Antihistamin

Kepaniteraan Klinik Imu Kesehatan Kulit dan Kelamin RSUD

Pasar Rebo
20 Januari – 22 Februari 2020
 Histamin
• Histamin adalah amina yang berasal dari L-histidine yang diproduksi di
seluruh tubuh
• Histamin berperan dalam proliferasi dan diferensiasi sel, hematopoisis,
perkembangan embrionik, regenerasi dan penyembuhan luka
• Terdapat 4 reseptor untuk histamin yaitu H1, H2, H3, dan H4
 Antihistamin
• Antihistamin bekerja secara kompetitif inhibitor terhadap histamin pada
reseptor jaringan, sehingga mencegah kerja histamin pada organ sasaran
 Neuron

H1 Otot halus

Sel epitel

Sel parietal
lambung
H2
Reseptor
Endotel

H3 Neuron

Sumsum
tulang
H4
hematopoesis
perifer
 Antihistamin 1
(Dibagi menjadi 2 golongan: AH1 generasi pertama dan AH1 generasi 2)

Kerja Menurunkan produksi sitokin pro-inflamasi

AH 1
Ekspresi molekul adhesi

Menurunkan kemotkasis eosinofil

Menurunkan pelepasan mediator sel mast dan sel basofil

AH1 Generasi Pertama
Efek sedasi karena menembus BBB, siftanya lipofilik

6 group : etilendiamin, etanolamin, alkilamin, fenotiazin,

piperazin, piperidin
AH1 Generasi Kedua
Efek sedasi minimal atau tidak ada karena tidak
menembus BBB

Berikatan secara selektif terhadap reseptor H1

 Indikasi Ah 1
• Acute urticaria
• Chronic Idiopathic Urticaria
• Atopic Dermatitis
• Pruritus yang berasosiasi dengan kondisi lain
• Systemic mastocytosis
 Farmakokinetik ah 1
• Generasi 1
• Efek terlihat setelah 30-60 menit
pertama dan bertahan hingga 4-6 jam
• Dimetabolisme oleh enzim sitokrom
P450 hepar dan
• Diekskresikan lewat urin dalam bentuk
glukoronida
• Generasi 2
• Diadministrasi 1 atau 2 kali sehari
• Cetrizine mencapai konsentrasi puncak sekitar 1 jam
setelah administrasi
• Loratadine memiliki half-life 8-24 jam tergantung
fungsi hati
 Efek samping ah 1
• Sedasi (terutama gen-1) • Efek anticholinergic
• Gangguan CNS Membran mukus kering
• Pusing Retensi urin
• Pandangan kabur Postural hypotension
• Gangguan pendengaran • Aritmia
• Keluhan Gastrointestinal • Hipersensitivitas
• Mual dan muntah
• Diare dan konstipasi
• Anoreksia
 Risiko dan kontraindikasi ah 1

• Risiko • Kontraindikasi
• Riwayat aritmia jantung • Narrow-angle glaucoma
• Kehamilan Trimester pertama
• Hipertrofi prostat
 Antihistamin 2

• Berikatan dengan reseptor H2 • Dapat menyebabkan perubahan

di seluruh tubuh, termasuk sel pada permeabilitas vaskular di
epithelial dan endothelial kulit, pelepasan mediator
inflamasi lokal, dan presentasi
antigen
 Farmakokinetik ah 2
• Diserap di traktus digestivus.
• Melalui metabolisme di hepar dan pembuangan melalui ginjal.
• Cimetidine diserap sedikit di lambung, lebih banyak di bagian usus halus.
• Bersifat lipofilik dengan penetrasi terbatas ke daerah blood-brain barrier.
 Indikasi ah 2
• Bersamaan dengan H1 antihistamine untuk kasus refraktori dari urtikaria
kronis dan angioedema.
• Kombinasi H1 dan H2 reseptor antagonis berguna dalam mengurangi rasa
gatal dan bentol yang disebabkan oleh mastocytosis sistemik dan urticaria
pigmentosa.
• Cimetidine dosis tinggi dapat digunakan untuk pengobatan verruca vulgaris
di beberapa individu.
 Efek samping ah 2
• Efek pada CNS, termasuk kebingungan, pusing, dan sakit kepala. Efek
samping lain yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare dan konstipasi.
• Bisa terjadi granulocytopenia, tetapi jarang.
• Meningkatkan kemungkinan terjadi pneumonia pada individu yang
immunocompromised.
• Simetidin Juga bisa menyebabkan terjadi gynecomastia, penurunan libido dan
juga impotensi.