimpatomimetik) adalah zat-zat yang dapat menimbulkan efek yang sama
dengan efek yang terjadi bila saraf parasimpatik dirangsang dan melepaskan asetilkolin pada
ujung-ujung neuronnya. Tugas utama dari saraf parasimpatis adalah mengumpulkan energi
dan makanan dan menghemat penggunaannya. Bila sarafnya dirangsang timbulah efek yang
menyerupai keadaan istirahat dan tidur.
 Efek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah :
 Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi kelenjar-kelenjar ludah,
getah lambung, air mata dan lain-lain
 Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan
penurunan tekanan darah.
 Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas (bronkokontriksi) dan
meningkatkan sekresi dahak.
 Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan menurunkan tekanan
intra okuler dan memperlancar keluarnya airmata
 Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlancar keluarnya air seni.
 Dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
 Menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya.
 Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah, diare, sekresi ludah dahak,
keringat dan airmata yang berlebihan, penghambatan kerja jantung (bradikardia),
bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan.
 Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu
a. Zat dengan kerja langsung. Contoh : pilokarpin,muskarin, arekolin (alkaloid terdapat
dipinang kolinergik). Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja
utama yang mirip efek muskarin dari ACh (Asetilkolin). Semuanya adalah zat-zat
amonium kuaterner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP ,Kecuali arekolin.
b. Zat dengan kerja tidak langsung. Zat-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin,
neoustigmin dan piridostigmin
Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara.
Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase, Ach segera akan dirombak lagi.
Disamping itu ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel,misalnya Parathion
dan organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena bertahan sampai enzim terbentuk baru lagi.
Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat dibidang pertanian dan sebagai
obat kutu rambut (malathion). Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk
pula kelompok organosfosfta ini misalnya sarin dan soman
 Kolinergik terutama digunakan pada:

 Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler meningkat dengan
akibat kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaan. Obat ini bekerja dengan jalan
midriasis seperti pilokarpin, karbakol dan fluostigmin.
 Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan impuls di pelat ujung
motoris dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan.
Contohnya neostigmin dan piridostigmin.
 Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih setelah
operasi besar yang menyebabkan stres bagi tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf
adrenergik dengan efek obstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan
peristaltik dengan tertutupnya usus (ielus paralitikus). Contohnya prostigmin
(neostigmin)

Jenis Obat Yang Mempengaruhi SSP Dan SSO

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Jenis Obat Yang Mempengaruhi SSP Dan SSO

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

RESUME CPMK 8

JENIS-JENIS OBAT YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT,

NI MADE ANGGUN M. 1810711065

UNIVERSITAS PEMBANGUNAN NASIONAL “VETERAN” JAKARTA

(Maila Faiqoh Tsauroh, 1810711085)

Analgesic opioid dan managemen nyeri

Obat analgesic – antipyretic – anti – inflammatory

Tanda dan gejala

Antianxiety lain dan Sedative-Hypnotic

Nonphenothiazines termasuk generasi pertama “khas” antipsikotik, yang berbagi banyak

Pertama-Generation “Khas” Antipsikotik

Hipersensitivitas terhadap Penisilin

Gunakan Pasien Penyakit Kritis

Aminoglycosides and Fluoroquinolones

Obat Dosis: Fluoroquinolones

Gunakan di Dewasa Lama

Gunakan Pasien hepatik Penurunan

OBAT-OBATAN YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT

(Yashinta Ariyanti, 1810711068)

Indikasi untuk Penggunaan

Kontraindikasi untuk Digunakan

Dosis dan Pemberian Obat

Durasi Terapi Obat

Efek Obat Antidepresan

Karakteristik umum Obat Antiseizure

Indikasi untuk Penggunaan

Kontraindikasi untuk Digunakan

OBAT ANTI PARKINSON

Indikasi untuk Penggunaan

Kontraindikasi untuk Digunakan

Indikasi untuk Penggunaan

Obat Obat Parkinson

RELAKSAN OTOT RANGKA

Kontraindikasi untuk Digunakan

Obat Obat Relaksan Otot Rangka

OBAT-OBATAN YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF OTONOM

Dewasa: 2,5 mg, 3 kali

Dewasa: Dosis awal

Dewasa: Dosis awal

Dewasa: 0,5 mg, 2-4 kali

Benign prostatic Dewasa: 4 mg, 2 kali

Dewasa: 400 mg, 1 kali

Dewasa: Dosis awal

Dewasa: Dosis awal

Jenis-jenis obat penghambat beta selektif:

Betablok, Hipertensi Dewasa: 25-100 mg, satu kali sehari.

Glaukoma sudut Dewasa: Pada larutan tetes mata 0,25%

Hipertensi dan Dewasa: 5-10 mg, satu kali sehari.

Dewasa: Dosis awal maksimal

Dewasa: Dosis awal 100 mg per hari,

Dewasa: 50 mg, 2-3 kali sehari. Dosis

Dewasa: 50-100 mg, 2-3 kali sehari.

Hipertiroidisme Dewasa: 50 mg, empat kali sehari.

Dewasa: Dosis awal adalah 5 mg, satu

 Jenis-jenis obat penghambat beta nonselektif:

Dewasa: Dosis awal adalah 12,5 mg,

Dewasa: Dosis awal adalah 3,125

Dewasa: Dosis awal adalah 12,5 mg,

Dewasa: Dosis awal adalah 6,25 mg,

Dewasa: Dosis awal tablet biasa

Dewasa: Dosis tablet biasa adalah 40

Dewasa: Dosis awal tablet biasa

Dewasa: 30-160 mg per hari, yang