INTERAKSI OBAT RESEPTOR

Anita Kumala Hati,S.Farm.,M.SI.,Apt

Jenis interaksi
 Ikatan Kovalen
 Ikatan Non Kovalen
 Interaksi elektrostatik
 Ionik–dipol
 Dipol-dipol

 Ikatan van der Waals

 Interaksi hidrofobik
Interaksi Elektrostatik
Ikatan van der Waals
Ìnteraksi Hidrofobik
Obat -Reseptor
Persamaan Matematik / KURVA
Agonis dan Antagonis
 Potensi dan Efektifitas Agonis

Potensi dari Agonis

dinyatakan dengan EC50
yaitu kosentrasi yang
menyebabkan munculnya
50% efek
Antagonis Kompetitif
Bentuk lain antagonis
 Antagonis alosterik. Antagonis yang berikatan
dengan tempat melekatnya agonis pada reseptor
namun memiliki efek yang berlawanan jika reseptor
ditempati agonis
 Antagonis fungsional. Dua agonis menempati
reseptor yang berbeda, namun efek yang
dihasilkan berlawanan. Misalnya efek pada
diampeter bronkus epinephrine dilatasi; histamin
 konstriksi
Obat
 Non spesifik (karena sifat fisiko kimia, dosis besar)
 Spesifik (struktur  aktifitas, dosis kecil-menengah,
selektifitas)
 Sterospesifik (adanya pusat kiral pada struktur
obat, dosis kecil, spesifistias tinggi)
 EUDESMIK
EUTOMER DISTOMER
Mengapa ?
 Tipe Reseptor

1. enzyme linked
(multiple actions)

2. ion channel linked

(speedy)

3. G protein linked
(amplifier)
4. nuclear (gene) linked
(long lasting)
Reseptor terikat protein G
 cAMP

cAMP dep. Kinase

Fosforilase Kinase
Fosforilase Kinase P

Fosforilase a-P Fosforilase b

Glikogen Glukosa-1-Fosfat
Reseptor Terikat Kanal Ion
Reseptor Terikat Enzim
2004-2005
Reseptor Intraselular
Tidak seluruh reseptor ada di membran, beberapa ada
di sitoplasma dan inti sel. Oleh karena itu, ligan harus
mampu menembus membran sel. Contohnya
• Nitric oxide (NO)
•Steroid dan tiroid
Reseptor Intraselular
Reseptor Intraselular

Relaksasi otot polos

+
NAD(P)H NAD(P)

Flavoprotein
(FMN) GTP cGMP

RONO2 RONO2 RONO Pengaktifan

guanilatsiklase
GSH

Ekstraselular Intraselular
GSH-S-Transferase

ROH + GSNO NO
Rangkuman
• Mayoritas obat beberja melalui reseptor
• Interaksi obat – reseptor dapat dirumuskan secara
matematik dan digambarkan dengan grafik
• Molekul agonis memiliki afinitas (affinity, kd) dan aktivitas
intrinsik (intrinsic activity ,)
• Molekul antagonis hanya memiliki afinitas (kd)
• Molekul antagonis dapat bekerja kompetitif (berubah
kd) atau non-kompetitif (berubah ) jika tercampur
dengan molekul agonis
• Molekul agonis menurunkan kepekaan (desensitize)
reseptor.
• Molekul antagonis meningkatkan kepekaan (sensitize)
reseptor.