Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

TETES TELINGA
I. PENDAHULUAN
1.1 DEFINISI
 FI III , hal 10
Tetes telinga adalah obat tetes yang digunakan untuk telinga dengan cara meneteskan obat ke
dalam telinga. Kecuali dinyatakan lain, tetes telinga dibuat menggunakan cairan pembawa
bukan air.

 FI IV, hal 15
Larutan otik (tetes telinga) adalah larutan yang mengandung air atau gliserin atau pelarut lain
dan bahan pendispersi, untuk penggunaan telinga luar.
Suspensi tetes telinga adalah sediaan cair mengandung partikel-partikel halus yang ditujukan
untuk diteteskan pada telinga bagian luar.

 The Pharmaceutical Codex, hal 158

Tetes telinga adalah larutan, suspensi, atau emulsi dari satu atau lebih zat aktif dalam air,
dilarutkan dalam etanol, gliserin, propilenglikol, atau pembawa lain yang cocok.

 BP 2002, hal 1865

Tetes telinga adalah larutan, emulsi, atau suspensi dari satu atau lebih bahan aktif dalam cairan
pembawa yang sesuai untuk digunakan pada ‘auditory meatus’ tanpa menghasilkan tekanan
yang berbahaya pada gendang telinga.

1.2 BENTUK SEDIAAN

Bentuk sediaan tetes telinga bisa berupa larutan, suspensi, dan emulsi.
Bentuk sediaan yang paling banyak digunakan adalah bentuk larutan (Ansel, 567).

1.3 PENGGUNAAN (Repetitorium hal.45, Husa’s hal. 272-276, Ansel hal. 568-576)
1. Melepaskan/melunakkan kotoran telinga
Kotoran telinga merupakan campuran sekresi kelenjar keringat dan kelenjar sebasea dari
saluran telinga bagian luar. Pengeluaran kotoran ini kalau didiamkan akan menjadi kering,
setengah padat yang lekat dan menahan sel-sel epitel, bulu yang terlepas serta debu atau
benda-benda lain yang masuk telinga. Tumpukan kotoran ini bila berlebihan dapat
menimbulkan gatal, rasa sakit, gangguan pendengaran, dan merupakan penghalang
pemeriksaan otologik.
Bahan yang biasanya digunakan adalah minyak mineral encer, minyak nabati, H 2O2,
kondensat TEA polipeptida oleat dalam propilenglikol, dan karbamida peroksida dalam
gliserin anhidrat. (Ansel, 567-568)
2. Anti infeksi ringan
Antara lain kloramfenikol, kolistin sulfat, neomisin, polimiksin B sulfat, dan nistatin (Ansel,
hal 567). Umumnya diformulasikan dalam propilenglikol atau gliserin anhidrat dan
dikombinasikan dengan bahan analgetik dan anestesi lokal. Untuk infeksi akut diobati dengan
antibiotika sistemik (Repetitorium, hal 45).
3. Antiseptik dan anestesi
Antara lain fenol, AgNO3, lidokain HCl, dibukain, benzokain
4. Anti radang
Antara lain : hidrokortison dan deksametason natrium fosfat
5. Membersihkan telinga setelah pengobatan
Antara lain spiritus
6. Mengeringkan permukaan dalam telinga yang berair (adstringen, Al-asetat)

1
Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

1.4 FAKTOR PENTING

(Benny Logawa, Buku Penuntun Praktikum Teknologi Farmasi Sediaan Steril, hal 9-14)
1. Kelarutan
Data kelarutan menentukan jenis sediaan yang dibuat, jenis zat aktif yang dipilih, dan tonisitas
larutan. Jika zat aktif secara kebetulan sukar, tidak, atau praktis tidak larut dalam air, ada
beberapa alternatif yang dapat diambil sebelum diputuskan membuat sediaan suspensi atau
larutan dengan pembawa minyak. Alternatif paling sederhana ialah mencari bentuk garam dari
zat aktif tersebut. Jika tak dijumpai bentuk garamnya dapat dilakukan reaksi penggaraman.
Jika hal ini pun tak mungkin dilakukan maka dicoba mencari bentuk kompleksnya dengan
senyawa lain yang larut dalam air.

2. pH stabilita
Beberapa zat aktif akan terurai pada pH larutannya hingga pH larutan diatur sampai mencapai
pH stabilita zat aktif. pH stabilita adalah pH dimana penguraian zat aktif paling minimal
hingga diharapkan kerja farmakologi optimal dengan kerja sampingan minimal tercapai. pH
stabilita dicapai dengan menambahkan asam encer seperti HCL encer atau asam bikarbonat,
atau basa lemah.

3. Stabilitas zat aktif

Data ini membantu menentukan jenis sediaan, jenis bahan pembawa, metoda sterilisasi atau
cara pembuatan. Zat aktif dapat terurai, diantaranya oleh berbagai faktor seperti oksigen
(oksidasi), air (hidrolisa), suhu (oksidasi), karbondioksida (turunnya pH larutan), cahaya
(oksidasi), pelepasan alkali wadah (naiknya pH larutan), sesepora ion logam berat sebagai
katalisator reaksi oksidasi. Jika zat aktif teroksidasi oleh oksigen, setelah air suling dididihkan
dialiri gas nitrogen dan kedalam larutan ditambah antioksidan. Jika zat aktif terurai oleh air
maka alternatifnya :
- dibuat dengan penambahan asam atau basa untuk mencapai pH stabilita atau dengan
penambahan dapar. Jangka waktu penyimpanan sebaikanya diperhatikan.
- Memilih jenis pelarut dengan polaritas lebih rendah daripada air
- Sediaan dibuat dalam bentuk kering
Perlu diperhatikan apakah zat aktif dapat terpengaruh akibat cahaya matahari. Sesepora ion
logam berat diatasi dengan penambahan zat pengompleks. Jenis wadah pun harus
diperhatikan.

4. Tak tersatukannya zat aktif

Ditinjau secara kimia biasanya disebabkan oleh perbedaan pH stabilitas, keasaman atau
kebasaan. Perbedaan > dari 1 skala pH disarankan agar sediaan dibuat terpisah.
Secar fisika umumnya berupa campuran eutektik, kristalisasi kembali zat aktif dari larutan
jenuhnya, perbedaan kelarutan (diatasi dengan mensuspensikan salah satu zat aktif ke dalam
zat aktif lainnya dengan asumsi bahwa kombinasi keduanya memang dibutuhkan.
Secara farmol, dapat berupa kerja antagonis atau sinergis dengan kemungkinan tercapainya
efek toksik. 2 zat aktif antagonis terkadang tak perlu dipisahkan pembuatannya jika dosis
keduanya terpaut jauh. Kombinasi antagonis dipisahkan pembuatannya jika dosis yang
diminta sama banyak.

5. Dosis

6. Bahan pembantu
Perlu diperhatikan kelarutan eksipien dimana disesuaikan dengan kelarutan zat aktif. PH
eksipien juga disesuaikan dengan pH stabilita zat aktif agar efek optimal.

2
Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

II. FORMULASI
2.1 FORMULA UMUM

R/ Zat aktif
Bahan tambahan : - pengental
- pensuspensi (untuk suspensi)
- pengawet
- antioksidan
- dll
Pelarut/ cairan pembawa

2.2 TEORI BAHAN PEMBANTU

a. Cairan pembawa/pelarut
Digunakan cairan yang mempunyai kekentalan yang cocok agar mudah menempel pada dinding
telinga. Umumnya digunakan propilenglikol atau gliserin. Keuntungan pelarut ini adalah karena
viskositas yang cukup tinggi hingga kontak dengan permukaan mukosa telinga akan lebih lama
(Art of Compounding him 257). Sifat higroskopis dari pelarut ini menyebabkan terjadinya proses
penarikan lembab sehingga mengurangi pembengkakan jaringan dan pertumbuhan
mikroorganisme dengan cara membuang lembab yang tersedia untuk proses kehidupan
mikroorganisme yang ada. Selain itu dapat juga dipakai etanol 90%, heksilen glikol, dan minyak
lemak nabati (Ansel him 569).
(Repetitorium) Ex : kloramfenikol (kelarutan dalam air 1 : 400 dan dalam propilenglikol 1 : 7),
maka dipakai pelarut propilenglikol untuk memperoleh larutan obat tetes telinga yang efektif
dan cukup kental.
b. Pensuspensi (FI III, hal 10)
Dapat digunakan sorbitan (Span), polisorbat (Tween) atau surfaktan lain yang cocok
c. Pengental
Dapat ditambahkan pengental agar viskositas larutan cukup kental. Viskositas larutan
yangmeninggi membantu memperkuat kontak antara sediaan dengan permukaan yang terkena
infeksi/mukosa telinga.
d. Pengawet (The Pharmaceutical Codex, Ansel)
Pengawet umumnya ditambahkan ke dalam sediaan tetes telinga, kecuali sediaan itu sendiri
memiliki aktivitas antimikroba (The Pharmaceutieal Codex hlm 158). Pengawet yang biasanya
digunakan adalah klorobutanol (0,5%), timerosal (0,01%), dan kombinasi paraben-
paraben(Ansel him 569).
e. Antioksidan (Ansel hal. 569)
Jika diperlukan antioksidan dapat ditambahkan ke dalam sediaan tetes telinga, misalnya Na-
disulfida/ Na-bisulfit.
f. Keasaman-kebasaan
Kecuali dinyatakan lain pH larutan antara 5,0-6,0. (FI III, hal 10)
Sedangkan pada “The Art of Compound, hal. 257” disebutkan bahwa pH optimum larutan air
untuk pengobatan telinga adalah 5-7,8. Umumnya tidak dikenhendaki dalam suasana basa
karena tak fisiologis dan memberi mediumoptimum untuk pertumbuhan infeksi.
g. Tonisitas & Sterilisasi
Tidak mutlak diperlukan
 Obat Tetes Telinga tidak harus steril !!!!

3
Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

III. METODE DAN PROSEDUR PEMBUATAN

Disesuaikan dengan jenis sediaannya. (larutan, suspensi, atau emulsi)
 Tata cara membuang kotoran telinga (Ansel hal 568)
Tempatkan larutan otic pada saluran telinga dengan posisi kepala pasian 45 0, lalu masukkan
giumpalan kapas untuk menahan obat dalam telinga selama 15-30 menit, disusul dengan
menyemprot saluran telinga dengan air hangat perlahan-lahan memakai penyemprot telinga dari
karet yang lunak.

IV. EVALUASI DAN PENYIMPANAN

4.1 EVALUASI
Evaluasi untuk sediaan obat tetes telinga disesuaikan dengan bentuk sediaannya, apakah
larutan,suspensi, atau emulsi. Untuk itu dapat dilihat pada evaluasi sediaan larutan, suspensi, atau
emulsi. Jika dipersyaratkan steril,maka dilakukan juga uji sterilitas (FI IV hal. 855)
4.1.1 Evaluasi Fisika
a. OTT Larutan
1. Organoleptik (bau, rasa ,warna)
2. Kejernihan larutan (FI IV <881>)
3. Penentapan bobot jenis (FI IV <981>)
4. Volume terpindahkan (FI IV <1261>)
5. Penetapan PH (FI IV<1071>)
b. OTT Suspensi
1. Organoleptik (bau, rasa ,warna)
2. Penentapan bobot jenis (FI IV <981>)
3. Volume terpindahkan (FI IV <1261>)
4. Penetapan PH (FI IV<1071>)
5. Homogenitas (FI III,33)
6. Volume Sedimentasi dan kemampuan redispersi
7. Distribusi ukuran partikel
8. Sifat aliran dan viskositas dengan viskosimeter Brookfield

4.1.2 Evaluasi Kimia (sesuai monografi)

a. Identifikasi
b.Penetapan kadar
4.1.3. Evaluasi Biologi
a. Uji sterilitas (FI IV <71>)
b.Uji efektivitas pengawet (FI IV <61>, hal 854-855).

4.2 WADAH/PENGEMASAN
Preparat telinga biasanya dikemas dalam wadah gelas atau plastik berukuran kecil (5-15mL)
dengan memakai alat penetes.

4
Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

V. SEDIAAN DI PUSTAKA
5.1 CONTOH FORMULA
1.Tetes telinga kloramfenikol (Fornas, hal. 64)
Kloramfenikol 1g
Propilenglikol hingga 10 mL

2. Tetes telinga Natrium subkarbonat (Fornas, hal. 207)

Natrium subkarbonat 500 mg
Gliserin 3 mL
Aqua dest hingga 10 mL

3. Tetes telinga fenol (Fornas, hal. 238)

Fenol liq. 300 mg
Gliserin hingga 10 g

4. Tetes telinga Hidrogenperoksida (Fornas, hal 157)

R/ Hidrogen peroksida solutio dilutum 5 g
Etanol 90% hingga 10 mL

5. Tetes telinga Hidrokortison Oksitetrasiklin Polimiksina (Fornas, hal 154)

R/ Oksitetrasiklin hidroklorida 50 mg
Polimiksin B sulfat 100.000 UI
Hidrokortison asetas 150 mg
Pembawa yang cocok secukupnya

6. Tetes telinga Kanamisin (Fornas, hal 171)

R/ Kanamisina Sulfas 200 mg
Pembawa yang cocok hingga 10 mL

7. R/ Fenol 5% (Husa’s, hal 275)

Gliserin q.s 30 cc

8. R/ Antipirin 6% (Husa’s, hal 275)

Benzokain 1,7%
Gliserol q.s 30 cc

Contoh-contoh dari beberapa preparat telinga dalam perdagangan (Ansel hal. 570)

Pabrik
Nama produk Bahan Aktif Pembawa Penggunaan/indikasi
Pembuat
Auralgan Otic Ayerst Antipirin, benzokain Gliserin dehidrat Otitis media akut
Solution
Cerumenex Purdue Trietanolamin, Propilen glikol Unsur cerumenolitik
Drops Frederick polipeptida oleat- untuk membersihkan
kondensat kotoran telinga yang
terjepit
Chloromycetin Parke-Davis Kloramfenikol Propilen glikol Antiinfeksi
Otic
Cortisporin Otic Burroughs Polimiksin B sulfat, Gliserin, propilen Infeksi bakteri superficial
Solution Wellcome neomisin sulfat, glikol, air untuk
hidrokortison injeksi
Debrox Drops Marion Karbamid peroksida Gliserin anhidrat Pembersih lilin telinga
Metreton Schering Na prednisolon fosfat air antiinflamasi
Ophthalmic/Otic
Solution

5
Teori Sediaan OBAT TETES TELINGA

Otobiotic Otic Schering Polimiksin B sulfat Propilen glikol, Infeksi bakteri superficial
Solution gliserin, air
VoSol Otic Wallace Asam asetat Propilen glikol Antibakteri/antiifungi
Solution

5.2 DAFTAR MONOGRAFI SEDIAAN TETES TELINGA

1. FI IV
Kloramfenikol
2. BP 2002
Minyak almon, 1924
Aluminium asetat, 1926
Kloramfenikol, 2012
Kolin salisilat, 2026
Hidrokortison asetat + neomisin, 2219
Olive Oil, 2353
Sodium bikarbonat, 2445
3. USP NF 2004
a. Larutan.
Asam asetat, 42
Asam asetat dan hidrokortison, 925
Antipirin dan benzokain, 162
Antipirin, benzokain, dan fenilefrin hidroklorida, 163
Kloramfenikol, 408
Hidrokortison, noemisin, dan polimiksin B sulfat, 1304
Hidrokortison dan polimiksin B sulfat, 1508
b. Suspensi.
Kolistin, neomisin sulfat, dan hidrokortison asetat, 511
Hidrokortison, neomisin, dan polimiksin B sulfat, 1305
Hidrokortison dan neomisin sulfat, 1294