RATIH DARA SYADILLAH

1113102000003

Sediaan yang dibuat dalam

TDDSs
Tidak semua bahan obat dapat dibuat
dengan
sistem
penghantaran
obat
transdermal. Di antara faktor-faktor yang
berperan dalam absorpsi perkutan adalah sifat
fisika kimia obat, termasuk berat molekul,
kelarutan, koefisien partisi dan konstanta
disosiasi (pKa), sifat dari pembawa, dan kondisi
kulit. Banyak peneliti menemukan beberapa
faktor
yang
mempengaruhi
absorpsi
perkutan
dalam
sediaan
obat
sistem
transdermal, diantaranya :

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Perkutan
1. Konsentrasi
Umumnya,

obat
jumlah

merupakan
obat

yang

faktor
diabsorpsi

penting.
secara

perkutan per satuan luas area permukaan per interval

waktu akan meningkat seiring dengan peningkatan
konsentrasi obat.
2. Semakin

besar

area

penggunaan

obat

sistem

penghantaran transdermal, maka semakin besar obat

diserap.

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Perkutan
3. Obat harus memiliki daya tarik fisikokimia yang lebih
besar ke dalam kulit daripada ke pembawa sehingga
obat akan meninggalkan pembawa menuju kulit.
Beberapa kelarutan obat baik dalam lipid maupun air
dianggap penting untuk absorpsi perkutan yang efektif.
Intinya, kelarutan obat dalam air menentukan
konsentrasinya ke tempat absorpsi, dan koefisien
partisi mempengaruhi laju transport melewati tempat
absorpsi. Umumnya, obat menembus kulit lebih baik
dalam bentuk tak terionisasinya. Obat nonpolar
cenderung melewati sel barrier melalui daerah yang
kaya lipid (rute transelular), sedangkan obat polar
menyukai transport antara sel-sel (rute interselular).

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Perkutan
4. Obat dengan berat molekul 100-800, merupakan lipid
yang adekuat dan larut dalam air, dapat berpermeasi ke
dalam kulit. Berat molekul ideal obat untuk sistem
penghantaran transdermal diyakini adalah 400.
5. Hidrasi kulit umumnya menyukai absorpsi melalui
perkutan.
beraktifitas
melalui

Sistem

penghantaran

sebagai

keringat

penghalang

yang

tidak

meningkatkan hidrasi kulit.

obat

transdermal

kelembaban

bisa

keluar,

oklusif

sehingga

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Perkutan
6. Absorpsi perkutan terlihat lebih baik ketika
sistem penghantaran transdermal diterapkan ke
tempat dengan lapisan tanduk yang tipis daripada
yang tebal.
7. Umumnya, semakin lama obat diaplikasikan,
dibiarkan untuk tetap berkontak dengan kulit, maka
semakin besar total penyerapan obat.

[Vecchia dan Bunge 2003]

Obat

yang

disukai

untuk

transdermal

adalah

obat

molekul

rendah

dan

sistem
yang

penghantaran

memiliki

lipofilisitas,

berat

berhubungan

dengan kelarutan yang baik dan berpenetrasi

melalui kulit. Selain itu, obat yang lebih volatil dan
memiliki titik lebur yang lebih rendah cenderung
lebih

mudah

diformulasikan

ke

dalam

patch

transdermal karena lebih efisien menembus kulit.

Sediaan yang dibuat dalam TDDSs

Bahan obat yang dapat diformulasikan dalam
bentuk sediaan transdermal harus memenuhi
beberapa syarat diantaranya :
1. Bahan obat harus memiliki berat molekul yang
cukup kecil (<500 Da) (Benson, 2005),
2. Dosis pemakaian <20 mg perhari dan,
3. Memiliki nilai koefisien partisi oktanol/air (log
Poct/air) antara 1 dan 4,
4. Waktu paruh (t1/2 <10 jam),
5. Bioavaibilitas obat secara oral rendah, indeks
terapi sempit (Yadav et al., 2011).

- Obat tidak boleh mengiritasi kulit.

- Obat tidak boleh menstimulasi reaksi imun
pada kulit.
- Selama digunakan obat harus poten, dan
memiliki waktu paruh yang pendek.

Daftar Pustaka
Ansel, H.C. (1989).Pharmaceutical Dosage Forms
and Drug Delivery System. 9th edition. Philadelphia :
Lippincott Williams and Wilkins. Halaman 295
Benson, H.A.E., 2005, Transdermal Drug Delivery :
Penetration Enhancement Techniques,Curr. Drug
Delivery, 2, 23 33
Vecchia B., Bunge A. (2003). Evaluating the
transdermal permeability of chemicals. In: Hadgraft
J., Guy R., editors. (eds),Transdermal Drug Delivery. New
York: Marcel Dekker, pp. 2557
Yadav, B., Saroha, K., dan Sharma, B. 2011.
TransdermalPatch: A Discrete Dosage Form. Int J Curr
Pharm Res.3(3):98-108