Mencapai
• Mengemulsifikasi • Oral manfaat
• Memperbaiki sifat, • Rektal dan tujuan
penampilan, dan • Topikal
• Hidrofil/hidrofob
rasa • Parenteral
bioavaibilitas
• Mensuspensikan • Aerosol
• Kestabilan zat aktif
• Mengentalkan • Tetes mata
• Mengawetkan • Tetes hidung
• dll • Tetes telinga
FAKTOR YANG PERLU DIPERTIMBANGKAN DALAM MEMBUAT
SEDIAAN
Ilmu mengenai hubungan ilmu fisika, kimia, dan biologi yang diterapkan dalam
bahan aktif obat, bentuk sediaan, dan kerja obat.
Pemahaman prinsip ini penting dalam perencanaan bentuk sediaan terutama jika
ditinjau dari segi ADME
Umumnya suatu bahan aktif haruslah dala bentuk larutan agar dapat diaborpsi melalui
membrane kulit, saluran cerna, dan paru-paru ke dalam cairan tubuh
1. Umur pasien
Bayi/anak cair
Awal masa anak tablet kunyah
Dewasa tablet
Lansia oral
2. Cara pemberian oral
Absorbsi obat mll oral terjadi sepanjang GI
3. Cara pemberian per rektal
Umumnya untuk sistemik px tidak sadar, emesis terhalang kondisi px
Tidak melewati metabolisme hepar
4. Cara pemberian obat parenteral
absorbis > oral
5. Cara pemberian obat epikutan
DESAIN BENTUK SEDIAAN
Pemberian oral
Saluran Lambung
Usus
Rektal Obat
ekskresi
Injeksi Intravena Sistem Sirkulasi
Obat
Sediaan cair atau potio adalah obat minum dengan penggunaan secara oral yang berupa sirup, larutan suspensi,
atau emulsi.
Menurut FI IV, solutions atau larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang
terlarut
SEDIAAN CAIR
1. Solutiones (larutan)
2. Suspensiones (suspensi)
3. Emulsa (emulsi).
9
KEUNTUNGAN SEDIAAN CAIR:
1. Cocok untuk penderita yang sukar menelan
2. Absorpsi > cepat dibandingkan sediaan oral lain.
3. Homogenitas lebih terjamin.
4. Dosis/takaran dapat disesuaikan
5. Dosis obat lebih seragam dibandingkan sediaan padat,
terutama bentuk larutan. Untuk suspensi dan emulsi,
keseragaman dosis tergantung pada pengocokan
6. Cocok untuk obat yg mengiritasi mukosa lambung atau
dirusak cairan lambung karena faktor pengenceran. Hal 10
Macam:
1. Potiones (obat minum)
2. Elixir :
Sediaan larutan yang mengandung bahan obat dan bahan
tambahan yang memiliki bau dan rasa yang sedap dan pelarut
digunakan campuran air-etanol. Etanol yang digunakan etanol
90% dengan kadar 5–15%
12
SEDIAAN CAIR ORAL
3. Sirup
Suatu larutan obat yang mengandung satu atau lebih jenis obat
dengan zat tambahan dan sukrosa sebagai pemanis.
Sukrosa yang digunakan dalam bentuk sirup simplex yang
mengandung 65% sukrosa dalam larutan nipagin 0,25%.
4. Guttae (drop)
13
SEDIAAN CAIR TOPIKAL
Sediaan cair yang biasanya
mengandung air, tetapi seringkali
juga pelarut lain, misalnya etanol
untuk penggunaan topikal pada
kulit dan untuk penggunaan topikal
pada mukosa mulut.
SEDIAAN CAIR TOPIKAL
1. Guttae ophthalmicae (tetes mata)
* Larutan steril bebas partikel asing dan digunakan pada mata.
* Digunakan dengan cara meneteskan ke dalam lekuk atau ke permukaan
selaput bening mata.
2. Guttae Nasales (Tetes Hidung)
* Obat yang digunakan untuk hidung dengan cara meneteskan obat ke
dalam rongga hidung, dapat mengandung zat pensuspensi, pendapar dan
pengawet.
* Minyak lemak dan minyak mineral tidak boleh digunakan sebagai
cairan pembawa.
* Pada umumnya zat aktif berkhasiat dekongestan, anestetik lokal atau
antiseptik.
3. Guttae Auricuralis (Tetes Telinga)
* Sediaan cair yang digunakan untuk telinga yang berupa larutan/
suspensi yang digunakan dengan meneteskan ke dalam telinga.
* Bahan pembawanya sebaiknya minyak lemak atau sejenisnya yang
mempunyai kekentalan yang cocok sehingga dapat menempel pada liang
telinga.
SEDIAAN CAIR TOPIKAL
3. Gargarisma (Gargle)
8. Inhalatoines (Inhalasi)
* Sediaan obat atau larutan atau suspensi terdiri atas satu atau
lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung
atau mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik.
* Sediaan dimaksudkan untuk disedot hidung atau mulut, atau
disemprotkan ke dalam saluran pernapasan.
* Tetesan butiran kabut harus seragam dan sangat halus sehingga
18
dapat mencapai bronkioli.
* Inhalasi merupakan larutan dalam air atau gas.
SEDIAAN CAIR TOPIKAL
9. Epithema (Obat Kompres)
10. Lotion
2. Douche
* Larutan zat dalam air yang dimasukkan dengan suatu alat ke
dalam vagina, baik untuk pengobatan maupun untuk
membersihkan, karenanya larutan ini mengandung bahan obat
atau antiseptik.
* Biasanya berupa larutan kental yang diencerkan seperlunya 21
sebelum digunakan.
SEDIAAN INJEKSI (INJECTIONES)
Sediaan steril,
berupa larutan, emulsi atau suspensi atau serbuk yang
harus dilarutkan terlebih dahulu sebelum digunakan
secara parenteral,
disuntikkan dengan cara menembus atau
merobek jaringan ke dalam atau
melalui kulit atau selaput lendir.
SYARAT UTAMA
Obat tersebut harus steril dan
disimpan dalam wadah yang menjamin
sterilitas. 22
KEUNTUNGAN INJEKSI:
1. Onset cepat.
2. Efek dapat diramalkan dengan pasti.
3. Bioavailabilitas sempurna atau hampir sempurna.
4. Kerusakan obat dalam GE dihindarkan.
5. Dapat diberikan pada penderita sakit keras atau
koma.
23
KERUGIAN SEDIAAN BENTUK
INJEKSI
1. Nyeri saat pemberian, bila sering diberikan.
2. Efek psikologis bagi yang takut disuntik.
3. Kekeliruan obat atau dosis tidak dapat diperbaiki.
4. Obat hanya diberikan oleh tenaga ahli tertentu.
24
KELARUTAN
PH
Suhu
Jenis pelarut
Bentuk dan ukuran patikel zat
Konstanta dielektrik pelarut
CARA MENINGKATKAN KELARUTAN
1. Mengatur ph
2. Menaikkan suhu
3. Menggunakan campuran (kosolven)
4. Memodifikasi struktur
5. Pengadukan
6. Memperkecil ukuran partikel
7. Membentuk senyawa kompleks
SISTEM DISPERSI
Sistem dispersi adalah sistem dimana suatu zat tersebar merata (fase terdispersi) di dalam zat lain (fase pendispersi atau medium).
Fase terdispersi bersifat diskontinu (terputu-putus) sedangkan medium disperse bersifat kontinu. 3 jenis sistem disperse yaitu ;
1. Larutan
Larutan adalah keadaan dimana zat terlarut (molekul, atom, ion) terdispersi secara homogen dalam zat pelarut. Larutan bersifat stabil dan tak dapat
disaring. Diameter partikel zat terlarut lebih kecil dari 10-7 cm. Contoh : larutan gula, larutan garam
2. Suspensi
Suspensi adalah keadaan dimana zat terlarut terdipersi secara heterogendalam zat pelarut, sehingga partikel-partikel zat terlarut cenderung
mengendap dan dapat dibedakan dari zat pelarutnya.. Suspensi bersifat diskontinu, dapat disaring dan merupakan sistem 2 fase. Diameter partikel zat
terlarut lebih besar dari 10-5 cm. Contoh: air kopi, air kapur
3. Koloid
Koloid adalah suatu campuran yang keadaannya berada diantara larutan dan suspensi/larutan kasar. Koloid terlihat sebagai campuran homogen,
namun digolongkan sebagai campuran heterogen secara mikrokopis. Koloid umumnya bersifat tidak stabil dan tidak dapat disaring. Diameter zat
terlarut antar 10-7-10-5 cm.
Perbandingan Sifat Larutan, Koloid dan Suspensi.
Studi Praformulasi adalah langkah awal dalam memformulasi, yang mengkaji, dan mengumpulkan
keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia fisika dari zat aktif bila dikombinasikan dengan zat
atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk sediaan farmasi yang stabil, efektif dan aman.
Studi ini mengaharuskan seorang formulator harus mengetahui apakah zat aktif tersebut cocok atau
tidak incomp (ketidak bercampuran) dengan zat aktif
TAHAPAN PRODUKSI
Praformulasi menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat fisika dan kimia
yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil, efektif, dan aman
Data praformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesua untuk membuat suatu rencana
bentuk sediaan
DATA PRAFORMULASI
Stabilitas kimia
Kelarutan obat oral harus larut dalam cairan fisiologis rentang pH 1-8
Kecepatan disolusi
Koefisien partisi
Kristalinitas
Polimorfisme
Higroskopisitas
Ukuran partikel
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon terapi yang diramalkan
dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan produk yang
berkualitas, untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan.
Stabilitas kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi mikroba jika
diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat resep dan pasien, kemasan yang
cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk pasien.
Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan produk akhir berupa sediaan farmasi yang stabil,
berkhasiat, aman dan nyaman ketika digunakan.
PERTIMBANGAN UMUM PRAFORMULASI
Sebelum membuat formula sediaan obat, beberapa hal yang harus dipertimbangkan yaitu :
1. Bentuk sediaan yang akan dibuat.
a. Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat (puyer, tablet, kapsul, suppositoria ), bentuk setengah padat
( salep, pasta, krim ) dan bentuk cair ( larutan, suspensi, emulsi ).
b. Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada :
o Sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel, sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
o Kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk kerja lokal dipilih sediaan salep, krim, lotion, serbuk
tabur. Untuk kerja sistemik ( diedarkan ke seluruh tubuh oleh darah ) dipilih sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan
sirup.
o Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup. Untuk dewasa umumnya dibuat dalam
bentuk tablet, kapsul.
2. Bahan tambahan obat yang akan digunakan. Bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi harus kompatibel (dapat tercampurkan )
dengan bahan obat utama ( zat aktif ) dan bahan tambahan yang lain.
Bahan tambahan diperlukan untuk :
a. Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet,· larutan, dll ).
o Sebagai contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan berupa bahan pengisi untuk memperbesar volume
tablet, bahan pengikat untuk merekatkan serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya tablet di dalam
lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki kestabilan, mengontrol penghancuran dan mempercantik
penampilan tablet.
o Pada sediaan larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut untuk melarutkan bahan obat, dapat juga ditambahkan bahan
penstabil untuk mencegah peruraian bahan obat, bahan pengawet untuk mencegah pertumbuhan mikroba, bahan pemberi warna dan
rasa untuk memperbaiki rasa dan penampilan produk. Demikian juga untuk sediaan salep, pasta, krim dan lain-lain.
b. Menjaga kestabilan sediaan obat (misal : pengawet, pensuspensi,pengemulsi )
c. Menjaga kestabilan zat aktif ( misal : antioksidan )
Kenyamanan saat penggunaan.
a. Kenyamanan saat digunakan penting untuk diperhatikan karena akan mempengaruhi kepatuhan si pemakai obat.
Jika obat berasa tidak enak maka orang akan enggan mengkonsumsinya.
b. Rasa yang tidak enak dari obat dapat ditutupi dengan penambahan corrigens saporis, bau yang tidak enak ditutupi
dengan corrigens odoris, dan warna yang kurang menarik ditutupi dengan corrigens coloris.
c. Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal Ampisilin dan Amoksisilin dapat diatasi dengan penggunaan bentuk
garamnya yaitu Ampisilin trihidrat dan Amoksisilin trihidrat yang tidak pahit.
d. Sediaan setengah padat harus memenuhi persyaratan yaitu : halus, mudah dioleskan, tidak terlalu lengket dan
tidak meninggalkan bekas noda pada pakaian.
Kestabilan sediaan obat.
a. Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap dalam keadaan yang stabil, tidak menampakkan tanda-tanda
kerusakan. Tanda-tanda kerusakan yang umum ditemui pada sediaan obat misalnya: terjadi perubahan warna, bau,
rasa, timbulnya kristal pada permukaan tablet/kaplet, memisahnya air dan minyak pada sediaan krim / emulsi.
b. Untuk menjaga kestabilan sediaan obat perlu dilakukan :
o Penambahan bahan tambahan tertentu ( misalnya : pengawet ).
o Pengemasan yang tepat.
o Pemberian petunjuk tentang cara penyimpanan yang benar.
Khasiat obat.
Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan :
a. Pemilihan bentuk sediaan. Sebagai contoh, jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka tidak diformulasi
dalam bentuk cair.
b. Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
c. Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.
TANTANGAN DALAM MENGEMBANGKAN SEDIAAN CAIR ORAL
Kemasan sekali pakai atau umum disebut kemasan satu dosis dihasilkan oleh pabrik skala besar atau skala kecil oleh
apotek yang menyalurkan obat tsb
Wadah yang dapat menahan masuknya cahaya untuk melindungi dari peruraian fotoimia
Standar batas transmisi cahaya yang dapat diterima pada Panjang gelombang 290 dan 450 nm
Penggunaan bungkus luar atau karton juga dapat melindungi dari cahaya
Gelas kualitas baik melindungi cahaya
MATERI KEMASAN