FARMAKOLOGI ANESTESI LOKAL

Preseptor :
dr. Ade Ariadi, Sp.An

Oleh :

1. Dona Afriani 1410070100120

2. Titi Hardiyanti Pratiwi 1610070100104
 BAB I
PENDAHULUAN
Anestesi secara umum berarti upaya yang dilakukan untuk
menghilangkan rasa sakit dalam tubuh selama pembedahan
dan prosedur lainnya yang bisa menimbulkan rasa sakit
 Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu
tanpa disertai kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol
saraf pusat dan bersifat reversibel. atau hilangnya semua sensasi
yakni sensasi rasa sakit, tekan, suhu, termasuk fungsi motorik pada
suatudaerah setempat dari tubuh

Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu bedah.

kemajuan Ilmu bedah dicapai sejalan dengan perkembangan
teknik serta penemuan obat anestesi lokal
Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal bisa langsung di
berikan dan di awasi .

sehingga kita harus memiliki kemampuan mengenai

definisi , golongan, mekanisme , farmakokinetik,
farmakodinamik, indikasi, kontraindikasi, efek samping
dari anestesi lokal
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
 Definisi

Anestesi lokal adalah obat yang dapat

memblok konduksi saraf secara revelsibel,
menghilangkan sensasi nyeri sementara
pada bagian tubuh yang relatif kecil atau
terbatas tanpa diikuti hilangnya kesadaran

ada nya depresi eksitasi atau terjadinya

penekanan saraf perifer sehingga yang
seharusnya terjadi depolarisasi atau impuls
saraf akan di hambat pembentukan atau
penghantaran saraf tersebut.
 - SAB
-EDS
regional blok
saraf pusat

Anestesi
regional /lokal

regional blok
saraf perifer

tergantung tempat pemblokan

terjadi
3 macam blok di SSP

1. blok sensoris : sehingga saraf-saraf pada tembat dilakukan blok akan hilang
rasa nyeri
2. blok motoris : sehingga pada saraf yang dilakukan pengebolkan , tidak
dapat digerakan
3. blok otonom : blok sipatis dan parasimpatis
 Klasifikasi obat anestesi - prokain
lokal -benzokain
-tetrakain
- kokain
piperokain
golongan ester

Anestesi Lokal

golongan amida

lidocaine, mepivacaine,
prilocaine,bupivacaine,
etidocaine, levobuviakain dan
dibucaine
Obat anestesi lokal golongan amida lebih baik dari
pada golongan ester karena lebih kuat, efek
toksisitas relatif kecil, dan tidak menyebabkan
reaksi alergi. sedangkan golongan ester dapat
menyebakan seaksi alergi atau iritasi dan tidak
memenuhi syarat-syarat dari anestesi lokal

Hal ini disebabkan karena enzim

esterase mereduksi ester di plasma
dan jaringan, sedangkan enzim
esterase mereduksi amida di lever
dan dieksresikan di ginjal
syarat-syarat atau sifat sifat ideal
obat anestesi lokal
1. Dapat memberikan efek anestesi yang baik tanpa
menggunakan konsentrasi larutan yang berlebihan
2. kemampuan penetrasi pada membran saraf dengan
baik
3. onset kerja yang cepat dan durasi kerja yang lama
4. toksisitas sitemik yang rendah
5. tidak mengiritasi
6. bekerja revelsible sempurna
7. mudah dimetabolisme
8.tidak mengakibatkan reaksi alergi
mekanisme kerja ion positif dilar

Obat anestesi hantaran listrik

istirahat
lokal dalam serabut saraf
ion negatif
didalam

saat sel saraf

menerima ion potasium menimbulkan perubahan
rangsangan keluar potensial di dalam sel saraf
dari keadaan - menjadi +
terjadi perubaha
natruim masuk ke
permeabilitas
dalam hal ini akan
membran
menyebabkan
terjadinyapotensial
peningkatan difusi kanal natrium aksi / depolarisasi
ion natrium terbuka
mekanisme kerja
dengan reseptor akan memblok
Obat anestesi berikatan spesifik pada konduksi impuls
lokal
membran saraf saraf

dengan menurunkan
tidak terjadinya mencegah permeabilitas membran sel
depolarisasi / penjalaran terhadap ion natrium
impuls saraf potensial aksi

sensasi nyeri tidak

terasa
 Farmakodinamik

1. SSP : efek anestesi lokal mendepresi ssp yang menekan

aktifitas neuro pada fase eksitasi
2. CV : dapat mempengaruhi sistem kardiovaskuler, kerja utama
obat anestesi lokal adalah pada miokardium yaitu dengan cara
menurunkan eksitasi listrik , rekuensi konduksi dan kekuatan
kontraksi

3. bisa menekan kontraksi otot polos usus dan menyebabkan

relaksasi otot polos pembuluh darah dan bronkus
 Farmakokinetik
Obat anestesi lokal yang disuntikan akan diserat ke dalam sirkulasi
ABSORBSI sistemik. Pemberian anestesi lokal pada daerah yang kaya pembuluh
darah akan mempercepat absorpsi dan menyebabkan kadar obat dalam
darah tinggi. bebrapa anestesi lokal memiliki efek vasodilatasi sehingga
meningkatkan penyerapan sistemik. pada absorbsi ini dipengaruhi oleh
beberapa faktor yaitu salah satunya vasokonstriktor. yang mana
penambahan vasokonstriktor akan menebabkan vasokonstriksi pada
tempat pemberian anestesi . hal ini dapat menyebabkan terjadinya
penurunan absobsi sehingga meningkatkan kualitas anestesi lokal ,
memperpanjang durasi, dan bisa menimbilkan efek toksik

anestesi lokal didistribusikan ke seluruh tubuh. Distribusi obat

dipengaruhi oleh jaringan dan ikatan protein plasma.ikatan protein
DISTRIBUSI plasma yang kuat cendrung mempertahan kan bahan anestesi didalam
darah. semaki banyak protein yang berikatan , maka semakin lama masa
kerja
 Farmakokinetik

metabolisme obat anestesi lokal diubah di dalam hati dan plasma

menjadi metabolit yangmudah larut dalam air .Obat anestesi lokal
dimetabolisme dengan cara yang berbeda-beda sesuai dengan
METABOLISME
golongannya, ester atau amid. Ester dihidrolisis sangat cepat dalam
darah oleh pseudokolinesterase plasma. Oleh sebab itu ester memiliki
waktu paruh plasma yang sangat pendek

Sisa metabolisme dan sebagian obat yang tidak mengalami perubahan

EKSRESI baik golongan ester maupunamid dieksresikan melalui ginjal.
sifat- sifat anestesi lokal

obat lama kerja cara pemberian sediaan

ester
benzokain 0.5-0.75 jam topikal 5% krim
oinment spray 2-20 %
kokain 0.25-0.75 jam topikal larutan 1-4%
prokain 0.25-1.0 jam suntikan, infiltrasi larutan 1-2 % dan
10%
klorprokain 0.25-0.5 jam suntikan larutan 1-3%
tetrakain 2-3 jam suntikan larutan 0.2 , 0.3 , 1
%
amida
bupivakain 2-4 jam suntikan larutan 0.25-0,75
%
obat lama kerja cara pemberian sediaan
dibukain 3-4 jam suntikan larutan 0.25%
topikal krim 0.25 %
etidokain 5- 10 jam suntikan larutan 1%
lidokain 0.5-1 jam suntikan larutan 2 dan 4%
lidokain 3 jam topikal plester 5%
mepivakain 0.75-1.5 jam suntikan larutan 1-2 %
ropivakain 2-6 jam suntikan larutan 0.5- 2 %
prilokain 0.5- 1.5 jam suntikan lrutan 1-4 %
 Obat-obat anestesi lokal golongan amida yang sering dipakai saat ini
adalah lidocaine, mepivacaine, prilocaine.

• golongan amida pertama yang dipasarkan

• dengan konsentrasi 2%
• obat anestesi lokal yang paling banyak dipakai.
Lidocaine
• lidokain memiliki keuntungan dari mula kerja
yang lebih cepat
• mempunyai efek vasodilasi sehingga untuk
meningkatkan efektivitasnya biasanya
ditambahkan vasokonstriktor, misalnya adrenalin
(epinefrin) atau nor-adrenalin (nor-epinefrin)
 • golongan amida yang bersifat farmakologiknya
mirip lidokain
• memiliki mula kerja yang lebih cepat daripada
prokain dan masa lama kerja yang menengah
mepivacaine
• memberikan efek anestesi yang mirip seperti
lidokain 2% dengan epinefrin
• digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf
regional dan anestesi pinal

Bekerja selama 2-4 jam melalui pemberian intravena.

Bupivakain mempunyai masa kerja panjang. Ketika
digunakan sebagai injeksi intraoral, bahan ini telah
terbukti mengurangi jumlah analgesik yang
dibutuhkan untuk mengontrol rasa nyeri pasca operasi
setelah pembedahan. Formulasi bupivakain sekitar
BUPIVAKAIN 0,25-0,75% dengan dan tanpa epinefrin (biasanya
1:200 000). Mula kerjanya lambat tapi masa kerjanya
panjang. Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok
saraf, epidural dan anestesi intratekal
 • Levobupivakain merupakan isomer tunggal bupivakain dan
memiliki keuntungan hanya sedikit efek kardiotoksiknya.
• Levobupivakain ini tersedia dalam konsentrasi antara 0,25-
0,75%
• Kontraindikasi: pasien yang telah diketahui sensitif terhadap
LEVOBUPIVAKAIN
anestetik lokal golongan amida; blokade paraservik untuk
kasus obstetrik; pasien dengan hipotensi berat seperti syok
kardiogenik atau hipovolemik.
• Efek Samping: hipotensi, mual, nyeri pasca bedah, demam,
muntah, anemia, pruritus, nyeri, sakit kepala, konstipasi,
pusing, gangguan pada janin.

anestetik lokal tipe amida yang serupa dengan bupivakain

bekerja selama 2-6 jam dengan sediaan 0,5-2%. Efek
kardiotoksik obat ini lebih kecil dibandingkan dengan
bupivakain, namun potensi obat juga lebih kecil dibandingkan
dengan bupivakain.
ROPIVAKAIN
Indikasi: anestesi pembedahan (blokade epidural untuk
pembedahan, diantaranya pembedahan cesar blokade saraf
perifer dan anestesia infiltrasi) penatalaksanaan nyeri akut (infus
kontinyu epidural atau pemberian bolus intermiten misalnya
pasca pembedahan atau nyeri melahirkan blokade saraf perifer
dan anestesia infiltrasi).
 • merupakan jenis obat anestesi lokal yang terbaru.
• mempunyai potensi yang hampir sama dengan
lidocaine, tetapi toksisitasnya lebih rendah dan
mempunyai lama kerja yang lebih panjang
dibandingkan dengan lidocaine.
Prilocaine • Prilocaine bisa digunakan dengan vasokontriktor
yang lebih ringan daripada adrenalin atau tanpa
vasokonstriktor
• obat anestesi ini cocok untuk penderita yang
kontraindikasi terhadap adrenalin

• yang paling sering dipakai pada permukaan

anestesi lokal mukosa dan kulit adalah benzocaine (golongan
dipakai secara ester PABA).
topikal
• Lidocaine juga banyak dipakai untuk anestesi
topikal baik dalam bentuk spray (10%) atau
ointment (5%).
Obat Anestesi Lokal Golongan Ester

Prokain
Potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya pendek, maka
penggunaannya sekarang ini hanya terbatas untuk anestesi infiltrasi dan kadang-
kadang untuk anestesiblok saraf. Didalam tubuh, prokain akan dihidrolisis menjadi
PABA, yang dapat menghambat kerja sulfonamide.
• Indikasi: anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal, anestesi epidural
dan anestesi kaudal dan anestesia regional.
• Efek samping adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah
sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian.Efek samping yang harus
dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin.
Berlainan dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan adiksi
B. BENZOKAIN
Benzokain merupakan turunan dari prokain di
manabahan ini tidak dapat larut sempurna dalam
cairan encer, benzokain cenderung tetap di lokasi
aplikasidan tidak mudah diserap ke dalam sirkulasi
sistemikdan memiliki efek toksisitas rendah,
benzokain sangatberguna untuk anestesi pada area
permukaan besardalam rongga mulut
Efek samping penggunaan benzokain adalah
sianosis pada kuku, bibir, kulit atau telapak tangan.
 BAB III
PENUTUP
 kesimpulan

Obat anestesi lokal adalah obat yang dapat

menyebabkan blok konduksi dari impuls saraf yang
bersifat reversibel sepanjang jalur saraf sentral
maupun perifer setelah dilakukan anestesi lokal.
Dalam penggunaannya, obat anastesi lokal tidak
jarang menimbulkan beberapa toksisitas yang dapat
terjadi secara lokal maupun sistemik.
 Manifestasi klinis toksisitas dari obat anestesi
lokal yang paling sering terjadi adalah gangguan pada
sistem saraf pusat yang mungkin diikuti dengan
gangguan pada sistem kardiovaskular. Reaksi toksik
tersebut bisa timbul apabila konsentrasinya dalam
darah sangat tinggi dan terjadi secara mendadak. Hal
ini bisa terjadi karena dosis yang diberikan
berlebihan, penyuntikan langsung ke dalam sirkulasi,
absorbsinya terlalu cepat dan detoksikasi terlambat
misalnya pada penyakit hati.
TERIMA KASIH