Pertemuan 4
Pertemuan 4
, Apt
Analgetik adalah senyawa yang
dapat menekan fungsi sistem
saraf pusat secara selektif
Digunakan untuk mengurangi
rasa sakit tanpa mempengaruhi
kesadaran
Analgetika bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit
Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat
molekul, analgetika dibagi menjadi dua
golongan:
analgetik narkotika (morfin, meperidin,
metadon, dsb.)
analgetika non narkotik (analgetik-
antipiretik dan NSAID
Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin
mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk
timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:
1. struktur bidang datar, yang mengikat cincin
aromatik obat melalui ikatan Vander Waals
2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi
dengan pusat muatan positif obat.
3. lubang dengan orientasi yang sesuai untuk
menampung bagian –CH2CH2- dari proyeksi cincin
piperidin, yang terletak di depan bidang yang
mengandung cincin aromatik dan pusat datar
1
3 2
Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
ringan sampai moderat, menurunkan suhu
badan, dan sebagai antiradang
Sering disebut analgetika-antipiretika dan
NSAID
Bekerja pada perifer dan SSP
Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP
Analgesik : menghambat secara langsung
dan selektif enzim-enzim pada SSP yang
mengkatalisis biosintesis prostaglandin.
Antipiretik : meningkatkan eliminasi panas
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh
darah perifer dan mobilisasi air sehingga
terjadi pengeluaran keringat
Antiradang : menghambat biosintesis
prostaglandin
analgetik-antipiretik
▪ turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
▪ turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)