Antidotum untuk analgetik APIOID

a. Nalokson : Antagonis morfin ini memiliki rumus morfin dengan gugus-alil pada atom-N.
Mekanisme :
Zat ini dapat meniadakan semua khasiat morfin dan opioida lainnya, terutama depresi
pernapasan tanpa mengurangi efek analgetisnya. Penekanan pernapasan dari obat-obat
depresi SSP lain (barbital, siklopropan, eter) tidak ditiadakan, tetapi juga tidak diperkuat
seperti nalorfin. Penggunaannya sebagai antidotum pada overdose opioida (dan barbital),
pascaoperasif untuk mengatasi depresi pernapasan oleh opioida. Atau, secara diagnostis
untuk menentukan adiksi sebelum dimulai dengan penggunaan naltrexon.

b. Naltrekson: Adalah derivat nalokson, dimana gugus-alil diganti dengan siklopropil.

Sifatnya antagonis murni yang tidak mengakibatkan toleransi atau ketergantungan fisik
dan psikis.
Mekanisme :
Dalam hati, zat ini diubah menjadi antaralain metabolit aktif 6β-naltreksol yang terutama
diekskresi melalui kemih. Naltrekson mengalami siklus enterohepatis, masa-paruhnya 4-
12 jam. Penggunaannya terutama untuk menghambat efek-efek opioida berdasarkan
pengikatan kompetitif pada reseptor opoid dan sebagai obat anti-ketagihan heroin.