AGONISTS AND

ANTAGONISTS
Disusun oleh :

 Cindy Patika Sari (1801049)

 Haniyah Nabilah (1801054)
 Meyrika Putri Wandala (1801059)
 Rizki Ariska Ningsih (1801072)

Dosen Pengampu: Novia Sinata, M.Si,Apt

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU
PEKANBARU
2019
 2

» Obat-obatan yang berikatan

dengan reseptor spesifik dan
agonists menghasilkan aksi obat disebut
agonis

Obat-obatan yang berikatan

Antagonists dengan reseptor spesifik dan
menghambat kerja obat agonis
atau fungsi seluler disebut
antagonis
3
 4

agonist

Partial
full agonists
agonist

agonis parsial menghasilkan respons yang lebih

rendah, pada hunian reseptor penuh, daripada
agonis penuh.
 Partial 5

Agonist
Definition of a Partial
Agonist

Istilah agonis parsial telah digunakan dalam dua pengertian yang

sedikit berbeda. Yang pertama, seperti dalam akun ini, adalah merujuk
pada agonis yang dalam jaringan atau organisme tertentu, dalam
kondisi tertentu, tidak dapat menimbulkan efek yang besar (bahkan
ketika diterapkan dalam jumlah besar) seperti halnya agonis penuh
yang bekerja melalui reseptor yang sama . Yang kedua, lebih terbatas,
penggunaan menambahkan kondisi bahwa responsnya submaksimal
karena tidak cukupnya reseptor yang ditempati oleh agonis parsial
dikonversi ke bentuk aktif.
 6

Panel a:
Persentase hunian reseptor yang dihasilkan dari agonis
penuh (hadir pada konsentrasi tunggal) mengikat reseptor
dengan adanya peningkatan konsentrasi agonis parsial.
Karena agonis penuh (kotak penuh) dan agonis parsial
(kotak terbuka) bersaing untuk mengikat ke situs reseptor
yang sama, ketika hunian oleh agonis parsial meningkat,
pengikatan agonis penuh berkurang
 7

Panel B:
Ketika masing-masing dari dua obat
digunakan sendiri dan respon diukur,
hunian semua reseptor oleh agonis parsial
menghasilkan respons maksimal yang lebih
rendah daripada hunian serupa oleh agonis
penuh
 8

Panel C:
Perlakuan simultan dengan konsentrasi tunggal agonis penuh dan
peningkatan konsentrasi agonis parsial menghasilkan pola respons yang
ditunjukkan pada panel bawah. Respons fraksional yang disebabkan oleh
satu konsentrasi tinggi agonis penuh (kuadrat terisi) berkurang karena
meningkatnya konsentrasi agonis parsial berkompetisi untuk berikatan
dengan reseptor dengan peningkatan keberhasilan; pada saat yang sama
porsi respons yang disebabkan oleh agonis parsial (kotak terbuka)
meningkat, sedangkan respons total — yaitu, jumlah respons terhadap
dua obat (segitiga yang diisi) —secara bertahap menurun, akhirnya
mencapai nilai yang dihasilkan oleh sebagian agonis saja (bandingkan
panel B)
9
 10

involving

Non-
Competitive
Competitive
Antagonist
Antagonist
 11

Competitive
Antagonist
Definition of Compotitive
Antagonist

Antagonis berikatan dengan reseptor di situs

agonis (situs reseptor atau situs aktif) secara
terbalik sehingga dapat digeser oleh agonis
tingkat tinggi. Penghambatan level agonis dapat
diatasi dengan meningkatkan level agonis
sampai efek maksimum yang sama tercapai.
 Non-Competitive 12

Antagonist
Definition of Non-Compotitive
Antagonist

Penghambatan efek agonis oleh antagonis

nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan
meningkatkan level agonis. Akibatnya, efek
maksimum yang dicapai akan berkurang, tetapi
afinitas agonis terhadap reseptor tidak berubah.
 13

Not
involving

Chemical Functional or pharmacokin Inderect

physicologica etic antagonist
antagonist l antagonist antagonist
 14

» Antagonis kimia
» Antagonisme kimia. Antagonis bergabung langsung dengan zat yang
dimusuhi; reseptor tidak terlibat. Misalnya, agen kelat EDTA
digunakan untuk mengobati keracunan timbal (kelat yang kurang
beracun terbentuk dan diekskresikan).

» Antagonis fungsional atau fisik

» Antagonisme fungsional atau fisiologis. "Antagonis" sebenarnya
adalah agonis yang menghasilkan efek biologis yang berlawanan
dengan zat yang dimusuhi. Setiap zat bertindak melalui reseptornya
sendiri. Lihat juga antagonisme tidak langsung (di bawah). Misalnya,
adrenalin melemaskan otot polos bronkus, sehingga mengurangi
bronkokonstriksi yang disebabkan oleh histamin dan leukotrien.
 15

» Antagonisme farmakokinetik
» Antagonisme farmakokinetik. Di sini, "antagonis" secara efektif
mengurangi konsentrasi obat aktif di tempat kerjanya. Sebagai
contoh, pemberian berulang fenobarbiton menginduksi
peningkatan aktivitas enzim hati yang menonaktifkan obat
warfarin antikoagulan. Oleh karena itu, jika fenobarbiton dan
warfarin diberikan bersamaan, konsentrasi plasma warfarin
berkurang, sehingga menjadi kurang aktif

» Antagonisme tidak langsung

» Antagonisme tidak langsung. Antagonis bekerja pada reseptor
hilir kedua yang menghubungkan aksi agonis dengan respons
akhir yang diamati. Sebagai contoh, β-adrenoceptor blocker
seperti propranolol mengurangi kenaikan denyut jantung yang
disebabkan oleh amina simpatomimetik yang bertindak secara
tidak langsung seperti tyramine.
 16

Example of drugs
Salbutamol (Agonists)
Salbutamol termasuk dalam kelompok
selektif agonis reseptor beta-adrenergik kerja
pendek yang bekerja dengan secara selektif
merangsang reseptor adrenergik beta-2 pada
otot-otot bronkial yang menyebabkan relaksasi
otot-otot bronkus dan menghasilkan efek
pelebaran bronkus (bronkodilatasi). Salbutamol
mengaktifkan adenyl cyclase, enzim yang
merangsang produksi CAMP. Peningkatan CAMP
menyebabkan aktivasi protein kinase A, yang
menghambat fosforilasi miosin, dan menurunkan
 17

Example of drugs
Naltrexsone (Antagonists)
Naltrexone kira-kira 17 kali lebih kuat daripada
nalorphine sebagai antagonis pada manusia. Ini hampir
tanpa aktivitas agonis, termasuk kemampuan untuk
menginduksi efek dysphoric seperti nalorfin. Durasi kerjanya
lebih lama dari nalokson, tetapi lebih pendek dari siklazosin.
Ini efektif secara lisan. Ketika diberikan dalam tingkat dosis
50 mg / hari, itu menghasilkan tingkat blokade efek morfin
dan heroin yang sebanding dengan yang diperoleh dengan
4 mg siklazokin per hari secara oral. Naltrexone, dengan
demikian, tampaknya menjadi antagonis narkotika yang
relatif murni yang efektif secara oral dan yang mungkin
memiliki kegunaan dalam pengobatan heroin dan
ketergantungan narkotika.
 18

DAFTAR PUSTAKA

Foreman, J. C & Johansen, T. (2003). Textbook and

Receptor Pharmacology Second Edition. USA : CRC
Press

Hitner, H & Nagle, B. (2012). Pharmacology. San

Frransisco : Mc Graw Hill

Katzung, B. G. (2006). Basic abd Clinical Pharmacologi

10th Edition. San Fransisco : Mc Graw Hill
19