Konsep Farmakologi

Profil Mata Kuliah

Nama Mata Kuliah : Pengantar Farmakologi
Bobot SKS : 2 sks
Dosen Pengampu : La Ode Muhammad Fitrawan, S. Farm., M.Sc., Apt
: Rina Andriani, S.farm., M.Sc., Apt
Jumlah pertemuan : 16 kali
Farmakologi
 Farmakologi  Pharmacon (Obat) dan Logos (Ilmu pengetahuan)
 Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya,
baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam
organisme hidup
 Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari tanaman,
mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa biloba (penguat daya ingat), bawang putih
(antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
migrain)
 Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan farmasi
terhadap efek terapeutik obat.
 Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu yang
diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap
untuk proses absorpsi.
 Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet – enterik coated – long
acting.
Istilah dalam farmakologi
 Bioavailability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat yang diresorpsi tubuh
dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek
terapetiknya.

 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang harus

dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah
kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darah

 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan menggunakan hewan

percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat berupa

absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Istilah dalam farmakologi
 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama
cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.

 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh.

 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit

atau gejalanya. Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari tanaman untuk
mengobati penyakit.

 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada

manusia.
 6

FARMAKOKINETIK
“studi tentang nasib obat di dalam tubuh”

I. Absorbsi
II. Distribusi
III. Metabolisme/ biotransformasi
IV. Ekskresi
 7

Absorbsi
“penyerapan/ masuknya obat dari tempat pemberian ke jaringan
target, meliputi transformasinya dari bentuk saat diberikan (a
dosage form) menjadi bentuk yang dapat digunakan scr biologis
(a biologically usable form)”
 8

Absorbsi

 Rute pemberian obat

 Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang
nasogastrik):
absorbsi terutama melalui usus halus, ttp juga melalui mukosa
mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rektum
 Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im],
intradermal, intraartikular, intratekal, epidural)
 Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat
mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)
 9

Absorbsi
 Mekanisme absorbsi
 Difusi pasif
Perpindahan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah dg cara difusi melalui membran sel tanpa
energi

 konsentrasi obat & kelarutannya dlm

lemak
 10

Absorbsi
 Transport aktif
Perpindahan molekul terionisasi yg menggunakan
energi sel.
contoh: Levodopa (L-dopa)  transport asam
amino

 Filtrasi
Perpindahan molekul krn adanya tekanan melalui pori-
pori sel
 11

Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
1. Luas permukaan
2. Aliran darah
3. Nyeri & stress
4. Motilitas sal. Pencernaan
5. Bentuk obat
- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi
- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
- Slow rate (jam-hari): rektal
 12

Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)
7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum masuk
ke sist.sirkulasi
* contoh obat: dopamin, isoproterenol,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin
* efek lintas pertama  dosis oral > dosis IV
 13

Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
8. Kelarutan obat
9. Bioavailability
= persentase dosis obat yang mencapai sist.
sirkulasi
10. Daur enterohepatik
 14

Distribusi

Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh

I. Aliran darah
II. Afinitas thd jaringan
III. Efek ikatan protein
 15

Metabolisme/ Biotransformasi

 Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk

yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan

 Jenis reaksi biotransformasi:

- reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dg zat endogen
- reaksi nonsintesis: dg oksidasi, reduksi, atau hidrolisis
 16

Biotransformasi
 Peran enzim:
 meningkatkan kelarutan obat dlm air untuk diekskresikan
melalui sist.renal
 mengubah kelarutan obat dlm lemak untuk diekskresikan
melalui sist.biliaris
 17

Ekskresi
Proses membuang metabolit obat dari tubuh

* melalui sist. Renal  urine

* melalui sist. Biliaris  feses
 18

FARMAKODINAMIK
“studi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh”

Kerja obat:
 Onset (mula kerja), Peak (puncak), duration (lama kerja); waktu paruh
 Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon
 19

Faktor yang mempengaruhi

respons klinis pengguna obat
 Status
 Penyakit & gangguan
 Faktor fisiologis
 Interaksi obat
 Interaksi obat-makanan
 20

Reaksi yang tidak diharapkan

(Adverse reaction)
 Efek samping
efek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg diharapkan

 Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek samping

- efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat overdosis akumulasi obat
 teridentifikasi dr kadar obat dlm darah (kadar obat > rentang
terapeutik
- idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan & abnormal pada sbgn kecil
populasi, seringnya berkaitan dg kelainan genetik
 21

INTERAKSI OBAT
 Interaksi farmakokinetik
1. Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH
2. Distribusi: ikatan dg protein
3. Biotransformasi: enzim stimulan & enzim penghambat
4. Ekskresi: / ekskresi urin, mengubah pH urin
 22

INTERAKSI OBAT
 Interaksi farmakodinamik
- Indifference: efek kombinasi = komponen yg plg aktif
- Additive: efek kombinasi= jumlah efek setiap obat
- Synergistic: efek kombinasi> efek masing2
- Potentiation: satu obat  kerja obat lain
- Antagonistic: satu obat  kerja obat lain
Mekanisme Kerja Obat
Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb
Reseptor merupakan makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting
yaitu agonis dan antagonis
Reseptor Obat
 Komponen penting : protein (asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase, tubulin, dll)
Reseptor Obat
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der
waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd
reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang
diduduki
Reseptor Obat
 Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tdk berikatan dengan
reseptor :
 Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na bikarbonat dlm
membasakan urin
 Berinteraksi dg ion : EDTA dlm mengikat Pb2+
 Masuk ke komponen sel : Aantibiotik, anti kanker.