HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS

ANALGETIKA

JULAEHA., M.P.H., Apt

 Tinjauan umum

 Analgetik adalah senyawa yang

dapat menekan fungsi sistem
saraf pusat secara selektif
 Digunakan untuk mengurangi
rasa sakit tanpa mempengaruhi
kesadaran
 Analgetika bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit
Penggolongan Analgetika

 Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat

molekul, analgetika dibagi menjadi dua
golongan:
 analgetik narkotika (morfin, meperidin,
metadon, dsb.)
 analgetika non narkotik (analgetik-
antipiretik dan NSAID
Analgetika Narkotik
Analgetik Narkotik
Mekanisme Kerja
Morfin dan Turunannya
 Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin
mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk
timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:
 1. struktur bidang datar, yang mengikat cincin
aromatik obat melalui ikatan Vander Waals
 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan
pusat muatan positif obat.
 3. lubang dengan orientasi yang sesuai untuk
menampung bagian –CH2CH2- dari proyeksi cincin
piperidin, yang terletak di depan bidang yang
mengandung cincin aromatik dan pusat datar
Diagram Permukaan Reseptor Analgesik
yang Sesuai Dengan Permukaan Molekul
Obat

3 2
Analgetik Non Narkotik

 Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang

ringan sampai moderat, menurunkan suhu
badan, dan sebagai antiradang
 Sering disebut analgetika-antipiretika dan
NSAID
 Bekerja pada perifer dan SSP
 Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP
Mekanisme Kerja

 Analgesik : menghambat secara langsung

dan selektif enzim-enzim pada SSP yang
mengkatalisis biosintesis prostaglandin.
 Antipiretik : meningkatkan eliminasi panas
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh
darah perifer dan mobilisasi air sehingga
terjadi pengeluaran keringat
 Antiradang : menghambat biosintesis
prostaglandin
Penggolongan Analgetik non Narkotik
 analgetik-antipiretik
▪ turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
▪ turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)
 antiradang bukan steroid [NSAID]
▪ turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)
▪ turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
▪ turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
▪ turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
▪ turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
▪ turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
▪ turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
Tugas presentasi kelompok

 Carilah hubungan antara struktur dan

aktivitas obat-obat analgesik yang meliputi :
 Struktur obat dan penjelasannya
 Mekanisme farmakologis obat tersebut
 Hubungan antara struktur dan aktivitas obat
tersebut
 Serta penjelasan lainnya yang penting mengenai
struktur dan aktivitas obat tersebut.
Kelompok 1

 Analgesik Narkotik
1. Turunan morfin
2. Turunan meperidin
3. Turunan metadon
Kelompok 2

 Analgetik – antipiretik
1. Turunan anilin dan para-Aminofenol
2. Turunan 5 - Pirazolon
Kelompok 3

 NSAID
1. Turunan asam salisilat
2. Turunan 5 – Pirazolidindion
3. Turunan asam N - Arilantranilat
Kelompok 4

 NSAID
1. Turunan asam Arilasetat
2. Turunan asam Heteroarilasetat
3. Turunan Oksikam