FARMAKOLOGI DASAR

DECELY RANA DWI PUTRI

FARHA AULIA
FEBRAIN RAJENDRA H
MAHARANI SALSABILA
WIDIASTITI
 ANALGETIK OPIOID

 Analgesik opioid merupakan

kelompok obat yang memiliki sifat
seperti opium. Analgesik opioid
terutama digunakan untuk
meredakan atau menghilangkan
rasa nyeri meskipun juga
memperlihatkan berbagai efek
farmakodinamik yang lain.
 PEPTIDA OPIOID ENDOGEN

 Terdapat tiga famili peptida opioid endogen

yang telah banyak diteliti: golongan endorfin,
enkefalin, dan golongan dinorfin.
 Peptida opioid yang didistribusi paling luas
dan memiliki aktivitas analgesik, adalah
pentapeptida metionin enkefalin (met-
enkefalin) dan leusin-enkefalin (leu-enkefalin).
 RESEPTOR OPIOID
Reseptor miu (µ)
Afinitas peptida opioid
endogen : Endorfin > enkefalin >
dinorfin

Reseptor delta (δ)

Afinitas peptida opioid endogen :
Enkefalin > endorfin dan dinorfin

Resepor kappa (κ)

Afinitas peptida opioid endogen :
Dinorfin > endorfin dan enkefalin
 MEKANISME KERJA
▪ Meniru peptida endogen opioid
▪ Pada umumnya obat analgetik sekarang bekerja
terutama dengan mengikat reseptor opioid jenis
reseptor µ
▪ Menyebabkan penutupan voltage gated Ca2+
channel sehingga mengurangi pelepasan
neurotransmitter seperti glutamat, Zat P dan CGRP
▪ Menyebabkan pembukaan K+ channel sehingga
menyebabkan hiperpolarisasi
 PEMAKAIAN KLINIS ANALGETIK OPLOID

1. Analgesia
2. Edema Paru Akut
3. Batuk
4. Diare
5. Demam
6. Pemakaian pada
anastesia
 EFEK AKTIVASI RESEPTOR OPIAT AKUT DAN
KRONIS

1. Desensitization
2. Toleransi
3. Ketergantungan
4. Kecanduan
Efek Samping
▪ Kegelisahan, gemetar, hiperaktivitas
(pada reaksi disforia)
▪ Gatal disekitar hidung, urtikaria (lebih
sering pada pemberian parenteral
dan spinal)
▪ Depresi pernapasan
▪ Mual dan muntah
▪ Meningkatkan tekanan intrakranium
▪ Hipotensi postural yang diperparah
oleh hipovolomia
▪ Konstipasi
▪ Retensi urin
▪ Penghentian napas
▪ Sedasi
 OBAT-OBAT OPIOID

Full agonists : Morfin, Agonis Parsial : Agonis-Antagonis :

Antagonis : Nalokson
Meperidin Pentazocine Buprenorfin, Nalbufin
 Full Agonist Opioid
1. Morfin
Farmakodinamik
▪ Efek morfin pada susunan saraf pusat dan khusus
terutama ditimbulkan karena morfin bekerja
sebagai agonis pada reseptor miu (µ).
▪ Efek morfin terhadap SSP berupa analgesia dan
narkosis.
▪ Morfin juga berefek pada system kardiovaskular,
menyebabkan pelebaran pembuluh darah kulit,
dan menyebabkan suhu badan turun akibat
aktivitas otot yang menurun,
▪ vasodilatasi perifer
▪ penghambatan mekanisme neural di SSP.
Farmakokinetik
❑ Morfin tidak dapat menembus kulit utuh,
tetapi dapat diabsorbsi melalui kulit luka.
Morfin juga dapat menembus mukosa.
❑ Ekskresi morfin terutama melalui ginjal.
❑ Pada orang dewasa, t1 / 2 morfin sekitar 2
jam.
Efek Samping
❑ Idiosinkrasi dan alergi
❑ Intoksikasi Akut
Indikasi dan Dosis : Nyeri, batuk, edema paru akut,
antidiare. Dewasa: PO Nyeri sedang sampai berat
Sebagai morfin sulfat: Sebagai sediaan konvensional: 5-
20 mg 4 jam. Sebagai tab pelepas / perpanjangan:
Dosis awal yang dianjurkan: tab 1 atau 2 (10 mg) 12-24
setiap jam.

Kontraindikasi : Hipersensitif. Depresi pernapasan,

penyakit saluran napas, penyakit hati akut, alkoholisme
akut, asma bronkial akut atau berat, gagal jantung
sekunder akibat penyakit paru-paru kronis.
Sediaan : Tablet lepas lambat 10mg,15mg, 30mg,
100mg. Injeksi 10mg/ml
2. Meperidin
Farmakodinamik
Meperidin terutama bekerja
sebagai agonis reseptor miu (µ).
Seperti morfin, meperidine
menimbulkan analgesia, sedasi,
euforia, depresi nafas.
Farmakokinetik
Absorpsi meperidine setelah cara pemberian apapun
berlangsung baik. Akan tetapi kecepatan absorpsi
mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Waktu Masa
paruh meperidin kurang lebih 3 jam.
Efek Samping
Efek samping meperidin yang ringan berupa pusing,
berkeringat, euforia, mulut kering, mual, muntah,
perasaan lemah, gangguan penglihatan, palpitasi,
disforia, sinkop dan sedasi.
Indikasi dan Dosis : Analgesia. Nyeri: 50-150mg. Sebelum
operasi: 50-100mg.
Kontraindikasi : Pada pasien penyakit hati dan orang tua
dosis obat harus dikurangi karena terjadinya perubahan
pada disposisi obat.
Sediaan : Tersedia dalam bentuk tablet 50 mg dan 100
mg dan ampul 50 mg/ml.
Agonis Parsial
1. Pentazocine
Farmakodinamik : Obat ini merupakan
agonis yang kuat pada reseptor kappa .
Farmakokinetik : Pentazosin diserap baik
melalui cara pemberian apa saja.Waktu
paruh eliminasi: 2-3 jam.
Indikasi dan Dosis : Nyeri sedang sampai
nyeri berat. Dewasa: PO 50-100mg 3-4 kali
sehari. Maksimal 600mg/hari. IV/IM/SC 30-60
mg 3-4 kali sehari.
Kontraindikasi : Cedera kepala;
ketergantungan narkotika; depresi
pernafasan; peningkatan tekanan
intracranial.
Sediaan : Tablet 50mg
Agonis-Antagonis Opioid

1. Buprenorfin
▪ Mekanisme Kerja : Buprenorfin memberikan
efek analgesiknya melalui ikatan afinitas tinggi
dengan reseptor miu. Ini menampilkan
aktivitas agonis miu parsial dan aktivitas
antagonis kappa lemah.
▪ Farmakokinetik : Waktu untuk memuncak
konsentrasi plasma: 90 menit (sublingual);
sekitar 60 jam (transdermal). Waktu paruh
eliminasi plasma: 1,2-7,2 jam (IV); 20-36 jam
(sublingual atau transdermal).
▪ Indikasi dan Dosis : Dewasa: Sublingual Nyeri
sedang sampai berat 200-400 mcg 6-8 jam
sesuai kebutuhan.
 Kontraindikasi : Transdermal: asma
bronkial berat. nyeri akut, intermiten,
ringan, atau jangka pendek
(termasuk pasca op). Penggunaan
bersamaan buprenorfin IV dan
diazepam oral. Penggunaan
bersamaan atau dlm 14 hari
penghentian MAOI.
 Sediaan : Tablet 2mg, 4mg, 8mg
2. Nalbufin
▪ Mekanisme Kerja : Agonis pada reseptor opiat
kappa; antagonis parsial pada reseptor μ.
▪ Farmakokinetik : Waktu untuk memuncak
konsentrasi plasma: 30 menit (IM). Waktu paruh
eliminasi: 5 jam.
▪ Indikasi dan Dosis : Dewasa: IM / IV / SC Nyeri
sedang sampai berat 10-20 mg 3-6 jam. Pasien
yang tidak toleran terhadap opioid: Maks: 20
mg / dosis; 160 mg / hari. IV. Tambahan dalam
anestesi seimbang Induksi: 0,3-3 mg / kg selama
10-15 menit. Pemeliharaan: 0,25-0,5 mg / kg
sebagai admin tunggal.
▪ Kontraindikasi : Depresi pernapasan yang
signifikan. Asma bronkial berat atau aktif.
Hipersensitif terhadap nalbuphine atau bahan
lainnya dalam injeksi.
▪ Sediaan : Injeksi 10mg/ml, 20mg/ml
Antagonis Opioid
1. Nalokson
▪ Mekanisme Kerja : Secara efektif
memblokir reseptor, mencegah tubuh
merespon opioid dan endorfin.
▪ Farmakokinetik : Metabolisme di hati
luas. waktu paruh eliminasi: 0,5-1,5 jam
(dewasa); 3-4 jam (neonatus).
▪ Indikasi dan Dosis : Dewasa:
Ketergantungan opioid PO 0,2-3 g / hari.
▪ Kontraindikasi : Hipersentivitas.
▪ Sediaan : Injeksi 0.4mg/ml
“ THANK YOUUUUU
”