STABILITAS FISIKA DAN KIMIA REKRISTAL

DAN DISPERSI PADAT PIROXIKAM-PEG

6000
ANGGOTA :

1. Ardelia Nora (21154658A)

2. Ana Dyah (21154605A)
3. Dita Anggitaningrum (21154406A)
4. Febriana K.R. (21154617A)
5. Adelya Sukma (21154619A)
6. Daniel Khrisna D.H. (21154587A)
BCS (Biopharmaceutical Classification
System)
• merupakan suatu system untuk membedakan obat
berdasarkan kelarutan dan permeabilitasnya.
• kelarutan merupakan kemampuan suatu zat kimia
tertentu, zat terlarut (solute), untuk larut dalam
suatu pelarut (solvent).
• permeabilitas merupakan kemampuan suatu
senyawa untuk menembus suatu membrane
plasma.
BCS diklasifikasikan menjadi empat kelas, yaitu :
1. Kelas 1 (permeabilitas tinggi, kelarutan tinggi)
2. Kelas 2 (permeabilitas tinggi, kelarutan rendah)
3. Kelas 3 (permeabilitas rendah, kelarutan tinggi)
4. Kelas 4 (permeabilitas rendah, kelarutan rendah)

Kali ini kita hanya akan membahas BCS Kelas 2

sesuai sifat obat kita yaitu FUROZEMID
 BCS KELAS 2
• Bila obat memiliki permeabilitas tinggi, kelarutan
rendah.
• Hal yg harus kita lakukan bila obat memiliki kelas BCS 2
adalah :
- perlu ditingkatkan kelarutannya dengan cara merubah
senyawa menjadi bentuk kokristal
- pembentukan kompleks
- penambahan kosolven
- dan penambahan surfaktan agar memperoleh kelarutan
yang baik.
FUROSEMID
• INDIKASI
- Sebagai pilihan pertama pada keadaan
edema yang disebabkan oleh penyakit gagal
jantung kongestif, penyakit sirosis hati, dan
penyakit ginjal serta sindrom nefrotik.
- Sebagai terapi hipertensi, dapat
digunakan secara tunggal maupun kombinasi
dengan diuretik lain seperti spironolakton.
• KONTRAINDIKASI
- Penderita yang diketahui memiliki riwayat
alergi atau hipersensitif terhadap furosemid
- Penderita yang sedang mengalami anuria
- Pederita yang sedang hamil, karena dapat
memberikan efek buruk pada janin
• MEKANISME KERJA
- Menghambat penyerapan kembali
natrium oleh sel tubuli ginjal.
- Furosemid meningkatkan pengeluaran air,
natrium klorida, kalium tetapi tidak
mempengaruhi tekanan darah yang normal.
• KELARUTAN
- Kelarutan dalam air sangat rendah
- Kelarutan obat furosemid hanya dapat
diabsorpsi oleh tubuh sebesar 60%
• KEKURANGAN
- Karena kelarutannya yang rendah dalam air
sehingga juga mempengaruhi waktu disolusinya
dalam tubuh menjadi lebih lambat.
 DISPERSI PADAT
• Adalah campuran yang homogen dari satu atau lebih
bahan aktif dalam matriks yang inert dengan tujuan
untuk meningkatkan bioavalibilitas oral dari bahan obat
yang sukar larut
Metode ini dapat :

meningkatkan
memperkecil
kelarutan serta
ukuran partikel
absorpsi bahan
bahan obat
obat
 DISPERSI PADAT PADA PEROXIKAM
• Untuk memperbaiki kelarutan pada furosemid,
dilakukan :
Pembentukan dispersi padat antara bahan obat
yang sukar larut dalam air dengan pembawa yang
mudah larut dalam air. Dapat digunakan PEG
(polietilen glikol) sebagai bahan pembawa.
 PEG merupakan bahan pembawa stabil
yang dapat menghambat pertumbuhan kristal
dan fase transformasi, serta dapat
meningkatkan laju disolusi obat.
PEG digunakan karna harganya relatif
murah, tetapi menjadikan hasil dispers yang
lengket, tapi akan dikombinasikan dengan talk
yang dapat digunakan sebagai pengering dan
dapat memperbaiki massa hasil dispers yang
lengket.
METODE PEMBUATAN
Bahan-bahan yang digunakan :
Serbuk furosemid

PEG 6000

Talk

Pelarut
Metode Pembuatan
Dispersi padatkan furosemid dengan PEG, talk dan kombinasi PEG-
talk dengan

Berbagai perbandingan berat.

Serbuk hasil dispersi padat diuji sifat alir dan disolusinya

 Uji sifat alir dilakukan dengan metode corong

Uji disolusi in vitro dilakukan dengan menggunakan

metode keranjang dengan seperangkat alat uji disolusi
Erweka DT 708, dengan kecepatan 100 rpm sesuai
Farmakope Indonesia edisi IV.
Hasil
Untuk melihat keefektifan disolusi
ditentukan dengan disolution efficiency (DE)
yaitu dengan menghitung luas daerah pada profil
disolusi di menit ke 15 (DE15), 45 (DE45) dan 60
(DE60)
Hasilnya yaitu :
• Dengan PEG
Dari tabel terlihat bahwa laju disolusi yang paling
rendah ditemukan pada kadar furosemid 100 %. Semakin
tinggi jumlah PEG yang diberikan sehingga jumlah obat
semakin rendah, maka laju disolusi furosemid juga semakin
tinggi. Laju disolusi paling tinggi didapatkan pada konsentrasi
furosemida 9,1 %.
• Dengan talk
Laju disolusi tertinggi diperoleh pada
perbandingan dispersi padat furosemida – talk 0,2 :
2 (furosemid 9,1.%). Tabel dibawah menunjukkan
adanya peningkatan laju disolusi secara bermakna
pada masing-masing perbandingan dispersi padat
• Dengan kombinasi PEG-talk
Pada tabel terlihat, furosemid tunggal (100 %)
memberikan hasil laju disolusi yang terendah. Laju
disolusi meningkat dengan meningkatnya jumlah PEG –
talk yang diberikan. Laju disolusi tertinggi diperoleh
pada perbandingan dispersi padat furosemid dengan
PEG – talk 0,2 : 2 (kadar furosemida 9,1 %).
Kesimpulan
Disolusi furosemida meningkat dengan
berkurangnya konsentrasi furosemid terhadap
pembawa. Laju disolusi tertinggi diperoleh
pada dispersi padat furosemid dengan PEG-
talk dan terendah pada dispersi padat
furosemid dengan talk. Maka peningkatan
rasio PEG-talk akan meningkatkan laju disolusi
furosemid.